阳波
目的:制备辅酶Q10(Coenzyme Q10)膜修饰脂质体,并对其体外抗人晶状体上皮细胞(HLECs)SRA 01/04凋亡作用进行研究.方法:采用自制N.三甲基壳聚糖(TMC)为膜修饰材料,乙醇注入法制备TMC修饰辅酶Q10脂质体(TMC-CoQ10-LP),以药物包封率为指标,磷脂用量(A)、磷脂与胆固醇质量比(B)、磷脂与药物质量比(C)及制备温度(D)为考察因素,采用正交设计优化处方；考察优化处方制得制剂的理化性质；将对数生长期的HLECs SRA 01/04随机分为对照组,模型组,低(38 μmol/L)、高(76 μmol/L)浓度CoQ10给药组,采用MTT法考察制剂对细胞的抗凋亡作用.结果:优处方为A2％,B4:1,C 10:1,D 50℃；脂质体呈球形或近球形,粒径呈双峰分布,Zeta电位为24.5 mV,包封率可达98％;与模型组比较,低、高浓度CoQ10给药组细胞活力分别提高(20.1±6.47)％、(60.6±18.4)％,细胞凋亡率分别降为23.67％、18.35％.结论:本脂质体制备方法简便、处方重现性好、包封率稳定；与低浓度制剂比较,高浓度制剂的抗凋亡作用更为明显.
作者：张婧；李翔；王思玲；廖正根；韩锡镇；倪斌 刊期： 2013年第17期
目的:建立枸橼酸喷托维林制剂溶出度试验方法,考察220批枸橼酸喷托维林制剂的溶出度.方法:溶出试验方法采用篮法,以0.1 mol/L盐酸溶液900 ml为溶出介质；溶出液含量测定采用高效液相色谱法,色谱柱为Agilent C18,流动相为水(含三乙胺,pH值3.0)-甲醇(45:55),检测波长为215 nm.考察42个厂家218批枸橼酸喷托维林片剂和2批滴丸剂的溶出情况.结果:枸橼酸喷托维林检测质量浓度线性范围为5.608～56.08 μg/ml(r=0.999 9),平均回收率为100.32％～101.29％,RSD＜0.76％ (n=3); 220批样品中有55.5％批次的溶出度结果在标准限度以下.结论:建立的溶出度试验方法准确、精密度好,可有效控制产品质量；同时建议在该制剂的现行国家标准中增加溶出度检查项目.
作者：姜建国；张西如；宋更申；赫晓军 刊期： 2013年第17期
目的:拟对多酶片崩解时限检查方法提出修改建议.方法:对多酶片崩解时限检查方法进行系统、全面的分析.结果:多酶片崩解时限检查方法在品种项下及共性标准中均无检验依据.结论:建议在《中国药典》中应及时补充、完善多酶片崩解时限检查方法.
作者：黄敏；覃志高 刊期： 2013年第17期
目的:合成青霉素G亚砜对甲氧基苄酯(化合物A).方法:以青霉素G钾盐和对甲氧基苄氯(1.1:1)为原料,四丁基溴化铵(TBAB)为催化剂,三氯甲烷/N,N-二甲基甲酰胺(DMF)为溶剂,过氧乙酸为氧化剂合成化合物A,并进行核磁共振结构表征.以收率为指标,确定较佳的酯化反应温度、酯化反应时间、TBAB用量等反应条件.结果:制备得到了化合物A(收率88％,纯度98.5％)并经过结构表征证实.化合物A的佳反应条件是酯化反应温度为50℃,酯化反应时间为4h,TBAB用量为0.5％.结论:以确定的反应条件可得到目标化合物,合成周期短,利于工业化生产.
作者：秦伟；王静 刊期： 2013年第17期
目的:综述聚乳酸及其共聚物(PLA/PLGA)脑靶向载药纳米粒(NP)的研究进展.方法:查阅2005-2012年来国内外有关文献,对PLA/PLGA脑靶向载药NP的作用机制、制备方法、功能分子的连接方式、体外体内作用效果评价方法进行综述.结果与结论:受体介导入脑是目前为成熟的脑靶向给药机制,鼻腔给药也是一种有效的入脑机制；脂溶性载药NP和水溶性载药NP的制备分别采用乳化溶剂挥发法和复乳法;而溶剂扩散法可加快微球的形成,用于制备粒径较小的NP;功能分子主要利用其上的巯基、氨基、羧基或马来酰亚胺等活性基团与PLA或PLGA对应基团进行共价结合,或利用生物素-亲和素体系脑靶向递药；体外效果评价常用大鼠脑微血管内皮细胞(BMVEC)单层培养模型及BMVEC-星形胶质细胞共培养模型；体内效果评价常用荧光显微镜和活体荧光成像、放射自显影法,前者用于考察以荧光素和香豆素等荧光染料标记的脑靶向NP,后者用于以125I、3H、14C等放射性核素标记的脑靶向NP.提高脑靶向的靶向效率、提高载药量、减少PLA/PLGA的用量、改善PLA/PLGA纳米粒体内降解性能和增加稳定性,是今后脑靶向PLA/PLGA载药NP研究的重点方向.
作者：蒋伟；朱宏 刊期： 2013年第17期
目的:制备醋酸烯诺孕酮透皮贴剂,并考察5种促渗剂单用和联用对贴剂的促渗作用.方法:采用正交试验,以初黏力和累积渗透量(Q)为指标,优化Druo-tak 87-2287压敏胶、聚维酮(PVP)K 30、乙酰丙酮铝的用量,考察250h内的平均Q；比较质量分数均为5％的氮酮(Azone)、油酸(OA)、肉豆蔻酸异丙酯(IPM)、按叶油(OE)和丙二醇(PG)及1％、3％、5％、7％OE和3％OE+1％Azone、3％OE+3％ Azone、3％OE+5％ Azone的贴剂250 h内的Q、透皮速率常数(Jss)及增渗倍数.结果:压敏胶、PVPK 30、乙酰丙酮铝的用量分别为15、2、0.03 g,250 h的平均Q为60.83 μg/cm2; 5％ OE单用时250 h内的Q大,为118.12 μg/cm2,Jss为0.71 μg/(cm2·h),增渗倍数为2.2;3％OE+5％ Azone联用时250 h内的Q大,为175.96 μg/cm2,Jss为1.102 μg/(cm2·h),增渗倍数为3.22.结论:所制备的贴剂初黏力符合要求,3％ OE+5％ Azone对醋酸烯诺孕酮透皮贴剂有明显促渗作用.
作者：张肖玲；邓红；张蜀；林华庆 刊期： 2013年第17期
目的:制备碱性成纤维生长因子(bFGF)纳米粒(NP),并考察其体外释放特性.方法:以生物可降解材料α-氰基丙烯酸正丁酯(PBCA)为载体,采用乳化聚合法制备bFGF-PBCA-NP,并以粒径和包封率为指标,采用正交试验优选α-PBCA (μl)与bFGF (μg)的比例、泊洛沙姆F68的质量分数和加入bFGF后溶液的pH值；采用电子透射显微镜观察纳米粒的形态,考察bFGF-PB-CA-NP的粒径及其分布、包封率、载药量和72 h的体外累积释药量(Q),并进行一级动力学、Higuchi、Weibull、双指数双相动力学及多项式方程拟合.结果:α-PBCA与bFGF的比例为4.8,泊洛沙姆F68为3％,pH为2.0；所得纳米粒为圆整的类球形实体粒子,平均粒径为(120.5±1.60)nm,载药量为(4.26±0.02)％,包封率为(89.35±0.83)％；bFGF-PBCA-NP的体外释放以双指数双相动力学和多项式方程拟合较好,r分别为0.990 5和0.994 7.结论:所制备的bFGF-PBCA-NP具有明显的缓释作用.
作者：刘慧娜；王玮 刊期： 2013年第17期
目的:探寻影响连锁药店综合竞争力的决定因素,为提升连锁药店综合竞争力提供参考建议.方法:构建连锁药店综合竞争力评价指标体系,基于熵权法对2010年我国销售额百强排行榜中的11家上市连锁药店进行综合评价和排名,分析影响连锁药店综合竞争力的主要因素,并提出提高综合竞争力的措施.结果与结论:从连锁药店的规模水平、经营水平和财务管理水平3个层面构建我国连锁药店的综合竞争力评价指标体系；综合竞争力排名前2位的连锁药店是辽宁成大方圆大药房和国药控股国大药房,综合评分分别为0.102 0、0.100 0；影响连锁药店综合竞争力的主要因素有经营水平和财务管理水平.连锁药店可以通过避免盲目扩张、改变经营策略和提高财务管理水平以提升综合竞争力.
作者：褚淑贞；朱艳梅；陈妍彦 刊期： 2013年第17期
目的:提高医院抗菌药物的药事管理工作成效.方法:以数据库建设为核心内容,对临床信息系统(CIS)中医院感染相关信息进行提取、整合,设计由基础数据库建设、围手术期抗菌药物预防性应用监控等5个模块构成的抗菌药物合理使用信息管理系统,对医院整体用药情况进行电子监控.以我院骨外科为例,分别对2011年1-6月(干预前)和2012年1-6月(干预后)抗菌药物使用情况进行分析,并比较干预前、后医院抗菌药物使用强度、住院患者抗菌药物使用百分率等指标水平的变化情况.结果:初步建立了一个科学合理、操作简便的医院抗菌药物合理使用信息管理系统.干预前使用强度为66.94 DDDs/100人/天,住院患者抗菌药物使用百分率为62.18％,干预后使用强度下降了13 DDDs/100人/天(仅为53.22 DDDs/100人/天),使用率下降7％(仅为55.7％).结论:抗菌药物的信息管理能够及时、有效地规范医院抗菌药物应用,使之日趋合理,有效提高药事工作效率与管控效果.
作者：李玲；廖赟；袁波；黄芳 刊期： 2013年第17期
目的:探讨《抗菌药物临床应用指导原则》中一些药物在治疗指征、适用人群和给药方案方面的合理性、安全性.方法:通过查阅2010年版《中国药典·临床用药须知》、药品说明书以及其他已公开发表的文献资料,与《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂、头孢菌素类抗菌药物、氨基糖苷类药物和林可酰胺类药物等的相关规定的分歧进行分析,提出商榷 结果与结论:《抗菌药物临床应用指导原则》中注射用哌拉西林/他唑巴坦不推荐儿童患者应用、β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂不推荐用于新生儿和早产儿、头孢菌素类抗菌药物禁用于对任何一种头孢菌素类抗菌药有过敏史及有青霉素过敏性休克史的患者等警示规定,不够严谨,而且片面,与所查阅资料的相关论述或用药警示存在很大分歧和矛盾,造成临床用药准则混乱,实际操作无所适从,对于一些特殊人群甚至会出现无药可用的局面:庆大霉素和克林霉素联合用药方案更是存在严重用药不良反应隐患.建议有关部门组织相关机构与专家,以药品说明书、《中国药典·临床用药须知》为基本依据,兼顾其他文献资料,对《抗菌药物临床应用指导原则》进行修订.
作者：邓一农；郭春霞；王梅 刊期： 2013年第17期
目的:了解阿苯达唑治疗全身性蠕虫病感染剂型的研究进展.方法:依据文献,综述了阿苯达唑在抗全身性蠕虫感染剂型及疗效方面的研究进展.结果与结论:目前国内外在阿苯达唑新剂型研究中主要通过改变剂型、处方组成和工艺过程等方法来改变药物的分散状态,或通过改变用药途径和提高药物的溶出速率等达到提高其生物利用度的目的.阿苯达唑新剂型的研究主要涉及脂质体、固体分散体、纳米粒、微球、缓释微囊、微粒、磁性水凝胶等；其在提高了阿苯达唑的生物利用度的同时,也提高了抗全身性蠕虫病感染的疗效.
作者：梁莉；张鸿燕；王法琴；焦海胜 刊期： 2013年第17期
目的:建立盐酸伊立替康注射液含量及有关物质测定的方法.方法:采用高效液相色谱法,色谱柱为Hypersile Luna(2)C18,流动相为水溶液(含0.02 mol/L磷酸二氢钠和0.008 mol/L辛烷磺酸钠)-乙腈-甲醇(59:17:24,V/V/V),流速为1.5 ml/min,检测波长为255nm,柱温为40℃.结果:盐酸伊立替康检测质量浓度线性范围为98.5～985.0 μg/ml(r=0.999 97),检测限为1.2 ng；高、中、低3种浓度水平的平均回收率分别为99.4％、99.8％、99.6％(n=3),RSD分别为0.12％、0.10％、0.15％(n=3).结论:建立的方法准确,适用于盐酸伊立替康制剂的质量控制.
作者：余春梅；杨秀丽；郑小锋；陈家香；邹意琼；陈兰 刊期： 2013年第17期
目的:探讨骨生长肽羧基端5肽衍生物H13D联合阿仑膦酸钠(Alen)对去卵巢模型大鼠骨代谢的影响.方法:将大鼠随机分为假手术组、模型组、H13D(10 nmol/100 g)组、Alen(10 μtg/100 g)组及其联用组,每组8只,皮下注射相应药物,12周后检测各组大鼠腰椎骨(L1～L4)和股骨的骨密度(BMD)、血清生化指标[Ca、P、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)]、骨形态学变化.结果:各组大鼠血清中Ca、P水平比较均无明显变化.与假手术组比较,其余各组大鼠ALP、BGP水平均升高,仅模型组和联用组有统计学差异(P＜0.05或P＜0.01)；与模型组比较,其余各组大鼠ALP、BGP水平均降低,仅H13D组和Alen组有统计学差异(P＜0.05)；骨密度和骨形态学比较表明,联用组优于假手术组(P＜0.05),假手术组优于Alen组(P＜0.05),Alen组优于H13D组,H13D组优于模型组(P＜0.05).结论:H13D联合Alen治疗可明显增加去卵巢模型大鼠骨密度,改善骨微结构,具有明显的协同作用.
作者：陈玲；蔡旺 刊期： 2013年第17期
目的:建立测定非那甾胺原料药中甲醇、丙酮、三氯甲烷及甲苯4种有机溶剂残留量的方法.方法:采用顶空毛细管气相色谱法.色谱柱为Phenomenex ZB-624毛细管柱,二甲基亚砜为溶剂,柱温采用程序升温,进样口温度为200℃,氢火焰离子化检测器检测口温度为250℃,载气为N2,分流比为5:1,顶空进样,平衡温度为80℃,平衡时间为45 min.结果:4种有机溶剂实现基线分离,甲醇、丙酮、三氯甲烷及甲苯的线性范围分别12.0～1 200、10.0～1 000、1.20～120、1.78～178μg/ml(r为0.999 6～0.999 8)；平均方法回收率为94.7％～97.5％,RSD＜2.1％；检测限为0.021 6～10.93 μg/ml.5批样品中4种有机溶剂残留量均符合2010年版《中国药典》要求.结论:该方法灵敏、重复性好,可用于非那甾胺原料药中有机溶剂残留量的测定.
作者：郭文献；辜鹏程；李勤耕 刊期： 2013年第17期
目的:为制药企业选择技术创新战略提供参考.方法:以技术创新理论为基础,运用跨案例研究方法,对华东A股份有限公司与浙江B股份有限公司在国际合作的技术战略、合作和避专利工艺方面进行分析.结果与结论:在国际合作方面,A公司主要是采取建立合资公司的方式,B公司则是与跨国公司(MNE)形成战略联盟合作共同开发新药.后者从与MNE的竞争到合作开发,从模仿创新到自主创新,取得了避专利工艺和首仿药的成功.建议中国制药企业应以自身的技术实力为基础,通过国际合作提升自身创新能力.
作者：陈乃用；张化尧 刊期： 2013年第17期
目的:制备牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖微球(BSA-ACM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACAM),牛血清白蛋白-海藻酸-壳聚糖-海藻酸-壳聚糖-海藻酸钠微球(BSA-ACACAM).方法:以海藻酸钠和壳聚糖溶液为囊材,对BSA进行反复包裹,采用乳化-交联法制备BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM；采用扫描电镜测定微球粒径,Micro-BCA试剂盒测定载药量,考察包封率和24 h体外释药特性,并进行Higuchi方程拟合.结果:BSA-ACM、BSA-ACAM、BSA-ACACAM微球球形圆整,分散性好,平均粒径分别为(3.79±1.33)、(3.52±0.96)、(3.07±1.17) μm；载药量分别为(17.97±1.33)％、(16.95±0.46)％、(16.47±1.49)％；包封率分别为(65.78±4.98)％、(63.99±4.83)％、(55.00±1.50)％.微球体外释放速率与聚电解质膜包裹层数呈负相关,均符合Higuchi方程(r分别为0.978 7、0.986 9、0.980 8),24 h内累积释放量分别为32.15％、25.59％、16.72％,无明显突释现象.结论:多层海藻酸-壳聚糖聚电解质膜微球能减少药物的突释,具有良好的缓释效果.
作者：南艳微；郑晓玲 刊期： 2013年第17期
目的:建立测定大鼠血浆中帕潘立酮浓度的方法并研究其药动学.方法:6只大鼠单剂量灌胃给予帕潘立酮2.5 mg.以利培酮为内标,采用反相-高效液相色谱法测定给药前及给药后0.25、0.5、l、1.5、2、4、8、12、24、36、48 h的血药浓度.采用DAS软件计算药动学参数.色谱柱为Scienhome Kromasil C18,流动相为乙腈-0.1 mol/L Na2HPO4(pH 6.0)(62:38),流速为1.0 ml/min,检测波长为237nm,柱温为35℃,进样量为20 μl.结果:帕潘立酮检测质量浓度的线性范围为0.01～0.40 μg/ml(r=0.999 5),方法回收率为98.7％～102.2％,萃取回收率为82.8％～85.8％,日内和日间RSD均＜9％.帕潘立酮在大鼠体内吸收符合二室模型,主要药动学参数Cmax为(102.3±21.56) μg/L、tmax为(1.5±0.22)h、t1/2β为(14.969±5.651)h、Vd为(17.568±9.688)L、AUC048h为(1 799.721±329.573) μg·h/L.结论:本方法适用于帕潘立酮的血药浓度测定；帕潘立酮在大鼠体内消除较慢,分布较广.
作者：季平；袁浩宇；易红；石庆平 刊期： 2013年第17期
目的:为鼻腔给药新类型开发及临床应用提供参考.方法:查阅近年来关于鼻腔给药系统类型和临床应用的中外文献,并对其进行归纳、分析和总结,对鼻腔给药新类型的研究方向和今后临床应用趋势作了预测.结果与结论:鼻腔给药系统类型主要有脂质体,其生物黏附性强、药物滞留时间长；纳米粒比表面积大、循环时间长、生物亲和性好、鼻腔黏膜穿透性好、不易被吞噬细胞清除；微乳生物利用度高,部分药物鼻腔给药具有脑靶向性；微球生物黏附性强、药物滞留时间长、生物利用度高,是目前鼻腔给药剂型中研究多的一类.临床上主要用于小儿惊厥急救、癌症疼痛、鼻内镜手术后、麻醉及鼻炎等.鼻腔给药系统发展较快,临床应用广泛,有一定优势；但也存在不少问题,如药物在鼻黏膜上的滞留时间有限、对鼻黏膜有一定的毒性、很多药物缺乏临床前鼻腔给药的安全性综合研究、入脑的药物有效利用率低等.鼻腔给药有望成为部分药物临床应用中较理想的给药途径.
作者：李玲；马海忠；廖明琪；邵婷玑；王婷；梁莉；乔华；常威；李丹 刊期： 2013年第17期
目的:对我院住院药房药品损耗情况进行调查研究,为减少药品资源浪费提供相关建议.方法:对我院住院药房药品损耗情况从药品包装损耗类型、自动包药机造成的药品损耗等几方面进行统计、分析,探讨降低药品损耗的措施方法.结果与结论:外包装损耗类型主要包括玻璃瓶破损等,多由药品运输和包装质量引起；自动包药机主要是由于机器发生故障而造成部分药品损耗.建议生产厂家改进药品外包装,药品运输时加强注意,药房工作人员加强责任心等,将药品损耗率降到低.
作者：樊萍；高玉娟；阿地里江·乌斯曼 刊期： 2013年第17期
目的:为我国应对孤儿药问题的政策制订提供建议.方法:应用文献研究法分析美国《孤儿药法案》的主要内容、建立和修订背景和动因,并提出对我国的启示.结果:《孤儿药法案》界定了罕见病及孤儿药,对罕见病的界定融入经济与社会因素,其颁布与修订涉及众多利益相关方,包括联邦政府、企业、患者,民众和媒体发挥重大推动作用；法案既丰富了孤儿药市场,又造成部分药品的高价问题.结论:我国可以采用美国关于罕见病的界定策略,但须积极控制孤儿药高价问题.
作者：李春潇；胡欣 刊期： 2013年第17期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
