学术投稿

水飞蓟素缓释片的制备及体外释药机制研究

李庆国;关世侠;郭慧珍

关键词:水飞蓟素, 热熔挤出法, 固体分散体, 缓释片
摘要:目的:制备水飞蓟素缓释片,并研究其体外释药机制.方法:选取不同载体、不同载药比、不同制备方法分别制备不同固体分散体,比较其体外溶出度,并以优化的固体分散体制备水飞蓟素缓释片.根据水飞蓟素缓释片体外溶出曲线和释药过程的数学模型拟合结果,考察其体外释药机制.结果:采用热熔挤出法,以聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,载药比为1∶4(m/m)制备水飞蓟素缓释片,其可体外持续释药12h以上,12h累积溶出度可达96.87%,体外释药行为符合零级动力学方程.结论:所选方法合理、可行,制备的水飞蓟素缓释片可提高水飞蓟素的体外溶出度,达到长效的目的.
中国药房杂志相关文献
  • 心血管类中成药代谢性药物相互作用的研究进展

    目的:为心血管类中成药临床合理应用提供参考.方法:检索近年来相关文献,对常用的心血管类中成药对细胞色素P450(CYP450)的影响及其可能引发的代谢性药物相互作用进行分析、归纳和总结.结果与结论:多种常用的心血管类中成药对CYP450有抑制或诱导作用,联合用药时可能发生代谢性药物相互作用,因此对其研究具有非常重要的临床意义.

    作者:刘丽雅;韩永龙;杨全军;郭澄 刊期: 2013年第19期

  • 羟基红花黄色素A对抗原诱导RBL-2H3细胞活化脱颗粒的影响

    目的:研究羟基红花黄色素A(HYSA)对抗原诱导大鼠嗜碱性细胞白血病细胞株(Rat basophilic leukemia cell line,RBL-2H3)细胞脱颗粒的影响.方法:采用MTT法检测HYSA对RBL-2H3细胞增殖活性的影响;每孔加入抗DNP-IgE单抗(0.25μg/ml)与二硝基苯基人血清白蛋白(30 ng/ml)以复制抗原诱导细胞脱颗粒模型,研究HYSA对抗原诱导RBL-2H3细胞活化脱颗粒的抑制作用;采用Western blot法检测HYSA对抗原诱导RBL-2H3细胞活化脱颗粒丝裂原活化蛋白激酶(MAPK)蛋白表达的影响.结果:3~300 μmol/L的HYSA对RBL-2H3细胞的增殖无明显影响;300 μmol/L HYSA能显著降低RBL-2H3细胞脱颗粒程度以及抑制MAPK蛋白的表达.结论:HYSA对抗原诱导RBL-2H3细胞活化脱颗粒的炎症反应具有一定的抑制作用,且其作用可能与抑制MAPK蛋白表达有关.

    作者:黄丰;李满萍;吴赛春;涂苑青;曾静;童晓云 刊期: 2013年第19期

  • 维药菟丝草的质量标准研究

    目的:建立维药菟丝草的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对菟丝草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法同时测定菟丝草中金丝桃苷和槲皮素的含量:色谱柱为Phenomenex-Pack Gemini-NX 5U C18110A(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(18∶82,V/V),检测波长为360 nm,柱温为30℃,流速为1 ml/min.结果:TLC鉴别特征明显、分离度好.金丝桃苷和槲皮素的质量浓度分别在4.50~45.00、1.37~13.70 μg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r分别为0.999 7、0.999 8);二者精密度、重复性、稳定性试验的RSD均<2%;平均加样回收率分别为102.11%和98.66%,RSD分别为0.47%和1.71%(n均为6).结论:所建标准可用于菟丝草的质量控制.

    作者:毛艳;顾政一;杨伟俊;贺金华;王桂玲;贺俊兰 刊期: 2013年第19期

  • 不同比例配伍的延胡索-川楝子药对中延胡索乙素的含量测定

    目的:建立测定不同比例配伍的延胡索-川楝子药对中延胡索乙素含量的方法,揭示不同比例配伍的药对的合理性.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为PhenomenexC18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水(32∶68,V/V),检测波长为282 nm,流速为1.0 ml/min,柱温为25℃.结果:延胡索乙素的质量浓度在0.023~0.276 mg/ml范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 6);精密度、稳定性、重复性试验的RSD均<2%;平均加样回收率为99.49%,RSD=2.34%(n=6).延胡索乙素的质量分数随着药对中川楝子用量增加而增加,延胡索和川楝子比例为1∶0→2∶1→1∶1→1∶2时,延胡索乙素质量分数分别增加了0.002%、0.024%、0.008%.结论:该方法重复性好、灵敏度高、简便、准确,可作为延胡索-川楝子药对中延胡索乙素含量的测定方法.

    作者:朱应刚;李晓英;孙洪胜 刊期: 2013年第19期

  • 11种中药总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用研究

    目的:研究11种常用于治疗2型糖尿病中药的总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用.方法:通过体外模型试验分别测定11种抗2型糖尿病中药总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制率,比较其抑制作用.结果:11种抗2型糖尿病中药总皂苷中,除太子参总皂苷、知母总皂苷对α-葡糖苷酶有活化作用,麦冬总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶均有活化作用外,其余中药总皂苷均对2种酶有抑制作用,且太白楤木总皂苷具有较强的α-葡糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用,其抑制率分别为(67.86±0.62)%和(55.31±1.23)%.结论:太白楤木总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶具有良好的抑制作用.

    作者:窦芳;汤海峰;奚苗苗;文爱东 刊期: 2013年第19期

  • 不同激素配比对明党参叶片愈伤组织诱导的影响及其总香豆素的含量测定

    目的:考察不同激素配比对明党参叶片愈伤组织诱导的影响;建立测定明党参叶片愈伤组织中总香豆素含量的方法.方法:采用L9(34)正交试验设计不同激素对明党参叶片愈伤组织的诱导体系;以出愈率和生长状况为指标,考察不同激素配比对愈伤组织诱导的影响.以珊瑚菜内酯为指标性成分,检测波长为268 nm,采用紫外-可见分光光度法测定愈伤组织中总香豆素的含量.结果:以MS培养基+2,4-二氯苯氧乙酸0.5 mg/L+6-糠氨基嘌呤0.2 mg/L +1-萘乙酸1.5 mg/L+6-苄氨基腺嘌呤0.5 mg/L的激素组合对明党参叶片愈伤组织的诱导效果较好,培养14d左右的出愈率即达到100%,且生长状况也较好.珊瑚菜内酯的质量浓度在4.06~11.60 μg/L范围内与吸光度呈良好的线性关系(r=0.994 8);平均加样回收率为103.15%,RSD=2.04%(n=6).结论:该方法操作简便、快捷,结果准确,可用于明党参叶片愈伤组织中总香豆素的含量测定,也可为明党参愈伤组织诱导的激素配比选择提供依据.

    作者:步达;姚晓;刘晓艺;李祥;陈建伟 刊期: 2013年第19期

  • 以商标法为视角探析我国中医药知识产权保护

    目的:以商标法为视角探析保护我国中医药知识产权的方法.方法:分析中医药商标保护的意义、存在的问题,提出中医药商标保护对策.结果与结论:商标是商品质量信誉的保证,企业的无形资产,市场竞争的利器.但我国中医药企业在商标保护方面存在缺乏品牌意识,将中药药品名与商品名混淆,商标设计质量低,道地中药材保护欠缺等问题.今后应从加强商标竞争力,重视商标宣传,建立完善的联合商标及防御商标体系,申请国际注册塑造品牌文化,引用地理标志对道地药材进行保护等方面加强中医药商标保护.

    作者:吴秀云;胡静娴 刊期: 2013年第19期

  • 河北产蜂胶提取液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的体外抑菌作用研究

    目的:研究河北产蜂胶不同溶剂提取液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的体外抑菌作用.方法:采用微量板法对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌进行培养,分别加入不同溶剂(95%乙醇、75%乙醇、纯化水)提取的蜂胶溶液,观察抑菌效果,测定低抑菌浓度(MIC).结果:蜂胶95%乙醇提取液对金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌的MIC均为256 μg/ml;蜂胶75%乙醇提取液对金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌的MIC均为128 μg/ml;蜂胶水提取液对金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌均无抑菌作用.结论:河北产蜂胶醇提取液对痤疮主要致病菌有较好的体外抑菌效果,蜂胶75%乙醇提取液的抑菌效果优于蜂胶95%乙醇提取液.

    作者:张芳英;穆丽娟;杨继章;张征;杨树民 刊期: 2013年第19期

  • 丹皮酚聚乳酸羟基乙酸微球的制备及体外释药考察

    目的:制备丹皮酚聚乳酸羟基乙酸(PLGA)微球,考察其体外释药过程.方法:以丹皮酚为芯材,以PLGA为载体,采用乳化溶剂挥发法制备丹皮酚PLGA微球;以聚乙烯醇质量分数、PLGA质量浓度、药物与PLGA质量比及水油相体积比为考察因素,以包封率和载药量的综合评分为评价指标,采用正交试验优选制备工艺;扫描电镜和光学显微镜观察微球的外观和粒径,并测定其体外释药过程.结果:优选的工艺为聚乙烯醇质量分数0.9%、PLGA质量浓度60g/L、药物与PLGA质量比1∶3、水油相体积比1∶10.制得的微球球型规则,表面平滑,平均粒径为(31.75±0.13) μm.微球的载药量为(21.16±0.51)%,包封率为(66.91±1.62)%,8h体外累积释药量为37%.结论:所选工艺可用于制备丹皮酚PLGA微球,可为缓释药物传递系统的开发提供参考.

    作者:张海龙 刊期: 2013年第19期

  • 双波长HPLC法同时测定安乳散结丸中芍药苷与迷迭香酸的含量

    目的:建立同时测定安乳散结丸中芍药苷与迷迭香酸含量的方法.方法:采用双波长高效液相色谱法.色谱柱为Agilent Eclipse pluse C18(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸水(20∶80,V/V),检测波长为230 nm(芍药苷)和330 nm(迷迭香酸),流速为1.0 ml/min,柱温为30℃.结果:芍药苷与迷迭香酸的质量浓度分别在4.20~42.00、4.10~41.00 ng/μl范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r均为0.999 9);精密度、重复性、稳定性试验的RSD均<2%;平均加样回收率分别为98.82%和97.80%,RSD分别为1.90%和1.23%(n均为9).结论:本方法操作简便、结果可靠、重复性好,可用于安乳散结丸的质量控制.

    作者:王新娣;石晓峰;沈薇 刊期: 2013年第19期

  • 不同年限人参中水溶性蛋白含量的比较

    目的:比较不同年限人参中水溶性蛋白的含量,以鉴别人参质量的年限差异.方法:选取吉林省抚松县同一产地、不同年限的4批人参,应用Bradford蛋白质定量试剂盒测定水溶性蛋白含量,采用十二烷基硫酸钠-聚丙稀酰胺凝胶电泳(SDS-PAGE)法获得水溶性蛋白的电泳胶片,通过凝胶成像软件将胶片转化成含量-比移值图谱,累积叠加不同年限人参的图谱,比较分析不同条带的含量变化情况.结果:不同年限人参中水溶性蛋白的SDS-PAGE谱带条数无明显差异,主要谱带为9条,但因含量的不同而引起的谱带指纹信息差异较大.结论:人参中水溶性蛋白的含量在不同年限间存在差异,以4年生含量低,5~7年生没有明显差异.

    作者:白雪媛;赵雨;张惠;王思明;李晓华 刊期: 2013年第19期

  • 正交试验优选黄芩苷二元醇质体制备工艺

    目的:优选黄芩苷二元醇质体的制备工艺.方法:以黄芩苷与卵磷脂质量比、含醇质量分数、无水乙醇与丙二醇体积比为考察因素,以包封率为评价指标,采用注入法制备黄芩苷二元醇质体,通过正交试验优选制备工艺.结果:优选的制备工艺为黄芩苷与卵磷脂质量比1∶20,含醇质量分数10%,无水乙醇与丙二醇体积比6∶4,在此条件下,黄芩苷二元醇质体的包封率为76.51%.结论:所选工艺合理、可行,可用于黄芩苷二元醇质体的制备.

    作者:金思岑 刊期: 2013年第19期

  • 槟榔的细胞毒理研究进展

    目的:为槟榔食用、药用安全剂量标准的建立提供参考.方法:查阅近年来国内、外相关文献,对槟榔所含化学成分对口腔细胞、生殖细胞、肝细胞、免疫细胞及其他组织细胞产生的毒性以及可能的致毒机制进行综述.结果:咀嚼槟榔可导致口腔黏膜下纤维性变,可诱发口腔角化细胞炎症;槟榔碱对人和其他动物的生殖系统均有细胞毒性作用;咀嚼槟榔可增加患肝硬化和肝细胞癌的风险,可降低机体免疫系统功能,且与男性慢性肾脏疾病、代谢综合征、2型糖尿病、高脂血症、心血管疾病等有关.结论:国内对槟榔的细胞毒性研究不够深入,且发挥毒性的化学成分不够明确,今后应加强槟榔化学成分对细胞毒性作用的研究.

    作者:古桂花;胡虹;曾薇;袁劲松 刊期: 2013年第19期

  • 正交试验优选复方芩苍鼻喷雾剂中黄芩和苍耳子的提取工艺

    目的:优选复方芩苍鼻喷雾剂中黄芩和苍耳子的提取工艺.方法:以黄芩苷质量分数和浸膏收率的综合评分为评价指标,以乙醇浓度、乙醇用量、回流次数、回流时间为考察因素,采用正交试验优选工艺.结果:优选的工艺为药材加12倍量70%的乙醇,提取2次,每次1h.结论:该工艺稳定、可行,可用于复方芩苍鼻喷雾剂中黄芩和苍耳子的提取.

    作者:韩宪忠;金蜀蓉;柯昌毅;车坷科;谢剑锋 刊期: 2013年第19期

  • 炮制对中药药性影响的研究进展

    目的:探讨炮制对中药药性的影响.方法:查阅国内、外相关文献,从炮制对中药四气五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等方面的影响进行归纳、总结.结果与结论:炮制可缓和药性、增强药性,也可改变药性.同一中药的不同炮制品其药效存在很大差异,药性变化的表征是药效变化,药性变化的实质是物质基础的变化.临床用药应根据不同证候区分使用炮制品.

    作者:周远征;贾天柱;林桂梅 刊期: 2013年第19期

  • 玉郎伞多糖对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的保护作用研究

    目的:研究玉郎伞多糖(YLSPS)对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的保护作用.方法:采用Aβ25-35诱导PC12细胞损伤模型.试验分为6组,即空白对照(无血清DMEM低糖培养基)、模型(10μmol/LAβ25-35溶液)、石杉碱甲(1μmol/L石杉碱甲溶液)与YLSPS高、中、低浓度(1.0、0.1、0.01 μg/ml YLSPS溶液,10μmol/L Aβ25-35溶液)组.检测细胞培养液与细胞匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽(GSH)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、丙二醛(MDA)水平.结果:细胞培养液和细胞匀浆中,与模型组比较,YLSPS高、中、低浓度组NO、MDA含量显著减少、NOS活性显著减弱,SOD、GSH-Px活性显著增强,GSH含量显著增加(P<0.01或P<0.05).结论:YLSPS对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤具有较好的抗氧化保护作用.

    作者:陈晓宇;荣延平;张士军;黄仁彬 刊期: 2013年第19期

  • HS-SPME-GC-MS联用技术分析杭白菊中挥发性化学成分

    目的:对杭白菊药材中挥发性物质进行分析.方法:采用顶空固相微萃取技术萃取杭白菊中挥发性成分;利用气相色谱-质谱联用技术对其进行定性分析.色谱柱为HP-5MS(50 m×0.2 mm,0.33 μm),载气为氦气,流速为1 ml/min,进样口温度为250℃,采用程序升温和不分流进样;电离方式为电轰击电离,电子能量为70 eV,离子源温度为230℃,四级杆温度为150℃,接口温度为280℃,质量扫描范围(m/z)为35~550 amu;以峰面积归一化法计算各组分的质量分数.结果:共分离出68个峰,确认了其中47个化合物,占挥发油总量的87.11%,其中含量较高的成分有樟脑(10.86%)、菊油环酮(9.03%)、5-(1,1-二甲基乙基)-环戊二烯(8.52%)、α-蒎烯(7.51%)等.结论:试验结果可为杭白菊的进一步研发和综合利用提供科学依据.

    作者:江汉美;张锐;卢金清;李雨玲;杨小金;郭彧;杨珊 刊期: 2013年第19期

  • 黄连阿胶汤加味治疗老年高血压失眠患者的临床观察

    目的:观察黄连阿胶汤加味对老年高血压失眠患者的临床疗效.方法:120例老年高血压伴失眠患者随机均分成对照组和试验组,在常规降压治疗基础上,试验组给予黄连阿胶汤加味,300ml/次,每天2次;对照组给予脑力清丸,10丸/次,每天2次,均以28 d为一疗程.记录用药前后患者的匹兹堡睡眠质量指数表(PSQI)评分,动态血压与心肾不交症状改善程度.结果:与对照组比较,试验组PSQI总评分和睡眠质量、睡眠效率、睡眠时间、睡眠障碍、入睡时间评分均显著降低(P<0.05),各动态血压水平无显著性差异(P>0.05);腰膝酸软、舌干而红、潮热盗汗改善程度明显提高,心肾不交症状总评分显著降低(P<0.05).结论:黄连阿胶汤加味在一定程度上对心肾不交型老年高血压患者的睡眠质量有提高作用并能稳定血压,可为临床此类患者的治疗提供参考.

    作者:徐芝秀;石苏英;林章根 刊期: 2013年第19期

  • 盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺及体外释放机制研究

    目的:研究盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺和体外释放机制.方法:以乙基纤维素(EC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)K50 LV的用量比、滚圆速度、滚圆时间为考察因素,以盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的成球性和主要时间点的释放度的综合评分为指标,采用正交试验优选处方工艺;并测定不同时间下盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的释放度,研究释放机制.结果:优选的处方工艺为盐酸青藤碱-微晶纤维素-EC-HPMC K50 LV(25∶50∶15∶10,m/m/m/m),挤出速度为50 r/min,滚圆速度为800 r/min,滚圆时间为9 min;盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的体外释放符合Higuchi释药模型,其释放过程为药物的扩散和HPMC溶蚀的共同作用.结论:制备的盐酸青藤碱肠溶缓释微丸有较好的肠溶缓释效果.

    作者:李世根;李立军;肖志华;李烨 刊期: 2013年第19期

  • 大黄、丹参对重症急性胰腺炎患者的临床疗效观察

    目的:观察大黄、丹参对重症急性胰腺炎(SAP)患者的临床疗效.方法:将46例SAP患者随机分为对照组和治疗组,对照组仅采用常规治疗;治疗组在常规治疗基础上加用大黄水提物与丹参注射液.检测治疗前与治疗后8d两组患者血清肿瘤坏死因子(TNF)-α、血管内皮生长因子(VEGF)水平,并评价两组患者临床疗效;观察血淀粉酶水平、白细胞水平恢复正常时间;腹痛缓解时间与平均住院时间.结果:与对照组比较,治疗后治疗组患者血清中TNF-α、VEGF含量显著下降(P<0.05),临床总有效率显著升高(P<0.05),血淀粉酶水平、白细胞水平恢复正常时间、腹痛缓解时间与平均住院时间显著缩短(P<0.05).结论:大黄、丹参能抑制TNF-α分泌,下调VEGF水平,对SAP具有良好的治疗作用.

    作者:牛威;郭莲怡 刊期: 2013年第19期

中国药房杂志

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