学术投稿

水飞蓟素缓释片的制备及体外释药机制研究

李庆国;关世侠;郭慧珍

关键词:水飞蓟素, 热熔挤出法, 固体分散体, 缓释片
摘要:目的:制备水飞蓟素缓释片,并研究其体外释药机制.方法:选取不同载体、不同载药比、不同制备方法分别制备不同固体分散体,比较其体外溶出度,并以优化的固体分散体制备水飞蓟素缓释片.根据水飞蓟素缓释片体外溶出曲线和释药过程的数学模型拟合结果,考察其体外释药机制.结果:采用热熔挤出法,以聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,载药比为1∶4(m/m)制备水飞蓟素缓释片,其可体外持续释药12h以上,12h累积溶出度可达96.87%,体外释药行为符合零级动力学方程.结论:所选方法合理、可行,制备的水飞蓟素缓释片可提高水飞蓟素的体外溶出度,达到长效的目的.
中国药房杂志相关文献
  • 炮制对中药药性影响的研究进展

    目的:探讨炮制对中药药性的影响.方法:查阅国内、外相关文献,从炮制对中药四气五味、升降浮沉、归经、有毒无毒等方面的影响进行归纳、总结.结果与结论:炮制可缓和药性、增强药性,也可改变药性.同一中药的不同炮制品其药效存在很大差异,药性变化的表征是药效变化,药性变化的实质是物质基础的变化.临床用药应根据不同证候区分使用炮制品.

    作者:周远征;贾天柱;林桂梅 刊期: 2013年第19期

  • 以商标法为视角探析我国中医药知识产权保护

    目的:以商标法为视角探析保护我国中医药知识产权的方法.方法:分析中医药商标保护的意义、存在的问题,提出中医药商标保护对策.结果与结论:商标是商品质量信誉的保证,企业的无形资产,市场竞争的利器.但我国中医药企业在商标保护方面存在缺乏品牌意识,将中药药品名与商品名混淆,商标设计质量低,道地中药材保护欠缺等问题.今后应从加强商标竞争力,重视商标宣传,建立完善的联合商标及防御商标体系,申请国际注册塑造品牌文化,引用地理标志对道地药材进行保护等方面加强中医药商标保护.

    作者:吴秀云;胡静娴 刊期: 2013年第19期

  • 紫杉醇联合固体脂质纳米姜黄素对人卵巢癌HO-8910细胞的抑制作用研究

    目的:研究紫杉醇(PTX)联合固体脂质纳米姜黄素(SLN-Cur)对人卵巢癌HO-8910细胞体外生长的抑制作用.方法:试验分为4组,即阴性对照(仅含正常生产的HO-8910细胞)、PTX(2.5 μmol/L)、SLN-Cur(10 μmol/L)、PTX+ SLN-Cur(2.5 μmol/L+10 μmol/L)组.MTT法测定HO-8910细胞增殖抑制率,透射电镜观察HO-8910细胞凋亡超微结构变化,流式细胞仪检测细胞凋亡率与细胞周期分布变化,免疫组化法检测凋亡相关基因蛋白酶的表达.结果:PTX、SLN-Cur、PTX+ SLN-Cur均可显著抑制人卵巢癌HO-8910细胞的增殖,其中PTX+ SLN-Cur作用强.与阴性对照组比较,PTX、SLN-Cur、PTX+ SLN-Cur组凋亡率显著增加,S期细胞比例逐渐降低,G2/M期细胞比例逐渐增高,MMP-9表达减弱,TIMP-2表达增强,其中PTX+ SLN-Cur组表现更显著.结论:SLN-Cur对人卵巢癌HO-8910细胞具有较好的体外抑制效果,与PTX联合化疗有增效减毒作用,其机制可能与下调MMP-9表达及上调TIMP-2表达而诱导细胞凋亡有关.

    作者:邓舒婷;徐建业;李蓉;周琦 刊期: 2013年第19期

  • 水飞蓟素缓释片的制备及体外释药机制研究

    目的:制备水飞蓟素缓释片,并研究其体外释药机制.方法:选取不同载体、不同载药比、不同制备方法分别制备不同固体分散体,比较其体外溶出度,并以优化的固体分散体制备水飞蓟素缓释片.根据水飞蓟素缓释片体外溶出曲线和释药过程的数学模型拟合结果,考察其体外释药机制.结果:采用热熔挤出法,以聚乙烯吡咯烷酮VA64为载体,载药比为1∶4(m/m)制备水飞蓟素缓释片,其可体外持续释药12h以上,12h累积溶出度可达96.87%,体外释药行为符合零级动力学方程.结论:所选方法合理、可行,制备的水飞蓟素缓释片可提高水飞蓟素的体外溶出度,达到长效的目的.

    作者:李庆国;关世侠;郭慧珍 刊期: 2013年第19期

  • 河北产蜂胶提取液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的体外抑菌作用研究

    目的:研究河北产蜂胶不同溶剂提取液对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌的体外抑菌作用.方法:采用微量板法对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌进行培养,分别加入不同溶剂(95%乙醇、75%乙醇、纯化水)提取的蜂胶溶液,观察抑菌效果,测定低抑菌浓度(MIC).结果:蜂胶95%乙醇提取液对金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌的MIC均为256 μg/ml;蜂胶75%乙醇提取液对金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌的MIC均为128 μg/ml;蜂胶水提取液对金黄色葡萄球菌与表皮葡萄球菌均无抑菌作用.结论:河北产蜂胶醇提取液对痤疮主要致病菌有较好的体外抑菌效果,蜂胶75%乙醇提取液的抑菌效果优于蜂胶95%乙醇提取液.

    作者:张芳英;穆丽娟;杨继章;张征;杨树民 刊期: 2013年第19期

  • 玉郎伞多糖对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的保护作用研究

    目的:研究玉郎伞多糖(YLSPS)对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤的保护作用.方法:采用Aβ25-35诱导PC12细胞损伤模型.试验分为6组,即空白对照(无血清DMEM低糖培养基)、模型(10μmol/LAβ25-35溶液)、石杉碱甲(1μmol/L石杉碱甲溶液)与YLSPS高、中、低浓度(1.0、0.1、0.01 μg/ml YLSPS溶液,10μmol/L Aβ25-35溶液)组.检测细胞培养液与细胞匀浆中超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)、谷胱甘肽(GSH)、一氧化氮(NO)、一氧化氮合酶(NOS)、丙二醛(MDA)水平.结果:细胞培养液和细胞匀浆中,与模型组比较,YLSPS高、中、低浓度组NO、MDA含量显著减少、NOS活性显著减弱,SOD、GSH-Px活性显著增强,GSH含量显著增加(P<0.01或P<0.05).结论:YLSPS对Aβ25-35诱导PC12细胞损伤具有较好的抗氧化保护作用.

    作者:陈晓宇;荣延平;张士军;黄仁彬 刊期: 2013年第19期

  • 中药半浸膏片压片工艺定量化控制研究

    目的:对中药半浸膏片压片工艺进行定量化控制,为素片进行薄膜包衣提供参考.方法:以甲花片为模型,以润滑剂用量、颗粒含水量、粒度分布、颗粒强度、压片力、压片机转速为考察因素,以抗张强度、重量差异、脆碎度、崩解时限的综合评分为指标,采用正交试验优选压片工艺.结果:颗粒含水量、压片力是影响片剂质量的主要因素,粒度分布、颗粒强度和润滑剂用量为次要因素,压片机转速对片剂质量影响很小.佳压片工艺为润滑剂用量3%,颗粒含水量6%~7.5%,粒度分布18~60目间的颗粒占90%以上,颗粒强度98%,压片机指针在0.4~0.5刻度(片厚3.75 mm左右)之间,压片机转速18~19 r/min.结论:通过对压片工艺的主要影响因素进行定量化控制,可制备出质量较好的中药半浸膏片.

    作者:张源;周琴妹 刊期: 2013年第19期

  • 11种中药总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用研究

    目的:研究11种常用于治疗2型糖尿病中药的总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用.方法:通过体外模型试验分别测定11种抗2型糖尿病中药总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶的抑制率,比较其抑制作用.结果:11种抗2型糖尿病中药总皂苷中,除太子参总皂苷、知母总皂苷对α-葡糖苷酶有活化作用,麦冬总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶均有活化作用外,其余中药总皂苷均对2种酶有抑制作用,且太白楤木总皂苷具有较强的α-葡糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用,其抑制率分别为(67.86±0.62)%和(55.31±1.23)%.结论:太白楤木总皂苷对α-葡糖苷酶和α-淀粉酶具有良好的抑制作用.

    作者:窦芳;汤海峰;奚苗苗;文爱东 刊期: 2013年第19期

  • 心血管类中成药代谢性药物相互作用的研究进展

    目的:为心血管类中成药临床合理应用提供参考.方法:检索近年来相关文献,对常用的心血管类中成药对细胞色素P450(CYP450)的影响及其可能引发的代谢性药物相互作用进行分析、归纳和总结.结果与结论:多种常用的心血管类中成药对CYP450有抑制或诱导作用,联合用药时可能发生代谢性药物相互作用,因此对其研究具有非常重要的临床意义.

    作者:刘丽雅;韩永龙;杨全军;郭澄 刊期: 2013年第19期

  • 丹参对听功能损伤模型豚鼠的保护作用研究

    目的:研究丹参对听功能损伤模型豚鼠的保护作用.方法:连续5d腹腔注射顺铂2mg/kg以复制豚鼠听功能损伤模型.实验分为3组,即对照(等容生理盐水,5d)、模型、丹参(8 ml/kg,7d)组,腹腔注射给药,每天1次.测定豚鼠听性脑干反应(ABR)阈值与Ⅰ波潜伏期变化;透射电镜观察内耳形态变化.结果:与对照组比较,模型组豚鼠ABR阈值显著升高、Ⅰ波潜伏期显著延长(P<0.01);与模型组比较,丹参组豚鼠ABR阈值显著降低、Ⅰ波潜伏期显著缩短(P<0.01).丹参组内耳毛细胞变性坏死程度较模型组明显减轻.结论:丹参对顺铂导致的内耳损伤有一定的保护作用.

    作者:张再兴;付兴华 刊期: 2013年第19期

  • 正交试验优选复方芩苍鼻喷雾剂中黄芩和苍耳子的提取工艺

    目的:优选复方芩苍鼻喷雾剂中黄芩和苍耳子的提取工艺.方法:以黄芩苷质量分数和浸膏收率的综合评分为评价指标,以乙醇浓度、乙醇用量、回流次数、回流时间为考察因素,采用正交试验优选工艺.结果:优选的工艺为药材加12倍量70%的乙醇,提取2次,每次1h.结论:该工艺稳定、可行,可用于复方芩苍鼻喷雾剂中黄芩和苍耳子的提取.

    作者:韩宪忠;金蜀蓉;柯昌毅;车坷科;谢剑锋 刊期: 2013年第19期

  • 茵陈蒿汤药效物质基础研究方法与配伍机制的研究进展

    目的:为中药复方药效物质基础及配伍机制的研究提供参考.方法:以张仲景《伤寒论》中茵陈蒿汤为例,查阅近年相关文献,对茵陈蒿汤的药效物质基础及配伍机制的研究进行综述.结果:药效物质基础的研究方法有体外化学分离、药效跟踪、仿生筛选、生物筛选等,配伍机制可从配伍对体内、外化学成分和对药理效应的影响方面着手研究.结论:复方中药药效物质基础筛选和优化拆方配伍研究是阐释方剂结构关系和作用机制以及控制中药制剂质量的基础,这对推动中医药学术进步和中药现代化产业的进程有重要意义.

    作者:杨爱华;窦志华 刊期: 2013年第19期

  • 正交试验优选黄芩苷二元醇质体制备工艺

    目的:优选黄芩苷二元醇质体的制备工艺.方法:以黄芩苷与卵磷脂质量比、含醇质量分数、无水乙醇与丙二醇体积比为考察因素,以包封率为评价指标,采用注入法制备黄芩苷二元醇质体,通过正交试验优选制备工艺.结果:优选的制备工艺为黄芩苷与卵磷脂质量比1∶20,含醇质量分数10%,无水乙醇与丙二醇体积比6∶4,在此条件下,黄芩苷二元醇质体的包封率为76.51%.结论:所选工艺合理、可行,可用于黄芩苷二元醇质体的制备.

    作者:金思岑 刊期: 2013年第19期

  • HS-SPME-GC-MS联用技术分析杭白菊中挥发性化学成分

    目的:对杭白菊药材中挥发性物质进行分析.方法:采用顶空固相微萃取技术萃取杭白菊中挥发性成分;利用气相色谱-质谱联用技术对其进行定性分析.色谱柱为HP-5MS(50 m×0.2 mm,0.33 μm),载气为氦气,流速为1 ml/min,进样口温度为250℃,采用程序升温和不分流进样;电离方式为电轰击电离,电子能量为70 eV,离子源温度为230℃,四级杆温度为150℃,接口温度为280℃,质量扫描范围(m/z)为35~550 amu;以峰面积归一化法计算各组分的质量分数.结果:共分离出68个峰,确认了其中47个化合物,占挥发油总量的87.11%,其中含量较高的成分有樟脑(10.86%)、菊油环酮(9.03%)、5-(1,1-二甲基乙基)-环戊二烯(8.52%)、α-蒎烯(7.51%)等.结论:试验结果可为杭白菊的进一步研发和综合利用提供科学依据.

    作者:江汉美;张锐;卢金清;李雨玲;杨小金;郭彧;杨珊 刊期: 2013年第19期

  • 白藜芦醇对糖尿病模型大鼠骨折愈合的影响研究

    目的:研究白藜芦醇对糖尿病(DM)模型大鼠骨折愈合的影响.方法:尾静脉注射链脲佐菌素(60 mg/kg)以复制大鼠DM模型,无菌操作下切开大鼠左侧腿部皮肤,显露左胫骨上段,线据横行锯断胫骨(胫骨平台下约0.8 cm处),复位、缝合、夹板外固定,以复制大鼠DM骨折模型.实验分为4组,即正常对照(等容生理盐水)、DM骨折模型(等容生理盐水)、氟化钠(20 mg/kg)与白藜芦醇(20 mg/kg)组,灌胃给药,每天1次,连续8周.测定给药2、8周后的血糖、血钙、血磷、碱性磷酸酶(ALP);显微镜观察给药2、4、8周后的病理形态学变化;免疫组化法测定给药2、4、8周后的骨形态发生蛋白(BMP)-2和骨保护素(OPG)的表达;Western blot法测定给药8周后的BMP-2和OPG蛋白的表达.结果:与DM骨折模型组比较,白藜芦醇组给药2、8周后的血糖含量显著降低,给药8周后血钙、血磷含量显著升高(P<0.01或P<0.05);给药2、4、8周后白藜芦醇组病理形态学显著改善;给药8周后,白藜芦醇组BMP-2表达显著增强,给药4、8周后OPG表达显著增强(P<0.01或P<0.05);给药8周后,白藜芦醇组BMP-2、OPG蛋白表达显著增强.结论:白藜芦醇可使DM骨折模型大鼠BMP-2、OPG的表达增强,这为白藜芦醇应用于DM骨折愈合的治疗提供了理论依据.

    作者:杨威;刘学政 刊期: 2013年第19期

  • 何首乌不同提取物清除羟自由基的活性研究

    目的:研究何首乌不同提取物清除羟自由基的活性.方法:采用分析羟化产物法对何首乌不同提取物清除羟自由基能力与半数清除浓度(LC50)进行比较,结合何首乌不同提取物化学成分分析,归属清除羟自由基可能的有效化学成分.结果:何首乌不同提取物清除羟自由基能力从高到低与LC50从低到高均依次为醇提水沉物、醇提物、醇提水溶物/总提物、水提醇溶物、水提物、水提醇沉物,即何首乌醇提水沉物清除羟自由基活性高.结论:大黄酸可能是清除羟自由基的有效化学成分.应重点关注醇提水沉操作,以使何首乌在清除羟自由基方面发挥更大功效.

    作者:李奇;王伽伯;肖小河;赵奎君 刊期: 2013年第19期

  • 黄连阿胶汤加味治疗老年高血压失眠患者的临床观察

    目的:观察黄连阿胶汤加味对老年高血压失眠患者的临床疗效.方法:120例老年高血压伴失眠患者随机均分成对照组和试验组,在常规降压治疗基础上,试验组给予黄连阿胶汤加味,300ml/次,每天2次;对照组给予脑力清丸,10丸/次,每天2次,均以28 d为一疗程.记录用药前后患者的匹兹堡睡眠质量指数表(PSQI)评分,动态血压与心肾不交症状改善程度.结果:与对照组比较,试验组PSQI总评分和睡眠质量、睡眠效率、睡眠时间、睡眠障碍、入睡时间评分均显著降低(P<0.05),各动态血压水平无显著性差异(P>0.05);腰膝酸软、舌干而红、潮热盗汗改善程度明显提高,心肾不交症状总评分显著降低(P<0.05).结论:黄连阿胶汤加味在一定程度上对心肾不交型老年高血压患者的睡眠质量有提高作用并能稳定血压,可为临床此类患者的治疗提供参考.

    作者:徐芝秀;石苏英;林章根 刊期: 2013年第19期

  • 槟榔的细胞毒理研究进展

    目的:为槟榔食用、药用安全剂量标准的建立提供参考.方法:查阅近年来国内、外相关文献,对槟榔所含化学成分对口腔细胞、生殖细胞、肝细胞、免疫细胞及其他组织细胞产生的毒性以及可能的致毒机制进行综述.结果:咀嚼槟榔可导致口腔黏膜下纤维性变,可诱发口腔角化细胞炎症;槟榔碱对人和其他动物的生殖系统均有细胞毒性作用;咀嚼槟榔可增加患肝硬化和肝细胞癌的风险,可降低机体免疫系统功能,且与男性慢性肾脏疾病、代谢综合征、2型糖尿病、高脂血症、心血管疾病等有关.结论:国内对槟榔的细胞毒性研究不够深入,且发挥毒性的化学成分不够明确,今后应加强槟榔化学成分对细胞毒性作用的研究.

    作者:古桂花;胡虹;曾薇;袁劲松 刊期: 2013年第19期

  • 维药菟丝草的质量标准研究

    目的:建立维药菟丝草的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对菟丝草进行定性鉴别;采用高效液相色谱法同时测定菟丝草中金丝桃苷和槲皮素的含量:色谱柱为Phenomenex-Pack Gemini-NX 5U C18110A(250 mm×4.6 mm,5 μm),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(18∶82,V/V),检测波长为360 nm,柱温为30℃,流速为1 ml/min.结果:TLC鉴别特征明显、分离度好.金丝桃苷和槲皮素的质量浓度分别在4.50~45.00、1.37~13.70 μg/ml范围内与各自峰面积积分值呈良好线性关系(r分别为0.999 7、0.999 8);二者精密度、重复性、稳定性试验的RSD均<2%;平均加样回收率分别为102.11%和98.66%,RSD分别为0.47%和1.71%(n均为6).结论:所建标准可用于菟丝草的质量控制.

    作者:毛艳;顾政一;杨伟俊;贺金华;王桂玲;贺俊兰 刊期: 2013年第19期

  • 盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺及体外释放机制研究

    目的:研究盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的处方工艺和体外释放机制.方法:以乙基纤维素(EC)与羟丙基甲基纤维素(HPMC)K50 LV的用量比、滚圆速度、滚圆时间为考察因素,以盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的成球性和主要时间点的释放度的综合评分为指标,采用正交试验优选处方工艺;并测定不同时间下盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的释放度,研究释放机制.结果:优选的处方工艺为盐酸青藤碱-微晶纤维素-EC-HPMC K50 LV(25∶50∶15∶10,m/m/m/m),挤出速度为50 r/min,滚圆速度为800 r/min,滚圆时间为9 min;盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的体外释放符合Higuchi释药模型,其释放过程为药物的扩散和HPMC溶蚀的共同作用.结论:制备的盐酸青藤碱肠溶缓释微丸有较好的肠溶缓释效果.

    作者:李世根;李立军;肖志华;李烨 刊期: 2013年第19期

中国药房杂志

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