许小红；张林；张巧；张勇
目的:制备槲皮素β-环糊精包合物-壳聚糖微球(QT-CD-CM),并考察其理化性质和药物体外释放性能.方法:采用有机溶剂挥发法制备槲皮素β-环糊精包合物,再用乳化分散-离子交联法、以三聚磷酸钠为交联剂制备壳聚糖微球,并考察其形态、粒径、包封率、载药量和体外释放情况.结果:制备的QT-CD-CM形态规则、均质、无粘连,平均粒径(3.327±0.124)μm,包封率为32.4％,载药量为12.3％,在5％乙醇-磷酸盐缓冲液介质中72 h可以达到完全释药,释药过程符合一级动力学模型.结论:QT-CD-CM理化性质及体外释药性能良好,制备工艺简单,有望成为理想的槲皮素给药系统.
作者：胡英；孙宝莹；高珊 刊期： 2012年第33期
目的:建立测定尼古丁缓释贴剂中尼古丁释放度的方法.方法:采用流通池法,并与原研厂采用的碟上桨法进行结果比较.流通池法测定条件:释放介质为0.001 5 mol·L-1磷酸水溶液,流速为4mL·min-1,层流流动方式;采用高效液相色谱法测定尼古丁的释放度;用模型法零级、一级、Higuchi方程等和相似因子法分别对不同释放介质的释放曲线进行拟合,提取释放参数并进行统计学分析.结果:建立的流通池法与碟上桨法测定结果无显著性差异(P＞0.05).结论:所建立的方法简便、可行,为缓释贴剂释放度测定方法提供了一种新的选择,并可用于相关制剂的质量控制.
作者：孙悦；唐素芳 刊期： 2012年第33期
目的:建立测定盐酸帕唑帕尼片中主药和有关物质含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为KromasilC18,流动相为乙腈-0.02 mol·L-1醋酸铵缓冲液(35:65),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为268nm,柱温为25℃,进样量为20μL.结果:盐酸帕唑帕尼检测浓度线性范围为40.18～361.6 μg ·mL-1(r=0.999 9),检测限为2 ng,平均回收率为99.60％,RSD=0.53％(n=9).结论:该方法操作简便、快捷、准确、可靠,可用于盐酸帕唑帕尼片的质量控制.
作者：赵玲；赵春才；杨博；刘艳艳；施琳 刊期： 2012年第33期
目的:对注射用硫喷妥钠的质量标准进行探讨.方法:通过对注射用硫喷妥钠现有质量标准的分析,结合国外药典中本品种的质量标准及相关参考文献,对我国现行标准中“鉴别”、“检查”和“含量测定”项下等有待商榷和提高之处进行探讨.结果与结论:建议在“鉴别”项下增加红外光谱鉴别项、删减部分理化鉴别项,在“检查”项中用高效液相色谱法代替薄层色谱法对有关物质进行检查,在“含量测定”项中根据中国食品药品检验研究院提供的对照品情况进行相应修订.所提出的建议可为全面评价注射用硫喷妥钠的质量和完善其质量标准提供借鉴和参考.
作者：王巨才；袁利杰；余振喜 刊期： 2012年第33期
目的:为抗巨噬细胞内结核菌药物微球制剂的进一步研发提供参考.方法:根据文献,综述了几种处于研究阶段的不易进出巨噬细胞的抗结核菌药物(利福平、莫西沙星、氧氟沙星等)所制微球制剂的研究进展.结果与结论:这几种微球制剂具有较其普通药物更强的抗结核茵作用.可见微球作为药物载体,对携带药物进入巨噬细胞、快速杀灭巨噬细胞内结核茵提供了一条可行的道路.
作者：郭振勇；刘硕；靳海龙 刊期： 2012年第33期
目的:比较盐酸林可霉素(LIH)与头孢拉定(CED)对BALB/c小鼠肠道茵群的影响.方法:将BALB/c小鼠随机分为LIH (330 mg·kg-1)组和CED(165 mg·kg-1)组,每组10只,分别灌服相应药物10d,停药7d,应用聚合酶链式反应-变性梯度凝胶电泳(PCR-DGGE)技术,对给药前和给药3、10d以及停药7d后2组小鼠粪便中的肠道菌群进行相似性、多样性分析及优势条带的序列分析.结果:2组给药前和停药7d后的肠道菌群结构相似,给药3、10d的肠道菌群结构相似,但2组给药前后茵群结构差异较大.实验期间2组肠道菌群均分为4个菌簇,其中LIH组给药前粪便标本中Clostridium carboxidivorans是定植菌,给药3d后卟啉单胞茵成为定植菌,Clostridium carboxidivorans消失;CED组给药前和给药3d的粪便标本中Clostridium carboxidivorans是定植茵,给药10d后卟啉单胞茵成为定植茵,Clostridium carboxidivorans消失;另2个茵簇在2组给药前后均变化不大.结论:2种药均可杀灭肠道中的定植茵Clostridium carboxidivorans,并在用药过程中产生致病茵卟啉单胞菌,导致肠道菌群失调.
作者：李新莉；吴大畅；张翠丽；辛毅 刊期： 2012年第33期
目的:制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,并研究其体外释放规律.方法:采用挤出滚圆法制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,以实际释放速率与理想释放速率相似因子(f2)为主要指标,采用混料均匀设计法优化处方.考察转速(50、75、100 r·min-1)、释放介质(pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0磷酸缓冲液、pH 6.8磷酸缓冲液、水)对药物释放的影响,并进行释药模型拟合.结果:乙基纤维素、微晶纤维素及丙硫氧嘧啶的优配比为0.1∶0.25∶0.65,优化处方释放速率与理想释放速率相似因子f2为71.04.3种转速对药物释放无影响,f2均＞65,但50 r·min-1释放速率较慢,能更好地模拟体内环境;4种释放介质对药物释放无影响,f2均＞70.单指数模型及Higuchi 方程拟合较好,药物释放以扩散为主.结论:丙硫氧嘧啶缓释微丸累积释放度达到了设计要求,体外释药符合Fick扩散机制.
作者：许小红；张林；张巧；张勇 刊期： 2012年第33期
目的:建立增加布洛芬溶出度并改善磺丁基醚-β-环糊精吸湿性的方法.方法:取布洛芬与磺丁基醚-β-环糊精1∶1(w/W)混合,分别采用热熔挤出法、共研磨法、热处理法制备固体制剂,测定120 min内不同方法下布洛芬、物理混合物、燕熔挤出物、共研磨物、热处理物在0.1 mol·L-1的盐酸中的溶出度及吸湿10d后120 min时溶出度的变化情况,并在40℃、相对湿度75％的恒温恒湿箱中放置10d进行吸湿性研究.结果:差式扫描量热分析证实3种方法制备的固体制剂中布洛芬晶体结构均未被破坏;120 min时热熔挤出物溶出快(约90％),随后依次为热处理物(约80％)、共研磨物(约60％)、物理混合物(约30％)和布洛芬(约20％);吸湿10d后热熔挤出物120 min时溶出度变化小(约5％),物理混合物变化大(约20％);75h时磺丁基醚-β-环糊精吸湿性大(约22％),热熔挤出物的吸湿性小(约5％),布洛芬不吸湿.结论:热熔挤出法制得的制剂能增加布洛芬的溶出度并改善磺丁基醚-β-环糊精的吸湿性.
作者：李林；安富容；王琰 刊期： 2012年第33期
目的:采用光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度,以考察不同厂家样品的质量差异.方法:采用对照品法,对5个厂家的片剂在4种溶出介质(水、pH l.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出行为进行测定,并以相似因子法进行比较.结果:氨茶碱片在不同溶剂中的溶出行为不一致,只有B厂样品在4种介质中均具有较好的溶出度;以B厂样品为参比制剂,其他4个厂样品与其比较的相似因子值均小于50％.结论:光纤传感过程分析法能够准确、方便地提供药物的溶出数据、反映药物的溶出行为,为全面考察药物的内在质量提供了良好的检测手段;不同厂家氨茶碱片质量有明显差异.
作者：王艳；丁海燕；李新霞；李莉；郑立民 刊期： 2012年第33期
目的:建立了测定盐酸美普他酚原料药中正己烷、正庚烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇、异丙醇、乙醇、乙腈、甲苯和乙苯10种溶剂残留量的分析方法.方法:采用毛细管气相色谱法,以Ⅳ,Ⅳ-二甲基甲酰胺为溶剂,丙酮为内标.色谱柱为DB-WAX,进样口温度为250℃,氢火焰离子化检测器温度为250℃,程序升温.结果:10种残留溶剂在考察的浓度范围内线性关系良好,r为0.998 1～0.999 9;平均加样回收率为94.7％～106.0％(RSD=1.2％～4.0％).结论:该方法操作简单、方法灵敏、结果准确,可用于盐酸美普他酚原料药中残留溶剂检查.
作者：苏畅；赵云丽；孙婷；于治国 刊期： 2012年第33期
目的:研究头孢呋辛钠的热稳定性.方法:采用热重分析法和差式扫描量热法测定头孢呋辛钠在氮气和空气中的热分解曲线,借助经典的非等温速率方程Kissinger和Ozawa-Flynn-Wall方法计算该药物的热分解动力学参数.结果:2种方法计算头孢呋辛钠在空气中的热分解动力学参数分别为:表观活化能139.2、139.3kJ·mol-1,指前因子((I)n值)18.64、18.66 s-1;在氮气中上述参数分别为106.8、108.5 kJ·mol-1,14.64、14.85 s-1.2种计算方法结果无显著性差异.结论:头孢呋辛钠具有很高的活化能,热稳定性好,在氮气中更稳定.
作者：赵龙山；李清；陈晓辉；毕开顺 刊期： 2012年第33期
目的:筛选考察盐酸莫西沙星眼用凝胶(MHG)体外释放行为的方法.方法:采用紫外法在285 nm波长处测定人工泪液中盐酸莫西沙星的含量,用改良桨法、透析袋法、扩散池法考察MHG的释药行为并进行比较.结果:3种方法考察MHG的体外释放均更符合Higuchi方程(r分别为0.999 7、0.981 5、0.991 2),140 min时累积释放率分别约为90％、80％、30％,以改良桨法考察药物的释放速度更快、更完全.结论:盐酸莫西沙星眼用凝胶宜采用改良桨法考察其体外释放行为.
作者：杨红艳；夏敬民；张见欢；林三清 刊期： 2012年第33期
目的:建立同时测定酚酞含片中酚酞及杂质荧光母素含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Phenomenex-C18,流动相为甲醇-水(80∶20),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为285nm,进样量为20 μL.结果:酚酞与荧光母素色谱峰可有效分离,酚酞、荧光母素检测浓度的线性范围分别为4～100(r=0.999 9)、0.21～5.30(r=0.999 9)μg·mL-1,平均回收率分别为100.27％、99.89％,RSD分别为0.45％、1.04％;3批样品中杂质含量＜0.11％.结论:本方法专属性强,操作简便,结果准确可靠,可用于该制剂的质量控制.
作者：李居安；王丽 刊期： 2012年第33期
目的:研究齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(OPTN)在小鼠体内的分布及肝靶向性.方法:取小鼠随机分为12组,每组10只,前6组为OPTN组,后6组为OA溶液剂(OS)组,剂量均为20 μg·g-1(以OA计).采用高效液相色谱法测定480 min内各组小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中的OA浓度,采用靶向指数(TI)、选择性指数(SI)、相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te)全面评价OPTN对肝的靶向性.结果:OPTN组在小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中AUC0～480min值分别为(2 820.83±1.57)、(5 897.98±1.34)、(601.03±1.83)、(1 189.50±1.46)、(1 363.78±1.58)、(670.30±1.79)μg·min· mL-1,且肝脏的Te值均＞2;OS组各组织的AUC0～480min值均＜OPTN组,且肝脏的Te值除心外均＜1.除120、240、480m in时TI未检出,5 min时SI＜1外,其余各时间点肝脏的TI和SI均＞1;与其他组织比较,肝脏Re值大.结论:OPTN能提高药物在肝中的分布,具有肝主动靶向性,可提高药物疗效.
作者：顾晓华；秋泽文；徐红；鲍旭；高萌；梅林；田燕 刊期： 2012年第33期
目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制.方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方.按优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征.结果:增塑剂用量为15％,包衣增重为4％,包衣液浓度为1％;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.999 6,0.999 5,0.998 9),释放动力以渗透压为主.结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定.
作者：王伟；张晶；齐晓丹 刊期： 2012年第33期
目的:分析撤市药品,为制药企业保证产品在市场的稳定性提供参考.方法:对由艾美仕市场研究公司及美国FDA1991-2010年公布的26个撤市药品进行治疗类别,药品研发过程中的合作、并购、专利情况,不同时间撤市药品的数量,退市时间与替代药品注册时间的分析.结果与结论:治疗类别对撤市药品的影响并不明显,专利与合作经营已经不再能保证产品在市场的稳定性.严格的药品安全监管体制、副作用小且疗效较好的替代药品是影响药品撤市的主要原因.
作者：冯柳；曹晨；于元元；胡元佳；王一涛 刊期： 2012年第33期
目的:测定免洗手消毒液中醋酸氯己定的含量.方法:采用系数倍率法,样品不经分离直接测定免洗手消毒液中醋酸氯已定的含量,测定波长为260、280 nm.结果:醋酸氯己定检测浓度线性范围为8～12 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为100.66％(RSD=0.21％).结论:本方法操作简便快速、结果准确,可用于该制剂的质量控制.
作者：张青；娄月芬；唐跃年 刊期： 2012年第33期
目的:推动医院药学服务工作开展,促进临床合理用药.方法:收集和整理我院2003年7月-2011年6月共4 335例药物咨询记录,从药物咨询人群、内容等方面进行统计,并分析药物咨询工作开展的意义.结果与结论:患者及其家属是药物咨询的主要群体,咨询内容以药物的使用为常见,共1 575例(59.59％);其次为药物使用注意事项共334例(12.64％).药物咨询工作的开展可达到促进医-药、药-护、药-患的交流,提高药师学习相关知识的积极性,收集药品不良反应,宣传科学用药的目的.
作者：陈幸谊；吴剑宏；陈婉霞；林小凤；陈慧谊 刊期： 2012年第33期
目的:建立测定注射用重组人B淋巴细胞刺激因子受体-抗体融合蛋白(简称TACI-Fc)含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为VydacC18,流动相A液为含0.1％三氟乙酸的水溶液,流动相B液为含0.1％三氟乙酸的乙腈溶液,梯度洗脱,流速为1.3mL·min-1,检测波长为280 nm.结果:TACI-Fc进样量在5.0～20.0 μg范围内与峰面积积分值呈良好线性关系(r=0.999 7);方法平均回收率为99.71％,RSD=1.14％(n=9).结论:本方法操作简便、重复性好、结果准确,适用于测定注射用TACI-Fc的含量.
作者：姚雪静；李壮林 刊期： 2012年第33期
目的:设计新型药品定位标签并对其进行评价.方法:对我院传统药品定位标签的格式和内容进行完善,并选取20名药师进行满意度和调剂差错率问卷调查,采用Wilcoxon秩和检验和McNemar检验对标签应用前后数据进行统计学分析.结果与结论:新型药品定位标签在内容上增加了“商品名”、“药品特点”和“备注”等信息,格式上改变了字体的大小、颜色及标签内容排列顺序,其在结构和内容方面优于传统的药品定位标签.药师对新型药品定位标签的满意度高于传统药品定位标签(P＜0.05);使用新型药品定位标签可降低药师调剂差错率(P＜0.05).
作者：于慧斌；柯洪琴；郑秀华 刊期： 2012年第33期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
