李林；安富容；王琰
目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制.方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方.按优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征.结果:增塑剂用量为15％,包衣增重为4％,包衣液浓度为1％;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.999 6,0.999 5,0.998 9),释放动力以渗透压为主.结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定.
作者：王伟；张晶；齐晓丹 刊期： 2012年第33期
目的:为抗巨噬细胞内结核菌药物微球制剂的进一步研发提供参考.方法:根据文献,综述了几种处于研究阶段的不易进出巨噬细胞的抗结核菌药物(利福平、莫西沙星、氧氟沙星等)所制微球制剂的研究进展.结果与结论:这几种微球制剂具有较其普通药物更强的抗结核茵作用.可见微球作为药物载体,对携带药物进入巨噬细胞、快速杀灭巨噬细胞内结核茵提供了一条可行的道路.
作者：郭振勇；刘硕；靳海龙 刊期： 2012年第33期
目的:建立同时测定酚酞含片中酚酞及杂质荧光母素含量的方法.方法:采用反相高效液相色谱法.色谱柱为Phenomenex-C18,流动相为甲醇-水(80∶20),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为285nm,进样量为20 μL.结果:酚酞与荧光母素色谱峰可有效分离,酚酞、荧光母素检测浓度的线性范围分别为4～100(r=0.999 9)、0.21～5.30(r=0.999 9)μg·mL-1,平均回收率分别为100.27％、99.89％,RSD分别为0.45％、1.04％;3批样品中杂质含量＜0.11％.结论:本方法专属性强,操作简便,结果准确可靠,可用于该制剂的质量控制.
作者：李居安；王丽 刊期： 2012年第33期
目的:为药师处理临床药害事件提供参考.方法:通过我院2006-2011年药师应用高效液相色谱法、紫外分光光度法、pH值测定法、化学分析法等药品检验技术参与处理临床药害事件的案例,分析药品检验技术在处理各种临床药害事件中的运用情况.结果与结论:我院药师参与临床药害事件84例,通过药品检验技术进行处理的有56例,其中有34例采用了高效液相色谱仪和紫外分光光度仪进行检验.各项药品检验技术在协助药师处理临床药害事件、判定事件责任时提供了有力依据.药品检验技术的灵活运用,为今后处理类似的临床药害事件提供了借鉴.
作者：彭静；李浩；宋新文；汪洋；陈瑜军；张华年；徐华 刊期： 2012年第33期
目的:制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,并研究其体外释放规律.方法:采用挤出滚圆法制备丙硫氧嘧啶缓释微丸,以实际释放速率与理想释放速率相似因子(f2)为主要指标,采用混料均匀设计法优化处方.考察转速(50、75、100 r·min-1)、释放介质(pH 1.0盐酸溶液、pH 4.0磷酸缓冲液、pH 6.8磷酸缓冲液、水)对药物释放的影响,并进行释药模型拟合.结果:乙基纤维素、微晶纤维素及丙硫氧嘧啶的优配比为0.1∶0.25∶0.65,优化处方释放速率与理想释放速率相似因子f2为71.04.3种转速对药物释放无影响,f2均＞65,但50 r·min-1释放速率较慢,能更好地模拟体内环境;4种释放介质对药物释放无影响,f2均＞70.单指数模型及Higuchi 方程拟合较好,药物释放以扩散为主.结论:丙硫氧嘧啶缓释微丸累积释放度达到了设计要求,体外释药符合Fick扩散机制.
作者：许小红；张林；张巧；张勇 刊期： 2012年第33期
目的:建立增加布洛芬溶出度并改善磺丁基醚-β-环糊精吸湿性的方法.方法:取布洛芬与磺丁基醚-β-环糊精1∶1(w/W)混合,分别采用热熔挤出法、共研磨法、热处理法制备固体制剂,测定120 min内不同方法下布洛芬、物理混合物、燕熔挤出物、共研磨物、热处理物在0.1 mol·L-1的盐酸中的溶出度及吸湿10d后120 min时溶出度的变化情况,并在40℃、相对湿度75％的恒温恒湿箱中放置10d进行吸湿性研究.结果:差式扫描量热分析证实3种方法制备的固体制剂中布洛芬晶体结构均未被破坏;120 min时热熔挤出物溶出快(约90％),随后依次为热处理物(约80％)、共研磨物(约60％)、物理混合物(约30％)和布洛芬(约20％);吸湿10d后热熔挤出物120 min时溶出度变化小(约5％),物理混合物变化大(约20％);75h时磺丁基醚-β-环糊精吸湿性大(约22％),热熔挤出物的吸湿性小(约5％),布洛芬不吸湿.结论:热熔挤出法制得的制剂能增加布洛芬的溶出度并改善磺丁基醚-β-环糊精的吸湿性.
作者：李林；安富容；王琰 刊期： 2012年第33期
目的:为医院药房实施信息化管理提供参考.方法:在分析我院便民药房实施信息化管理需求的基础上介绍相关系统的建立与实践情况.结果与结论:结合主要针对购买非处方药品的患者的便民药房工作流程的特点,在目前已有的医院信息系统的基础上,运用Power Builder 12程序语言,结合Oracle 10g数据库,自主研发了医院便民药房信息管理系统.该系统包括用户权限分级管理、库存智能管理、医师处方信息提取、合理用药提示等功能模块;其实施提高了药品账物相符率,规范了药品管理流程,确保了用药安全,方便了患者取药.
作者：李相宗；胡进秋 刊期： 2012年第33期
目的:为促进我国药品安全信息的有效利用提供参考.方法:分析我国药品安全信息管理现状和主要交流形式,并借鉴美国药品安全信息交流相关指南,提出完善我国药品安全信息交流的建议.结果与结论:目前我国实行药品不良反应报告制度,药品安全信息管理遵循公开原则,要求说明书修订内容须告知药品使用单位,要求向社会公布召回药品存在的安全隐患.药品安全信息的主要交流形式包括建立药品不良反应信息通报制度、国家药品不良反应监测中心编发《药物警戒快讯》警示风险、国家食品药品监督管理局发布专项通知或文件、药品监督管理部门发布药品质量公告.建议健全我国药品安全信息公开发布机制;规范药品安全信息发布的程序、内容、形式,保障信息的时效性、权威性;加强信息利用,为指导临床合理用药发挥积极的作用.
作者：赵怀全 刊期： 2012年第33期
目的:筛选考察盐酸莫西沙星眼用凝胶(MHG)体外释放行为的方法.方法:采用紫外法在285 nm波长处测定人工泪液中盐酸莫西沙星的含量,用改良桨法、透析袋法、扩散池法考察MHG的释药行为并进行比较.结果:3种方法考察MHG的体外释放均更符合Higuchi方程(r分别为0.999 7、0.981 5、0.991 2),140 min时累积释放率分别约为90％、80％、30％,以改良桨法考察药物的释放速度更快、更完全.结论:盐酸莫西沙星眼用凝胶宜采用改良桨法考察其体外释放行为.
作者：杨红艳；夏敬民；张见欢；林三清 刊期： 2012年第33期
目的:制备盐酸羟甲唑啉眼用即型凝胶,并对其质量进行控制.方法:以泊洛沙姆407为基质制备凝胶,采用高效液相色谱法测定盐酸羟甲唑啉的含量.结果:该制剂pH及其他检查均符合眼用凝胶的相关规定,盐酸羟甲唑啉在50～500 mg·L-1(r=0.999 9)浓度范围内线性关系良好,平均回收率为100.48％,RSD=1.4％.结论:本制剂处方合理,制备工艺简便,质量可控,是一种较为理想的眼用制剂.
作者：黄鹏；苏泉；吴明钗；董邦铃 刊期： 2012年第33期
目的:研究盐酸多西环素(DOXY)联合碘油对兔VX2肝瘤凋亡、增殖及肝功能的影响.方法:取免建立兔VX2肝瘤模型,2周后,随机分为A(生理盐水)组、B(碘油0.3 mL·kg-1)组、C(阿霉素2 mg·kg-1+碘油0.3mL·kg-1)组和D(DOXY 3 mg·kg-1+碘油0.3 mL·kg-1)组,每组8只,经股动脉-肝动脉插管给予相应药物.测定治疗前1d及治疗后4、7d各组血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸转氨酶(ALT)含量,以及治疗后7d肿瘤细胞凋亡指数和半胱氨酸天冬氨酸蛋白酶3(Caspase-3)表达、残存肿瘤增殖细胞的增殖指数.结果:与A组比较,B、C、D组治疗后4d AST、ALT含量均明显升高(P＜0.05),治疗后7 dAST、ALT含量逐渐下降,但3个组的AST含量仍明显偏高(P＜0.05),C组ALT含量明显偏高(P＜0.05);3个组凋亡指数和Caspase-3表达均明显升高(P＜0.05),增殖指数明显降低(P＜0.05).与B组比较,C组治疗后4、7 d AST、ALT含量均明显升高(P＜0.05);D组凋亡指数和Caspase-3表达均明显升高(P＜0.05),增殖指数明显降低(P＜0.05).结论:DOXY联合碘油对肝功能无明显损害,可加速肿瘤细胞凋亡,降低其增殖能力.DOXY促进肿瘤细胞凋亡可能与其上调Caspase-3表达有关.
作者：张祥林；郑石磊；董福仁；王刚；刘洋 刊期： 2012年第33期
目的:建立测定丁苯那嗪原料药含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为LichrospherC18,流动相为乙腈-50mmol·L-1醋酸铵缓冲液(pH 4.50)=80∶20,流速为0.8 mL·min-1,检测波长为280 nm.结果:丁苯那嗪检测浓度线性范围为0.1～5.0 mg·mL-1(r=0.999 1),平均回收率为99.93％,RSD为0.78％.结论:该方法简便可靠,可用于丁苯那嗪原料药的含量测定.
作者：王颂佩；李晓敏；刘春仪；钦晓峰；陈正平 刊期： 2012年第33期
目的:测定免洗手消毒液中醋酸氯己定的含量.方法:采用系数倍率法,样品不经分离直接测定免洗手消毒液中醋酸氯已定的含量,测定波长为260、280 nm.结果:醋酸氯己定检测浓度线性范围为8～12 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为100.66％(RSD=0.21％).结论:本方法操作简便快速、结果准确,可用于该制剂的质量控制.
作者：张青；娄月芬；唐跃年 刊期： 2012年第33期
目的:采用超高效液相色谱法(UPLC)与高效液相色谱法(HPLC)测定加替沙星微球的有关物质,并进行微球的光稳定性评价.方法:UPLC法、HPLC法的色谱柱分别为Waters ACQUITY uplc(R)HSS T3、Diamosil C18(2),流速分别为0.6、1.0 mL·min-1,进样量分别为5、50μL,流动相均为三乙胺磷酸溶液(pH 4.3)-乙腈(88∶12),检测波长均为293 nm;另取微球和原料药在温度为25℃、湿度为60％、光照强度为6 600 lx下放置5、10d后,采用UPLC法考察杂质谱变化情况.结果:UPLC法和HPLC法检测加替沙星的低检测限分别为0.001、4.1 ng,低定量限分别为0.002、15.3 ng,检测时间分别为8、40 min左右;微球和原料药经光照后杂质谱相似,但原料药中的部分杂质含量明显增加.结论:在拟定的色谱条件下,与HPLC法比较,UPLC法更快速、灵敏度更高;加替沙星制成微球后对光的稳定性增加.
作者：邓红；张蜀；林华庆；张肖玲；田璐 刊期： 2012年第33期
目的:研究齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E(PLGA-TPGS)纳米粒(OPTN)在小鼠体内的分布及肝靶向性.方法:取小鼠随机分为12组,每组10只,前6组为OPTN组,后6组为OA溶液剂(OS)组,剂量均为20 μg·g-1(以OA计).采用高效液相色谱法测定480 min内各组小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中的OA浓度,采用靶向指数(TI)、选择性指数(SI)、相对靶向效率(Re)和靶向效率(Te)全面评价OPTN对肝的靶向性.结果:OPTN组在小鼠血清、肝、心、脾、肺、肾中AUC0～480min值分别为(2 820.83±1.57)、(5 897.98±1.34)、(601.03±1.83)、(1 189.50±1.46)、(1 363.78±1.58)、(670.30±1.79)μg·min· mL-1,且肝脏的Te值均＞2;OS组各组织的AUC0～480min值均＜OPTN组,且肝脏的Te值除心外均＜1.除120、240、480m in时TI未检出,5 min时SI＜1外,其余各时间点肝脏的TI和SI均＞1;与其他组织比较,肝脏Re值大.结论:OPTN能提高药物在肝中的分布,具有肝主动靶向性,可提高药物疗效.
作者：顾晓华；秋泽文；徐红；鲍旭；高萌；梅林；田燕 刊期： 2012年第33期
目的:研究头孢呋辛钠的热稳定性.方法:采用热重分析法和差式扫描量热法测定头孢呋辛钠在氮气和空气中的热分解曲线,借助经典的非等温速率方程Kissinger和Ozawa-Flynn-Wall方法计算该药物的热分解动力学参数.结果:2种方法计算头孢呋辛钠在空气中的热分解动力学参数分别为:表观活化能139.2、139.3kJ·mol-1,指前因子((I)n值)18.64、18.66 s-1;在氮气中上述参数分别为106.8、108.5 kJ·mol-1,14.64、14.85 s-1.2种计算方法结果无显著性差异.结论:头孢呋辛钠具有很高的活化能,热稳定性好,在氮气中更稳定.
作者：赵龙山；李清；陈晓辉；毕开顺 刊期： 2012年第33期
目的:为药品生产企业开展清洁验证工作提供参考.方法:阐述清洁验证的概念及其重要性,并结合实例探讨在药品生产过程中如何开展设备清洁和清洁验证工作.结果与结论:在清洁及清洁验证工作中应正确选择清洁标记物、清洁溶剂、清洁方法,确定残留物限度以及允许残留物低限度的分析方法和取样方法,并对分析方法、取样方法进行验证.清洁验证是降低药品污染、提高药品质量的有效途径,药品生产企业应重视这项工作.
作者：梁毅；丁越 刊期： 2012年第33期
目的:建立测定尼古丁缓释贴剂中尼古丁释放度的方法.方法:采用流通池法,并与原研厂采用的碟上桨法进行结果比较.流通池法测定条件:释放介质为0.001 5 mol·L-1磷酸水溶液,流速为4mL·min-1,层流流动方式;采用高效液相色谱法测定尼古丁的释放度;用模型法零级、一级、Higuchi方程等和相似因子法分别对不同释放介质的释放曲线进行拟合,提取释放参数并进行统计学分析.结果:建立的流通池法与碟上桨法测定结果无显著性差异(P＞0.05).结论:所建立的方法简便、可行,为缓释贴剂释放度测定方法提供了一种新的选择,并可用于相关制剂的质量控制.
作者：孙悦；唐素芳 刊期： 2012年第33期
目的:采用光纤传感过程分析法评价不同厂家氨茶碱片的体外溶出度,以考察不同厂家样品的质量差异.方法:采用对照品法,对5个厂家的片剂在4种溶出介质(水、pH l.2盐酸溶液、pH 4.5醋酸盐缓冲液和pH 6.8磷酸盐缓冲液)中的溶出行为进行测定,并以相似因子法进行比较.结果:氨茶碱片在不同溶剂中的溶出行为不一致,只有B厂样品在4种介质中均具有较好的溶出度;以B厂样品为参比制剂,其他4个厂样品与其比较的相似因子值均小于50％.结论:光纤传感过程分析法能够准确、方便地提供药物的溶出数据、反映药物的溶出行为,为全面考察药物的内在质量提供了良好的检测手段;不同厂家氨茶碱片质量有明显差异.
作者：王艳；丁海燕；李新霞；李莉；郑立民 刊期： 2012年第33期
目的:建立测定联苯乙酸凝胶的含量和有关物质的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18,流动相为甲醇-0.1％冰醋酸(65∶35),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为254nm.结果:联苯乙酸检测浓度线性范围为0.3～60 μg·mL-1(r=0.999 8),低、中、高浓度平均回收率分别为100.3％、101.2％、99.8％,RSD=0.24％(n=9);3批样品主药和有关物质含量均符合限度要求.结论:本方法简便快速、重复性好,可用于控制联苯乙酸凝胶的质量.
作者：汪平；张军兵；武惠斌；聂红梅 刊期： 2012年第33期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
