胡贞贞；蔡震宇；朱俊；徐方云；王红梅；鄢敏
目的:研究聚合物对酮洛芬/环糊精包合物中药物溶解度的影响.方法:在酮洛芬/羟丙-β-环糊精体系中不加聚合物以及分别添加浓度均为0.1％的聚乙烯吡咯烷酮(K30)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(6000)3种高分子水溶性聚合物的情况下,于25℃下采用相溶解度法,考察药物在4种体系中的溶解度和表观稳定常数(Ks).结果:4种体系中,以加入聚乙二醇(6000)后酮洛芬的溶解度增加明显,从172.9 mmol·L-1增加到308.9mmol·L-1,Ks从0.042增大到0.940.结论:亲水性聚合物聚乙二醇(6000)能够增强药物与环糊精的包合作用.
作者：许伟 刊期： 2012年第37期
目的:研究病区分散式静脉药物配置中心(PIVAS)配药环境下输液配置质量.方法:检测6种常用药物在我院病区分散式PIVAS环境下单用或混合配置后的细菌内毒素、可见异物、不溶性微粒,并与普通治疗间配置药物检测结果比较.结果:在分散式PIVAS环境下配置的药液,放置4h细菌内毒素检查均为阴性,可见异物检查合格;普通治疗间配置的药液放置lh细菌内毒素检查为阳性,可见异物检查不合格;前种药液不溶性微粒明显低于后种(P＜0.01),更符合规定.结论:病区建立的分散式PIVAS配置输液的质量明显高于普通治疗间,其可推广应用.
作者：周燕萍；唐淑琼；杨晓蓉；白海燕 刊期： 2012年第37期
目的:建立测定重酒石酸间羟胺注射液(MBI)含量的方法,并考察其辐照不同强度的γ射线后含量的变化.方法:采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Diamonsil Technology C18,流动相为甲醇-0.03％庚烷磺酸钠溶液(pH 3.0) (35:65),流速为1.0mL·min-1,检测波长为272 nm.将同一批MBI放置于50Co-γ射线放射源中,一次性辐照1、2、4、8、16、25 kGy的强度后检测药物含量,并与辐照前比较.结果:重酒石酸间羟胺检测浓度线性范围为8～24 μg·mL-1(r=0.999 96);低、中、高浓度的平均回收率为99.87％、100.15％、99.92％;日间及日内RSD均小于2％.辐照前与辐照1、2、4、8、16、25 kGy强度后的含量分别约为20.03、19.73、19.59、19.53、19.48、19.32、18.86μg·mL-1(辐照前后比较:P＜0.01).结论:所建立的方法可用于MBI的含量测定;辐照下MBI液具有不稳定性,随着辐照强度的增加其含量下降显著.
作者：于彩平；卢华；袁霜雪；卢来春 刊期： 2012年第37期
目的:研究尼莫地平对弥散性轴索损伤(DAI)大鼠血脑屏障(BBB)通透性的影响.方法:取大鼠随机分为DAI组和尼莫地平组,每组40只,2组大鼠建立DAI后,尼莫地平组腹腔注射给药0.5 mg·kg-1·d-1,分别于建模前和建模后0.25、1、3、7d检测脑组织含水量和伊文蓝(EB)含量以考察脑水肿情况和BBB通透性变化.结果:DAI后,2组大鼠脑组织含水量和EB含量均呈先升高后降低的趋势,峰值分别出现在建模后1d和3d;与DAI组比较,尼莫地平组脑组织含水量和EB含量的峰值均明显降低(P＜0.05).结论:尼莫地平可以有效减轻DAI后脑水肿情况,降低BBB的通透性.
作者：阎维维 刊期： 2012年第37期
目的:为加强用药监督,促进我院临床合理用药提供参考.方法:我院于2010年8月正式成立了“阳光用药监控小组”,通过引进的阳光用药网络监管平台的电子信息系统每月对单品种用药金额、临床用药、不合理处方、重点加强筛查的处方情况进行公示,并在全院推行“阳光用药制度”,同时对公示内容中整改效果明显的方面进行分析.结果:我院实施“阳光用药制度”后,抗茵药物单品种用药金额大于50元的占抗茵药物总用药金额比例由2010年7月的29.00％下降至2011年6月的12.69％;药占比由2010年8月的21.73％下降为2011年6月的18.35％,抗茵药物占比由24.91％下降为14.05％;门诊每张处方平均金额由2010年8月的52.29元下降至2011年6月的45.55元;2011年1-6月大金额处方比例从0.84％逐月下降至0.51％;不合理抗茵药物联用、中成药联用的现象减少;围手术期预防感染合理率提高.结论:我院实施“阳光用药制度”成效显著,促进了临床合理用药.
作者：肖大立；王穗琼；盛飞凤；杨亮；张小庄 刊期： 2012年第37期
目的:优化制备齐墩果酸(OA)聚己内酯-聚乳酸-水溶性维生素E纳米粒(OA-PCL-PLA-TPGS-NPs,简称OPPTN)的工艺条件,并研究其对小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞株(HCa-F)的体外细胞生长抑制率(IR).方法:用自制的PCL-PLA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPPTN,以平均粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察优化制备OPPTN时OA与载体的质量比、TPGS浓度、超声功率、搅拌时间;采用MTT法测定OA浓度为2.5、10、20 μg· mL-1时OPPTN对HCa-F细胞作用24、48、72h的IR.结果:较佳工艺为OA与载体质量比为4:10、TPGS浓度为0.03％、超声功率为400W、搅拌时间为12h;按此条件制备的OPPTN的平均粒径、Zeta电位、载药量和包封率分别为(214.2±1.6) nm、(-23.7±1.1)mV、(26.97±2.13)％和(89.36±2.06)％;OA浓度为2.5 μg·mL-1时OPPTN在24、48、72 h时对HCa-F的IR分别为30.6％、44.8％、51.2％,OA浓度为20μg· mL-1时IR分别为66.1％、79.6％、89.7％.结论:OPPTN的制备工艺合理可行,体外细胞试验显示其具有良好的缓释作用、生物可降解性及较强的抗肝癌活性.
作者：顾晓华；秋泽文；徐红；鲍旭；高萌；梅林；田燕 刊期： 2012年第37期
目的:探讨PDCA(计划、实行、检查、行动)循环管理办法在降低门诊药房发药差错率中的应用效果.方法:根据我院门诊药房实施PDCA循环前(2010年10-12月)的发药差错率,制订降低50％的目标,经过原因分析拟订对策,对实施过程进行总结,根据所得经验制定相关的标准规程,比较实施循环后(2011年4-6月)的发药差错率.结果与结论:对策分别为:新进药品学习和告知、增强工作人员经验交流、定期进行操作规程培训、对易出错药品设置警示标识、安排专人维持取药秩序;与实施循环前比较,实施循环后我院门诊药房的发药差错率明显降低( 1.025‰ vs.0.340‰,P＜0.05),均下降50％以上.表明PDCA循环管理办法能有效降低门诊药房发药差错率.
作者：沈荣生；沈丽霞 刊期： 2012年第37期
目的:研究家兔单剂量灌服左氧氟沙星后的眼内组织分布及药动学.方法:27只家兔单剂量灌服左氧氟沙星(24 mg·kg-1)后0.125、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12h处死并取眼球各组织制备成匀浆,高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,3p97软件计算药动学参数.结果:给药后房水、角膜、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中cmax分别为(1.59±0.38)、(8.51±2.72)、(10.58±1.17)、(1.17±0.19)、(1.28±0.39) μg· g-1/μg·mL-1;tmax分别为(0.67±0.24)、(1.00±0.55)、(1.83±0.41)、(0.60±0.34)、(0.75±0.27) h;t1/2β分别为(2.68±0.70)、(3.87±1.24)、(5.73±1.66)、(4.44±1.53)、(4.43±1.78) h;AUC0～12h分别为(4.56±1.32)、(20.90±2.63)、(40.25±3.42)、(4.11±0.60)、(3.28±0.90)μg·h·g-1/μg·h·mL-1.药动学分布呈二室模型.结论:家兔单剂量灌服左氧氟沙星后在眼内各组织中分布较快,且有较高的药物浓度,消除较慢,维持时间较长.
作者：邹泽；岳建农；苏学勤 刊期： 2012年第37期
目的:制备柱塞控制型脉冲释药胶囊组成中的非渗透性胶囊体(ICB),并对其性质进行考察.方法:以乙基纤维素(EC)为材料,二氯甲烷、无水乙醇、乙酸乙酯为混合溶剂,采用灌注法制备ICB;分别考察混合溶剂比例、EC溶液浓度及EC黏度3种因素对ICB成型性的影响;在5种释放介质中通过体外释放试验对所制囊体的非渗透性进行考察.结果:3种因素优水平分别为4:0.8:0.2、11.5％、45 cp;由此制备的ICB光洁透明、开口圆整、柔韧性及塑性好,且在不同介质中72 h内药物累积释放率均≤0.60％.结论:所制备的ICB非渗透性良好,为进一步制备柱塞型脉冲释药胶囊奠定了基础.
作者：刘静；张良珂；贾运涛；田睿；滕永真 刊期： 2012年第37期
目的:分析和鉴定抗肿瘤新药MTC-220中的杂质结构.方法:采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)法,根据降解反应机制设计合理的加速破坏条件,制备杂质含量较高的受试样品;以10 mmol·L-1乙酸铵-乙腈-甲醇为流动相,采用C18柱分离和电喷雾串联质谱正离子检测模式,对MTC-220及紫外光照和碱破坏样品进行LC-MS/MS测定,推导MTC-220的降解途径,鉴定杂质结构.结果:MTC-220原料药中检测到3个杂质,经鉴定分别为MTC-220异构体、紫杉醇和反应副产物.结论:对MTC-220中的3个杂质成功地进行了结构鉴定.
作者：王艳宝；赵楠；王洪亮；刘玉玲；刘刚 刊期： 2012年第37期
目的:为《药品生产质量管理规范》(GMP)管理中对偏差进行科学分类提供参考.方法:根据期刊文献及国外企业的培训资料,探讨GMP管理中偏差的分类方法.结果:总结出适用于药品生产企业GMP管理的3种偏差分类的方法,即针对复杂工艺生产过程,通过风险评估工具,将偏差按照设定的风险等级进行分类;针对简单工艺生产过程,根据偏差发生情况,即偏差对产品质量的影响程度和识别情况,分析界定偏差类别;在工艺设计阶段,采用失效模式和影响分析(FMEA)方法对生产工艺过程中的潜在偏差进行分类.结论:偏差分类属于偏差管理系统中至关重要的环节,药品生产企业应根据不同阶段及工艺规程制定详实科学的偏差分类程序,并选择恰当的方法.
作者：梁毅；陈磊 刊期： 2012年第37期
目的:建立同时测定器官保存液中腺苷和别嘌呤醇含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为LichrospherC18,流动相为甲醇-50 mmol· L-1磷酸二氢钾溶液(20:80),流速为1.0 mL· min-1,检测波长为260hm,进样量为20μL;外标法测定含量.结果:腺苷和别嘌呤醇检测浓度线性范围分别为0.03～0.3、0.003～0.03 mg· mL-1(r均为0.999 9),回收率分别为98.58％～100.19％和98.32％～100.18％,RSD分别为0.44％、0.55％.结论:本方法准确可靠、简便易行,可用于器官保存液中腺苷和别嘌呤醇的含量测定.
作者：李天媛；邹丽敏；陈建斌；李博；张伟 刊期： 2012年第37期
目的:制备复方替硝唑载体栓并考察其质量.方法:以替硝唑、克霉唑、醋酸氯己定为主药,甘油明胶为基质制备复方替硝唑载体栓;采用高效液相色谱法同时测定3种成分含量;采用桨法、以盐酸为溶出介质进行体外溶出试验,计算溶出参数Td、m并进行相关性检验;考察制剂在市售包装下加速试验6个月的稳定性.结果:制剂含量符合要求,组内、组间溶出参数均无显著性差异(P＞0.05),稳定性试验中各指标6个月内无明显变化.结论:该制剂处方设计合理,制备工艺可行,产品质量稳定.
作者：李博；杨兴官；李红玉 刊期： 2012年第37期
目的:研究咖啡因对小鼠脑内纹状体可卡因安非他明调节转录(CART)肽表达的影响.方法:取小鼠随机分为对照组(生理盐水)和低、中、高剂量咖啡因组(10、30、100 mg·kg-1),每组10只,灌胃给予相应药物,每日1次,连续7d,考察给药前后各组小鼠运动活性,以产生行为敏感化为指标选取佳给药剂量和时间;再考察佳给药时间不同剂量咖啡因组脑内纹状体中CARTmRNA及其蛋白水平,以及佳给药剂量不同给药时间脑内纹状体中CART mRNA及其蛋白水平.结果:与对照组比较,各剂量组小鼠运动活性明显增加(P＜0.01和P＜0.001);与各剂量组第1天比较,中剂量咖啡因组小鼠在第5天时运动活性明显增加(P＜0.05),表明产生行为敏感化.与对照组比较,中剂量咖啡因组纹状体中CART mRNA水平在第3、5天时明显增加(P＜0.05或P＜0.01)、CART蛋白水平在第5天时明显增加(P＜0.05),并且第3天CART mRNA水平达峰值,第5天CART蛋白水平达峰值.结论:小鼠脑内纹状体中CART肽是咖啡因行为敏感化产生的重要调节因子.
作者：胡贞贞；蔡震宇；朱俊；徐方云；王红梅；鄢敏 刊期： 2012年第37期
目的:建立测定二甲苯磺酸拉帕替尼(LD)片中拉帕替尼含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18,流动相为0.01 mol·L-1 K2HPO4缓冲液-甲醇(20:80),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为262 nm,进样量为20 μL.结果:拉帕替尼检测浓度的线性范围为20.14～181.3 μg·mL-1(r=0.9999);平均回收率为99.35％ (RSD =0.38％).结论:本方法操作简便快捷,结果准确可靠,可用于LD片的质量控制.
作者：徐家根；赵春才；陆超；陈丽 刊期： 2012年第37期
目的:探索促进我国儿童合理用药的有效管理措施.方法:收集1999-2010年间我国医院儿童用药文献1 298篇,从宏观和微观上系统分析影响儿童用药的主要风险因素和类型.结果:目前导致我国儿童用药风险的因素涉及4个客观因素和2个主观因素.其中,客观因素包括儿童药品政策、医疗技术水平、患者监护人受教育程度和儿童生理特点;主观因素来自道德、行为风险因素.在临床实践中,构成我国儿童用药风险的类型主要有联合用药不当,用法、用量、剂型选择不当,抗茵药物使用率过高,儿童用药品说明书的用法、用量和安全性信息标注偏少,儿童高风险药品如头孢类抗茵药、中药注射剂的临床普遍应用等.结论:国家应建立儿童药品研发的激励机制和临床合理用药的监管机制;医院应加强儿童药品专项管理体制的建设,提高用药监测和对患者监护人的用药教育水平.
作者：李辉；张锦文；阳波；龚时薇 刊期： 2012年第37期
目的:比较齐墩果酸(OA)/乳酸羟基乙酸共聚物纳米粒(OPN)、OA/乳酸羟基乙酸共聚物-水溶性维生素E纳米粒(OPTN)和OA/聚己内酯-聚乳酸-水溶性维生素E纳米粒(OPPTN)对小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞(HCa-F)的体外抑制作用.方法:采用水溶性四氮唑(WST-1)法比较低、中、高浓度(2.5、10、20μg·mL-1)的OPN、OPTN、OPPTN、OA溶液剂(OS)组和阳性对照(氟尿嘧啶注射液)组对HCa-F细胞培养24、48、72h后的细胞生长抑制率(IR)和3种纳米粒的半数抑制浓度(IC50),另设立空白纳米粒(NPs)组、空白组(不加任何物质)、阴性对照组(加入培养液).结果:浓度分别为2.5、10、20 μg·mL-1的OPN组在72h时的IR分别为(42.9±0.9)％、(63.6±1.1)％、(75.4±1.3)％,OPTN组分别为(54.3±1.2)％、(79.2±1.4)％、(92.6±1.5)％,OPPTN组分别为(50.8±0.8)％、(71.7±1.3)％、(83.9±1.2)％,阳性对照组分别为(31.5±0.9)％、(50.3±0.8)％、(60.6±0.9)％.与阳性对照组相同浓度比较,72 h时OPN、OPTN、OPPTN组的中、高浓度的IR均明显升高(P均＜0.01).3种纳米粒对HCa-F细胞的IC50均随时间延长逐渐减小,其中OPTN组(8.64、1.39、0.38 μg·mL-1)明显小于OPPTN组(11.86、5.52、3.46 μg·mL-1)和OPN组(30.27、8.21、5.00 μg· mL-1)(P＜0.05或P＜0.01).结论:OPTN对HCa-F细胞的IR高,表明OPTN体外具有良好的细胞相容性和显著的抗肿瘤活性.
作者：陈华；徐红；安磊；鲍旭；高萌；梅林；田燕 刊期： 2012年第37期
目的:通过测量医用药品冷藏箱内不同位置的温度来考察冷藏箱内的温度变化,为其合理使用提供参考.方法:利用钢丝搁物架将立式医用冷藏箱的有效容积分为上、中、下3层,设置显示温度分别为3.6、6.3℃,分别用水银温度计测量比较不同高度搁物架的左前、右前、中、左后、右后的温度差异.结果:冷藏箱内实际温度与显示屏的显示温度有偏差,且内部温度分布不均匀,从上到下的实际温度呈递减变化,上、中层实际温度与显示温度接近,相同高度靠近开门的位置温度较高;显示3.6℃时,实际温度有负值;显示6.3℃时,相同高度的实际温度有一定均匀性,且不同位置温差较小.结论:建议修改冷藏箱设定显示温度,使其实际温度在2～8°C内;对存放温度要求严格的药品好选择上中部位置;液体制剂避免放置在冷藏箱的下部,以免冰冻,影响药品的质量.
作者：阎海燕；买合苏旦·沙迪克；热西丹·买买提；栾玉梅；晋亮；王双全 刊期： 2012年第37期
目的:扩大乳酸-羟基乙酸共聚物微球、纳米粒载药体系的适用范围,并为其他缓控释剂型研发提供参考.方法:查阅文献,综述乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球、纳米粒的表面修饰,PLGA与其他聚合物聚合作为药物载体改变释药行为,PLGA与其他聚合物制备双层微球及修饰特异标记用于疾病诊断的研究进展.结果与结论:PLGA微球、纳米粒经过适当的修饰,可以扩大其应用范围,更好地用作药物特别是基因、疫苗及抗原等某些特殊药物的载体,但有待进一步临床研究考察.
作者：陈红丽；刘瑞；南文滨 刊期： 2012年第37期
目的:为靶向环氧化酶(COX)解热镇痛药的临床合理应用提供参考.方法:根据文献,对COX非选择性抑制剂、COX-1选择性抑制剂、COX-2选择性抑制剂的半数抑制浓度和不良反应进行综述.结果:COX非选择性抑制剂和COX-1选择性抑制剂都对COX-1的作用效果强于或者相当于COX-2,但其容易产生胃肠道等不良反应;已开发上市的COX-2选择性抑制剂有较好的解热镇痛作用,但由于部分上市后发现极易产生严重肝脏、心血管等毒副作用而被迫撤市.结论:应加强开发COX-2选择性更高的抑制剂,但是需在临床试验和应用中进一步考察其临床安全性.
作者：黄金路；王婧；万丽丽；孟祥乐；郭澄 刊期： 2012年第37期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
