阎海燕；买合苏旦·沙迪克；热西丹·买买提；栾玉梅；晋亮；王双全
目的:建立测定含甲氧基黄酮尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢物转化为相应苷元的摩尔消光系数转化因子(K)的方法,实现对无对照品代谢物的准确定量.方法:以间接水解法测定含甲氧基黄酮汉黄芩素、杨芽黄素、泽兰黄素及5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮的UGT代谢物K值;且因汉黄芩素及其UGT代谢物汉黄芩苷均有对照品,采用两对照品直接测定汉黄芩苷K值以验证间接水解法的准确性.结果:间接水解法测得上述含甲氧基黄酮UGT代谢物的K值分别为(1.05±0.03)、(1.47±0.09)、(1.04±0.04)、( 1.25±0.09),直接测定汉黄芩苷的K值为(1.03±0.02),与间接法所测K值相近.结论:采用间接水解法测定K值可准确对无对照品黄酮化合物UGT代谢物进行定量.
作者：周琼；唐斓；叶玲；刘中秋；夏笔军 刊期： 2012年第37期
目的:通过测量医用药品冷藏箱内不同位置的温度来考察冷藏箱内的温度变化,为其合理使用提供参考.方法:利用钢丝搁物架将立式医用冷藏箱的有效容积分为上、中、下3层,设置显示温度分别为3.6、6.3℃,分别用水银温度计测量比较不同高度搁物架的左前、右前、中、左后、右后的温度差异.结果:冷藏箱内实际温度与显示屏的显示温度有偏差,且内部温度分布不均匀,从上到下的实际温度呈递减变化,上、中层实际温度与显示温度接近,相同高度靠近开门的位置温度较高;显示3.6℃时,实际温度有负值;显示6.3℃时,相同高度的实际温度有一定均匀性,且不同位置温差较小.结论:建议修改冷藏箱设定显示温度,使其实际温度在2～8°C内;对存放温度要求严格的药品好选择上中部位置;液体制剂避免放置在冷藏箱的下部,以免冰冻,影响药品的质量.
作者：阎海燕；买合苏旦·沙迪克；热西丹·买买提；栾玉梅；晋亮；王双全 刊期： 2012年第37期
目的:为研发基于哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路调控肿瘤细胞自噬的新型抗肿瘤药物提供参考.方法:根据文献,对细胞自噬在肿瘤细胞生长中的作用、mTOR信号对细胞自噬的调节及自噬介导mTOR抑制剂的抗肿瘤作用等方面进行综述.结果:在营养不充分条件下细胞自噬作用可导致肿瘤细胞对化疗或放射治疗耐受;在肿瘤初期自噬限制肿瘤形成,在肿瘤后期自噬则为肿瘤细胞提供能量,促进细胞存活.mTOR的复合体mTOR复合体1(mTORC1)信号参与自噬体的诱导及形成,起负性调控细胞自噬的作用;在营养缺失下,mTOR调节细胞自噬是通过引发mTORC1失活而完成,且mTOR主要作用于自噬的起始阶段.抑制mTOR活性,诱导产生细胞自噬,促使细胞自噬性死亡,不仅能降低毒蛋白压力,也能起到抗肿瘤作用.结论:激活mTOR及其上游信号分子能诱导细胞自噬的产生,mTOR抑制剂及上游分子抑制剂(如磷脂酰肌醇3激酶抑制剂和蛋白激酶B抑制剂)具有明显的抗肿瘤作用.以mTOR为靶标调控细胞自噬形成,在抗肿瘤研究方面取得了较快的进展.进一步明确mTOR通路与细胞自噬关联的分子机制,可为寻找与研发新型靶向抗肿瘤药物提供新的思路.
作者：衡晓洁；史道华 刊期： 2012年第37期
目的:为提高我院病房药房工作质量提供参考.方法:分析片剂、注射剂、大输液及麻醉药品和精神药品细节管理中的药品质量、药品财务、人员及合理用药管理.结果:提炼了片剂应用全自动口服摆药机工作中的关键细节,如软胶囊不拆包装给药、特殊药品手工拆包装等;注射剂杜绝易氧化变色药品的拆包装码放,采取提前确认病区普通药品退药医嘱的退药程序等;大输液根据每日医嘱单的实际用量发放,采取专人领药、专人管理;麻醉药品和精神药品根据相关规定并采用基数管理.药品财务管理关键在于盘点,如贵重药品每日盘点1次,财务出入较大且不明原因的药品应作好记录等.人员管理应培养药师树立集体观念、团队意识等.合理用药管理中药师应加强审核医嘱.结论:通过细节管理,岗位相对固定,内容相对独立,分工清晰,责任明确,明显提高了我院病房药房的工作质量.
作者：朱晓虹 刊期： 2012年第37期
目的:为《药品生产质量管理规范》(GMP)管理中对偏差进行科学分类提供参考.方法:根据期刊文献及国外企业的培训资料,探讨GMP管理中偏差的分类方法.结果:总结出适用于药品生产企业GMP管理的3种偏差分类的方法,即针对复杂工艺生产过程,通过风险评估工具,将偏差按照设定的风险等级进行分类;针对简单工艺生产过程,根据偏差发生情况,即偏差对产品质量的影响程度和识别情况,分析界定偏差类别;在工艺设计阶段,采用失效模式和影响分析(FMEA)方法对生产工艺过程中的潜在偏差进行分类.结论:偏差分类属于偏差管理系统中至关重要的环节,药品生产企业应根据不同阶段及工艺规程制定详实科学的偏差分类程序,并选择恰当的方法.
作者：梁毅；陈磊 刊期： 2012年第37期
目的:介绍Excel VBA在自动更新药物的限定日剂量(DDD值)中的应用.方法:利用Excel VBA的QueryTables对象,通过VBA代码动态设置其Add方法的WEB查询字符串变量,实现自动查询、更新药物的DDD值,并与人工操作进行比较.结果与结论:利用Excel VBA能简便地实现自动查询、更新药物的DDD值,与人工的输入查询、复制、粘贴比较,极大地减少了工作量,提高了准确性.通过对代码的改进加强,还可以把Excel格式的查询结果进一步处理,如转换成DBF格式,就可直接用于DBF格式的药物信息数据利用分析中用药频度(DDDs)及与其相关指标的自动计算,提高了药物利用分析的效率和准确性.
作者：金丽华；徐领城 刊期： 2012年第37期
目的:建立测定二甲苯磺酸拉帕替尼(LD)片中拉帕替尼含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18,流动相为0.01 mol·L-1 K2HPO4缓冲液-甲醇(20:80),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为262 nm,进样量为20 μL.结果:拉帕替尼检测浓度的线性范围为20.14～181.3 μg·mL-1(r=0.9999);平均回收率为99.35％ (RSD =0.38％).结论:本方法操作简便快捷,结果准确可靠,可用于LD片的质量控制.
作者：徐家根；赵春才；陆超；陈丽 刊期： 2012年第37期
目的:借鉴英国药品质量受权人制度(PQPS)管理方法,对构建我国PQPS提出建议.方法:通过对英国PQPS进行研究分析,针对目前我国PQPS实施中存在的问题,包括企业对PQPS不重视而被动设置质量受权人岗位,缺乏规范的选拔、考核标准,药品质量受权人、企业法人法律责任不明确,质量受权人的独立性有待加强等提出完善建议.结果与结论:我国可借鉴英国经验,通过实行药品质量受权人注册制度以制定一套系统的质量受权人准入制度和考核制度、成立药品监理会、完善相应的法律规定等措施加强对药品质量受权人管理.
作者：樊迪 刊期： 2012年第37期
目的:制备复方肌苷口服液并对其进行质量考察.方法:以肌苷为主药加入硒酸脂多糖制备口服液,采用高效液相色谱法测定含量,通过6个月加速试验和12个月长期留样试验考察其稳定性.结果:所制溶液为微黄色澄明溶液;肌苷检测浓度线性范围为10.24～35.84 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为100.2％,RSD=1.11％;稳定性试验中样品在考察期内各项指标均未见明显改变,pH值略有下降.结论:该制剂处方工艺合理可行,质量可控,稳定性良好.
作者：陈叶琴；朱珊梅 刊期： 2012年第37期
目的:建立实时监测罗红胶囊溶出过程的方法,并考察5批罗红霉素胶囊溶出过程的差异.方法:运用标准品法,采用光纤药物溶出度测定(FODT)仪对不同批次罗红霉素胶囊溶出进行实时监测,并与《中国药典》法测定结果比较.结果:不同批次罗红霉素胶囊溶出过程存在差异,药物溶出100％的时间从10 min到32 min不等;FODT仪法与《中国药典》法测定溶出45 min时总溶出率平均值分别为(96.64±2.95)％、(91.76±3.12)％.结论:光纤药物溶出度实时测定法能够有效、快速地测定罗红霉素胶囊体外溶出度,可以作为罗红霉素胶囊半成品溶出度检验手段,促进成品合格率提高.
作者：周燕 刊期： 2012年第37期
目的:分析和鉴定抗肿瘤新药MTC-220中的杂质结构.方法:采用液相色谱-质谱(LC-MS/MS)法,根据降解反应机制设计合理的加速破坏条件,制备杂质含量较高的受试样品;以10 mmol·L-1乙酸铵-乙腈-甲醇为流动相,采用C18柱分离和电喷雾串联质谱正离子检测模式,对MTC-220及紫外光照和碱破坏样品进行LC-MS/MS测定,推导MTC-220的降解途径,鉴定杂质结构.结果:MTC-220原料药中检测到3个杂质,经鉴定分别为MTC-220异构体、紫杉醇和反应副产物.结论:对MTC-220中的3个杂质成功地进行了结构鉴定.
作者：王艳宝；赵楠；王洪亮；刘玉玲；刘刚 刊期： 2012年第37期
目的:为儿科临床合理用药提供参考.方法:通过检索儿科用药药品分剂量的相关文献,结合临床用药的经验,从剂型、品种、包装、规格、可替代药品等方面,对分剂量的不同策略进行实例分析.结果:药品分剂量的策略包括液体制剂替代固体制剂,片剂中尽量选择有刻痕、胶囊型、直径较大的品种,选用容易分剂量的包装,选用规格小的包装,选用可替代且容易分剂量的药物等.结论:药品分剂量的策略灵活多样,需要全面考虑药品的剂型、生产工艺、包装、规格等多种因素,必要时可选用可替代的其他药物或制备临用制剂以弥补儿童专用剂型的匮乏.
作者：刘元江；缪经纬；陈景勇；杨亚勇；邓欣；张黎黎 刊期： 2012年第37期
目的:研究家兔单剂量灌服左氧氟沙星后的眼内组织分布及药动学.方法:27只家兔单剂量灌服左氧氟沙星(24 mg·kg-1)后0.125、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12h处死并取眼球各组织制备成匀浆,高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,3p97软件计算药动学参数.结果:给药后房水、角膜、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中cmax分别为(1.59±0.38)、(8.51±2.72)、(10.58±1.17)、(1.17±0.19)、(1.28±0.39) μg· g-1/μg·mL-1;tmax分别为(0.67±0.24)、(1.00±0.55)、(1.83±0.41)、(0.60±0.34)、(0.75±0.27) h;t1/2β分别为(2.68±0.70)、(3.87±1.24)、(5.73±1.66)、(4.44±1.53)、(4.43±1.78) h;AUC0～12h分别为(4.56±1.32)、(20.90±2.63)、(40.25±3.42)、(4.11±0.60)、(3.28±0.90)μg·h·g-1/μg·h·mL-1.药动学分布呈二室模型.结论:家兔单剂量灌服左氧氟沙星后在眼内各组织中分布较快,且有较高的药物浓度,消除较慢,维持时间较长.
作者：邹泽；岳建农；苏学勤 刊期： 2012年第37期
目的:对现有格式不统一、表达方式多样的药品规格进行标准化,使规格数据表达更完整、简洁,以便更高效、合理地利用.方法:针对现有药品说明书及其他药品信息中药品规格的具体表达情况,总结并制订药品规格标准化表达的流程及一系列规则,包括药品规格标准化表达的基本原则以及化学药品、生物制品、中成药、特殊制剂规格4种类别药品规格标准化原则及规则.结果与结论:统一药品规格标准化表达后可减少规格数据的冗余和缺省,保证了数据的完整性、简洁性;标准化表达后的规格数据较少且格式统一,可更高效地创建索引和排序,利于各种查询和统计分析.
作者：王妍；胡泽利；黄平 刊期： 2012年第37期
目的:扩大乳酸-羟基乙酸共聚物微球、纳米粒载药体系的适用范围,并为其他缓控释剂型研发提供参考.方法:查阅文献,综述乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)微球、纳米粒的表面修饰,PLGA与其他聚合物聚合作为药物载体改变释药行为,PLGA与其他聚合物制备双层微球及修饰特异标记用于疾病诊断的研究进展.结果与结论:PLGA微球、纳米粒经过适当的修饰,可以扩大其应用范围,更好地用作药物特别是基因、疫苗及抗原等某些特殊药物的载体,但有待进一步临床研究考察.
作者：陈红丽；刘瑞；南文滨 刊期： 2012年第37期
目的:研究聚合物对酮洛芬/环糊精包合物中药物溶解度的影响.方法:在酮洛芬/羟丙-β-环糊精体系中不加聚合物以及分别添加浓度均为0.1％的聚乙烯吡咯烷酮(K30)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(6000)3种高分子水溶性聚合物的情况下,于25℃下采用相溶解度法,考察药物在4种体系中的溶解度和表观稳定常数(Ks).结果:4种体系中,以加入聚乙二醇(6000)后酮洛芬的溶解度增加明显,从172.9 mmol·L-1增加到308.9mmol·L-1,Ks从0.042增大到0.940.结论:亲水性聚合物聚乙二醇(6000)能够增强药物与环糊精的包合作用.
作者：许伟 刊期： 2012年第37期
目的:制备盐酸氮卓斯汀(AH)滴眼液,建立其质量控制方法并考察其稳定性.方法:以AH为主药、β-环糊精等为辅料制备滴眼液;按照《中国药典》相关规定进行性状、鉴别、检查等质量考察,采用高效液相色谱法测定滴眼液的含量及有关物质;通过影响因素、恒温加速和长期试验考察其稳定性.结果:制备的滴眼液各项质量考察指标均符合规定;稳定性试验中各项指标均未见明显改变.结论:该制剂处方合理,工艺简便可行;建立的含量测定方法简便、专属性强、灵敏度高;制剂质量可控,稳定性好.
作者：彭颖；李健和；彭六保；易利丹 刊期： 2012年第37期
目的:研究咖啡因对小鼠脑内纹状体可卡因安非他明调节转录(CART)肽表达的影响.方法:取小鼠随机分为对照组(生理盐水)和低、中、高剂量咖啡因组(10、30、100 mg·kg-1),每组10只,灌胃给予相应药物,每日1次,连续7d,考察给药前后各组小鼠运动活性,以产生行为敏感化为指标选取佳给药剂量和时间;再考察佳给药时间不同剂量咖啡因组脑内纹状体中CARTmRNA及其蛋白水平,以及佳给药剂量不同给药时间脑内纹状体中CART mRNA及其蛋白水平.结果:与对照组比较,各剂量组小鼠运动活性明显增加(P＜0.01和P＜0.001);与各剂量组第1天比较,中剂量咖啡因组小鼠在第5天时运动活性明显增加(P＜0.05),表明产生行为敏感化.与对照组比较,中剂量咖啡因组纹状体中CART mRNA水平在第3、5天时明显增加(P＜0.05或P＜0.01)、CART蛋白水平在第5天时明显增加(P＜0.05),并且第3天CART mRNA水平达峰值,第5天CART蛋白水平达峰值.结论:小鼠脑内纹状体中CART肽是咖啡因行为敏感化产生的重要调节因子.
作者：胡贞贞；蔡震宇；朱俊；徐方云；王红梅；鄢敏 刊期： 2012年第37期
目的:探索促进我国儿童合理用药的有效管理措施.方法:收集1999-2010年间我国医院儿童用药文献1 298篇,从宏观和微观上系统分析影响儿童用药的主要风险因素和类型.结果:目前导致我国儿童用药风险的因素涉及4个客观因素和2个主观因素.其中,客观因素包括儿童药品政策、医疗技术水平、患者监护人受教育程度和儿童生理特点;主观因素来自道德、行为风险因素.在临床实践中,构成我国儿童用药风险的类型主要有联合用药不当,用法、用量、剂型选择不当,抗茵药物使用率过高,儿童用药品说明书的用法、用量和安全性信息标注偏少,儿童高风险药品如头孢类抗茵药、中药注射剂的临床普遍应用等.结论:国家应建立儿童药品研发的激励机制和临床合理用药的监管机制;医院应加强儿童药品专项管理体制的建设,提高用药监测和对患者监护人的用药教育水平.
作者：李辉；张锦文；阳波；龚时薇 刊期： 2012年第37期
目的:为靶向环氧化酶(COX)解热镇痛药的临床合理应用提供参考.方法:根据文献,对COX非选择性抑制剂、COX-1选择性抑制剂、COX-2选择性抑制剂的半数抑制浓度和不良反应进行综述.结果:COX非选择性抑制剂和COX-1选择性抑制剂都对COX-1的作用效果强于或者相当于COX-2,但其容易产生胃肠道等不良反应;已开发上市的COX-2选择性抑制剂有较好的解热镇痛作用,但由于部分上市后发现极易产生严重肝脏、心血管等毒副作用而被迫撤市.结论:应加强开发COX-2选择性更高的抑制剂,但是需在临床试验和应用中进一步考察其临床安全性.
作者：黄金路；王婧；万丽丽；孟祥乐；郭澄 刊期： 2012年第37期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
