朱晓虹
目的:制备复方肌苷口服液并对其进行质量考察.方法:以肌苷为主药加入硒酸脂多糖制备口服液,采用高效液相色谱法测定含量,通过6个月加速试验和12个月长期留样试验考察其稳定性.结果:所制溶液为微黄色澄明溶液;肌苷检测浓度线性范围为10.24～35.84 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为100.2％,RSD=1.11％;稳定性试验中样品在考察期内各项指标均未见明显改变,pH值略有下降.结论:该制剂处方工艺合理可行,质量可控,稳定性良好.
作者：陈叶琴；朱珊梅 刊期： 2012年第37期
目的:为我国生物制药产业的发展提供参考和建议.方法:总结目前我国生物制药产业的现状、政府出台的多项支持政策和“新医改”对其的影响,并对我国生物制药产业的发展提出建议.结果:我国生物制药产业发展迅速,但资金投入量和行业集中度均较低;政府出台了多项支持政策,如2011年的《医药工业“十二·五”规划》和税收优惠等;“新医改”增加了诊断试剂用量,促进了资本进入.结论:我国生物制药产业应加快产业升级,引入企业与高校合作的研发模式,重视自身专利申请和保护,借助研发“外包”的机会不断在产业结构、专利技术、研发水平3个层面上有所突破.
作者：陶然；余正 刊期： 2012年第37期
目的:为研发基于哺乳动物雷帕霉素靶蛋白(mTOR)信号通路调控肿瘤细胞自噬的新型抗肿瘤药物提供参考.方法:根据文献,对细胞自噬在肿瘤细胞生长中的作用、mTOR信号对细胞自噬的调节及自噬介导mTOR抑制剂的抗肿瘤作用等方面进行综述.结果:在营养不充分条件下细胞自噬作用可导致肿瘤细胞对化疗或放射治疗耐受;在肿瘤初期自噬限制肿瘤形成,在肿瘤后期自噬则为肿瘤细胞提供能量,促进细胞存活.mTOR的复合体mTOR复合体1(mTORC1)信号参与自噬体的诱导及形成,起负性调控细胞自噬的作用;在营养缺失下,mTOR调节细胞自噬是通过引发mTORC1失活而完成,且mTOR主要作用于自噬的起始阶段.抑制mTOR活性,诱导产生细胞自噬,促使细胞自噬性死亡,不仅能降低毒蛋白压力,也能起到抗肿瘤作用.结论:激活mTOR及其上游信号分子能诱导细胞自噬的产生,mTOR抑制剂及上游分子抑制剂(如磷脂酰肌醇3激酶抑制剂和蛋白激酶B抑制剂)具有明显的抗肿瘤作用.以mTOR为靶标调控细胞自噬形成,在抗肿瘤研究方面取得了较快的进展.进一步明确mTOR通路与细胞自噬关联的分子机制,可为寻找与研发新型靶向抗肿瘤药物提供新的思路.
作者：衡晓洁；史道华 刊期： 2012年第37期
目的:制备柱塞控制型脉冲释药胶囊组成中的非渗透性胶囊体(ICB),并对其性质进行考察.方法:以乙基纤维素(EC)为材料,二氯甲烷、无水乙醇、乙酸乙酯为混合溶剂,采用灌注法制备ICB;分别考察混合溶剂比例、EC溶液浓度及EC黏度3种因素对ICB成型性的影响;在5种释放介质中通过体外释放试验对所制囊体的非渗透性进行考察.结果:3种因素优水平分别为4:0.8:0.2、11.5％、45 cp;由此制备的ICB光洁透明、开口圆整、柔韧性及塑性好,且在不同介质中72 h内药物累积释放率均≤0.60％.结论:所制备的ICB非渗透性良好,为进一步制备柱塞型脉冲释药胶囊奠定了基础.
作者：刘静；张良珂；贾运涛；田睿；滕永真 刊期： 2012年第37期
目的:研究聚合物对酮洛芬/环糊精包合物中药物溶解度的影响.方法:在酮洛芬/羟丙-β-环糊精体系中不加聚合物以及分别添加浓度均为0.1％的聚乙烯吡咯烷酮(K30)、羟丙基甲基纤维素(HPMC)、聚乙二醇(6000)3种高分子水溶性聚合物的情况下,于25℃下采用相溶解度法,考察药物在4种体系中的溶解度和表观稳定常数(Ks).结果:4种体系中,以加入聚乙二醇(6000)后酮洛芬的溶解度增加明显,从172.9 mmol·L-1增加到308.9mmol·L-1,Ks从0.042增大到0.940.结论:亲水性聚合物聚乙二醇(6000)能够增强药物与环糊精的包合作用.
作者：许伟 刊期： 2012年第37期
目的:对现有格式不统一、表达方式多样的药品规格进行标准化,使规格数据表达更完整、简洁,以便更高效、合理地利用.方法:针对现有药品说明书及其他药品信息中药品规格的具体表达情况,总结并制订药品规格标准化表达的流程及一系列规则,包括药品规格标准化表达的基本原则以及化学药品、生物制品、中成药、特殊制剂规格4种类别药品规格标准化原则及规则.结果与结论:统一药品规格标准化表达后可减少规格数据的冗余和缺省,保证了数据的完整性、简洁性;标准化表达后的规格数据较少且格式统一,可更高效地创建索引和排序,利于各种查询和统计分析.
作者：王妍；胡泽利；黄平 刊期： 2012年第37期
目的:研究家兔单剂量灌服左氧氟沙星后的眼内组织分布及药动学.方法:27只家兔单剂量灌服左氧氟沙星(24 mg·kg-1)后0.125、0.5、1.0、2.0、3.0、4.0、6.0、8.0、12h处死并取眼球各组织制备成匀浆,高效液相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,3p97软件计算药动学参数.结果:给药后房水、角膜、虹膜-睫状体、玻璃体和晶体组织中cmax分别为(1.59±0.38)、(8.51±2.72)、(10.58±1.17)、(1.17±0.19)、(1.28±0.39) μg· g-1/μg·mL-1;tmax分别为(0.67±0.24)、(1.00±0.55)、(1.83±0.41)、(0.60±0.34)、(0.75±0.27) h;t1/2β分别为(2.68±0.70)、(3.87±1.24)、(5.73±1.66)、(4.44±1.53)、(4.43±1.78) h;AUC0～12h分别为(4.56±1.32)、(20.90±2.63)、(40.25±3.42)、(4.11±0.60)、(3.28±0.90)μg·h·g-1/μg·h·mL-1.药动学分布呈二室模型.结论:家兔单剂量灌服左氧氟沙星后在眼内各组织中分布较快,且有较高的药物浓度,消除较慢,维持时间较长.
作者：邹泽；岳建农；苏学勤 刊期： 2012年第37期
目的:为加强用药监督,促进我院临床合理用药提供参考.方法:我院于2010年8月正式成立了“阳光用药监控小组”,通过引进的阳光用药网络监管平台的电子信息系统每月对单品种用药金额、临床用药、不合理处方、重点加强筛查的处方情况进行公示,并在全院推行“阳光用药制度”,同时对公示内容中整改效果明显的方面进行分析.结果:我院实施“阳光用药制度”后,抗茵药物单品种用药金额大于50元的占抗茵药物总用药金额比例由2010年7月的29.00％下降至2011年6月的12.69％;药占比由2010年8月的21.73％下降为2011年6月的18.35％,抗茵药物占比由24.91％下降为14.05％;门诊每张处方平均金额由2010年8月的52.29元下降至2011年6月的45.55元;2011年1-6月大金额处方比例从0.84％逐月下降至0.51％;不合理抗茵药物联用、中成药联用的现象减少;围手术期预防感染合理率提高.结论:我院实施“阳光用药制度”成效显著,促进了临床合理用药.
作者：肖大立；王穗琼；盛飞凤；杨亮；张小庄 刊期： 2012年第37期
目的:通过测量医用药品冷藏箱内不同位置的温度来考察冷藏箱内的温度变化,为其合理使用提供参考.方法:利用钢丝搁物架将立式医用冷藏箱的有效容积分为上、中、下3层,设置显示温度分别为3.6、6.3℃,分别用水银温度计测量比较不同高度搁物架的左前、右前、中、左后、右后的温度差异.结果:冷藏箱内实际温度与显示屏的显示温度有偏差,且内部温度分布不均匀,从上到下的实际温度呈递减变化,上、中层实际温度与显示温度接近,相同高度靠近开门的位置温度较高;显示3.6℃时,实际温度有负值;显示6.3℃时,相同高度的实际温度有一定均匀性,且不同位置温差较小.结论:建议修改冷藏箱设定显示温度,使其实际温度在2～8°C内;对存放温度要求严格的药品好选择上中部位置;液体制剂避免放置在冷藏箱的下部,以免冰冻,影响药品的质量.
作者：阎海燕；买合苏旦·沙迪克；热西丹·买买提；栾玉梅；晋亮；王双全 刊期： 2012年第37期
目的:建立测定重酒石酸间羟胺注射液(MBI)含量的方法,并考察其辐照不同强度的γ射线后含量的变化.方法:采用高效液相色谱法测定含量,色谱柱为Diamonsil Technology C18,流动相为甲醇-0.03％庚烷磺酸钠溶液(pH 3.0) (35:65),流速为1.0mL·min-1,检测波长为272 nm.将同一批MBI放置于50Co-γ射线放射源中,一次性辐照1、2、4、8、16、25 kGy的强度后检测药物含量,并与辐照前比较.结果:重酒石酸间羟胺检测浓度线性范围为8～24 μg·mL-1(r=0.999 96);低、中、高浓度的平均回收率为99.87％、100.15％、99.92％;日间及日内RSD均小于2％.辐照前与辐照1、2、4、8、16、25 kGy强度后的含量分别约为20.03、19.73、19.59、19.53、19.48、19.32、18.86μg·mL-1(辐照前后比较:P＜0.01).结论:所建立的方法可用于MBI的含量测定;辐照下MBI液具有不稳定性,随着辐照强度的增加其含量下降显著.
作者：于彩平；卢华；袁霜雪；卢来春 刊期： 2012年第37期
目的:为提高我国疫苗监管活动中的执行力提供切实有效的建议和帮助.方法:通过搜集疫苗行业相关的数据和政策,从执行力视角出发,分解执行力5个要素:执行主体、执行客体、执行制度、执行资源、执行环境,剖析我国疫苗监管体系的现状.结果与结论:在执行力视角下,我国疫苗监管体系主体构成合理,但客体被动性较大,执行制度严谨,执行资源丰富,执行环境良好.可通过建立完整的执行力培训体系、合理的绩效奖惩机制,完善执行监控机制,建立高效的资源配置机制以及树立正确的执行力观念等措施来进一步提高我国疫苗监管活动中的执行力.
作者：钱小慧；王高玲 刊期： 2012年第37期
目的:探索我院改进形似医院制剂包装的实践措施,以减少制剂混淆引发的发药差错,提高患者用药安全.方法:分析我院2006-2010年5年内门/急诊药房的处方中由包装形似引发的发药差错,通过将外用与内服液体医院制剂的包装瓶瓶盖与各自标签的颜色统一,实施包装改进.结果与结论:5年内由于包装形似引发的发药差错占发药差错总数的比例约为37.68％,其中医院制剂包装形似引发的占发药差错总数的比例约为6.02％;改进包装至今,我院尚未发生因医院制剂包装形似引起的发药差错.表明用改进包装设计来减少发药差错的措施是切实可行的安全措施,将为其他医疗机构制剂室提供借鉴,同时也可促进药品生产企业对形似药品的包装改进.
作者：王彪；刘建茹；梅丹；张翠莲 刊期： 2012年第37期
目的:探索促进我国儿童合理用药的有效管理措施.方法:收集1999-2010年间我国医院儿童用药文献1 298篇,从宏观和微观上系统分析影响儿童用药的主要风险因素和类型.结果:目前导致我国儿童用药风险的因素涉及4个客观因素和2个主观因素.其中,客观因素包括儿童药品政策、医疗技术水平、患者监护人受教育程度和儿童生理特点;主观因素来自道德、行为风险因素.在临床实践中,构成我国儿童用药风险的类型主要有联合用药不当,用法、用量、剂型选择不当,抗茵药物使用率过高,儿童用药品说明书的用法、用量和安全性信息标注偏少,儿童高风险药品如头孢类抗茵药、中药注射剂的临床普遍应用等.结论:国家应建立儿童药品研发的激励机制和临床合理用药的监管机制;医院应加强儿童药品专项管理体制的建设,提高用药监测和对患者监护人的用药教育水平.
作者：李辉；张锦文；阳波；龚时薇 刊期： 2012年第37期
目的:采用裸鼠在体分时取样法比较国产和进口2种咪喹莫特乳膏的皮肤药动学行为.方法:分别在裸鼠相同面积的皮肤上涂抹2种乳膏各约0.03 g(n=32)后,于0.25、0.5、1、2、4、6、8、24 h取皮制备匀浆,采用高效液相色谱法测定皮肤中的药物浓度,比较2种制剂的药动学参数并计算偏差以对该方法进行评价.结果:国产和进口乳膏的咪喹莫特cmax分别为(82.80±8.13)、(76.46±13.08) μg·g-1,tmax分别为(6.0±0.0)、(5.0±1.2)h,t1/2分别为(25.28±4.27)、(23.30±7.42)h,AUC0～24h分别为(992.27±226.55)、(1 037.02±175.93) μg·h·g-1,二者比较均无统计学差异(P＞0.05).2种制剂cmax、tmax、AUC0～24h的RSD分别为9.8％、17.1％,0、24.0％,22.8％、17.0％.结论:2种乳膏的裸鼠皮肤药动学行为无显著性差异;主要药动学参数的RSD偏差较小,表明在体给药分时取样法能较好地反映药物在裸鼠体内的经皮代谢过程,适用于临床前外用药物的皮肤药动学筛选与评价研究.
作者：李玲珺；魏峻；马鹏程；曹玉萍；陶蕾 刊期： 2012年第37期
目的:建立测定二甲苯磺酸拉帕替尼(LD)片中拉帕替尼含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18,流动相为0.01 mol·L-1 K2HPO4缓冲液-甲醇(20:80),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为262 nm,进样量为20 μL.结果:拉帕替尼检测浓度的线性范围为20.14～181.3 μg·mL-1(r=0.9999);平均回收率为99.35％ (RSD =0.38％).结论:本方法操作简便快捷,结果准确可靠,可用于LD片的质量控制.
作者：徐家根；赵春才；陆超；陈丽 刊期： 2012年第37期
目的:促进Ⅰ期临床试验过程中受试者的规范化管理.方法:总结我院Ⅰ期临床试验过程中受试者的管理体会,探讨有效的管理模式.结果与结论:通过设立专人管理受试者,在知情同意环节坚持完全告知等原则,选择依从性好的受试者,与其建立相互尊重、理解及合作的关系,为其营造舒适的受试环境等规范受试者的管理,从而提高受试者的依从性,提升临床试验的质量.
作者：梁莉；焦凯；李丹；乔华；常威；冯泽岸；王婷 刊期： 2012年第37期
目的:建立测定含甲氧基黄酮尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶(UGT)代谢物转化为相应苷元的摩尔消光系数转化因子(K)的方法,实现对无对照品代谢物的准确定量.方法:以间接水解法测定含甲氧基黄酮汉黄芩素、杨芽黄素、泽兰黄素及5-羟基-7,8-二甲氧基黄酮的UGT代谢物K值;且因汉黄芩素及其UGT代谢物汉黄芩苷均有对照品,采用两对照品直接测定汉黄芩苷K值以验证间接水解法的准确性.结果:间接水解法测得上述含甲氧基黄酮UGT代谢物的K值分别为(1.05±0.03)、(1.47±0.09)、(1.04±0.04)、( 1.25±0.09),直接测定汉黄芩苷的K值为(1.03±0.02),与间接法所测K值相近.结论:采用间接水解法测定K值可准确对无对照品黄酮化合物UGT代谢物进行定量.
作者：周琼；唐斓；叶玲；刘中秋；夏笔军 刊期： 2012年第37期
目的:优化制备齐墩果酸(OA)聚己内酯-聚乳酸-水溶性维生素E纳米粒(OA-PCL-PLA-TPGS-NPs,简称OPPTN)的工艺条件,并研究其对小鼠腹水型肝癌高淋巴道转移细胞株(HCa-F)的体外细胞生长抑制率(IR).方法:用自制的PCL-PLA-TPGS为载体材料,采用超声乳化-溶剂挥发法制备OPPTN,以平均粒径、载药量和包封率为评价指标,通过单因素考察优化制备OPPTN时OA与载体的质量比、TPGS浓度、超声功率、搅拌时间;采用MTT法测定OA浓度为2.5、10、20 μg· mL-1时OPPTN对HCa-F细胞作用24、48、72h的IR.结果:较佳工艺为OA与载体质量比为4:10、TPGS浓度为0.03％、超声功率为400W、搅拌时间为12h;按此条件制备的OPPTN的平均粒径、Zeta电位、载药量和包封率分别为(214.2±1.6) nm、(-23.7±1.1)mV、(26.97±2.13)％和(89.36±2.06)％;OA浓度为2.5 μg·mL-1时OPPTN在24、48、72 h时对HCa-F的IR分别为30.6％、44.8％、51.2％,OA浓度为20μg· mL-1时IR分别为66.1％、79.6％、89.7％.结论:OPPTN的制备工艺合理可行,体外细胞试验显示其具有良好的缓释作用、生物可降解性及较强的抗肝癌活性.
作者：顾晓华；秋泽文；徐红；鲍旭；高萌；梅林；田燕 刊期： 2012年第37期
目的:建立同时测定器官保存液中腺苷和别嘌呤醇含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为LichrospherC18,流动相为甲醇-50 mmol· L-1磷酸二氢钾溶液(20:80),流速为1.0 mL· min-1,检测波长为260hm,进样量为20μL;外标法测定含量.结果:腺苷和别嘌呤醇检测浓度线性范围分别为0.03～0.3、0.003～0.03 mg· mL-1(r均为0.999 9),回收率分别为98.58％～100.19％和98.32％～100.18％,RSD分别为0.44％、0.55％.结论:本方法准确可靠、简便易行,可用于器官保存液中腺苷和别嘌呤醇的含量测定.
作者：李天媛；邹丽敏；陈建斌；李博；张伟 刊期： 2012年第37期
目的:为心肌缺血/心肌梗死的创新药物评价提供合理可靠的生物模型.方法:通过查阅2001-2011年中国知网、万方、维普及PubMed、HighWire Press、EBSCO-ASP等数据库的相关文献,对实验动物的选择和方法进行归纳总结.结果:基于创新药物研究的心肌缺血/心肌梗死生物模型主要包括3类,即整体实验动物模型、离体组织器官模型及体外细胞模型;实验方法有适用于急性或者亚急性心肌梗死模型的冠状动脉结扎法、适用于心肌缺血模型的离体心脏法、适用于心肌损伤模型的体外培养心肌细胞法等.结论:在创新药物研究过程中,根据不同阶段的需要选择合适的模型,有利于提高研究效率,降低研究风险.
作者：王恒；沈祥春；余跃生；杨红宇；吉杨丹 刊期： 2012年第37期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
