学术投稿

蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

王周丽;贝永燕;顾宗林;朱爱军;陈维良;施林森;张学农

关键词:蛇床子素, β-环糊精包合物, 紫外分光光度法, 溶解度, 溶出度, 稳定性
摘要:目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性.方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验.结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120 min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍.在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降.结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物.
中国药房杂志相关文献
  • 通脉复方微丸多元释药系统中川芎酚酸速释单元的制备工艺研究

    目的:优选通脉复方微丸多元释药系统中川芎酚酸速释单元的处方和制备工艺.方法:采用单因素试验,以微丸圆整度为指标,考察润湿剂种类与用量、载药量、微粉硅胶用量;以累积溶出百分率为指标,考察崩解剂种类、崩解剂用量.以微丸的圆整度和收率的综合评分为指标,以挤出频率、滚圆频率、滚圆时间为考察因素,采用正交试验优选挤出滚圆法制备工艺.结果:川芎酚酸速释微丸处方总量以50 g计算,主药20 g,微粉硅胶2 g,微晶纤维素26 g,崩解剂为羧甲基淀粉钠2 g,润湿剂为1% CaCI223mL.采用挤出滚圆法制备,其挤出频率20 Hz,滚圆频率50 Hz,滚圆时间6min.结论:优选工艺合理,制得的制剂稳定,为通脉复方微丸多元释药系统的制备奠定了基础.

    作者:陈斌;贾晓斌;黄洋 刊期: 2012年第39期

  • 混合均匀试验优选飞龙掌血散剂总生物碱提取工艺

    目的:优选飞龙掌血散剂中总生物碱的提取工艺,并建立总生物碱含量测定方法.方法:以加水量、提取时间和提取次数为考察因素,以总生物碱含量为评价指标,采用混合均匀试验优选提取工艺,并采用酸性染料比色法测定总生物碱含量.结果:佳提取工艺为加入12倍量水,提取2次,每次90 min,该工艺下总生物碱含量为1.53%.结论:所选工艺和含量测定方法合理、可行,可为飞龙掌血的进一步研究提供参考.

    作者:张振巍;石磊;白丹丹;姬志强 刊期: 2012年第39期

  • 中药影响左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌的耐药突变选择窗的初步研究

    目的:研究中药在左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌耐药突变选择窗(MSW)上的影响.方法:采用琼脂平板稀释法测定几种中药制剂的低抑菌浓度(MIC)、防突变浓度(MPC),得出其选择指数(SI).选择SI值较低的中药制剂双黄连与大蒜素分别与左氧氟沙星联用,琼脂平板稀释法测定不同浓度下双黄连/大蒜素与左氧氟沙星联用对金黄色葡萄球菌MSW上的影响.结果:双黄连和左氧氟沙星联用(2 MIC+8 MIC,4 MIC+4 MIC)可使左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌的MSW缩小至0.4~0.8倍;而不同浓度大蒜素与左氧氟沙星联用,则未见明显作用.结论:双黄连注射剂与左氧氟沙星联用可缩小左氧氟沙星对金黄色葡萄球菌的MSW,从而降低金黄色葡萄球菌对左氧氟沙星的耐药性.

    作者:王国俊;叶云;李虹 刊期: 2012年第39期

  • 黄柏化学成分及质量控制研究进展

    目的:为更好地利用黄柏和制订完善的质量标准提供参考.方法:查阅并归纳国内、外文献,从化学成分和质量控制等方面对黄柏研究进展进行综述.结果:至今已从黄柏中得到生物碱类化合物11个,柠檬苷素类化合物3个,甾醇类化合物4个,酯类化合物3个,三萜类化合物1个,黄酮类化合物3个,挥发性成分28个以及13种元素;黄柏的质量控制已日益完善,但黄柏的质量控制标准存有争议.结论:黄柏化学成分品种繁多,但近5年对黄柏化学成分研究报道较少;而黄柏的质量标准有待进一步完善.

    作者:周松;刘永刚;张国祥;陈志良 刊期: 2012年第39期

  • 小叶榕叶总黄酮的抗炎镇痛作用研究

    目的:研究小叶榕叶中总黄酮的抗炎镇痛作用.方法:通过二甲苯诱导小鼠耳肿胀模型、角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀模型、小鼠扭体实验、小鼠热板实验的观察和对小鼠毛细血管通透性的测定研究小叶榕叶总黄酮的抗炎镇痛作用.在小鼠实验中小叶榕叶总黄酮所用高、低剂量均为0.8、0.4g·kg-1;在大鼠实验中所用剂量为1.2、0.6 g·kg-1,均为灌胃给药,每天1次,连续7d.结果:0.8、0.4 g·kg-1小叶榕叶总黄酮可显著增加二甲苯诱导的小鼠耳肿胀度抑制率,减少醋酸注射小鼠扭体次数,延长热板刺激小鼠痛域值,减少小鼠毛细血管通透性;1.2、0.6 g·kg-1小叶榕叶总黄酮可减少角叉菜胶诱导的大鼠足跖肿胀度.结论:小叶榕叶总黄酮具有抗炎镇痛作用.

    作者:方道硕 刊期: 2012年第39期

  • 大孔吸附树脂联用硅胶柱层析法分离纯化冬凌草甲素

    目的:建立大孔吸附树脂联用硅胶柱层析法分离纯化冬凌草甲素的工艺流程.方法:将冬凌草粉碎,用95%乙醇提取,浓缩成浸膏;以冬凌草甲素含量为指标,采用大孔吸附树脂联用硅胶柱层析法分离纯化冬凌草甲素,并用红外光谱、熔点测定和高效液相色谱(HPLC)法对重结晶产品的纯度和结构进行分析和表征.结果:优化的工艺为采用苯乙烯型大孔吸附树脂(HZ-841)先对浸膏进行粗分离,再选取乙酸乙酯-石油醚(6∶4,V/V)为洗脱溶剂,石油醚-丙酮(2∶3,VV)为重结晶溶剂进行硅胶柱分离纯化,在此条件下,得到的冬凌草甲素含量为96.11%,提取率达到0.86%.结论:所选工艺简单、可行,使用溶剂安全、无毒,提取效率高,可用于分离纯化冬凌草甲素.

    作者:何建峰;邬泉周;黄少梅 刊期: 2012年第39期

  • 半夏5种不同溶剂提取物对小鼠祛痰镇咳作用的研究

    目地:研究半夏5种不同溶剂提取物对小鼠的镇咳、祛痰作用.方法:以酚红排泄量法评价祛痰作用.70只昆明种小鼠分为空白对照(等体积生理盐水)、氯化铵(0.5 g·kg-1、半夏醇提物(1.2 g·kg-1)、半夏水提物(1.2 g·kg-1)、半夏石油醚提取物(1.2g·kg-1)、半夏乙酸乙酯提取物(1.2g·kg-1)、半夏正丁醇提取物(1.2 g·kg-1)组.灌胃给药,每天1次,除氯化铵组外其余各组连续7d,氯化铵组第7天给药1次.以氨水引咳法评价镇咳作用.70只昆明种小鼠分为模型对照(等体积生理盐水)、可待因(0.002 g·kg-1)、半夏醇提物(0.6 g·kg-1)、半夏水提物(0.6 g·kg-1)、半夏石油醚提取物(0.6 g·kg-1)、半夏乙酸乙酯提取物(0.6 g·kg-1)、半夏正丁醇提取物(0.6 g·kg-1)组.灌胃给药,每天1次,除可待因组外其余各组连续7d,可待因组第7天给药1次.结果:与空白对照组比较,各用药组酚红排泄量显著增加(P<0.01或P<0.05),其中半夏正丁醇提取物作用强.与模型对照组比较,各用药组小鼠咳嗽潜伏期显著延长,2 min内咳嗽次数显著减少(P<0.01或P<0.05),其中半夏正丁醇提取物效果好.结论:半夏5种不同溶剂提取物中正丁醇提取物对小鼠的祛痰、镇咳作用好.

    作者:柯昌毅 刊期: 2012年第39期

  • 活血定痛酊的质量标准研究

    目的:建立活血定痛酊的质量标准.方法:采用薄层色谱(TLC)法对方中川芎、骨碎补、马钱子进行定性鉴别;采用高效液相色谱法对制剂中乌头碱和阿魏酸进行含量测定.结果:TLC斑点清晰、分离度好、专属性强;乌头碱的进样量在0.18~1.08 μg(r=0.999 9)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系,平均回收率为97.17%,RSD=1.31%(n=9);阿魏酸检测浓度在5.2~15.7 μg·mL-1(r=0.999 8)范围内与峰面积积分值呈良好线性关系,平均回收率为97.51%,RSD=1.40% (n=9).结论:所建标准可用于活血定痛酊的质量控制.

    作者:杨璐璐;秦兴卫;宁亚功;彭静;邓富 刊期: 2012年第39期

  • 我院2008-2011年中药饮片应用分析

    目的:为临床合理应用中药饮片和计划采购提供参考.方法:利用Excel软件统计分析我院4年中药饮片的用量、销售金额与排序.结果:4年中,用量居前5位的分别是补益、清热、活血祛瘀、利水渗湿与化痰止咳平喘类中药饮片.在单品种销售金额排序前30位中,补益药占大份额.结论:我院中药饮片使用量和销售金额在不断上升,库存周转率在不断提高.

    作者:朱育凤;张倩;金叶妹 刊期: 2012年第39期

  • 我院门诊2007-2011年中成药应用分析

    目的:为临床合理用药提供参考.方法:对我院门诊中成药的销售金额及构成比、用药频度和科室用药分布情况进行统计分析.结果:我院门诊中成药的种类连续性较好,各类药销售金额及构成比相对固定,同时在临床各科室的用药集中度相对较低.结论:我院在用药品种的选择上基本能够满足临床需求,同时也兼顾了患者的经济承受能力,注重合理用药,保障了临床用药的安全、有效和经济.

    作者:张碧华;穆林;金鹏飞;蔡小兵 刊期: 2012年第39期

  • 蛇床子素β-环糊精包合物的制备及稳定性考察

    目的:制备蛇床子素β-环糊精包合物,并考察其稳定性.方法:采用逆向混合搅拌法制备蛇床子素β-环糊精包合物,用紫外分光光度法测定包合物中蛇床子素的含量、溶解度、溶出度;以蛇床子素含量为考察指标,对蛇床子素β-环糊精包合物进行强光照射、高温和高湿试验.结果:经显微镜观察、紫外光谱、热分析等方法证明包合物确已形成,包合物的溶解度约是原药的34倍,120 min时包合物的累积溶出量约是原药的2.5倍.在光、热、湿等因素影响下,包合物中蛇床子素含量没有明显变化,而蛇床子素与β-环糊精物理混合物的含量明显下降.结论:包合物能显著改善蛇床子素的溶解度和溶出度,蛇床子素β-环糊精包合物具有较好的抗光照性、热稳定性和湿稳定性,其稳定性明显优于蛇床子素混合物.

    作者:王周丽;贝永燕;顾宗林;朱爱军;陈维良;施林森;张学农 刊期: 2012年第39期

  • 绞股蓝总皂苷纳米乳的制备及其抗衰老作用研究

    目的:研究绞股蓝总皂苷纳米乳的制备及其抗衰老作用.方法:通过对绞股蓝总皂苷溶解度试验和伪三元相图确定其佳处方并制备出绞股蓝总皂苷纳米乳,用透射电镜和粒度分析仪分析其形态和对粒径进行鉴定.以皮下注射D-半乳糖复制亚急性衰老大鼠模型.30只SD大鼠均分为6组,即正常对照(2mL生理盐水)、亚急性衰老模型(2mL生理盐水)、绞股蓝水溶液(120mg·kg-1)和绞股蓝总皂苷纳米乳高、中、低剂量(180、120、60 mg·kg-1)组;25只老年大鼠均分为5组,即自然衰老模型(2mL生理盐水)、绞股蓝水溶液(120mg·kg-1)和绞股蓝纳米乳高、中、低剂量(180、120、60mg·kg-1)组.灌胃给药,每天1次,连续30 d.检测大鼠血清、下丘脑和心脏的丙二醛(MDA)、超氧化物歧化酶(SOD)、过氧化氢酶(CAT)、一氧化氮(NO)、谷胱甘肽过氧化物酶( GSH-Px)、总抗氧化能力(T-AOC)水平.结果:绞股蓝总皂苷纳米乳佳处方为聚氧乙烯氢化蓖麻油(RH40)/肉豆蔻酸异丙酮(IPM)/丙二醇/水,表面活性剂和助活性剂比例为3∶1,平均粒径为35.8 nm.与亚急性衰老模型和自然衰老模型组比较,绞股蓝总皂苷纳米乳高、中、低剂量组大鼠血清、心脏和下丘脑组织中的SOD、CAT、T-AOC、GSH-Px水平显著升高(P<0.05),而NO、MDA含量显著减少(P<0.05).结论:绞股蓝总皂苷纳米乳有较好的抗衰老作用,且呈剂量依赖关系.

    作者:申进宝;孙红武 刊期: 2012年第39期

  • 源于重庆产大红袍红橘的陈皮挥发油成分研究

    目的:研究源于重庆产大红袍红橘的陈皮挥发油成分.方法:采用水蒸气蒸馏法提取挥发油,气相色谱-质谱(GC-MS)联用技术测定挥发油成分;利用GC-MS数据分析与自动质谱退卷积定性系统(AMDIS)软件对挥发油总离子流(TIC)中的重叠峰进行解析.结果:共定性、定量了70个化合物,总含量为96.343%.含量高的5个化合物分别为柠檬烯、芳樟醇、百里香酚、y-萜品烯、α-甜橙醛,分别占总含量的48.089%、16.066%、6.776%、5.916%、2.899%.单萜烯(共13个)是含量大的一类化合物,占56.062%;含氧化合物(共44个)占的比重较大,为36.497%,主要的几类物质是醇、酚、醛.结论:源于重庆产大红袍红橘的陈皮挥发油成分属于柠檬烯/芳樟醇化学型.GC-MS数据分析与AMDIS软件的联合使用可以较好地解决中药挥发油TIC中重叠峰解析的难题.本研究结果将促进重庆产大红袍红橘的深层次开发利用.

    作者:王坚;王刚 刊期: 2012年第39期

  • 龙葵治疗肿瘤的药理作用与临床应用研究进展

    目的:探讨龙葵抗肿瘤的药理作用及临床应用研究进展.方法:通过文献检索及查阅相关书刊,对近10年龙葵的抗肿瘤作用及其作用机制和临床研究进行总结、综述.结果:龙葵对肝癌、肺癌、膀胱癌和鼻咽癌等有显著的抗肿瘤作用,其作用机制主要包括抑制肿瘤细胞增殖、诱导肿瘤细胞凋亡、对细胞膜的影响、细胞毒作用以及增强免疫功能.结论:龙葵应用于防治肿瘤具有广阔的前景.

    作者:梅全喜;张志群;林慧;管静;蒋启明;李红念 刊期: 2012年第39期

  • 牛蒡子化学成分的分离与鉴定

    目的:分离与鉴定牛蒡子中的化学成分.方法:采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20等手段对牛蒡子进行分离纯化,通过理化性质鉴别与各种波谱学方法鉴定其结构.结果:从牛蒡子中分离鉴定出10个化学成分,分别为β-谷甾醇(1)、牛蒡子苷元(2)、罗汉松脂素(3)、牛蒡酚B(4)、牛蒡酚A(5)、牛蒡酚F(6)、牛蒡子苷(7)、8-hydroxypinoresinol (8)、(+)-Fraxiresinol(9)、胡萝卜苷(10).其中,化合物8、9为首次从牛蒡子中获得.结论:本试验结果可为牛蒡子的进一步研究提供依据.

    作者:李卓恒;于彩平;管海燕;卢来春 刊期: 2012年第39期

  • GC法同时测定桂枝挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯和柠檬烯的含量

    目的:建立同时测定桂枝挥发油中α-蒎烯、β-蒎烯和柠檬烯含量的方法.方法:采用气相色谱法.色谱柱为DB-17石英毛细管柱(30 m×0.25 mm×0.25 μm),检测器为氢火焰离子化检测器(FID),采用程序升温(起始温度为60℃,以5℃·min-1升至110℃),流速为1mL·min-1,分流比为10∶1,进样量为1μL.结果:α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯的检测浓度分别在0.022 85~0.228 50mg·mL-1(r=0.999 8)、0.008 77~0.087 70mg·mL-1(r=0.999 6)、0.004 48~0.044 80 mg·mL-1(r=0.999 8)范围内同其与内标的峰面积比呈良好线性关系;三者平均加样回收率分别为95.9%、96.3%、96.9%,RSD分别为2.3%、2.0%、1.6%(n均为9).结论:该方法简便、快速、准确,可用于同时测定桂枝中α-蒎烯、β-蒎烯、柠檬烯的含量.

    作者:梁可;姬巍;闫小玉;庞卉;毕开顺;贾英 刊期: 2012年第39期

  • 石榴皮鞣质对糖尿病模型大鼠肾脏氧化应激的影响

    目的:研究石榴皮鞣质对糖尿病模型大鼠肾脏氧化应激反应的影响.方法:将50只SD大鼠单次腹腔注射链脲佐菌素(75 mg·kg-1)诱发实验性糖尿病,模型复制成功后随机分为模型(等容生理盐水)、维生素E(20 mg·kg-1)与石榴皮鞣质高、中、低剂量(200、100、50 mg·kg-1)组,另将10只SD大鼠作为正常对照组.灌胃给药,每天1次,连续21d.末次给药后观察大鼠日饮水量、日进食量,测定血糖(GLU)、血肌酐(Scr)、尿素(Urea),取一侧肾脏匀浆后测肾皮质超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH)活性、丙二醛(MDA)含量,另一侧肾脏做病理形态学检查.结果:与模型组比较,石榴皮鞣质高、中、低剂量组日饮水量、日进食量显著减少(P<0.01或P<0.05),GLU、Scr、Urea水平显著下降(P<0.01),SOD、GSH-Px活性显著减弱(P<0.01),MDA含量显著下降(P<0.01),肾组织病理学损害明显改善.结论:石榴皮鞣质能减轻糖尿病大鼠肾皮质氧化应激反应,有保护肾脏和延缓糖尿病肾病发生的作用.

    作者:杨林;谭红军;汪念;梅志刚;王明智;曾永保 刊期: 2012年第39期

  • HPLC法测定紫茎泽兰和五色梅中β-榄香烯的含量

    目的:寻找抗癌新药β-榄香烯的新资源并降低其原料成本,为恶性入侵杂草植物的开发利用开辟新途径.方法:采用高效液相色谱法对攀西地区产紫茎泽兰和五色梅不同生长部位与不同干燥方法所得样品的β-榄香烯含量进行测定.色谱柱为Eclipse XDB-C18( 150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙醇-乙腈-水(70∶10∶20,V/V/V),流速为1.0 mL·min -1,检测波长为210hm,进样量为20μL,柱温为30℃.结果:紫茎泽兰和五色梅均以叶中β-榄香烯含量高,其他部位含量极低.2种植物在自然晒干时不会造成β-榄香烯的损失,但若采取60℃以上温度进行烘干干燥则会造成β-榄香烯的大量挥发损失.紫茎泽兰自然晒干叶中β-榄香烯含量为0.383%,比中药温莪术中β-榄香烯含量高2倍以上;五色梅自然晒干叶中β-榄香烯含量为0.126%,与温莪术的含量相当.结论:从紫茎泽兰或五色梅中提取β-榄香烯,不仅可大幅度降低β-榄香烯的原料成本,而且可为恶性入侵杂草植物的治理和开发利用开辟新的途径.

    作者:韦会平;赵牧;阎妍;李勇;韩洪波;郑毅 刊期: 2012年第39期

  • 舒心颗粒对垂体后叶素致心肌缺血模型大鼠的影响

    目的:研究舒心颗粒对垂体后叶素致心肌缺血模型大鼠的影响.方法:利用静脉注射垂体后叶素的方法复制急性心肌缺血大鼠模型,观察大鼠心电图与大鼠血清精脒/精胺N1乙酰基转移酶(SAT)、血清肌酸激酶(CK)、血清肌酸激酶同工酶(CK-MB)、乳酸脱氢酶(LDH)、α-羟丁酸脱氢酶(HBDH)活性以及血小板聚集率.结果:舒心颗粒能减轻模型大鼠心电图缺血性改变(ST段的上移和T波的增高),抑制血清中SAT、CK、CK-MB、LDH、HBDH活性的升高,降低血小板聚集率.结论:舒心颗粒对垂体后叶素所致心肌缺血有较好的保护作用.

    作者:吴玉玲;王焱;于志瀛 刊期: 2012年第39期

  • 前胡药材的质量状况考察

    目的:考察前胡药材的质量状况.方法:收集不同产地和生长年限的5种前胡药材,根据2010年版《中国药典》中方法,鉴别其性状、显微特征,并测定水分、总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、挥发油以及白花前胡甲素、白花前胡乙素的含量.结果:前胡的浸出物、挥发油以及白花前胡甲素、白花前胡乙素的含量与其性状特征、木化程度存在一定的关联性和规律性.结论:应进行更广泛的取样分析,为科学制订前胡药材质量标准,指导药材生产提供参考.

    作者:杨红兵;陈科力;余捷婧;程天璞;李明明 刊期: 2012年第39期

中国药房杂志

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