李素；冯端浩
目的:利用p15-shRNA表达栽体干扰细胞周期相关基因p15,探讨p15基因对人肝癌HepG2顺铂耐药细胞周期和耐药性的影响.方法:用梯度浓度的顺铂诱导HepG2细胞耐药并建立动态耐药模型HepG2/顺铂/2.0,以不同浓度(30、60、90 nmol·L-1)的干扰质粒p 15 -shRNA Y2和阴性对照质粒(shRNA-F)转染HepG2/顺铂/2.0细胞后48 h检测p15荧光阳性细胞,筛选佳干扰浓度；以筛选结果转染HepG2/顺铂/2.0细胞,与未转染细胞和阴性对照转染细胞比较,检测细胞存活情况、周期分布和p15、Bcl-2、Bax的蛋白表达.结果:佳干扰浓度为60 nmol·L-1;与未转染细胞和阴性对照转染细胞比较,p15-shRNA Y2转染细胞的存活率明显增加,G1期细胞明显减少,p15、Bax蛋白表达明显降低,Bcl-2蛋白表达明显增加(P均＜0.01).结论:p15-shRNA可抑制p15基因表达,干扰细胞周期使G1期的比例减少,增加HepG2/顺铂/2.0对顺铂的耐药性.
作者：朱振双；陈伟庆；房殿亮；张杨 刊期： 2012年第41期
目的:了解注射用无菌粉末的质量控制要点,为临床提供高质量的制剂.方法:参考文献,从原辅料的选择和用量、玻璃化转变温度的确定、生产过程中的各个环节以及贮藏的要点进行综述.结果与结论:注射用无菌粉末需达到以下要求:原辅料选择应恰当,配比应合理,玻璃化温度适宜,生产工艺严格,贮藏应在干燥和低温条件下.整个生产过程需进行严格控制,以保证制剂的质量和临床疗效.
作者：陈丹；刘宏；罗远菊 刊期： 2012年第41期
目的:了解甲氨蝶呤( Methotrexate,MTX)在治疗类风湿性关节炎(Rheumatoid arthritis,RA)骨破坏方面的研究进展.方法:通过查阅文献,综述MTX抑制滑膜T细胞的增殖并且诱导其凋亡,抑制T细胞因子以及细胞黏附因子的表达,以及对RA滑膜血管生成的抑制作用.结果与结论:MTX通过抑制滑膜T细胞、T细胞因子及细胞黏附因子的表达,促进细胞凋亡,抑制滑膜血管异常新生,达到抑制RA骨破坏的作用.
作者：张梦颖；姚瑶；葛卫红 刊期： 2012年第41期
目的:为建立有效、合理和及时的药品应急体系提供参考.方法:通过文献检索、实地调研和专家咨询,分析我国医药储备存在的问题,提出建设突发灾害药品应急体系的建议.结果与结论:我国医药储备存在的问题主要是缺乏统一的指挥协调机制、缺乏法律保障机制、缺乏系统的应急保障体系和缺乏信息平台；建设突发灾害药品应急体系应建立应急药品指挥平台、保障平台、法律法规体系和数据信息平台.
作者：储文功；黄文龙；陈盛新；刘照元；邵蓉 刊期： 2012年第41期
目的:建立分离纯化紫杉烷二萜类化合物10-脱乙酰基巴卡亭Ⅲ(10-DABⅢ)的方法.方法:采用柱层析和重结晶的方法精制10-DABⅢ.以杂质含量为指标确定层析液比例；以纯度和收率为指标筛选第1次重结晶时三氯甲烷的用量,第2次重结晶时丙酮、正己烷的用量以及2次重结晶的温度和时间.结果:层析液丙酮与三氯甲烷体积比为2.25∶7.75,此时杂质含量小,为3.7％.用15倍体积(W/V)的三氯甲烷、-25℃冷冻24 h第1次重结晶以及35倍体积的丙酮(W/V)和30倍体积的正己烷(W/V)、-25℃冷冻12h第2次重结晶,纯化后的样品纯度为99.34％,收率为83.50％.结论:该方法对10-DABⅢ分离纯化效果好.
作者：方大树；王以武；高宏伟；陈大海；甘勇军 刊期： 2012年第41期
目的:寻找较为稳定、有效且制备方法可靠的新的配体修饰脂质体(Ligand-modified liposomes,LML).方法:查阅配体修饰脂质体的相关文献,综述了叶酸、甘露糖基、抗体、肽等不同配体修饰的脂质体的研究进展.结果与结论:配体修饰后的脂质体在靶向性与药效学方面有明显的提升,但也面临着巨大的挑战,如抗体和蛋白质等大分子配体会增加脂质体的免疫性,加快脂质体的循环清除等.配体修饰脂质体作为药物载体将会逐渐在疫苗接种、基因转染、靶向制剂方面发挥更加重要的作用.
作者：崔召元；孙勇 刊期： 2012年第41期
目的:建立测定苹果酸舒尼替尼胶囊中主药含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Shimadzu C18,流动相为醋酸铵缓冲液(pH 6.8)-乙腈(55∶45),流速为1.0mL· min-1,检测波长为430 nm,柱温为35℃.结果:苹果酸舒尼替尼检测浓度线性范围为5～25 μg· mL-1(r=0.999 7),平均回收率为99.65％,RSD=0.66％(n=9).结论:该方法操作简便、准确性好、精密度高,可作为本品含量测定的方法.
作者：冯亚宁；周会芹 刊期： 2012年第41期
目的:了解基因多态性内容在美国FDA、国内及国家食品药品监督管理局(SFDA)药品说明书中的标注情况及监测必要性.方法:对美国FDA网站提供的上市药品说明书与国内同成分中文药品说明书(包括SFDA药品说明书范本和部分厂家说明书)就基因多态性内容进行对比、分析.结果:与95种阐述了基因多态性在药物作用方面影响的美国FDA药品说明书比较,同类厂家中文说明书仅30％具有相关内容,且其中近一半为进口药品说明书,内容大多参考国外研究；在SFDA药品说明书范本中提到基因多态性以及代谢酶多态性的仅占14.7％.结论:SFDA应更加重视对药品说明书基因多态性内容的修改和补充,临床及药学部门应重视基因多态性监测.
作者：李素；冯端浩 刊期： 2012年第41期
目的:对VE醋酸酯微乳凝胶进行质量评价及初步稳定性考察.方法:考察3批样品的性状、pH值、黏度、失水百分率和含量及其在高温、高湿、强光照射、高速离心和室温下的初步稳定性.结果:3批样品外观均呈均匀、细腻、黏稠适宜的乳白色半固体凝胶,pH值约为6.5,黏度约为16 mPa·s,失水百分率＜20％,主药含量约为10 mg·g-1(占标示量95％～100％),均符合相关规定；稳定性试验中除强光下含量略有下降外,其余指标均无明显变化.结论:VE醋酸酯微乳凝胶质量可控、初步稳定性良好,建议避光贮存.
作者：陈晶；何艳萍；张立成 刊期： 2012年第41期
目的:为进一步完善我国药品抽验模式提供参考.方法:通过查阅相关文献对美国FDA的药品监督检查与抽验机构和模式进行分析,并结合相关案例,探讨此种模式对我国的启示,并提出建议.结果与结论:我国应重视企业的《药品生产质量管理规范》(GMP)检查,特别是实验室检查；药品质量抽验与GMP和《药品经营质量管理规范》(GSP)检查结合；贯彻质量风险评价为核心的理念；对监督检查中发现有质量问题的药品应进行原因追溯.美国FDA监督检查与抽验结合的过程控制理念很值得我国学习与借鉴.
作者：孙苓苓；毕开顺 刊期： 2012年第41期
目的:采用星点设计-效应面法优化碎米糖化液脱色的工艺条件.方法:以脱色剂活性炭用量、pH值和加热温度为考察因素,以葡萄糖保留率和脱色率为效应值,分别采用多元线性回归和二项式方程拟合,用效应面法优化工艺,制备3批样品并进行验证试验.结果:碎米糖化液活性炭脱色的优化工艺为糖化液加入4％的活性炭后,在pH值3.5～4.5、60℃下脱色,3批样品保留率和脱色率预测值与实测值的平均偏差分别为(5.16±0.12)％、(7.13±0.21)％.结论:本文所建立的脱色工艺简便可行,可为进一步制备注射用葡萄糖的脱色工艺研究提供试验依据.
作者：石继连；杨岩涛；刘文龙；邓凯文；陈锋；唐昱；贺福元 刊期： 2012年第41期
目的:建立测定头孢地尼胶囊中高分子杂质的方法.方法:采用分子排阻色谱法.色谱柱为依利特Sephadex G-10,以0.025 mol· L-1磷酸盐缓冲液(pH 7.0)为流动相A(供试品测定),以水为流动相B(对照品测定),流速为1.5 mL·min-1,检测波长为254 nm.结果:头孢地尼与高分子杂质分离度良好,头孢地尼检测浓度线性范围为3.95～11.85 μg·mL-1(r=0.999 5),精密度试验RSD=1.67％,检测限为9.9 ng.结论:该方法简单、快速、准确、重复性好,可用于头孢地尼胶囊中高分子杂质的检测.
作者：全丹；李庆明；葛楠 刊期： 2012年第41期
目的:了解中国临床试验注册中心(ChiCTR)在册的药物临床试验的现状和特点.方法:检索ChiCTR数据库(截至2011年11月9日),记录相应药物临床试验并从目标疾病、地域分布、经费来源、研究类型、研究设计等方面进行分析.结果与结论:在ChiCTR注册的药物临床试验共714项,以治疗恶性肿瘤(27.9％)、循环系统疾病(13.0％)等的研究为主；经费主要来源于研究者及所在单位、制药企业和国家财政3个方面；多为单中心、治疗性试验；研究地点集中在北京市、上海市、广东省和四川省等地；Ⅳ期临床试验411项(57.6％),Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ期及临床预试验比例都在10％左右；明确应用盲法的随机对照试验占45.1％.
作者：曹莹莹；林能明；方罗 刊期： 2012年第41期
目的:观察维库溴铵对清醒、麻醉状态下兔的定量药物脑电图(QPEEG)的影响.方法:取家兔分为清醒组和麻醉组,每组8只,均静脉注射维库溴铵0.3 mg·kg-1,麻醉组给药前静脉注射戊巴比妥钠进行麻醉.应用QPEEG,采用功率谱分析法,分析清醒组给药前和给药后5～35 min时、麻醉组给药前和给药后0.5～10 min时8个脑区和δ、θ、α1、α2、β1、β2频段的脑电活动变化.结果:清醒组中,与给药前比较,给药后8个脑区的δ频段功率百分比在给药后5～35 min时均明显增加(P＜0.01),各脑区的θ(除左、右额(P＜0.01或P＜0.05)外)、α1、α2频段功率百分比基本无明显改变(P＞0.05),β1、β2频段功率百分比明显降低(P＜0.01)；给药后各时间点间比较,8个脑区的6个频段功率百分比均无明显变化(P＞0.05).麻醉组:给药前、后各时间点间比较,8个脑区的6个频段功率百分比均无明显变化(P＞0.05).结论:在清醒状态下维库溴铵明显增加了兔QPEEGδ频段功率百分比,降低β1、β2频段功率百分比；在麻醉状态下维库溴铵对兔QPEEG无明显影响.
作者：韩平平；蔡慧明；吴克俭；王琦；戴体俊 刊期： 2012年第41期
目的:为医疗机构制剂再注册及管理工作提供参考.方法:分析2010年北京市医疗机构制剂品种再注册和标准整顿工作中存在的相关问题并提出建议.结果与结论:医疗机构制剂存在制剂品种繁杂、质量标准陈旧、处方和工艺不规范等亟待解决的问题.建议优化制剂品种结构并进一步完善质量标准等；应充分发挥制剂再注册工作的作用,规范与创新管理,保证制剂质量与安全.
作者：张芳；赵怀全 刊期： 2012年第41期
目的:为完善我国药品电子监管制度提供建议.方法:从监管机构、监管对象、实施流程和监管手段4个方面对美国加利福尼亚州(简称加州)药品电子监管制度进行分析,并从药品打假力度、药品失窃控制能力、缺陷药品召回效率3个方面对其实施绩效进行评价,在此基础上结合我国电子监管现状提出建议.结果与结论:加州的药品电子监管制度以其健全的法律体系、完善的监管流程及强有力的执行力度,在保障药品安全方面获得了良好的社会效益.我国药品电子监管尚处于起步阶段,应借鉴美国经验,进一步加强电子监管立法、成立电子监管工作小组、明确监管重点、延伸监管链条等,充分发挥其安全保障作用.
作者：丁锦希；陆慧；徐卓环；蒋蓉；高强 刊期： 2012年第41期
目的:制备利福布汀(RB)-聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)纳米粒,并对制备工艺进行优化.方法:采用改良的自乳化溶剂挥发法制备；通过单因素法考察对包封率影响较大的因素,在此基础上以包封率为指标采用正交设计优化纳米粒的制备工艺并进行验证.结果:对纳米粒包封率影响较大的因素是RB与PLGA投药比、PLGA浓度、混合有机相中丙酮比例及油水相比;上述各因素的佳水平分别是1∶2、40 mg·mL -1、70％、1∶5.验证试验中所制纳米粒平均粒径为(201±19) nm、包封率为(59.1±5)％、载药量为(15.1±2.4)％.结论:本文的制备方法简单,所得纳米粒粒径小、质量稳定.
作者：陶涛；邢贞建；李祥 刊期： 2012年第41期
目的:研究咪达唑仑与人血清白蛋白(HSA)的结合作用.方法:分析咪达唑仑与HSA结合的荧光猝灭光谱和同步荧光光谱(激发波长和发射波长的间距(△λ)分别为15nm和60 nm)；由Stern-Volmer方程确定咪达唑仑对HSA 17 ℃和37℃时的荧光猝灭速率常数(Kq)及机制,Lineweaver-Burk双对数方程确定17℃和37℃时猝灭反应结合常数(K(A))和结合位点数(n)；根据反应前后的焓变△H和熵变△S的相对大小判断咪达唑仑与HSA之间的主要作用力类型.结果:荧光猝灭光谱显示咪达唑仑与HSA有荧光猝灭作用,△λ=15 nm波长的同步荧光光谱显示咪达唑仑对酪氨酸残基发生作用,未对色氨酸残基发生作用；在17℃和37℃时的Kq分别为5.024 6×1011和4.757×1011L·mol-1·s-1；17℃和37℃时猝灭反应K(A)和n分别为2.171 7×104、8.743 8×103 mol·L-1,1.189 5、1.076 9个；反应前后的△H和△S均＜0.结论:咪达唑仑对人血清白蛋白的猝灭过程为静态猝灭,咪达唑仑与HSA间的作用力主要为范德华力或者氢键作用力.
作者：汤从容；曹高忠；胡卢丰；郑仰明；徐仁爱；高晓春 刊期： 2012年第41期
目的:介绍我院电子化药品物流(ePS),为加强人员绩效管理提供参考.方法:按管理、追踪、避免差错、移动药师功能对医院ePS进行介绍,结合运用条形码扫描自动识别技术来判别调配药品以及数量的准确性,同时客观记录人员绩效管理数据.结果与结论:2011年入库验收中由ePS判断不符合接收条件的药品有74个,出库差错率由2009年的0.24％降低为2011年的0,专业技术人员配备由7名降至5名.整个ePS平台贯穿医院药品物流始终,确保了入库药品信息准确,有效提升了人员绩效管理.
作者：沈烽；张健；黄源；吴颖坤；金樑；梁斌 刊期： 2012年第41期
目的:为伏立康唑的临床应用提供理论依据和指导.方法:采用文献综述法,对伏立康唑临床前和临床药动学研究所涉及的生物样品预处理技术、动物和人体内分析方法、临床前和临床药动学予以综述.结果与结论:样品预处理与体内分析的新方法、新技术联用,提高了伏立康唑体内定性、定量分析和检测的灵敏度、选择性,确保了药动学参数的准确性和可靠性,对设计更合理的给药途径、给药剂量和临床应用具有指导意义.
作者：周舒君；仇峰；杨世海；杨美华 刊期： 2012年第41期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
