蔡郁；刘新颜
目的:通过星点设计-效应面法优化依普利酮双层渗透泵片处方.方法:以含药层、包衣液组分用量和包衣增重为考察因素,药物释放曲线的相关系数和12h的累积释放度为考察指标,分别用3种数学模型描述考察指标与任意2个考察因素之间的关系,并绘制了二次多项式模型的效应面和等高线图,通过重叠区域确定优处方,并通过实测值与预测值的比较进行验证.结果:二次多项式为拟合的佳模型,优化处方考察指标的实测值与预测值非常接近,12h的累积释放度为97.38%,释放曲线相关系数为0.9968.结论:采用星点设计-效应面法得到了基于二次多项式模型的依普利酮渗透泵片处方优化的模型,实现了该渗透泵片的处方优化.
作者：蔡郁；刘新颜 刊期： 2011年第13期
目的:建立孟鲁司特钠片溶出度测定方法.方法:采用桨法,以0.2%十二烷基硫酸钠一水为溶出介质,转速为50 r·min(-1);采用高效液相色谱法测定孟鲁司特钠的浓度并计算溶出度,色谱柱为Ultimate Phenyl,流动相为水-乙腈-三氟乙酸(200:800:2),检测波长为389 nm.结果:孟鲁司特钠检测浓度线性范围为0.04～0.32 mg·mL(-1)(r= 0.999 9),低、中、高浓度平均回收率分别为99.39 %,99.84 %,100.41 % (RSD为1.23%,1.51%,0.83%);3批样品在30 min时溶出度均在80%以上.结论:本方法准确、可靠,可用于该制剂溶出度的测定.
作者：闫虹；吴玉波；李岩；徐艳丽 刊期： 2011年第13期
目的:采用正交试验筛选布南色林分散片的处方.方法:以内崩解剂微晶纤维素的用量、填充剂乳糖的用量、外崩解剂羧甲基淀粉钠的用量、黏合剂羧丙基甲基纤维素溶液的浓度为考查因素,以分散片的崩解时间、脆碎度和分散均匀性为评价指标进行正交试验,确定佳处方;并对优化的处方进行工艺验证及质量评价.结果:优选处方为含微晶纤维素30%、乳糖50%,羧甲基淀粉钠0.5%,羧丙基甲基纤维素溶液浓度为2%;所制样品平均崩解时间为10.8s,脆碎度为0.29%,分散均匀性合格,30 min药物累积溶出百分率超过75%.结论:布南色林分散片处方设计较为合理.
作者：谢燕萍；吴杏梅 刊期： 2011年第13期
目的:为血吸虫病疫苗的研发提供参考.方法:根据文献,综述了蛋白质疫苗、核酸疫苗和混合疫苗共3类血吸虫病疫苗的研究现状.结果:蛋白质疫苗候选抗原分子主要包括副肌球蛋白、谷胱甘肽转移酶、钙离子激活蛋白激酶、磷酸丙酮异构酶等,核酸疫苗包括脱氧核糖核酸(DNA)疫苗和核糖核酸(RNA)疫苗,混合疫苗包括蛋白(重组蛋白和表位肽)的混合疫苗、DNA的混合疫苗、蛋白与DNA的混合疫苗.结论:寻找新的有效的候选疫苗抗原基因或通过优化组合新杭原分子以提高免疫保护效果,是当前血吸虫病研究的一个重点.基因组学与蛋白组学研究的快速发展及其在血吸虫领域研究的广泛应用,将使血吸虫病疫苗研究呈现更大的发展空间.
作者：王英；宫相聪 刊期： 2011年第13期
目的:制备盐酸坦索罗辛缓释微九.方法:采用离心造粒粉末层积法制备盐酸坦索罗辛微丸.通过考察主机转速、喷桨泵转速、供粉速度、喷枪雾化条件、抛光时间、包衣增重对微囊收率的影响,确定各因素较佳水平;制备微晶纤维素空白丸芯和盐酸坦索罗辛含药微丸,并在此基础上进行丙烯酸树脂水分散体包衣,对包衣微丸的释药特征进行探讨.结果:微丸成丸的佳工艺参数为主机转速200 r·min(-1),喷浆泵转速20 r·min(-1),供粉速度50 r·min(-1),喷气压力0.5 MPa,喷气流量10～15 L·min(-1),抛光时间5 min,包衣增重11%,3批样品经放大试验,测得微晶纤维素空白丸芯、含药微丸、包衣微丸的收率分别是97.5%,95.4%,96.8%.缓释微丸胶囊体外释药行为较好地符合零级方程.结论:采用离心造粒法在优化的工艺条件下可制得符合要求的盐酸坦索罗辛缓释微丸.
作者：朱彩燕；沈映冰；吕永丰；曾令杰 刊期： 2011年第13期
目的:研究氟尿嘧啶脂质体(FU-Lip)在小鼠体内的组织分布,并评价其犯向性.方法:将90只小鼠随机均分为10组,前5组静脉注射FU-Lip,后5组静脉注射FU注射液,剂量均为25 mg·kg(-1)(以FU计),采用高效液相色谱法测定各组小鼠血浆、心脏、肝、脾、肺、肾中24 h内的FU浓度,分析药物组织分布情况,以24 h内的相对摄取率(re =AUC脂质体 /AUC注射液* )和靶向效率(e.=AUC组织/JAUC血浆)判断FU-Lip对主要器官的靶向性.结果:各组织中FU浓度均先升高后降低;与FU注射液比较,静脉注射FU-Lip后24 h内的平均FU浓度在肝、脾中均升高,在其他组织中的浓度均降低;FU-Lip在肝中的re为17.13,其他组织的r均≤7.017;肝、脾中FU-Lip的tel与FU注射液te2的比值分别为5.616,2.301,其他组织均≤1.结论:FU-Lip能提高药物在肝、脾中的分布,具有肝、脾靶向性,尤其是肝靶向性.
作者：叶鹏；宋金春；李娟 刊期： 2011年第13期
目的:建立测定富马酸卢帕他定胶囊溶出度的方法.方法:以紫外分光光度法测定富马酸卢帕他定含量,测定波长为268 nm;采用篮法,以0.1 mol· L(-1)盐酸溶液作为溶出介质,转速为100 r· min(-1),对3批富马酸卢帕他定胶囊在5,10,15,20,30,45min内进行溶出度均一性和批间重现性试验.结果:富马酸卢帕他定检测浓度线性范围为3.99～19.95 μg·mL(-1)(r=0.999 9),平均回收率为99.8% (RSD=O.92%,n=9);3批样品在30 min时累积溶出度均大于98 %,RSD小于5%a (n=6),即溶出度均一性和重现性良好.结论:建立的方法操作简便、结果准确、稳定性好,可作为富马酸卢帕他定胶囊溶出度的测定方法.
作者：王朝廷；郭孜；王文玉；戴建业；魏世道；张永煜 刊期： 2011年第13期
目的:构建医院用药安全风险防范体系,减少用药差错发生.方法:对用药安全风险防范的目的和意义加以概述,并对我院用药安全风险防范管理人员组成、职责及工作流程和防范工作的具体实施进行探讨.结果与结论:通过探索构建用药安全风险防范体系,有助于降低用药差错发生率、保证患者安全、提高医疗质量,但该体系仍需进一步完善,以终达到患者用药安全无缝管理的状态.
作者：张丽；杜淑娴；闫素英；王育琴 刊期： 2011年第13期
目的:为我国完善网上购药消费者教育提供参考.方法:分析我国与美国网上购药消费者教育方面的资料,比较消费者教育主体、合法与非法网上药房辫别教育、非法销售药品网站投诉与报告途径等情况.结果与结论:我国应借鉴美国在网上购药消费者教育方面的经验,增加消费者教育的内容和形式,加大非法药品销售网站曝光的力度,增设消费者投诉和报告的途径.
作者：宿凌 刊期： 2011年第13期
目的:为了避免配药过程中的二次污染,保障临床用药安全.方法:应用自制的一次性使用配液过滤输液器(专利号:201020214054.5)与常规配药法,分别将注射用青霉素钠640万加入至0.9%氯化钠注射液250 mL中,各配置20瓶,对2种方法配制的药液中可见异物和不溶性微粒的检查结果进行对比分析.结果:与常规配药法所配药液比较,应用一次性使用配液过滤输液器所配的药液中可见异物和不溶性微粒数量明显减少(P<0.05).结论:一次性使用配液过滤输液器可有效提高配药质量,保障临床安全用药.
作者：王守慧；李鹏娟；刘桂兰 刊期： 2011年第13期
目的:为光阻法检测技术的进一步应用提供参考.方法:根据文献,综述了光阻法的建立、特点、仪器性能、取样方法等方面的研究现状.结果:光阻法现收录于2010年版<中国药典>,适用于检测电解质和非电解质溶液中不溶性微粒的大小和数量,其仪器具备性能稳定、操作方便、取样精度高等特点,取样方法主要包括直接倾注、合并内容物、用适当溶剂溶解稀释后取样.结论:光阻法现已成为检测注射液中不溶性微粒的首选方法.但测定过程中存在小容量注射液取样数量多,切割中带入检品的微粒、检测空间中含有的微粒等外界因素给测定结果带来偏差的问题;取样瓶放置时间与搅拌速度对测定结果存在影响,在检测标准修订中有待进一步改进和完善.
作者：吕长淮；胡丹；吴玮 刊期： 2011年第13期
目的:通过在医院药库制定及完善各项工作制度防范商业贿赂.方法:实施主渠道进药、基于网络实现新药资料审核、药品网上采购、对供货公司进行量化考评等方法,建立防范商业贿赂的工作机制.结果与结论:通过建立该工作机制,促进了新药审批环节公平公正化,药品采购流程网络化、透明化以及配送公司的客观评估和遴选.防治商业贿赂、加强廉政建设是药库管理工作的重点,必须长期贯彻执行.
作者：彭海莹；吴新荣；胡丽辉 刊期： 2011年第13期
目的:提取鱼鳞胶原蛋白,制成凝胶并考察其中药物的体外扩散性.方法:鱼鳞经胃蛋白酶提取、盐析、纯化、冷冻干燥得到胶原蛋白.以水杨酸为模型药物,加入柠檬酸溶液、甘油和乙醇混合液制备胶原蛋白凝胶,并采用琼脂扩散法以扩散系数k为指标评价其体外扩散性,同时与水杨酸水溶性和油脂性软膏进行比较.结果:所得胶原蛋白含量为91.04%;所制水杨酸胶原蛋白凝胶及水溶性和油脂性软膏扩散系数k值分别为68.11,58.04,17.67 mm2·h(-1).结论:所制凝胶中药物体外扩散速率较快,胶原蛋白可作为载体用于需较快释放药物的外用制剂.
作者：刘克海；董玲；顾佳妮；韩萍 刊期： 2011年第13期
目的:探讨不同统计学抽样方法在处方点评工作中应用的可行性和科学性,以提高点评处方的合理性和适宜性,促进合理用药.方法:收集我院2010年1月的门诊处方资料,以抗生素和注射剂的使用率为指标,按全查、系统抽样、分层等比例抽样方法进行抽样和处方点评,并进行比较,其中分层等比例抽样方法分为按总体概率低值佑算的小样本量和系统抽样样本量2种.结果与结论:2种分层等比例法抽样结果与全查法的抗生素使用率和注射剂使用率差别均无统计学意义(P>0.05),且小样本量的分层等比例抽样结果更接近全查法结果,故按总体概率低值估算小样本量的分层等比例抽样法,更适合作为医疗机构开展处方点评工作中抽样调查的基本方法.
作者：房德敏；高颖；戴滨；周淼；李洁 刊期： 2011年第13期
目的:了解制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展.方法:根据文献,综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓灌释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术等方面的研究现状.结果:增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等;缓/控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂;增溶-缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米控制剂.结论:增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术的应用较好地改善了水难溶性药物吸收差、生物利用度低的不足,发展前景良好.
作者：杨硕晔；郭允；陈西敬 刊期： 2011年第13期
目的:制备去甲斑蝥素肝动脉栓塞缓释微球(NCTD-MS),并考察其体外释放特性.方法:以NCTD为主药,海藻酸钠(ALG)/壳聚糖(CS)为复合载体,采用内部凝胶化法制备NCTD-MS;选取ALG浓度、凝胶化反应剂冰醋酸的用量、药物-载体重量比(简称药载比)为因素,以粒径偏差、载药量及包封率为指标进行正交设计优化佳处方并进行验证;动态透析法考察微球在不同介质(磷酸盐缓冲液和生理盐水)中的体外释放特性,并与NCTD原料药的释放性进行比较.结果:佳处方为ALG浓度2.0%、冰醋酸1.0 ML,药-载重量比0.8:1,以该处方制备的微球平均粒径为(309.75±2.19) gm、载药量为(12.65±0.87) %、包封率为(68.66± 0.38) % ;NCTD-MS在2种介质中24 h释放可达80%,释放行为均遵循Weibull方程,而NCTD原料药在3h内即释放完毕.结论:NCTD-MS制备工艺简单,缓释效果明显.
作者：周欣颖；王浩；贝永燕；许静玉；王文娟；张学农 刊期： 2011年第13期
目的:评价我院门诊处方点评制度改进后效果,提高临床合理用药水平.方法:以<处方管理办法>、<医院处方点评管理规范(试行)>为依据,随机抽取南京市胸科医院2010年6-8月门诊处方14 190张,逐一审核并填写不合理用药项目表和处方点评工作表,运用Excel软件处理数据,并对处方基本指标、不合理处方类型及比例统计、抗菌药物不合理应用3方面进行分析.结果:6-8月我院平均每张处方用药品种数分别为2.7、2.2、2.1种(改进前为3.1),不合理处方比例分别为56.74％、35.09％、24.22％(改进前为57.43％),不合理使用抗茵药物处方比例由上半年的31.46％逐渐下降到8月的10％以下.结论:处方点评制度改进初见成效,但不规范处方比例仍较高,抗菌药物的使用仍存在问题.
作者：朱文玉 刊期： 2011年第13期
目的:为放射增敏剂的研发提供参考.方法:根据文献,综述了非乏氧细胞选择性增敏剂与乏氧细胞选择性增敏剂的研究现状.结果与结论:非乏氧细胞选择性增敏剂以抗肿瘤药物为主,增敏效果好但毒性较大;乏氧细胞选择性增敏剂以经典增敏剂的衍生物为主,其增敏作用目前没有可靠的临床数据支持,仍需进一步的结构改造.对于已有增敏活性的药物进行结构改造,以及新靶点、新机制的研究将成为未来放射增敏剂的研究热点.
作者：李宁；周晓靓；施培基；王荣先；王浩 刊期： 2011年第13期
目的:建立测定家兔血清中短尾蝮蛇毒磷脂结合抗凝蛋白(PBAP)浓度的方法,并考察其药动学特征.方法:取家兔随机分为低、高剂量组(短尾蝮蛇毒PBAP,0.4,0.8 mg·kg(-1))和阴性对照组(生理盐水),每组5只,耳缘静脉单次给予相应药物,给药前及给药后1,5,15,30,60,120,240,480 min分别从颈总动脉取血,加入到短尾蝮蛇毒PBAP抗体包被酶标板(浓度为100 μg·mL(-1))中,以给药前的正常血清作为空白对照,用双抗体夹心-酶联免疫吸附(ELISA)法测定不同时间点血清中短尾蝮蛇毒PBAP的浓度,并用DAS 2.0软件计算其药动学参数.结果:短尾蝮蛇毒PBAP检测浓度的线性范围为0.002 4～10 μ·mL(-1)(r=0.970 3),平均回收率为98.78%,平均板内变异系数为7.96%,平均板间变异系数为10.94%;低、高剂量短尾蝮蛇毒PBAP的主要药动学参数分别为t1/2α(9.553±4.668),(9.873±1.433) min,t1/2α(201.295±66.060)、(205.798±76.834) min,cmax (0.685± 0.160),(2.333±0.478) mg·L(-1),AUC0～8(27.114±1 2.781),(61.625 ±11.631) mg·min· L(-1).结论:ELISA法准确、灵敏、特异性强,可用于短尾蝮蛇毒PBAP在家兔血清中的药动学研究.
作者：黎渊弘；罗艳萍；廖共山 刊期： 2011年第13期
目的:介绍新型抗高血压药物Tribenzor.方法:根据文献,对Tribenzor的临床药理学、药动学、不良反应等方面信息进行综述.结果:Tribenzor由奥美沙坦醋(血管紧张素受体阻滞药)、氨氯地平(钙通道阻滞药)、氢氯噻嗪(利尿药)3种成分组成;3种药物相互作用使血管舒张血压降低,从而使血流更加通畅;其用于血管紧张素受体阻滞药、钙通道阻滞药和利尿药中任意2种药物仍无法充分控制患者血压的情况.临床试验中Tribenzor显示出优良的降压效果、较低的不良反应发生率(头晕为其常见的不良反应)和良好的靶器官保护作用.Tribenzor中3种组分被吸收的速度和程度一致,食物不影响Tribenzor的生物利用度.结论:复方抗高血压药物Tribenzor代表了新型杭高血压药物的发展趋势,但其应用还需长期临床经验的积累.
作者：张春香；张郁青；符玉梅；张涛；陈双蕾；吉春花 刊期： 2011年第13期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
