邢贞建；李祥；陶涛
目的:了解5-氨基酮戊酸(5-ALA)酯类衍生物的相关研究进展.方法:依据文献,对5-ALA酯类衍生物的合成、药理学、药动学等方面进行综述.结果与结论:5-ALA酯类衍生物可通过经典的酯化反应方法合成;作用机制是通过细胞内酯酶作用转换成ALA进入靶细胞;与5-ALA比较,其对肿瘤细胞的卟啉积累选择性更强,在皮肤疾病及肿瘤的诊断、治疗中效果显著;由于不同衍生物上脂肪链长短的不同而导致其脂溶性的差别,使其在药动学上也存在差异.其可以改善ALA-光动力疗法,减少在光动力治疗中5-ALA的用量,在光动力治疗中具有应用潜力.
作者：吕玲；刘宏 刊期： 2011年第25期
目的:为在我国药品监管领域建立公益诉讼制度提供参考.方法:采用文献查询和综合分析的方法,并借鉴国外立法经验,提出建议,同时给出诉讼模式的设想.结果与结论:为改善药品监管领域的不良状况应当在该领域建立公益诉讼制度,其设计所涉及的重要方面有受案范围、起诉主体、管辖等.同时,结合我国药品监管的特点,应考虑执业药师与执业药师协会的诉权、诉讼前置程序、实际损害发生前提起诉讼等方面.
作者：赵淼 刊期： 2011年第25期
目的:制备青蒿琥酯纳米粒,并对其性质及体外细胞抑制作用进行研究.方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用自乳化方法制备青蒿琥酯纳米粒.扫描电镜观察纳米粒的形态,激光粒度仪测定纳米粒的粒径及其分布;考察纳米粒的载药量、包封率、体外释放情况;MTT法考察纳米粒对人白血病细胞株K562在不同时间(24、48、72 h)的体外细胞抑制率,并与青蒿琥酯(原料药)比较.结果:所制青蒿琥酯纳米粒为圆球形,表面光滑,平均粒径为(144±3.0)nm,Zeta电位是-31.5mV,平均载药量和包封率分别为14%、84%;体外释放试验前期有明显突释现象,前24 h累积释放度为46%,其后释放均匀,120 h累积释放度达65%,具有缓释作用;其在72 h时对细胞抑制率高于青蒿琥酯组(76.4%vs.59.1%),有较强抑制作用(P＜0.05).结论:所制青蒿琥酯纳米粒在体外具有较好的缓释性,对K562细胞有较强的抑制作用.
作者：邢贞建；李祥；陶涛 刊期： 2011年第25期
目的:了解我院退药原因的主要、次要因素,提出相关改进措施,以保证用药安全.方法:抽取我院门诊药房2010年1-10月退药药品425种,经Excel软件进行退药数据处理,利用帕累托图法,按分类项目统计频数,计算累计频率,制作退药原因统计分类表并绘制帕累托图,同时分析退药原因的主要、次要、一般因素.结果:退药原因位居前3项的药品不良事件(40.47%)、诊断改变(24.24%)和不合理用药(12.94%)为主要因素,入院或院外治疗(8.24%)为次要因素,重复用药(6.12%)、收费问题(2.82%)等为一般因素.结论:应采取加强制度建设与处方点评、提高医师的诊治水平和服务意识、加强医院硬件建设与药师素质等措施,把影响退药的主要、次要因素限制在可控范围内.
作者：黄毅；李东 刊期： 2011年第25期
目的:观察细菌性感染模型大鼠腹腔渗出液的上清液中抗菌物质对真菌的杀菌作用,为开发天然抗真菌药物提供依据.方法:取大鼠分为正常对照组和模型组,每组10只,模型组大鼠腹腔注射金黄色葡萄球菌(3.6×108cfu·mL-1)建立细菌性感染模型,建模后24h处死2组大鼠并收集腹腔渗出液,离心和处理后,观察渗出液、细胞液、上清液对白色念珠菌的杀菌作用,上清液对不同真菌的杀菌作用及温度对上清液杀菌作用的影响,并在显微镜下观察上清液对白色念珠菌的杀灭过程.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠建模后24 h的腹腔渗出大量渗出液,其中有大量白细胞,渗出液的上清液中含有大量蛋白(P均＜0.01),具有与细胞液相似的抗真菌作用;上清液对白色念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌具有强杀菌作用,可使白色念珠菌菌体萎缩进而破碎死亡;上清液经56℃水浴处理后杀菌作用几乎完全丧失.结论:细菌性感染模型大鼠腹腔渗出液的上清液中存在强抗真菌物质,具有强抗真菌作用,可能通过影响真菌的细胞壁/细胞膜而发挥作用,其中可能存在未被关注或未发现的抗菌蛋白/肤.
作者：韦桂宁；何德明；宋大彦；李艳；梁宁生 刊期： 2011年第25期
目的:介绍2010年美国食品与药品管理局(FDA)批准的新分子实体药物(NMEs)的研究概况.方法:检索FDA官方网站、Pubmed数据库及有关文献,分别对2010年FDA批准的NMEs的专利名、通用名、适应证等相关信息进行统计、分析.结果与结论:批准的11种NMEs包括心血管系统药物聚多卡醇注射剂(商品名:Asclera)与达比加群酯胶囊(商品名:Pradaxa),内分泌代谢药物利拉鲁肽注射剂(商品名:Victoza)与替莫瑞林注射剂(商品名:Egrifta),生殖系统药物地诺孕素和戊酸雌二醇酯复方片剂(商品名:Natazia)与醋酸乌力司他片剂(商品名:Ella),抗肿瘤药物卡巴他赛注射剂(商品名:Jevtana)与甲磺酸艾日布林注射剂(商品名:Halaven),神经系统药物芬戈莫德片剂(商品名:Gilenya),精神类药物盐酸鲁拉西酮片剂(商品名:Latuda)和抗感染药物头孢洛林酯注射剂(商品名:Teflaro),其中芬戈莫德片剂是美国第1个用于一线治疗复发型多发性硬化症的药物.2010年新批准的NMEs在治疗转移性肿瘤的抗肿瘤药物等方面较以前有所突破.
作者：于中华；赵志刚 刊期： 2011年第25期
目的:探讨药品不良反应(ADR)监测与药品市场监管工作的关系,以促进2项工作的共同发展.方法:以深圳市ADR监测工作开展情况为例进行分析和探讨.结果与结论:ADR监测与药品市场监管工作是紧密结合在一起的,ADR信息为药品质量监管提供参考依据,并可为药品安全突发事件提供预警;而合理使用药品市场监管手段可提高ADR监测工作的主动性与积极性,并可提高ADR报告评价的准确性.但两者有时也存在一定冲突,需要妥善处理和有效衔接,通过两者协同发展,更好地保证公众用药安全、有效.
作者：刘小瑜；冯铁军 刊期： 2011年第25期
目的:建立检测氟康唑原料药中有机溶剂残留量的方法.方法:采用气相色谱法.色谱柱为DB-17毛细管柱,柱温采用程序升温,载气为N2,氢火焰离子化检测器,测定原料药中残留溶剂丙酮、乙酸乙酯、甲苯.结果:丙酮、乙酸乙酯、甲苯的检测浓度线性范围分别为128～2 555(r=0.999 7)、130～2 589(r=0.999 5)、27～530μg·mL-1(r=0.999 1);平均回收率分别为98.1%、98.0%、97.5%,RSD分别为2.3%、1.3%、1.5%,低检测限分别为11、7.1、0.6 ng;3批样品中均未检出3种有机溶剂.结论:所建立的方法简便、灵敏、准确,能够有效分离和准确检测氟康唑原料药中的有机溶剂残留量.
作者：吴春丽；雷伟；李幸；吴洪银 刊期： 2011年第25期
目的:制备复方甲酮栓并建立其质量标准.方法:以甲硝唑和酮康唑为主药制备复方甲酮栓;采用双波长法测定复方甲酮栓中甲硝唑和酮康唑的含量.结果:所制栓剂的鉴别、检查等符合<中国药典>2010年版相关规定;甲硝唑和酮康唑检测浓度线性范围分别为0.60～1.40、0.40～1.20μg·mL-1(r=0.999 9、0.999 8);平均回收率分别为104.78%(RSD=0.14%)、101.77%(RSD=0.05%).结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定、可控.
作者：邓昌国；王秀萍；刘义福；马雪花；童丽健；雍美玲；王璇 刊期： 2011年第25期
目的:研究肝X受体(LXR)激动药22-(R)-羟化胆固醇对肝脏缺血再灌注(IR)模型大鼠的抗炎作用及其机制.方法:取大鼠用钳夹法建立肝脏IR模型,随机分为假手术组(3%羧甲基纤维素)、IR组(3%羧甲基纤维素)、阳性对照组(LXR激动药T0901317,50mg·kg-1)和22-(R)-羟化胆固醇高、中、低剂量(100、50、25mg·kg-1)预处理组,每组9只,各组大鼠建模前4h给予相应药物,建模后4 h检测各组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)以及肝组织髓过氧化物酶(MPO)水平,用实时定量基因扩增(PCR)仪检测大鼠肝组织中三磷酸腺苷(ATP)结合盒转运体A1(ABCA1)、ATP结合盒转运体G1(ABCG1)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的mRNA水平,另设正常对照组进行比较.结果:与假手术组比较,IR组大鼠ALT、AST、MPO水平明显升高,ICAM-1和iNOS的mRNA表达明显增加(P均＜0.01),ABCA1和ABCG1的mRNA表达无显著性变化;与IR组比较,22-(R)-羟化胆固醇高、中剂量预处理组和阳性对照组大鼠ALT、AST、MPO、ICAM-1和iNOS的mRNA表达均明显降低(P＜0.05或P＜0.01).结论:22-(R)-羟化胆固醇可通过激活LXR发挥抗炎作用,进而降低肝脏IR损伤程度.
作者：王阳阳；史建洁；李宁；丁静；言红健 刊期： 2011年第25期
目的:为提高河北省医药产业集群竞争力提供对策建议.方法:构建医药产业集群竞争力评价指标体系,确定评价模型,运用层次分析法对河北省医药产业集群竞争力进行评价.结果:在全国30个省、市、自治区中,河北省医药产业集群综合竞争力指标排名第4,其中集群规模指标排名第4,集群效益指标排名第7,集群市场指标排名第6,集群创新能力指标排名第4.相对先进地区,河北省医药产业集群竞争力还存在差距.结论:提升河北省医药产业集群竞争力,应注重发展高新技术产业、打造区域品牌以及建设区域创新体系等.
作者：董莉；王哲 刊期： 2011年第25期
目的:研究左氧氟沙星与酪蛋白的相互作用,为制备以酪蛋白为载体的左氧氟沙星新型药物传输系统提供依据.方法:应用荧光光谱技术研究了各组分的荧光发射光谱;并且在不同温度下(25℃、30℃)进行了2组分相互作用的猝灭试验,计算得到相关热力学参数和结合常数等.结果:左氧氟沙星对酪蛋白的内源性荧光有较强的猝灭作用;推断猝灭机制为静态猝灭;计算得到静态猝灭结合常数为2.83x104L·mol-1(25℃)和2.17×104L·mol-1(30℃),平均结合位点数为1.38.结论:左氧氟沙星与酪蛋白2种分子以接近1∶1的比例,通过氢键和范德华力发生相互作用;本研究为制备以酪蛋白为载体的左氧氟沙星传输系统提供了药载比等相关信息.
作者：张青；徐群为；黄长高；都述虎 刊期： 2011年第25期
目的:考察福辛普利、替米沙坦单用或联用对糖尿病模型大鼠颈动脉内膜球囊损伤后血管紧张素转换酶2(ACE2)的影响及其作用机制.方法:取大鼠36只,均分为正常对照组、糖尿病模型组(蒸馏水)、球囊损伤组(蒸馏水)、福辛普利组(10 mg·kg-1·d-1)、替米沙坦组(0.8mg·kg-1·d-1)和联用组(福辛普利10mg·kg-1·d-1、替米沙坦0.8mg·kg-1·d-1),每组6只,除正常对照组外,其余各组大鼠腹腔注射链脲佐菌素(35 mg·kg-1)建立2型糖尿病模型.建模成功后,除糖尿病模型组外,其余各组大鼠行颈动脉内膜球囊损伤手术,手术前、后分别灌服给予相应药物1、2周,正常对照组相同时间给予蒸馏水,检测各组大鼠颈动脉中ACE2mRNA及其蛋白表达.结果:与正常对照组比较,球囊损伤组大鼠ACE2mRNA及其蛋白表达均明显降低(P＜0.05);与球囊损伤组比较,福辛普利组大鼠ACE2 mRNA及其蛋白表达没有明显差异(P＞0.05),替米沙坦组和联用组大鼠ACE2 mRNA及其蛋白表达明显增加(P＜0.05),但2组间无显著差异(P＞0.05).结论:福辛普利并不能促进替米沙坦增强ACE2的表达;替米沙坦可能是通过增加动脉内膜局部ACE2的表达来发挥血管保护作用.
作者：陈万；陈明；首云锋；周明明 刊期： 2011年第25期
目的:研究卡托普利和氯沙坦对血管性痴呆(VD)模型大鼠脑组织中肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-1β及乙酰胆碱酯酶(AchE)的影响,探讨其作用机制.方法:取SD大鼠,采用不同时点分别结扎左、右颈总动脉建立VD模型,将建模成功大鼠随机分为卡托普利组(卡托普利,2.5mg·kg-1)、氯沙坦组(氯沙坦,2.0mg·kg-1)、模型组(生理盐水),另设假手术组(生理盐水)和正常对照组(生理盐水),每组10只,灌胃给予相应药物,每天1次,连续给药4周后,测定其大脑皮质和海马组织中TNF-a、IL-1β含量,以及海马组织中AchE活性.结果:与模型组比较,卡托普利组和氯沙坦组大鼠TNF-α、IL-1β含量和AchE活性均明显降低(P＜0.05).结论:卡托普利和氟沙坦可能通过降低脑组织中TNF-α、IL-1B、AchE水平来改善VD模型大鼠的学习记忆能力.
作者：黄新武；张红；李国春；李华；章卓；秦大莲 刊期： 2011年第25期
目的:通过室内质量控制提高血药浓度监测的质量.方法:采用酶放大免疫分析技术(EMIT)法测定他克莫司血药浓度低、中、高质控品各85个点,应用Excel自动作图功能绘制质控图,对监测过程进行回顾性质量分析;分别在21、22、23、24、25℃,测定低、中、高质控品各5份,考察温度对血药浓度测定结果的影响.结果:低、中、高质控品实测值各有9、1、5个点超出质控的允许误差范围;3水平质控的RSD分别为22.6%、14.5%和12.8%;环境温度对EMIT法的监测结果有显著影响.结论:室内质量控制对于应用EMIT法监测他克莫司的血药浓度很重要,可及时预防并纠正各类误差,提高监测结果的精确性,从而对监测结果作出更精确的判断.
作者：蒋艳；邹素兰；夏宗玲 刊期： 2011年第25期
目的:对产品责任法上的发展风险抗辩在药品责任判定中的适用与限制进行探讨,指明法律完善的方向.方法:通过比较法和利益衡量的研究方法,对药品责任发展风险抗辩问题进行深入剖析.结果与结论:鉴于药品风险的不可避免性和药品对于公共健康的重要意义,发展风险原则上应可作为药品责任的抗辩事由.但为了平衡对患者利益的保护,发展风险抗辩的适用应加以限制,并以风险分散性救济机制作为补救.
作者：焦艳玲 刊期： 2011年第25期
目的:为长沙国家生物产业基地的进一步发展提供参考.方法:分析10年来长沙国家生物产业基地发展所取得的成果以及专利申请情况,并与国内发展较快的几个生物医药园进行比较.结果:长沙国家生物产业基地经过多年的发展已成为全国生物医药园的四强之一,形成了8大产业特色群;但园内医药企业规模大多数为中小型,在知识产权保护方面的人力、物力、财力等实质性投入不足,相比其他几大生物医药园专利数量与质量亟待提高,专利成果转化能力较弱,企业未形成合力.结论:企业加强自主创新能力,提升知识产权保护力度;政府给予政策支持,是长沙国家生物产业基地内医药企业实现跨越式发展的重要途径.
作者：陈锋；杨俊；张静；闫福林；王大新；谷陟欣；卢光洲；王静成 刊期： 2011年第25期
目的:考察叶酸-羧甲基壳聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(FA-OCMCS-SPIO-NPs)和羧甲基壳聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(OCMCS-SPIO-NPs)2种造影剂的急性毒性及其抗肝、脾吞噬的能力.方法:尾静脉给予小鼠2种造影剂低、中、高剂量(278、347.5、434.5mg(Fe)·kg-1)后观察14d内的一般情况,计算半数致死量(LD50),并进行各组织病理学检查;以葡聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(dextran-SPIO-NPs)为阳性对照,普鲁士蓝染色法观察2种造影剂经小鼠尾静脉注射相似剂量后抗肝、脾吞噬的能力.结果:2种造影剂的LD50＞434.5mg(Fe)·kg-1,所有小鼠均未出现明显的毒性反应和组织病理学改变;普鲁士蓝染色切片结果显示,dextran-SPIO-NPs无法逃避肝、脾中巨噬细胞的吞噬,而FA-OCMCS-SPIO-NPs能完全逃避吞噬,OCMCS-SPIO-NPs大部分逃避了吞噬.结论:2种造影剂的安全性高,且能全身分布,具有潜在的肿瘤靶向载体价值.
作者：高文慧；范彩霞；陈志良 刊期： 2011年第25期
目的:制备金银花替硝唑含漱液并建立其质量控制方法.方法:以替硝唑、金银花和氯化钠为主药制备含漱液;采用紫外分光光度法(318 nm波长)和沉淀吸附滴定法分别测定替硝唑和氯化钠的含量,薄层色谱法鉴别金银花中的绿原酸;考察制剂放置6个月的稳定性.结果:替硝唑检测浓度线性范围为6.08～18.24μg·mL-1(r=0.999 8);替硝唑和氯化钠的平均回收率分别为99.81%和99.47%,RSD分别为0.87%和0.70%;制剂放置6个月各指标无明显变化.结论:本制剂制备方法简便易行,质量稳定、可控.
作者：周燕萍；白海燕；谭杭剑 刊期： 2011年第25期
目的:推动医院药学服务工作开展,促进临床合理用药.方法:结合实例介绍我院在门诊设立药物咨询窗口以及监测不合理用药与药品不良反应的情况.结果:通过明确药物咨询基本条件和方法,设立药物咨询窗口开展药学服务,以及通过监测不合理处方与药品不良反应,规范临床用药,提高患者用药依从性和满意度,减少药品不良反应的发生.结论:实施专业化药学服务可保障医疗安全,药学人员应改进药物咨询工作的方法和技巧,培养独立解决临床用药问题的能力和提高自身学习主动性.
作者：王奕；李莉莉；邓艾平 刊期： 2011年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
