黄毅；李东
目的:介绍2010年美国食品与药品管理局(FDA)批准的新分子实体药物(NMEs)的研究概况.方法:检索FDA官方网站、Pubmed数据库及有关文献,分别对2010年FDA批准的NMEs的专利名、通用名、适应证等相关信息进行统计、分析.结果与结论:批准的11种NMEs包括心血管系统药物聚多卡醇注射剂(商品名:Asclera)与达比加群酯胶囊(商品名:Pradaxa),内分泌代谢药物利拉鲁肽注射剂(商品名:Victoza)与替莫瑞林注射剂(商品名:Egrifta),生殖系统药物地诺孕素和戊酸雌二醇酯复方片剂(商品名:Natazia)与醋酸乌力司他片剂(商品名:Ella),抗肿瘤药物卡巴他赛注射剂(商品名:Jevtana)与甲磺酸艾日布林注射剂(商品名:Halaven),神经系统药物芬戈莫德片剂(商品名:Gilenya),精神类药物盐酸鲁拉西酮片剂(商品名:Latuda)和抗感染药物头孢洛林酯注射剂(商品名:Teflaro),其中芬戈莫德片剂是美国第1个用于一线治疗复发型多发性硬化症的药物.2010年新批准的NMEs在治疗转移性肿瘤的抗肿瘤药物等方面较以前有所突破.
作者：于中华；赵志刚 刊期： 2011年第25期
目的:为完善我国新药生产市场准入制度提供参考.方法:从药品市场准入制度的内涵、模式和主要内容入手,运用文献研究、对比研究的方法,深入分析我国新药生产市场准入制度的现状、存在的主要问题及原因,并提出建议.结果与结论:我国新药生产市场准入制度存在法律体系不规范、准入条件繁多、审批效率低、生产许可证和批准文号捆绑、生产许可和<药品生产质量管理规范>(GMP)审核条件重复等问题,应该借鉴美国等发达国家的经验加以完善,建议采取生产企业注册登记制、实行GMP产品认证、引入上市许可人制度等.
作者：杨莉；陈玉文；连桂玉 刊期： 2011年第25期
目的:了解5-氨基酮戊酸(5-ALA)酯类衍生物的相关研究进展.方法:依据文献,对5-ALA酯类衍生物的合成、药理学、药动学等方面进行综述.结果与结论:5-ALA酯类衍生物可通过经典的酯化反应方法合成;作用机制是通过细胞内酯酶作用转换成ALA进入靶细胞;与5-ALA比较,其对肿瘤细胞的卟啉积累选择性更强,在皮肤疾病及肿瘤的诊断、治疗中效果显著;由于不同衍生物上脂肪链长短的不同而导致其脂溶性的差别,使其在药动学上也存在差异.其可以改善ALA-光动力疗法,减少在光动力治疗中5-ALA的用量,在光动力治疗中具有应用潜力.
作者：吕玲；刘宏 刊期： 2011年第25期
目的:探讨药品不良反应(ADR)监测与药品市场监管工作的关系,以促进2项工作的共同发展.方法:以深圳市ADR监测工作开展情况为例进行分析和探讨.结果与结论:ADR监测与药品市场监管工作是紧密结合在一起的,ADR信息为药品质量监管提供参考依据,并可为药品安全突发事件提供预警;而合理使用药品市场监管手段可提高ADR监测工作的主动性与积极性,并可提高ADR报告评价的准确性.但两者有时也存在一定冲突,需要妥善处理和有效衔接,通过两者协同发展,更好地保证公众用药安全、有效.
作者：刘小瑜；冯铁军 刊期： 2011年第25期
目的:探讨L-氨基酸氧化酶(LAAO)对人肺腺癌A549细胞增殖、凋亡的影响,为临床上寻找新的肺癌治疗方法提供参考.方法:将A549细胞制成浓度为5×104个/mL的细胞悬液,根据LAAO干预浓度的不同,将其分为4组:2.41、4.82、9.64、19.28mg·mL-1干预组,各组均干预24、48、72h.镜下观察各组细胞形态学改变,采用MTT法检测细胞增殖抑制率,原位末端标记法检测细胞凋亡指数,另设立阴性对照组进行比较.结果:LAAO对A549细胞增殖的抑制率随时间延长和浓度增加而增加(P＜0.05),凋亡指数随时间延长和浓度增加而增加(P＜0.05).结论:LAAO可抑制A549细胞增殖,诱导其凋亡,且呈时间、剂量依赖性.
作者：张小润；张程；王晓宇；张湘燕；李敏；叶贤伟；夏婧 刊期： 2011年第25期
目的:考察叶酸-羧甲基壳聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(FA-OCMCS-SPIO-NPs)和羧甲基壳聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(OCMCS-SPIO-NPs)2种造影剂的急性毒性及其抗肝、脾吞噬的能力.方法:尾静脉给予小鼠2种造影剂低、中、高剂量(278、347.5、434.5mg(Fe)·kg-1)后观察14d内的一般情况,计算半数致死量(LD50),并进行各组织病理学检查;以葡聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(dextran-SPIO-NPs)为阳性对照,普鲁士蓝染色法观察2种造影剂经小鼠尾静脉注射相似剂量后抗肝、脾吞噬的能力.结果:2种造影剂的LD50＞434.5mg(Fe)·kg-1,所有小鼠均未出现明显的毒性反应和组织病理学改变;普鲁士蓝染色切片结果显示,dextran-SPIO-NPs无法逃避肝、脾中巨噬细胞的吞噬,而FA-OCMCS-SPIO-NPs能完全逃避吞噬,OCMCS-SPIO-NPs大部分逃避了吞噬.结论:2种造影剂的安全性高,且能全身分布,具有潜在的肿瘤靶向载体价值.
作者：高文慧；范彩霞；陈志良 刊期： 2011年第25期
目的:在医院药剂科建立现代薪酬体系,使得薪酬考核更为合理化、人性化.方法:运用职务价值评估法、岗位划分法、评估共性点数法、成绩评语法对我院药剂科的薪酬结构、薪酬测评方式进行重新设计,建立现代薪酬体系.结果:将津贴和奖金进一步细化为基本津贴、岗位津贴、绩效奖金、计件奖金,确定了各自的评估方法和评估工具,形成更为有效的绩效考核系统.结论:该薪酬体系解决了以往传统薪酬体系造成的工作推诿、执行力低下等问题,提高了员工工作效率,使员工实现自身价值的同时实现药剂科科室综合管理的目标.
作者：陆冰；刘加葳；周洁；王晓青；王春敏；翟青；陆国椿 刊期： 2011年第25期
目的:考察衍生自人ⅡA型磷脂酶A2(ⅡA型PLA2)碳(C)末端的多肽C-26对不同细菌的体外杀菌作用.方法:根据人ⅡA型PLA2 C末端26个氨基酸残基的顺序,合成多肽C-26.采用琼脂铺板计数法,将不同浓度的多肽C-26分别与6种细菌(金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌、枯草杆菌、大肠杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌)在37℃孵育2 h,然后铺板并置于37℃恒温箱培养18～24 h,记录每一琼脂板上的菌落形成单位(cfu),计算出多肽C-26作用后对细菌的杀菌率.结果:多肽C-26对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、炭疽杆菌等革兰阳性(G+)细菌的杀菌作用较强,其杀灭99%细菌的浓度在250～1000mg·L-1之间;对大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性(G-)细菌的杀菌作用较弱,其浓度在500mg·L-1时对三者的杀菌率为41%～52%.结论:多肽C-26有杀菌作用,推测其具有与ⅡA型PLA2及其他抗菌多肽相似的杀菌机制.
作者：何睿林；梁宁生 刊期： 2011年第25期
目的:研究卡托普利和氯沙坦对血管性痴呆(VD)模型大鼠脑组织中肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-1β及乙酰胆碱酯酶(AchE)的影响,探讨其作用机制.方法:取SD大鼠,采用不同时点分别结扎左、右颈总动脉建立VD模型,将建模成功大鼠随机分为卡托普利组(卡托普利,2.5mg·kg-1)、氯沙坦组(氯沙坦,2.0mg·kg-1)、模型组(生理盐水),另设假手术组(生理盐水)和正常对照组(生理盐水),每组10只,灌胃给予相应药物,每天1次,连续给药4周后,测定其大脑皮质和海马组织中TNF-a、IL-1β含量,以及海马组织中AchE活性.结果:与模型组比较,卡托普利组和氯沙坦组大鼠TNF-α、IL-1β含量和AchE活性均明显降低(P＜0.05).结论:卡托普利和氟沙坦可能通过降低脑组织中TNF-α、IL-1B、AchE水平来改善VD模型大鼠的学习记忆能力.
作者：黄新武；张红；李国春；李华；章卓；秦大莲 刊期： 2011年第25期
目的:为提高河北省医药产业集群竞争力提供对策建议.方法:构建医药产业集群竞争力评价指标体系,确定评价模型,运用层次分析法对河北省医药产业集群竞争力进行评价.结果:在全国30个省、市、自治区中,河北省医药产业集群综合竞争力指标排名第4,其中集群规模指标排名第4,集群效益指标排名第7,集群市场指标排名第6,集群创新能力指标排名第4.相对先进地区,河北省医药产业集群竞争力还存在差距.结论:提升河北省医药产业集群竞争力,应注重发展高新技术产业、打造区域品牌以及建设区域创新体系等.
作者：董莉；王哲 刊期： 2011年第25期
目的:建立测定吗啉甲基萘满酮原料药中主药含量的方法.方法:采用液相-质谱法.色谱柱为Waters SunFireTMC18,流动相为甲醇-醋酸铵缓冲液(5 mmol·L-1)=70:30,流速为0.2 mL·min-1,柱温为20℃,进样量为10μL;质谱电离源为电喷雾电离源,采用正离子方式检测,扫描方式为多反应监测,用于定量的离子对为m/z245.8→m/z 100.1,扫描时间为200ms.结果:吗啉甲基萘满酮检测浓度线性范围为100～300 μg·mL-1(r=0.999 7),平均回收率为99.83%,RSD为0.21%(n=9).结论:本方法灵敏度高、专属性强、操作简便,适用于该原料药中主药的含量测定.
作者：刘茜；刘洋；杨司南；赵辉；张旭；胡春 刊期： 2011年第25期
目的:制备青蒿琥酯纳米粒,并对其性质及体外细胞抑制作用进行研究.方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用自乳化方法制备青蒿琥酯纳米粒.扫描电镜观察纳米粒的形态,激光粒度仪测定纳米粒的粒径及其分布;考察纳米粒的载药量、包封率、体外释放情况;MTT法考察纳米粒对人白血病细胞株K562在不同时间(24、48、72 h)的体外细胞抑制率,并与青蒿琥酯(原料药)比较.结果:所制青蒿琥酯纳米粒为圆球形,表面光滑,平均粒径为(144±3.0)nm,Zeta电位是-31.5mV,平均载药量和包封率分别为14%、84%;体外释放试验前期有明显突释现象,前24 h累积释放度为46%,其后释放均匀,120 h累积释放度达65%,具有缓释作用;其在72 h时对细胞抑制率高于青蒿琥酯组(76.4%vs.59.1%),有较强抑制作用(P＜0.05).结论:所制青蒿琥酯纳米粒在体外具有较好的缓释性,对K562细胞有较强的抑制作用.
作者：邢贞建；李祥；陶涛 刊期： 2011年第25期
目的:建立测定甲状旁腺激素1-34原料药中有关物质含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18,流动相为0.05mol·L-1氯化钾水溶液(磷酸调节pH至4.5)-乙腈=75∶25,流速为1.0mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温为室温,进样量为20 μL;以主成分自身对照法计算有关物质的含量.结果:甲状旁腺激素1-34与杂质能完全分离,其有关物质检测浓度线性范围为5～50μg·mL-1(r=0.999 96);3批样品中有关物质含量均小于0.29%.结论:所建立的方法简便、准确、灵敏度高、专属性强,可用于甲状旁腺激素1-34原料药中有关物质的含量测定.
作者：余邦良；杨柳；王秀玲 刊期： 2011年第25期
目的:制备金银花替硝唑含漱液并建立其质量控制方法.方法:以替硝唑、金银花和氯化钠为主药制备含漱液;采用紫外分光光度法(318 nm波长)和沉淀吸附滴定法分别测定替硝唑和氯化钠的含量,薄层色谱法鉴别金银花中的绿原酸;考察制剂放置6个月的稳定性.结果:替硝唑检测浓度线性范围为6.08～18.24μg·mL-1(r=0.999 8);替硝唑和氯化钠的平均回收率分别为99.81%和99.47%,RSD分别为0.87%和0.70%;制剂放置6个月各指标无明显变化.结论:本制剂制备方法简便易行,质量稳定、可控.
作者：周燕萍；白海燕；谭杭剑 刊期： 2011年第25期
目的:诱导溃疡性结肠炎(UC)动物模型,为研究UC的发病机制及治疗药物提供依据.方法:根据文献,综述了以化学法和免疫法诱导UC动物模型的特点及适用范围等.结果与结论:可诱导UC动物模型的化学介质包括乙酸、葡聚糖硫酸钠、过氧化亚硝酸钠、角叉菜胶等,免疫介质包括(哑)唑酮、2,4-二硝基氯笨、2,4,6-三硝基苯磺酸等,其中2,4,6-三硝基苯磺酸采用二次致炎法可诱导UC复发模型.目前尚无完全模拟人类UC模型的方法,因此诱导持续时间较长、造模时间短,且具有自发、复发特点的动物模型应是研究重点.
作者：王艳红；葛斌；陈佳佳；李思佳；王晓；吴勇杰 刊期： 2011年第25期
目的:为相关临床安全用药和新药研发提供依据.方法:根据文献,综述了寡肽转运蛋白1(PEPT1)的组织分布、分子结构与功能、转运机制、底物、与药物相互作用等方面的内容.结果:PEPT1主要在小肠表达,肝和肾中表达较少;其基因编码的蛋白上有多个N-糖基化和蛋白激酶的识别位点,它们可能参与肽转运的调控,且其上的His-57是关键的组氨酸残基,可能是转运蛋白发挥吸收功能时关键的结合位点;其对大多数的二肽和三肽有高亲和性,能转运某些特定四肽,但不能转运更长的肽段;其转运机制为主动转运;其底物为二肽、三肽化合物等,但不包括氨基酸和四肽以上的大分子;其主要介导口服给药的肽类及肽类似物相关药物的相互作用.结论:虽然现国内有关PEPT1的研究才刚起步,但由于PEPT1具有底物丰富,能够转运亲脂性的、带电荷的以及不同大小的药物分子的特点,使其将会成为设计前药很好的靶蛋白.
作者：杨少林；李焕德；彭珍珍；熊友健；赵绪元 刊期： 2011年第25期
目的:通过室内质量控制提高血药浓度监测的质量.方法:采用酶放大免疫分析技术(EMIT)法测定他克莫司血药浓度低、中、高质控品各85个点,应用Excel自动作图功能绘制质控图,对监测过程进行回顾性质量分析;分别在21、22、23、24、25℃,测定低、中、高质控品各5份,考察温度对血药浓度测定结果的影响.结果:低、中、高质控品实测值各有9、1、5个点超出质控的允许误差范围;3水平质控的RSD分别为22.6%、14.5%和12.8%;环境温度对EMIT法的监测结果有显著影响.结论:室内质量控制对于应用EMIT法监测他克莫司的血药浓度很重要,可及时预防并纠正各类误差,提高监测结果的精确性,从而对监测结果作出更精确的判断.
作者：蒋艳；邹素兰；夏宗玲 刊期： 2011年第25期
目的:制备萘普生微囊栓并对其进行质量控制.方法:取萘普生微囊和混合脂肪酸甘油酯,以热熔法制成微囊栓,并按2010年版<中国药典>有关要求进行外观、重量差异、含量测定、体外释放等质量评价,并与萘普生微囊及普通栓比较体外累积释药率.结果:萘普生微囊栓的外观、重量差异、含量测定均符合<中国药典>规定.微囊栓在48 h时体外累积释药率为90.87%,微囊36 h达到91.02%,普通栓3h达到94.51%.结论:萘普生微囊栓制备工艺简单、质量可控,具有较好的缓释作用.
作者：杨宜华；刘毅；赵子明；宋亚玲；王杰；尹家乐 刊期： 2011年第25期
目的:研究肝X受体(LXR)激动药22-(R)-羟化胆固醇对肝脏缺血再灌注(IR)模型大鼠的抗炎作用及其机制.方法:取大鼠用钳夹法建立肝脏IR模型,随机分为假手术组(3%羧甲基纤维素)、IR组(3%羧甲基纤维素)、阳性对照组(LXR激动药T0901317,50mg·kg-1)和22-(R)-羟化胆固醇高、中、低剂量(100、50、25mg·kg-1)预处理组,每组9只,各组大鼠建模前4h给予相应药物,建模后4 h检测各组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)以及肝组织髓过氧化物酶(MPO)水平,用实时定量基因扩增(PCR)仪检测大鼠肝组织中三磷酸腺苷(ATP)结合盒转运体A1(ABCA1)、ATP结合盒转运体G1(ABCG1)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的mRNA水平,另设正常对照组进行比较.结果:与假手术组比较,IR组大鼠ALT、AST、MPO水平明显升高,ICAM-1和iNOS的mRNA表达明显增加(P均＜0.01),ABCA1和ABCG1的mRNA表达无显著性变化;与IR组比较,22-(R)-羟化胆固醇高、中剂量预处理组和阳性对照组大鼠ALT、AST、MPO、ICAM-1和iNOS的mRNA表达均明显降低(P＜0.05或P＜0.01).结论:22-(R)-羟化胆固醇可通过激活LXR发挥抗炎作用,进而降低肝脏IR损伤程度.
作者：王阳阳；史建洁；李宁；丁静；言红健 刊期： 2011年第25期
目的:了解我院退药原因的主要、次要因素,提出相关改进措施,以保证用药安全.方法:抽取我院门诊药房2010年1-10月退药药品425种,经Excel软件进行退药数据处理,利用帕累托图法,按分类项目统计频数,计算累计频率,制作退药原因统计分类表并绘制帕累托图,同时分析退药原因的主要、次要、一般因素.结果:退药原因位居前3项的药品不良事件(40.47%)、诊断改变(24.24%)和不合理用药(12.94%)为主要因素,入院或院外治疗(8.24%)为次要因素,重复用药(6.12%)、收费问题(2.82%)等为一般因素.结论:应采取加强制度建设与处方点评、提高医师的诊治水平和服务意识、加强医院硬件建设与药师素质等措施,把影响退药的主要、次要因素限制在可控范围内.
作者：黄毅；李东 刊期： 2011年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
