何睿林；梁宁生
目的:探讨L-氨基酸氧化酶(LAAO)对人肺腺癌A549细胞增殖、凋亡的影响,为临床上寻找新的肺癌治疗方法提供参考.方法:将A549细胞制成浓度为5×104个/mL的细胞悬液,根据LAAO干预浓度的不同,将其分为4组:2.41、4.82、9.64、19.28mg·mL-1干预组,各组均干预24、48、72h.镜下观察各组细胞形态学改变,采用MTT法检测细胞增殖抑制率,原位末端标记法检测细胞凋亡指数,另设立阴性对照组进行比较.结果:LAAO对A549细胞增殖的抑制率随时间延长和浓度增加而增加(P＜0.05),凋亡指数随时间延长和浓度增加而增加(P＜0.05).结论:LAAO可抑制A549细胞增殖,诱导其凋亡,且呈时间、剂量依赖性.
作者：张小润；张程；王晓宇；张湘燕；李敏；叶贤伟；夏婧 刊期： 2011年第25期
目的:制备青蒿琥酯纳米粒,并对其性质及体外细胞抑制作用进行研究.方法:以聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,采用自乳化方法制备青蒿琥酯纳米粒.扫描电镜观察纳米粒的形态,激光粒度仪测定纳米粒的粒径及其分布;考察纳米粒的载药量、包封率、体外释放情况;MTT法考察纳米粒对人白血病细胞株K562在不同时间(24、48、72 h)的体外细胞抑制率,并与青蒿琥酯(原料药)比较.结果:所制青蒿琥酯纳米粒为圆球形,表面光滑,平均粒径为(144±3.0)nm,Zeta电位是-31.5mV,平均载药量和包封率分别为14%、84%;体外释放试验前期有明显突释现象,前24 h累积释放度为46%,其后释放均匀,120 h累积释放度达65%,具有缓释作用;其在72 h时对细胞抑制率高于青蒿琥酯组(76.4%vs.59.1%),有较强抑制作用(P＜0.05).结论:所制青蒿琥酯纳米粒在体外具有较好的缓释性,对K562细胞有较强的抑制作用.
作者：邢贞建；李祥；陶涛 刊期： 2011年第25期
目的:研究脓毒血症模型大鼠单次大剂量应用甲泼尼龙对罗库溴铵肌松效应的影响.方法:取大鼠随机分为8组,每组8只,分别为药物早、晚期组,预处理早、晚期组,假手术早、晚期组,预处理对照组和药物对照组,除2对照组外盲肠结扎穿孔6、16h建立脓毒血症早、晚期模型,假手术组行手术但不结扎穿孔.所有大鼠静脉注射罗库溴铵3.81 mg·kg-1,预处理组给药前30min单次静脉注射甲泼尼龙190.28mg·kg-1.记录注射罗库溴铵前、后大鼠平均动脉压(MAP)和心率(HR),并考察其药效学参数.结果:与药物对照组比较,药物晚期组和预处理晚期组MAP明显降低,药物早期组和预处理早期组HR明显加快(P＜0.05或P＜0.01);此外药物晚期组和预处理早、晚期组起效时间明显延长(P＜0.05),临床肌松时间明显缩短且恢复指数明显降低(P＜0.01).与药物早期组比较,预处理早、晚期组临床肌松时间明显缩短(P＜0.05或P＜0.01);与药物晚期组比较,预处理晚期组临床肌松时间明显缩短且恢复指数明显降低(P＜0.05或P＜0.01).结论:单次大剂量应用甲泼尼龙可强化脓毒血症对罗库溴铵肌松效应的减弱作用.
作者：蒋梦笔；闵苏；罗洁；林菁艳；李炜；刘力 刊期： 2011年第25期
目的:介绍2010年美国食品与药品管理局(FDA)批准的新分子实体药物(NMEs)的研究概况.方法:检索FDA官方网站、Pubmed数据库及有关文献,分别对2010年FDA批准的NMEs的专利名、通用名、适应证等相关信息进行统计、分析.结果与结论:批准的11种NMEs包括心血管系统药物聚多卡醇注射剂(商品名:Asclera)与达比加群酯胶囊(商品名:Pradaxa),内分泌代谢药物利拉鲁肽注射剂(商品名:Victoza)与替莫瑞林注射剂(商品名:Egrifta),生殖系统药物地诺孕素和戊酸雌二醇酯复方片剂(商品名:Natazia)与醋酸乌力司他片剂(商品名:Ella),抗肿瘤药物卡巴他赛注射剂(商品名:Jevtana)与甲磺酸艾日布林注射剂(商品名:Halaven),神经系统药物芬戈莫德片剂(商品名:Gilenya),精神类药物盐酸鲁拉西酮片剂(商品名:Latuda)和抗感染药物头孢洛林酯注射剂(商品名:Teflaro),其中芬戈莫德片剂是美国第1个用于一线治疗复发型多发性硬化症的药物.2010年新批准的NMEs在治疗转移性肿瘤的抗肿瘤药物等方面较以前有所突破.
作者：于中华；赵志刚 刊期： 2011年第25期
目的:研究卡托普利和氯沙坦对血管性痴呆(VD)模型大鼠脑组织中肿瘤坏死因子(TNF)-α、白细胞介素(IL)-1β及乙酰胆碱酯酶(AchE)的影响,探讨其作用机制.方法:取SD大鼠,采用不同时点分别结扎左、右颈总动脉建立VD模型,将建模成功大鼠随机分为卡托普利组(卡托普利,2.5mg·kg-1)、氯沙坦组(氯沙坦,2.0mg·kg-1)、模型组(生理盐水),另设假手术组(生理盐水)和正常对照组(生理盐水),每组10只,灌胃给予相应药物,每天1次,连续给药4周后,测定其大脑皮质和海马组织中TNF-a、IL-1β含量,以及海马组织中AchE活性.结果:与模型组比较,卡托普利组和氯沙坦组大鼠TNF-α、IL-1β含量和AchE活性均明显降低(P＜0.05).结论:卡托普利和氟沙坦可能通过降低脑组织中TNF-α、IL-1B、AchE水平来改善VD模型大鼠的学习记忆能力.
作者：黄新武；张红；李国春；李华；章卓；秦大莲 刊期： 2011年第25期
目的:研究肝X受体(LXR)激动药22-(R)-羟化胆固醇对肝脏缺血再灌注(IR)模型大鼠的抗炎作用及其机制.方法:取大鼠用钳夹法建立肝脏IR模型,随机分为假手术组(3%羧甲基纤维素)、IR组(3%羧甲基纤维素)、阳性对照组(LXR激动药T0901317,50mg·kg-1)和22-(R)-羟化胆固醇高、中、低剂量(100、50、25mg·kg-1)预处理组,每组9只,各组大鼠建模前4h给予相应药物,建模后4 h检测各组大鼠血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天冬氨酸氨基转移酶(AST)以及肝组织髓过氧化物酶(MPO)水平,用实时定量基因扩增(PCR)仪检测大鼠肝组织中三磷酸腺苷(ATP)结合盒转运体A1(ABCA1)、ATP结合盒转运体G1(ABCG1)、细胞间黏附分子-1(ICAM-1)及诱导型一氧化氮合酶(iNOS)的mRNA水平,另设正常对照组进行比较.结果:与假手术组比较,IR组大鼠ALT、AST、MPO水平明显升高,ICAM-1和iNOS的mRNA表达明显增加(P均＜0.01),ABCA1和ABCG1的mRNA表达无显著性变化;与IR组比较,22-(R)-羟化胆固醇高、中剂量预处理组和阳性对照组大鼠ALT、AST、MPO、ICAM-1和iNOS的mRNA表达均明显降低(P＜0.05或P＜0.01).结论:22-(R)-羟化胆固醇可通过激活LXR发挥抗炎作用,进而降低肝脏IR损伤程度.
作者：王阳阳；史建洁；李宁；丁静；言红健 刊期： 2011年第25期
目的:为有效处理药患投诉提供参考.方法:根据本院药房实际发生的药患投诉案例,以患者为关注焦点,探讨处理药患投诉的原则.结果与结论:处理药患投诉的原则主要有公开、公正原则,方便原则,响应原则,责任原则.指导性原则是以患者为关注焦点的原则.
作者：陈彪；钟慧；吴曙粤 刊期： 2011年第25期
目的:为相关临床安全用药和新药研发提供依据.方法:根据文献,综述了寡肽转运蛋白1(PEPT1)的组织分布、分子结构与功能、转运机制、底物、与药物相互作用等方面的内容.结果:PEPT1主要在小肠表达,肝和肾中表达较少;其基因编码的蛋白上有多个N-糖基化和蛋白激酶的识别位点,它们可能参与肽转运的调控,且其上的His-57是关键的组氨酸残基,可能是转运蛋白发挥吸收功能时关键的结合位点;其对大多数的二肽和三肽有高亲和性,能转运某些特定四肽,但不能转运更长的肽段;其转运机制为主动转运;其底物为二肽、三肽化合物等,但不包括氨基酸和四肽以上的大分子;其主要介导口服给药的肽类及肽类似物相关药物的相互作用.结论:虽然现国内有关PEPT1的研究才刚起步,但由于PEPT1具有底物丰富,能够转运亲脂性的、带电荷的以及不同大小的药物分子的特点,使其将会成为设计前药很好的靶蛋白.
作者：杨少林；李焕德；彭珍珍；熊友健；赵绪元 刊期： 2011年第25期
目的:了解我院退药原因的主要、次要因素,提出相关改进措施,以保证用药安全.方法:抽取我院门诊药房2010年1-10月退药药品425种,经Excel软件进行退药数据处理,利用帕累托图法,按分类项目统计频数,计算累计频率,制作退药原因统计分类表并绘制帕累托图,同时分析退药原因的主要、次要、一般因素.结果:退药原因位居前3项的药品不良事件(40.47%)、诊断改变(24.24%)和不合理用药(12.94%)为主要因素,入院或院外治疗(8.24%)为次要因素,重复用药(6.12%)、收费问题(2.82%)等为一般因素.结论:应采取加强制度建设与处方点评、提高医师的诊治水平和服务意识、加强医院硬件建设与药师素质等措施,把影响退药的主要、次要因素限制在可控范围内.
作者：黄毅；李东 刊期： 2011年第25期
目的:考察叶酸-羧甲基壳聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(FA-OCMCS-SPIO-NPs)和羧甲基壳聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(OCMCS-SPIO-NPs)2种造影剂的急性毒性及其抗肝、脾吞噬的能力.方法:尾静脉给予小鼠2种造影剂低、中、高剂量(278、347.5、434.5mg(Fe)·kg-1)后观察14d内的一般情况,计算半数致死量(LD50),并进行各组织病理学检查;以葡聚糖-超顺磁氧化铁纳米粒(dextran-SPIO-NPs)为阳性对照,普鲁士蓝染色法观察2种造影剂经小鼠尾静脉注射相似剂量后抗肝、脾吞噬的能力.结果:2种造影剂的LD50＞434.5mg(Fe)·kg-1,所有小鼠均未出现明显的毒性反应和组织病理学改变;普鲁士蓝染色切片结果显示,dextran-SPIO-NPs无法逃避肝、脾中巨噬细胞的吞噬,而FA-OCMCS-SPIO-NPs能完全逃避吞噬,OCMCS-SPIO-NPs大部分逃避了吞噬.结论:2种造影剂的安全性高,且能全身分布,具有潜在的肿瘤靶向载体价值.
作者：高文慧；范彩霞；陈志良 刊期： 2011年第25期
目的:在医院药剂科建立现代薪酬体系,使得薪酬考核更为合理化、人性化.方法:运用职务价值评估法、岗位划分法、评估共性点数法、成绩评语法对我院药剂科的薪酬结构、薪酬测评方式进行重新设计,建立现代薪酬体系.结果:将津贴和奖金进一步细化为基本津贴、岗位津贴、绩效奖金、计件奖金,确定了各自的评估方法和评估工具,形成更为有效的绩效考核系统.结论:该薪酬体系解决了以往传统薪酬体系造成的工作推诿、执行力低下等问题,提高了员工工作效率,使员工实现自身价值的同时实现药剂科科室综合管理的目标.
作者：陆冰；刘加葳；周洁；王晓青；王春敏；翟青；陆国椿 刊期： 2011年第25期
目的:建立测定吗啉甲基萘满酮原料药中主药含量的方法.方法:采用液相-质谱法.色谱柱为Waters SunFireTMC18,流动相为甲醇-醋酸铵缓冲液(5 mmol·L-1)=70:30,流速为0.2 mL·min-1,柱温为20℃,进样量为10μL;质谱电离源为电喷雾电离源,采用正离子方式检测,扫描方式为多反应监测,用于定量的离子对为m/z245.8→m/z 100.1,扫描时间为200ms.结果:吗啉甲基萘满酮检测浓度线性范围为100～300 μg·mL-1(r=0.999 7),平均回收率为99.83%,RSD为0.21%(n=9).结论:本方法灵敏度高、专属性强、操作简便,适用于该原料药中主药的含量测定.
作者：刘茜；刘洋；杨司南；赵辉；张旭；胡春 刊期： 2011年第25期
目的:提高医院处方质量,促进临床合理用药.方法:随机抽取2009年1月-2010年12月每月1 d中的100张处方,填写处方点评工作表并按用药品种数、抗菌药物使用率、注射剂使用率、基本药物使用率、处方金额等要求进行评价;且自2010年1月起每月抽查3 d约2 000张处方,以<医院处方点评管理规范(试行)>等为依据检查处方合格率及点评不合格处方.结果:抽取的2 400张处方中,用药品种数为2.17种,抗菌药物使用率为29.50%,注射剂使用率为36.46%,基本药物使用率为86.09%,处方金额为188.55元;2010年较2009年用药品种数下降0.04%,抗菌药物使用率上升了3.5%,注射剂使用率下降了1.25%,基本药物使用率降低了3.28%,每张处方金额下降了48.99元.2010年抽取的约24000张处方合格率由1月的86.55%上升至12月的94.98%.结论:我院门诊处方用药品种数符合世界卫生组织制定的标准,基本药物使用率符合国家政策,处方合格率不断提高.处方点评工作应长期开展下去.
作者：马海英；高晓非；刘亚非 刊期： 2011年第25期
目的:观察细菌性感染模型大鼠腹腔渗出液的上清液中抗菌物质对真菌的杀菌作用,为开发天然抗真菌药物提供依据.方法:取大鼠分为正常对照组和模型组,每组10只,模型组大鼠腹腔注射金黄色葡萄球菌(3.6×108cfu·mL-1)建立细菌性感染模型,建模后24h处死2组大鼠并收集腹腔渗出液,离心和处理后,观察渗出液、细胞液、上清液对白色念珠菌的杀菌作用,上清液对不同真菌的杀菌作用及温度对上清液杀菌作用的影响,并在显微镜下观察上清液对白色念珠菌的杀灭过程.结果:与正常对照组比较,模型组大鼠建模后24 h的腹腔渗出大量渗出液,其中有大量白细胞,渗出液的上清液中含有大量蛋白(P均＜0.01),具有与细胞液相似的抗真菌作用;上清液对白色念珠菌、热带念珠菌、光滑念珠菌具有强杀菌作用,可使白色念珠菌菌体萎缩进而破碎死亡;上清液经56℃水浴处理后杀菌作用几乎完全丧失.结论:细菌性感染模型大鼠腹腔渗出液的上清液中存在强抗真菌物质,具有强抗真菌作用,可能通过影响真菌的细胞壁/细胞膜而发挥作用,其中可能存在未被关注或未发现的抗菌蛋白/肤.
作者：韦桂宁；何德明；宋大彦；李艳；梁宁生 刊期： 2011年第25期
目的:制备复方甲酮栓并建立其质量标准.方法:以甲硝唑和酮康唑为主药制备复方甲酮栓;采用双波长法测定复方甲酮栓中甲硝唑和酮康唑的含量.结果:所制栓剂的鉴别、检查等符合<中国药典>2010年版相关规定;甲硝唑和酮康唑检测浓度线性范围分别为0.60～1.40、0.40～1.20μg·mL-1(r=0.999 9、0.999 8);平均回收率分别为104.78%(RSD=0.14%)、101.77%(RSD=0.05%).结论:本制剂制备工艺简便可行,质量稳定、可控.
作者：邓昌国；王秀萍；刘义福；马雪花；童丽健；雍美玲；王璇 刊期： 2011年第25期
目的:为提高河北省医药产业集群竞争力提供对策建议.方法:构建医药产业集群竞争力评价指标体系,确定评价模型,运用层次分析法对河北省医药产业集群竞争力进行评价.结果:在全国30个省、市、自治区中,河北省医药产业集群综合竞争力指标排名第4,其中集群规模指标排名第4,集群效益指标排名第7,集群市场指标排名第6,集群创新能力指标排名第4.相对先进地区,河北省医药产业集群竞争力还存在差距.结论:提升河北省医药产业集群竞争力,应注重发展高新技术产业、打造区域品牌以及建设区域创新体系等.
作者：董莉；王哲 刊期： 2011年第25期
目的:为在我国药品监管领域建立公益诉讼制度提供参考.方法:采用文献查询和综合分析的方法,并借鉴国外立法经验,提出建议,同时给出诉讼模式的设想.结果与结论:为改善药品监管领域的不良状况应当在该领域建立公益诉讼制度,其设计所涉及的重要方面有受案范围、起诉主体、管辖等.同时,结合我国药品监管的特点,应考虑执业药师与执业药师协会的诉权、诉讼前置程序、实际损害发生前提起诉讼等方面.
作者：赵淼 刊期： 2011年第25期
目的:考察衍生自人ⅡA型磷脂酶A2(ⅡA型PLA2)碳(C)末端的多肽C-26对不同细菌的体外杀菌作用.方法:根据人ⅡA型PLA2 C末端26个氨基酸残基的顺序,合成多肽C-26.采用琼脂铺板计数法,将不同浓度的多肽C-26分别与6种细菌(金黄色葡萄球菌、炭疽杆菌、枯草杆菌、大肠杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌)在37℃孵育2 h,然后铺板并置于37℃恒温箱培养18～24 h,记录每一琼脂板上的菌落形成单位(cfu),计算出多肽C-26作用后对细菌的杀菌率.结果:多肽C-26对金黄色葡萄球菌、枯草杆菌、炭疽杆菌等革兰阳性(G+)细菌的杀菌作用较强,其杀灭99%细菌的浓度在250～1000mg·L-1之间;对大肠杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等革兰阴性(G-)细菌的杀菌作用较弱,其浓度在500mg·L-1时对三者的杀菌率为41%～52%.结论:多肽C-26有杀菌作用,推测其具有与ⅡA型PLA2及其他抗菌多肽相似的杀菌机制.
作者：何睿林；梁宁生 刊期： 2011年第25期
目的:建立测定甲状旁腺激素1-34原料药中有关物质含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Kromasil C18,流动相为0.05mol·L-1氯化钾水溶液(磷酸调节pH至4.5)-乙腈=75∶25,流速为1.0mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温为室温,进样量为20 μL;以主成分自身对照法计算有关物质的含量.结果:甲状旁腺激素1-34与杂质能完全分离,其有关物质检测浓度线性范围为5～50μg·mL-1(r=0.999 96);3批样品中有关物质含量均小于0.29%.结论:所建立的方法简便、准确、灵敏度高、专属性强,可用于甲状旁腺激素1-34原料药中有关物质的含量测定.
作者：余邦良；杨柳；王秀玲 刊期： 2011年第25期
目的:建立测定多聚甲醛牙髓失活剂中盐酸可卡因含量的方法.方法:采用高效液相色谱法.色谱柱为Diamonsil C18,流动相为甲醇-0.5%三乙胺溶液(磷酸调pH值至4.5)=30∶70,检测波长为235 nm,流速为1.0mL·min-1,柱温为25℃,进样量为10 μL.结果:盐酸可卡因检测浓度线性范围为16.208～129.664 μg·mL-1(r=0.999 7);平均加样回收率为95.12%,RSD=1.15%.结论:所建立的方法简便、灵敏、快速,结果准确、可靠.
作者：林瑶；杨敏茹；郭飞燕；王荣；王晓娟；顾宜 刊期： 2011年第25期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
