余佳芮；蒋学华
目的:探讨G蛋白抑制肽GCIP-27对去甲肾上腺素诱导的小鼠心肌肥大的作用.方法:50只小鼠随机分为对照组、模型组和GCIP-27组,分别给予生理盐水、去甲肾上腺素和GCIP-27低、中、高剂量(10、30、100 μg·kg~(-1))连续15 d.之后称量小鼠体质量、心脏重、左心室重,计算心脏指数和左心室指数.采用免疫组化法测定心肌组织的原癌基因c-Fos和细胞外信号调节激酶P-ERK1/2表达.结果:与对照组比较,模型组可明显诱导小鼠产生心肌肥大.与模型组比较,GCIP-27各剂量组能明显降低心脏指数和左心室指数,减少心肌组织中c-Fos和p-ERK1/2的表达量(P<0.05或P<0.01).结论:GCIP-27可抑制小鼠发生心肌肥大,其机制可能与抑制c-Fos和p-ERK1/2表达有关.
作者：卢小岚；杨华；邓翔；刘雅；李晓辉；张海港 刊期： 2010年第09期
目的:研究厄贝沙坦、氯沙坦时家兔体内环孢素A(CsA)药动学的影响.方法:12只家兔随机分成2组,每组6只.每组采用自身对照法,分别测定合用厄贝沙坦、氧沙坦前、后CsA的血药浓度,并对主要药动学参数进行比较.结果:与合用前比较,合用厄贝沙坦、氯沙坦后CsA的C_(max)均显著升高(P<0.01),AUC_(0～24)均显著增加(P<0.01),血浆清除率、表观分布容积均显著降低(P<0.05或P<0.01),其余药动学参数无显著性变化.结论:合用厄贝沙坦、氯沙坦后可升高CsA的血药浓度,临床上其与CsA合用需监测CsA的血药浓度,以保证治疗的安全有效.
作者：钱小蔷；张九如；汤坚；刘心慧 刊期： 2010年第09期
甲磺酸加贝酯(Gabexate mesilate,GM)是一种人工合成的非肽类丝氨酸蛋白酶抑制剂,相对分子质量为417,能有效抑制胰蛋白酶、血纤维蛋白溶酶、血浆激肽释放酶、凝血酶及补体酯酶C_1的活性.
作者：关云艳；吴海荣；欧希龙 刊期： 2010年第09期
目的:制备抗微生物避孕凝胶剂,并建立其质量控制方法.方法:以辛笨聚醇、聚甲酚磺醛为主药,羟丙甲纤维素等为基质制备凝胶.采用高效液相色谱法测定辛苯聚醇的含量,滴定法测定聚甲酚磺醛的含量.结果:所制制剂质地均匀、细腻、黏稠度适中,鉴别、检查项均符合相关规定.辛苯聚醇检测浓度的线性范围为250～1 500mg·L~(-1)(r=0.999 6),平均回收率为100.84%(RSD=0.74%,n=9);聚甲酚磺醛平均标示量106.64%(n=3).结论:该制剂制备工艺可行,质量稳定,质控方法简单、结果准确.
作者：沈丽琳；刘苗苗；邵长风；张颖；陈坚 刊期： 2010年第09期
目的:观察口服异氟烷(Iso)、七氟烷(Sev)对小鼠的镇痛及催眠等麻醉作用.方法:按分层随机设计,将180只小鼠分为18组(n=10),分别用于热板实验、扭体实验(各60只):对照组(生理盐水(NS)组),Iso_1、Iso_2、Iso_3组(1、2、3mL·kg~(-1)),Sev_1、Sev~(-1)2组(5、10mL·kg~(-1)).催眠实验(60只):对照组(NS组),Iso_1、Iso_2、IsO_3组(6、8、10 mL·kg~(-1)),Sev_1、Sev_2组(20、40mL·kg~(-1)).小鼠Iso、Sev灌胃后用热板和扭体实验观察小鼠热板痛阈值(HPPT)和扭体次数的变化情况,以评估镇痛作用;用催眠实验的睡眠时间变化情况评估催眠作用.结果:与对照组比较.Iso(1～3mL·kg~(-1))、Sev(5、10mL·kg~(-1))灌胃能增加HPPT值,减少扭体次数(P<0.05,P<0.01);Iso(6～10mL·kg~(-1))、Sev(20、40mL·kg~(-1))灌胃后能延长睡眠时间(P<0.01).结论:在本实验条件下,小鼠Iso、Sev灌胃可产生有效的催眠和镇痛等麻醉作用.
作者：徐小林；陈银宝；漆苏洋；王辉；石春雷；王珏；沈斌；戴体俊；徐莉春 刊期： 2010年第09期
目的:建立以高效液相色谱(HPLC)法同时测定小儿伪麻美芬滴剂中盐酸伪麻黄碱和氢溴酸右美沙芬含量的方法.方法:色谱柱为Agilent C_(18)流动相为甲醇-水-三乙胺(560:430:10,pH 3.0),检测波长为209 nm,流速为0.6mL·min~(-1),进样量为10μL.结果:盐酸伪麻黄碱、氢溴酸右美沙芬检测浓度的线性范围分别为7.34～73.4 μg·mL~(-1)(r=0.999 9,n=5)、2.55～25.5 μg·mL~(-1)(r=0.999 9,n=5),平均回收率分别为99.1%(RSD=0.76%,n=9)、98.0%(RSD=0.87%,n=9).结论:本方法结果准确,重复性好,可用于该制剂的质量控制.
作者：陈恩瑜；施夏蓉；洪清华 刊期： 2010年第09期
目的:制备复方松馏油乳膏并建立其质量控制方法.方法:取硬脂酸、十六醇、甘油等为基质,以硫磺等为主药制备水包油(O/W)型乳膏;采用乙醇-氯仿(1:1)溶解基质,用碘量法测定其中主药硫的含量.结果:所制制剂为灰色乳膏,性状、鉴别、检查等均符合2005年版<中国药典>中的相关规定;平均回收率为99.55%,日内、日间RSD分别为0.52%、0.56%.结论:本制剂制备工艺简单,质量控制方法可靠,制剂质量稳定.
作者：刘彬；王刚；杜甦；谷容 刊期： 2010年第09期
多柔比星(Doxombicin,DOX,又称阿霉素)属蒽环类抗生素~([1]),是目前有效的抗肿瘤药物之一,但严重的剂量依赖性心脏毒性限制了其临床应用.首次使用DOX后就可能诱导心脏毒性的发生,开始没有明显的临床症状,持续使用可以导致充血性心力衰竭,故临床推荐累积剂量不大于450 mg·m~(-2).
作者：孙习鹏；万丽丽；郭澄 刊期： 2010年第09期
目的:为我国药品数据保护制度的构建提供参考.方法:从法理角度探讨药品数据保护制度存在的价值及局限性.结果与结论:基于药品数据保护制度存在的法理基础及其局限性,我国应深入分析该项制度可能会带来的利与弊,结合本国社会和经济条件尽快制定明确的药品数据保护的实施细则,对相关概念术语和程序给予明确的界定,同时考虑对数据独占权设置一定的限制条件.
作者：陈敬；史录文；白婷；王巍 刊期： 2010年第09期
目的:评价各厂家头孢呋辛酯片质量.方法:取A、B、C、D厂家头孢呋辛酯片各3个批号的样品,按<中国药典>2005版标准,以含量、异构体、水分、重量差异、体外溶出度为指标进行检测,并对溶出参数T_(50)、T_d、m结果进行相关的方差分析等.结果:A、B、C、D厂家头孢呋辛酯片各批号样品的含量、异构体、水分、重量差异、体外溶出度检查结果均符合规定;4厂家样品的T_(50)比较无显著性差异,T_d和m则具有非常显著性差异,尤以B厂产品批间T_d、T_(50)比较均具有显著性差异.结论:4厂家样品质量多数符合<中国药典>规定,只有1个厂家样品在批间质量均一性上不合要求.
作者：韩润凤；袁恒杰；张洪香；任耘 刊期： 2010年第09期
乙型病毒性肝炎是由乙型肝炎病毒(Hepatitis B virus,HBV)感染引起的一种常见的世界性传染疾病.据世界卫生组织(WHO)估计,全球HBV携带者约4亿人,占全球人口的5%以上,每年全世界死于HBV相关疾病者超过2 700万人.
作者：刘晓茜；张丽军；姚亚敏 刊期： 2010年第09期
目的:研究口服青藤碱肠溶片在Beagle犬体内的药动学.方法:8只Beagle犬口服青藤碱肠溶片(10mg·kg~(-1))0、15、30、60、90、120、240、480 min后分别从前肢静脉取血2 mL,采用高效液相色谱法测定并计算血药浓度,用3p97软件计算药动学参数.结果:青藤碱肠溶片在犬体内药-时曲线符合一室模型,主要药动学参数t_(max)为(69.66±16.41)min,C_(max)为(0.13±0.02)μg·mL~(-1),t_(1/2te):为(87.62±28.26)min,AUC_(0～T)为(28.43±3.48)μg·min·mL~(-1).结论:Beagle犬口服青藤碱肠溶片后在体内吸收迅速,消除较快.
作者：陈万一；何海霞；李秋波；冯晓科；康纪平；周远大 刊期： 2010年第09期
目的:制备赖诺普利聚乙烯醇微粒并评价其质量.方法:以聚乙烯醇为载体,果用喷雾干燥法制备赖诺普利聚乙烯醇微粒.考察制剂的形态、粒径、跨度、载药量、包封率和体外溶出度.结果:所制赖诺普利聚乙烯醇微粒为近球形,表面有孔,平均粒径为17.29 μm,跨度为0.88,载药量为31.40%,包封率为94.20%,30min时体外累积溶出百分率达90%以上.结论:该制剂制备工艺简单,重复性好,质量检测指标合格.
作者：吴俊珠；金拓 刊期： 2010年第09期
目的:研究高蛋白饮食对司帕沙星(SPFX)药动学的影响.方法:8只Beagle犬分别在空腹或高蛋白饮食状态下单次口服SPFX 10mg·kg~(-1),2周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较.结果:空腹和高蛋白饮食状态下SPFX的口服吸收分别符合二室、一室模型.主要药动学参数t_(1/2β)/t_(1/2ke)分别为(17.90±5.30)、(8.45±1.03)h;t_(max)分别为(3.28±1.32)、(7.70±1.33)h;C_(max)分别为(0.70±0.19)、(0.84±0.27)μg·mL~(-1);AUC_((0～t))分别为(11.66±3.77)、(20.63±4.22)μg·h·mL~(-1).除C_(max)外,各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.01).结论:高蛋白饮食可延缓SPFX的吸收速度,增大吸收量,加快其排出速度,可明显影响司帕沙星药动学.
作者：康纪平；何海霞；李秋波；冯晓科 刊期： 2010年第09期
目的:建立大鼠血浆中桂利嗪浓度的高效液相色谱荧光检测法,并研究桂利嗪注射液在大鼠体内的药动学.方法:6只大鼠颈静脉插管给予桂利嗪注射液3mg·kg~(-1),于给药后5、10、20、40、60、120、240min时静脉取血,采用高效液相色谱荧光法测定血药浓度,并计算主要药动学参数.结果:桂利嗪检测浓度线性范围为10～1 000 ng·mL~(-1)(r=0.999 6),低检测限为0.2 ng·mL~(-1),平均提取回收率为95.9%～98.6%,RSD<8.6%.t_(1/2)为(87.73±22.54)min,AUC_(0～240mm)为(58 453±8 672.8)ng·min·mL~(-1).结论:该法简便、准确、灵敏,适用于桂利嗪的药动学研究.
作者：施洁明；何仲贵 刊期： 2010年第09期
目的:为各医院临床试验用药品的管理提供参考.方法:总结现阶段试验用药品管理常见的问题并分析其危害性,针时问题提出解决措施.结果与结论:目前各药物临床试验机构试验用药品的管理尚未见统一的管理模式,对药品管理的重要性认识也各有差异.因而在实际操作中存在若干影响试验的因素,甚至造成不良后果.各机构应制定科学、有效、实用的管理规范及操作流程,提高药品管理质量,保障药物临床试验安全、科学、可靠.
作者：崔岚；吕琳；戴志凌；曾海萍 刊期： 2010年第09期
目的:为医院药品采购支付提供准确的业务数据,降低库存成本,提高资金周转效率.方法:通过分析应支付和可支付的影响因素,提出了采购支付所需业务数据,从业务流程、数据结构、算法等方面进行设计.结果:将科学的支付管理方法应用到信息系统,解决了药品支付基础数据不准确、信息孤岛等问题.结论:医院采购支付实现了药品支付资金的科学分配,降低了药品库存成本,提高了资金利用率.
作者：王钟；李刚荣；彭永富；赵直枉 刊期： 2010年第09期
目的:筛选塞克硝唑温敏性水凝胶的佳处方,并建立其含量测定方法.方法:以基质泊洛沙姆P407/P188(A)、溶剂乙醇(B)及黏附剂海藻酸钠(C)的用量为因素,以主药塞克硝唑含量为指标,采用正交设计筛选处方;在277 nm波长下采用紫外分光光度法测定主药含量.结果:佳处方为A15 g/15 g、B 20mL、C 0.6g.塞克硝唑检测浓度线性范围为4.618～46.18mg·L~(-1)(r=0.999 8),平均回收率为98.27%,日内RSD<1.8%,日间RSD<2.1%.结论:该处方设计合理,制备工艺可靠,质量稳定.
作者：申献玲 刊期： 2010年第09期
目的:制备利培酮生物可降解注射型植入剂并考察其体外释放特性.方法:选用聚乳酸乙醇酸共聚物(PLGA)为载体和N-甲基吡咯烷酮(NMP)为溶剂,制备利培酮生物可降解注射型植入剂.考察制剂在30 d内累积释药率、PLGA在降解过程中分子量的变化情况以及固体聚合物在降解过程表面孔径的变化情况.结果:所制制剂30 d内释药曲线平稳,累积释药率为89.01%,前24h突释量较小,为13.8%.聚合物降解30d后分子量从43 000减少到10000左右,表面孔径逐渐变大.结论:利培酮生物可降解注射型植入剂可在体外30 d持续稳定释药.
作者：朱薇；黄华；单雪峰；赖超 刊期： 2010年第09期
目的:合成心血管疾病新治疗靶点小分子白介素1受体/髓样分化蛋白88-TIR(Toll/IL-1 receptor)(IL-1R/MyD88一TIR)拟似物N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺.方法:以N-叔丁氧羰基-L-缬氨酸羟基琥珀酰亚胺酯为原料,先合成3-甲基-2-叔丁氧羰氨基-1-吡咯烷基-1-丁酮,再合成N-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,产物结构经核磁共振(NMR)和质谱(MS)确证.结果:通过2步反应合成了Ⅳ-(3-甲基-1-吡咯烷基)-1-丁酮基-苯丙酰胺,反应总收率为81.1%,产物结构经NMR和MS证实为目标化合物.结论:该反应条件温和,操作方便,收率较高.
作者：陶李明；刘文奇；胡玉龙；周芸；伍跃东 刊期： 2010年第09期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
