陶宜富；钱方；娄晟；朱君荣
目的:制备盐酸罗沙替丁脉冲控释微丸(ROXPCP).方法:取空白丸芯分别以含药层、溶胀层(含交联羧甲基纤维素钠)和控释层(含乙基纤维素水分散体)顺序包衣制备ROXPCP,通过考察不同类型空白丸芯、溶胀层材料及溶胀层与控释层的不同包衣增重对药物释放的影响来优选工艺,并进行处方验证试验.结果:各考察因素均对药物的释放影响显著.优选工艺结果为:空白丸芯采用蔗糖型,溶胀层材料采用交联羧甲基纤维素钠,溶胀层和控释层包衣增重分别为15%、24%.以此制备的微丸时滞时间为4h左右,时滞后4h内累积释药百分率达到80%.结论:所制备的ROXPCP具有体外脉冲控释作用.
作者：廖鹏；陈燕忠；吕竹芬；钟龙 刊期： 2010年第17期
目的:为促进抗肿瘤药物临床使用的安全、有效提供参考.方法:结合本院静脉药物配置中心5年的实践经验,对抗肿瘤药物处方审核方法进行全面的分析、总结.结果与结论:通过对抗肿瘤药物处方剂量、溶媒、用药顺序、用药方法、特殊用法、联合使用的合理性以及超说明书用法情况等多方面进行审核,既保证抗肿瘤药物的质量,又保证其合理使用.
作者：陈奇；刘秋琼；刘晓琦 刊期： 2010年第17期
目的:建立以高效液相色谱法测定马来酸氨氧地平分散片中主药及有关物质含量的方法.方法:采用Lichrospher C18为色谱柱,以甲醇-0.03 mol·L-1磷酸二氢钾(70:30)为流动相,检测波长为237 nm,流速为1 mL·min-1,柱温为30℃.结果:马来酸氨氯地平检测浓度线性范围为31.94～127.75 μg·mL-1(r=0.999 8,n=5),平均回收率为99.5%(RSD=0.39%,n=9);样品中有关物质含量均小于0.38%.结论:该方法简便、快速、准确、专属性好,适于马来酸氨氯地平分散片的质量控制.
作者：陶宜富；钱方；娄晟；朱君荣 刊期： 2010年第17期
目的:了解我国和国际药品风险沟通现状,为我国风险沟通的系统化建设提供借鉴.方法:主要采用内容分析的方法,研究和分析国外药品风险管理中的风险沟通方法,并比较了我国的相关情况.结果与结论:美、加、澳等国已有较完善的风险沟通体系和方法,在风险信息收集、风险沟通平台构建、风险沟通决策等方面有成功的实践经验.我国亟需建立药品风险沟通体系,应结合我国实情,从搭建风险沟通平台、强化药品生产企业责任主体意识、正确引导公众、增强国际间合作等方面建立符合我国国情的药品风险沟通体系.
作者：陆柯茹；胡明；蒋学华 刊期： 2010年第17期
目的:探讨小牛血清去蛋白注射液(DCSI)对大鼠局灶性脑缺血再灌注后血脑屏障通透性的影响及其可能机制.方法:76只SD大鼠随机分为假手术组(SH)、模型组和DCSI高、低剂量组(PCSI-H、DCSI-L组:60、30mg·kg-1)4组,每组19只,给予相应药物10d后,后3组采用血管内栓线阻断法制备大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤模型.于脑缺血2h再灌注24h后测定各组大鼠脑组织水含量、伊文思蓝(EB)含量,电镜观察血脑屏障超微结构的改变,并用Western blot法观察大鼠脑组织细胞间黏附分子(ICAM)-1、基质金属蛋白(MMP)-9的蛋白表达情况.结果:与模型组比较,DCSI组脑组织水含量、EB含量、ICAM-1和MMP-9的蛋白表达水平显著降低(P<0.05或P<0.01);血脑屏障的破坏程度明显减轻.结论:DCSI可能通过降低ICAM-1、MMP-9的蛋白表达发挥其血脑屏障的保护作用.
作者：陈凤霞；于洪儒；王洪新；刘晓蓓 刊期： 2010年第17期
目的:了解外科医师对药品不良反应(ADR)报告制度的认知情况.方法:2009年11月采用邮寄问卷的方式对300名外科医师进行调研.结果与结论:外科医师对相关知识知晓率不高,超过50%对国家监测ADR的目的认识片面,上报率仅为42.8%,57.2%的外科医师未参加过相关培训.建议加强对外科医师ADR报告知识的培训和教育.
作者：王贵明；赵浩亮；赵瑛 刊期： 2010年第17期
目的:研究脂质饮食对司帕沙星药动学的影响.方法:8只Beagle犬分别在空腹或脂质饮食状态下单次口服司帕沙星10mg·kg-1,2周后交叉实验;采用高效液相色谱法测定不同时间血药浓度,用3p97软件计算二者的药动学参数并进行比较.结果:空腹和脂质饮食状态下司帕沙星的口服吸收符合二室模型.主要药动学参数t1/2β分别为(17.90±5.36)、(12.45±3.17)h,tmax分别为(3.28±1.32)h、(1.45±0.73)h,Cmax分别为(0.70±0.19)、(2.54±0.71)μg·mL-1.AUC0～t分别为(11.66±3.77)、(38.46±7.13)μg·h·mL-1;各药动学参数两两比较均有显著性差异(P<0.05或P<0.01).结论:脂质饮食可明显促进司帕沙星的吸收,对其药动学参数有明显影响.
作者：冯晓科；李娟；刘太秀；康纪平；李秋波 刊期： 2010年第17期
目的:为医院中心药房管理提供参考.方法:运用分组管理模式和责任到人的管理方法,量化工作并与质量考评相挂钩的方式展开日常工作.结果与结论:我院中心药房工作流程清晰、流畅,以相对节约的资源发挥了大的经济效益.
作者：李辉；季波；覃柏 刊期： 2010年第17期
目的:建立顶空毛细管气相色谱法测定来曲唑原料药中的三氯甲烷、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、N,N-二甲基甲酰胺(DMF)及异丙醇的残留量.方法:以HP-5毛细管柱为色谱柱、二甲基亚砜为溶剂,选择顶空进样法分别测定来曲唑中间品中的三氯甲烷、乙醇、丙酮、乙酸乙酯残留量及来曲唑成品中的DMF和异丙醇残留量.其中,三氯甲烷选用电子捕获检测器,其余有机溶剂选用氢火焰离子化检测器.结果:6种有机溶剂实现基线分离,三氯甲烷、乙醇、丙酮、乙酸乙酯、DMF、异丙醇的线性范围分别为1.028～10.28 mg·L-1(r=0.999 9)、94.68～946.8 mg·L-1(r=0.999 7)、94.64～946.4 mg·L-1(r=0.999 7)、110.64～1 106.4 mg·L-1(r=0.999 7)、15.12～151.2mg·L-1(r=0.999 6)、116.48～1 164.8mg·L-1(r=0.999 5);方法平均回收率为97%～102%;低检出浓度为20～90 μg·L-1;3批中间体和成品样品中均未检出6种有机溶剂,符合<中国药典>要求.结论:该方法简便灵敏,结果准确可靠,能较好地进行来曲唑原料药中有机溶剂残留量的检测.
作者：吴春丽；张俊霞；史云涛；张振中 刊期： 2010年第17期
目的:研究氨溴索与环丙沙星联用对铜绿假单胞菌生物膜形成的影响.方法:采用中心静脉导管为载体培养铜绿假单胞菌生物膜,分别加入生理盐水、氨溴索、环丙沙星及环丙沙星+氨溴索处理,以光密度(OD)值为指标,采用结晶紫染色法定量测定细胞生物膜形成量.结果:与加入生理盐水比较,加入氨溴索后OD值无差异;但加入环丙沙星及环丙沙星+氨溴索后OD值均降低,尤其以加入环丙沙星+氨溴索后OD值降低更明显(P<0.01).结论:氨溴索可增强环丙沙星对细菌生物膜形成的抑制作用.
作者：田静；李兴德；方甜甜；江瑾 刊期： 2010年第17期
目的:观察环氧合酶-2(COX-2)抑制剂尼美舒利对体外培养的人肝细胞癌Hep3B细胞增殖和细胞内β-连环蛋白(β-cabin)转录活性的影响,以探讨尼美舒利抗增殖作用的分子机制.方法:采用逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)法检测Hep3B细胞内COX-2mRNA的表达水平;将细胞分别加入10、25、50、100、200 μmol·L-1尼美舒利及尼美舒利(100 μmol·L-1)+前列腺素E2(PGE2,10 μmol·L-1)处理,CCK-8细胞计数法测定细胞增殖活性,双荧光素酶报告系统检测β-catenin的转录活性.同时各试验均设空白对照组进行比较.结果:Hep3B细胞高表达COX-2mRNA.与空白对照组比较,尼美舒利可浓度依赖性地抑制细胞的增殖(P<0.01),作用72 h的半数抑制浓度(IC50)为76.33 μmol·L-1;尼美舒利显著抑制Hcp3B细胞内β-catenin的转录活性(P<0.05),加入PGE2后可显著减弱尼美舒利的作用(P<0.05).结论:尼美舒利可能通过抑制COX-2活性和PGE2的生成,从而抑制β-catenin的转录活性发挥抗肝癌细胞增殖的作用.
作者：郭丹；陈娜娜；邵群梅；刘静；侯连兵 刊期： 2010年第17期
目的:建立快速、准确、高灵敏度的检测中药中非法添加硝苯地平、尼群地平和尼莫地平的分析方法.方法:采用液相色谱-质谱联用法.通过相对分子质量、二级质谱碎片信息、液相色谱保留时间和紫外光谱4方面信息,对中药降压制剂的提取液进行液相色谱-质谱分析.通过与标准品的光谱、色谱及质谱行为相比较,对中药降压制荆中非法掺入的合成降压药进行定性鉴别.结果:结合4方面信息,发现在3种受试中药降压制剂中分别掺有硝苯地平、尼群地平和尼莫地平.结论:该方法选择性强,灵敏度高,可用于分析检测中药降压制剂中非法掺入的硝苯地平、尼群地平和尼莫地平.
作者：姜建国；张西如；高燕霞 刊期： 2010年第17期
目的:建立三磷酸腺苷二钠原料药中细菌内毒素的鲎试剂检查方法.方法:复核鲎试剂标示灵敏度,确定样品细菌内毒素限值;通过干扰预试验确定样品稀释倍数,正式干扰试验确定样品的大无干扰浓度,根据<中国药典>方法对11批样品进行细菌内毒素检查.结果:所用鲎试剂灵敏度均符合规定,样品细菌内毒素限值确定为2.0 EU·mg-1,大无干扰浓度为0.125 mg·mL-1,11批样品内毒素检查结果均符合规定.结论:采用鲎试剂法检查三磷酸腺苷二钠原料药中细菌内毒素的方法可行,可代替家兔热原检查法.
作者：李薇；刘肃；何华红；吴婷 刊期： 2010年第17期
近年来,由于研发一个新化学实体药的费用高、周期长且成功率低,越来越多的制药人把目光投向药物释放系统的研究和开发.口服缓控释给药系统按照释药类型的不同可分为定速释放、定时释放和定位释放3类,除了少数有特殊治疗需要或特定吸收部位的药物宜制成定时或定位给药系统外,目前市场的主流还是集中在应用更广泛的定速释放给药系统上.
作者：胡雄伟；张倩；宋洪涛 刊期： 2010年第17期
目的:研究茶多酚对全脑缺血再灌注引起的肺损伤的保护作用及机制.方法:采用改良的4动脉阻断法制备大鼠全脑缺血15min、再灌注3h的损伤模型.观察不同剂量茶多酚静脉内给药对大鼠脑、肺组织形态学变化、肺组织超氧化物歧化酶(SOD)活力、丙二醛(MDA)含量以及内毒素受体CD14表达的影响.同时设立假手术组、模型组和尼莫地平组进行对照.结果:与假手术组比较,模型组大鼠脑、肺组织出现病理损伤及肺组织CD14阳性细胞的表达;与模型组比较,茶多酚与尼莫地平组均可明显升高SOD活力(P<0.05)、降低MDA含量(P<0.01)及CD14袁达阳性率(P<0.01),且有明显量-效关系.结论:茶多酚可使全脑缺血再灌注大鼠脑、肺组织损伤程度明显减轻,其作用机制可能与降低肺组织内自由基含量、加强对自由基清除酶的保护作用以及减轻内毒素攻击相关.
作者：宋晓丽；李卫平；金钊；于洋；周琴；韩国柱 刊期： 2010年第17期
目的:建立萘夫西林钠原料药及其注射用无菌粉末中主药及有关物质含量测定的HPLC法.方法:色谱柱采用C18,以0.05 mol·L-1醋酸钠溶液(pH=7.5)-乙腈(75:25)为流动相,检测波长为230 nm.结果:萘夫西林与相邻杂质峰分离完全,萘夫西林检测浓度线性范围为0.04～1.14 mg·mL-1(r=0.999 9);平均回收率为99.5%(RSD=0.60%,n=9),检测限为2ng;所检测样品中有关物质含量均小于0.34%.结论:该方法专属性强、精密度好、灵敏度高,可用于萘夫西林钠及其注射用无菌粉末的质量控制.
作者：陈汝红；张艳艳；孙婷 刊期： 2010年第17期
目的:建立羟基喜树碱冻干脂质体中过氧化值的测定方法.方法:采用硫氰酸铁比色法,于紫外分光先度计上500 nm波长处进行测定,并计算样品过氧化值.结果:铁检测浓度线性范围为0.2～4 μg·mL-1(r=0.999 0),平均回收率为99.2%(n=9),RSD=1.2%;3批羟基喜树碱冻干脂质体过氧化值为0.48、0.45、0.43mmol·kg-1.结论:本法灵敏、准确,可用于脂质体制剂中过氧化值的测定.
作者：关世侠；李海刚；彭灿；林忠泽 刊期： 2010年第17期
环索奈德(Ciclesonide,CIC)是具有新型释放和分布机制的吸入型糖皮质激素.2004年10月,FDA批准了CIC用于治疗成人、青少年以及4岁及4岁以上儿童的持续性哮喘.截至2005年11月初,CIC已经在32个国家获批用于治疗成人持续性哮喘,包括德国、英国、荷兰、澳大利亚和巴西等,目前在我国还没有上市.
作者：姚远兵；王玲；夏悦；王卓 刊期： 2010年第17期
目的:建立以毛细管气相色谱法测定异氟烷中丙酮、N,N-二甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮等3种有机溶剂残留量的方法.方法:色谱柱为DB-624石英毛细管柱,柱温采用程序升温,检测器为氢火焰离子化检测器,检测器温度为250℃,进样口温度为150℃,以环己烷为溶解介质.结果:丙酮、N,N-二-甲基甲酰胺、N-甲基吡咯烷酮的检测浓度的线性范围分别为0.1～5.00(r=0.9999)、0.017 6～0.88(r=0.999 9)、0.010 6～0.53(r=1.000 0)mg·mL-1;平均回收率为97.5%～98.7%(RSD=0.4%～0.6%);低检出限为1.46～4.49ng;3批样品中3种有机溶剂残留量均符合<中国药典>要求.结论:该方法操作简便、精密度好,结果准确可靠,可用于异氟烷中有机溶剂残留量的测定.
作者：宋更申；张毅；姜建国 刊期： 2010年第17期
目的:改进甲硝唑乳膏的质量.方法:通过调整甲硝唑乳膏的基质组成等改进处方,通过改变主药甲硝唑的加入方法等改进制备工艺对甲硝唑乳膏进行改进,并对改进处方与原处方所制制剂进行1年的留样观察试验.结果:改进处方所制制剂质地更细腻,无砂粒感,放置无变硬、变干现象,制剂质量稳定性明显优于原方法所制制剂.结论:改进的甲硝唑乳膏处方合理、制备工艺简单可行,质量稳定可控.
作者：张国根；罗美兰 刊期： 2010年第17期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
