娄月芬；张健；唐跃年；李莉霞；叶琦
目的:研究组蛋白去乙酰化转移酶抑制剂古抑菌素A(TSA)对人肝癌HepG2细胞的抑制作用以及对脆性组氨酸三联体(FHIT)蛋白和凋亡相关蛋白caspase-3、bax、bcl-2表达的影响,初步探讨其诱导凋亡的机制.方法:以不同浓度TSA(125、250、500、1 000、2 000 nmol.L-1)处理体外培养的人肝癌HepG2细胞,孵育24、48 h后采用MTT法、以吸光度值和抑制率为指标检测细胞的生长抑制情况;分别用原位末端脱氧核苷转换酶标记(TUNEL)法和免疫细胞化学法检测TSA(250、1 000nmol·L-1)作用后细胞凋亡率和细胞中FHIT、caspase-3、bax、bcl-2的蛋白表达;同时设立溶剂为对照组.结果:与对照组比较,不同浓度TSA作用后吸光度值降低,抑制率升高,并呈明显的剂量依赖和时间依赖关系;TUNEL阳性细胞百分率升高(P<0.01)、细胞中FHIT、caspase-3、bax蛋白表达增强(P<0.05),bcl-2的变化不明显(P>0.05).结论:TSA可能通过上调FHIT、caspase-3、bax蛋白的表达而诱导肝癌HepG2细胞凋亡.
作者：王丽；宋杰；刘晓燕；何涛；段承刚 刊期： 2010年第21期
目的:为修订<药品管理法>中与药品定义以及非药品冒充药品有关的规定提供参考.方法:通过笔者亲自参与的一起行政诉讼案件的法律适用中遭遇的尴尬入手,分析存在的相关法律瑕疵.结果与结论:我国<药品管理法>中有关药品定义的规定不够精确、规范,且不利于将非药品冒充药品的情形界定为假药,应借鉴其他国家立法经验,在新一轮修订中予以完善.
作者：邵蓉；李奕璋；蒋正华 刊期： 2010年第21期
目的:探讨由大肠埃希菌(E.coliASI.357)和欧文菌(Erwinia carotovora)制备的左旋门冬酰胺酶的鉴别方法,以及效价测定的适酶促反应条件.方法:采用高效液相色谱法及等电聚焦电泳法对2种菌株来源的左旋门冬酰胺酶进行鉴别;考察缓冲液的种类及pH值对左旋门冬酰胺酶效价测定的酶促反应的影响.结果:大肠埃希菌和欧文菌2种来源的左旋门冬酰胺酶的色谱图有差别,主峰保留时间分别为11.0、11.8 min,等电点色带分别为4.65～5.1、7.1～8.20;效价测定的适酶促反应条件分别是三羟甲基氨基甲烷盐酸缓冲液(pH=9.0)、0.2 mol·L-1磷酸盐缓冲液(pH=8.0).结论:2种菌株来源的左旋门冬酰胺酶的等电点有显著差别.效价测定的适酶促反应条件亦不相同,应作为2个品种制定质量标准.
作者：李薇；陈引环；周震 刊期： 2010年第21期
目的:建立以顶空进样毛细管气相色谱内标法测定倍他米松磷酸钠原料药中3种有机溶剂(四氢呋喃、甲醇、乙醇)残留量的方法.方法:以水为溶剂,正丙醇为内标,色谱柱为HP-INNOWAX(聚乙二醇)毛细管柱,柱温为60℃,进样口温度为180℃,氢火焰离子化检测器检测口温度为250℃,氮气流速为1.0 mL·min-1,分流进样,分流比为10:1.顶空温度为80℃,平衡时间为30min.进样时间为1 min.结果:被测溶剂与内标均能得到良好分离,四氢呋喃、甲醇、乙醇检测浓度线性范围分别为0.014 4～0.071 8、0.060～0.300、0.099 3～0.497 mg·mL-1(r=0.999 3～1.000 0);回收率分别为103.7%、95.8%、95.0%,RSD分别为0.53%、0.30%、0.48%(n=6);低定量浓度分别为0.057 3、0.486、0.145 μg·mL-1;3批样品中溶剂残留量均符合<中国药典>规定.结论:该方法简单、灵敏、准确,可用于倍他米松磷酸钠原料药中的有机溶剂残留量的检测.
作者：赵佳丽；章展煌；徐宏祥 刊期： 2010年第21期
目的:研究P13K/Akt信号通路介导重组人促红细胞生成素(rhEPO)对缺血后处理(IPC)大鼠心脏功能的保护作用.方法:构建大鼠缺血/再灌注(I/R)模型,将42只♂ SD大鼠随机分为假手术(Sham)组、I/R组、IPC组、IPC+P13K/Akt特异抑制剂Wortmannin(W)组、rhEPO组、rhEPO+W组及rhEPO+IPC组,分别测定结扎前基础状态下(Baseline)、缺血后30min(I 30min)、再灌注后30 min(R 30 min)、再灌注后180 min(R 180 min)的心功能参数左室收缩压(LVSP)、左心室舒张末压(LVEDP)、左室内压大上升速率(+dp/dtmax)和左室内压大下降速率(-dp/dtmax).结果:与Sham组比较,I/R组在各不同时间点LVSP均明显降低;I30min时各组与Sham组比较,LVSP明显降低;与I/R组相比,IPC组、rhEPO组和rhEPO+IPC组R 30min、R180min时LVSP明显升高;IPC+W组较IPC组、rhEPO+W组较rhEPO组LVSP前者均显著降低;各+dp/dtmax、-dp/dtmax变化趋势类似LVSP;而LVEDP变化趋势与之相反;rhEPO+IPC组上述各指标较IPC组和rhEPO组无显著性差异.结论:IPC及rhEPO均能保护心肌缺血再灌注大鼠的心脏功能,其保护效应可能与P13K信号转导通路的激活有关;联合应用rhEPO和IPc并不能进一步发挥心脏功能保护作用.
作者：赵倩；秦俭；郑维平；邱清艳 刊期： 2010年第21期
目的:探讨白介素(IL)-4和免疫球蛋白E(IgE)含量指标在快速检测药物引起的过敏反应中的作用.方法:采用每天1次、连续3 d静脉注射及常规腹腔注射相应药物(生理盐水、马血清、清开灵注射液、香丹注射液、脑蛋白水解物注射液、喘可治注射液)致敏后不同时间记录豚鼠血清中IL-4和总IgE含量,并分别于静脉注射d8、腹腔注射d 14和d 21时进行攻击,观察过敏反应发生情况.结果:与注射生理盐水比较,除注射喘可治注射液外,其余药物静脉注射致敏d 8、腹腔注射致敏d 14和d 21时,豚鼠攻击前血清IL-4和总IgE含量明显升高,攻击后均出现过敏反应.结论:检测血清中IL-4和IgE的含量为快速检测药物引起的过敏反应提供了一种新途径.
作者：肖贵南；盛英美；陈浩桉；李建定 刊期： 2010年第21期
目的:研究伊立替康合用沙利度胺后伊立替康及其代谢物SN-38在大鼠体内的药动学情况.方法:以健康♂ SD大鼠为受试对象,随机分成伊立替康注射液10、20mg·kg-1单用组(时照组)及与沙利度胺(20mg·kg-1)合用组(实验组),给药后0.083、0.5、1.0、2.0、4.0、6.0、8.0、10、12 h采集血样并测定伊立替康、SN-38血药浓度,采用DASver2.0软件拟合二者的药动学参数.结果:与对照组比较,伊立替康10mg·kg-1实验组伊立替康AuC0～t Cmax显著增加(P<0.05),SN-38的AUC0～t降低(P<0.05);20mg·kg-1实验组伊立替康Cmax显著增加(P<0.05),SN-38的Cmax、AUC0～t显著降低(P<0.05).结论:联用沙利度胺可以增加伊立替康AUC0～t同时减少SN-38的AUC0～t及Cmax.
作者：史爱欣；胡艳玲；胡欣 刊期： 2010年第21期
目的:建立测定琥珀酸亚铁片含量的分光光度法和高效液相色谱(HPLC)法,并与现行标准方法硫酸铈法的测定结果进行比较.方法:分光光度法利用Fe2+与邻二氮菲在适宜条件下生成有色配合物,在510nm波长处测定吸光度;HPLC法条件为色谱柱为C18、流动相为0.05mol·L-1KH2PO4(pH=2.5),检测波长为215nm,以外标法定量.结果:分光光度法及HPLC法中Fe2+检测浓度线性范围分别为0.042 44～2.546 mg·L-1、0.25～32.2 mmol·L-1(r=0.999 8、0.999 0).方法平均回收率分别为99.5%、99.8%,日内及日间RSD分别小于1.9%、2.1%;硫酸铈法、分光光度法和HPLC法测定样品的含量结果平均值分别为36.28%、36.73%、29.13%.结论:分光光度法与硫酸铈法测定琥珀酸亚铁片中总的亚铁的含量结果无显著性差异,均可用于该制剂的质量控制,而HPLC法可用于该片剂中有效成分琥珀酸亚铁的含量测定.
作者：孙祥德；董丽；席荣英 刊期： 2010年第21期
目的:评价滴眼剂中几种常用抑菌剂对眼的刺激性.方法:采用同体对照法,观察0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵、0.01%氯己定、0.5%三氯叔丁醇、0.03%羟苯乙酯、2%硼酸单次给药、多次给药(连续14d.每天4次)对兔眼的刺激性反应,并按照眼刺激反应评分标准计算其总分值,评价抑菌剂的眼刺激性.结果:单次给药后.0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵、0.01%氯己定、0.5%三氯叔丁醇、0.03%羟苯乙酯、2%硼酸的眼刺激反应平均分值依次为0.20、0.32、0.36、0.60、1.20、3.88、6.32,除2%硼酸和0.03%羟苯乙酯评价为轻度刺激性外,其余均为无刺激性.多次给药后,上述各抑菌剂眼刺激反应平均分值依次为0.49、0.79、0.84、3.83、3.91、6.51、10.84,2%硼酸为中度刺激性,0.03%羟苯乙酯、0.01%氯己定和0.5%三氯叔丁醇为轻度刺激性,0.002%硫柳汞、0.01%苯扎氯铵、0.01%苯扎溴铵为无刺激性.结论:滴眼剂中抑菌剂首选硫柳汞、苯扎氯铵、苯扎溴铵,其次为氯己定、三氯叔丁醇、羟苯乙酯.
作者：梁光江；王延东；叶成添；唐细兰 刊期： 2010年第21期
目的:为提高突发性公共卫生事件中的药品安全性提供参考.方法:通过对突发性公共卫生事件中用药需求特点的分析,明确事件发生期间药品安全的特点,以此为基础探讨有效的保障策略.结果与结论:保障突发性公共卫生事件中的药品安全需要进行专门的制度设计和对策研究,其立足点主要围绕充分的事前保障、迅速的事中响应以及及时的事后完善3个层次.
作者：郭冬梅；赵静 刊期： 2010年第21期
组胺是一种存在于人体组织中的自体活性化合物,由L-组胺酸在组胺脱羧酶的作用下脱羧而成,主要储存于肥大细胞与嗜碱性粒细胞.
作者：彭艳；张小鹏 刊期： 2010年第21期
目的:考察氟尿嘧啶(5-FU)的脂水分配系数与鼻腔吸收速率常数的关系.方法:测定不同pH值条件下(4、6、7、8、10)5-FU在正辛醇-水中的脂水分配系数;采用大鼠鼻腔在体重循环方法测定不同pH值条件下5-FU鼻腔吸收速率常数,并将2种结果数据进行回归.结果:随着pH值的升高5-FU脂水分配系数及鼻腔吸收速率常数均增大,且二者呈正相关(r=0.983 8).结论:药物鼻腔吸收速度常数与脂水分配系数之间有良好的线性关系.
作者：郑爱萍；刘海红；武凤兰 刊期： 2010年第21期
目的:评价木糖醇(Xy)对糖尿病(DM)模型大鼠骨组织形态计量学的影响.方法:48只♂ Wistar大鼠随机分为糖尿病对照(DC)组、DM+10%Xy组、DM+20%Xy组、正常对照(NC)组、NC+10%Xy组、NC+20%Xy组,前3组用四氧嘧啶制作糖尿病大鼠模型且造模成功.各组喂养相应药物12周后处死,留取血及骨标本进行血清总钙(ca)、磷(P)、碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)及骨形态计量学指标平均骨小梁板密度(MTPD)、平均骨小粱板间隙(MTPS)、四环素双标记线间的平均距离(DDL)、骨矿化沉积率(MiAR)、骨组织水平的形成率(Svf)测定.结果:与DC组比较,DM+20%Xy、DM+10%Xy组血糖水平显著更低;与NC组比较,DC组血清中ALP和BGP更低;与DC及DM+10%Xy组比较,DM+20%Xy组MTPD水平更高(P<0.05);与NC组比较,DC组MTPS水平更高(P<0.05);与DC组比较,DM+20%xy和NC组DDL、MiAR、Svf水平更高(P<0.01).结论:DM大鼠出现骨矿化减少,骨小梁稀疏等骨形态计量学异常;Xy能改善骨组织形态计量学特性,可能对预防和治疗骨质疏松有一定作用.
作者：郑金亮；高秀梅；于德民；孙丽荣 刊期： 2010年第21期
药品上市后再评价是通过药品不良反应(Adverse drug reactions,简称ADR)监测、药物流行病学调查和临床试验等方法,对药品在使用过程中的疗效、ADR、药物相互作用、特殊人群的用药情况及药物风险-效益比等进行监测和评价,其中包括药品有效性研究(疗效评价)、药品ADR研究(安全性评价)、药物经济学研究(经济性评价)等方面[1].
作者：柯昌毅 刊期： 2010年第21期
目的:为建立家庭剩余药品定点药店无偿回收的制度提供参考.方法:分析我国药店的布局特征和专业化服务水平,研究近几年药店的药品回收行为,进行建立定点药店药品回收体系的制度设计.结果与结论:构建定点回收药店网络应按照便利性和专业性原则进行;定点药店对家庭剩余药品实行无偿分类回收,相关部门进行专业化处理,建立费用分担机制,开展宣传教育等措施有助于保证定点回收制度的可持续性.
作者：章蓉；郭雅玲；吴晓静 刊期： 2010年第21期
目的:探讨果糖二磷酸钾盐(FDPK)的抗心肌缺血再灌注心律失常作用及其机制.方法:取大鼠60只,随机分为模型对照组,FDPK大、中、小剂量组(80、40、20mg·kg-1),1,6-二磷酸果糖(FDP)组、氯化钾组共6组,采用冠脉结扎、松扎法建立心肌缺血再灌注心律失常模型,观察各组心律失常评分、心肌组织中超氧化物歧化酶(SOD)活性、丙二醛(MDA)含量和三磷酸腺苷(ATP)酶的活性;此外,建立兔低钾血症模型,分别给予生理盐水、氯化钾、门冬氨酸钾镁和FDPK,检测各组细胞内钾离子浓度.结果:与模型对照组比较,FDPK(80、40mg·kg-1)能降低心律失常评分、升高SOD和ATP酶活性、降低MDA含量(P<0.01或P<0.05),并优于FDP组和氯化钾组;与给予生理盐水相比,FDPK能明显增加免细胞内钾离子浓度(P<0.01).结论:FDPK具有抗缺血再灌注心律失常作用,其作用机制可能与抗氧自由基产生和促进钾离子进入细胞有关.
作者：杨辉；周远大；何海霞 刊期： 2010年第21期
目的:制备消毒防腐药乳酸依沙吖啶溶液并对其质量进行评价.方法:以乳酸依沙吖啶为主药制备制剂,采用蒸汽灭菌法灭菌,高效液相色谱法测定依沙吖啶含量:色谱柱为Calesil ODS,流动相为甲醇-乙腈-0.05%十二烷基磺酸钠(pH=3.0,20:20:60),检测波长为270 nm,柱温为30℃,进样量为10μL;同时观察灭菌对制剂含量的影响.结果:所制制剂为黄色澄明液体,鉴别和菌检等结果合格;依沙吖啶检测浓度线性范围为5～50μg·mL(r=0.999 9),平均回收率为101.47%(n=9),平均PSD=1.32%;灭菌前后依沙吖啶的含量无明显变化.结论:所制备的乳酸依沙吖啶溶液质量合格.
作者：曹嫣嫣；胡蓉梅；龚睿林；郭澄 刊期： 2010年第21期
目的:减少和规范退药,保证患者用药的安全、有效、经济、合理.方法:对我院2009年3月～2009年11月门诊西药房449份退药登记单进行统计,分析退药原因,探讨应对策略.结果:退药原因主要由医师(如医患缺少沟通,计算机操作错误)、患者(如医药知识不足而拒绝用药,入院、转院、死亡)、药房供应短缺、收费错误、其他(如药品不良反应,医保费用问题)等几方面原因引起.结论:退药现象是客现存在的,应完善各项制度,提高医务人员诊疗水平,强化服务意识,加强对患者的用药指导,努力避免退药现象的发生.
作者：吴海燕；杨玉敏 刊期： 2010年第21期
目的:采用共研磨法改善尼群地平的体外溶出度.方法:设计单因素试验考察药物与辅料的共研相数(单相、两相和三相)、共研辅料种类(微晶纤维素(MCC)、聚乙烯吡咯烷酮k30(PVPk30)、羟丙基纤维素(HPC)、羟丙基甲基纤维素(HPMC))、共研时间(0、10、20、30、40、50、60min)及主药与共研辅料MCC比例(1:1、1:2、1:3、1:4、1:5、1:6、1:7、1:8、1:9)对尼群地平粉末及片剂体外溶出度的影响.结果:确定共研磨法条件为共研相数为两相,辅料为HPC或MCC,共研时间40min,主药与MCC比例1:4.在此条件时,共研粉末的药物10min累积溶出百分率可达80%以上,共研粉末片剂40min可达80%以上.结论:难溶性药物尼群地平在适当条件下采用共研磨法可以显著改善其体外溶出度.
作者：游本刚；潘海敏；唐丽华；周文凤；赵晓丽；吴伟华 刊期： 2010年第21期
目的:探讨抑肽酶在细胞免疫应答的干预下对脑缺血再灌注后继发性脑损伤的保护作用.方法:105只SD大鼠随机分为假手术组、模型组、抑肽酶组(n=35).采用大鼠大脑中动脉闭塞法制作局灶性脑缺血再灌注模型.抑肽酶组在大鼠脑缺血前24 h及再灌注即刻、24 h、4 d、6 d、8 d、10 d、12 d、14 d分别尾静脉给予抑肽酶,其余组给予生理盐水.应用免疫组织化学方法检测大鼠脑缺血再灌注不同时间段CD4+、CD8+T淋巴细胞的浸润情况.结果:与假手术组比较,模型组大鼠在缺血再灌注损伤后各时间点脑组织内CD4+、CD8+T淋巴细胞计数均明显增加,10d达高峰;与模型组比较,抑肽酶组大鼠脑组织内CD4+、CD8+T淋巴细胞计数在缺血再灌注损伤后各时间点均更低(P<0.05),8 d达高峰.结论:抑肽酶可能通过抑制CD4+、CD8+T淋巴细胞在缺血再灌注损伤后脑组织内的浸润而减少细胞免疫应答介导的神经元凋亡,从而减轻脑组织继发性损伤.
作者：江承平；王晓明；吴碧华；刘福 刊期： 2010年第21期
中国药房杂志
主管:中华人民共和国卫生部
主办：中国医院协会,中国药房杂志社
