吴超;郭伟英;张磊
目的:制备甘草次酸衍生物修饰去甲斑蝥素(NC)脂质体(GDNL)并考察其肝靶向性.方法:合成甘草次酸硬脂醇酯-3-O-半乳糖苷(Gal-GAOSt)导向分子以修饰NC并制备脂质体,考察其包封率和粒径等指标;取小鼠分别尾静脉注射GDNL和NC水溶液,通过测定给药后各组织中NC的浓度计算GDNL的肝靶向指数(TI).结果:所制GDNL包封率为56.29%,粒径(210±20)nm,肝组织的TI值为5.213.结论:所制GDNL包封率较高,肝靶向性明显.
作者:吴超;郭伟英;张磊 刊期: 2009年第28期
目的:探讨亚硒酸钠对不同时期糖尿病模型大鼠肾组织中核转录因子(NF)-κB活性的影响.方法:将糖尿病造模成功的SD大鼠随机分为糖尿病2个月组(DMz组)、4个月组(DM4组),糖尿病补硒(Se)2个月组(DM+Se2组)、4个月组(DM+Se4组),同时设正常对照2个月组(CON2组)、4个月组(CON4组).各组给予不同饲料喂养2或4个月后进行相应处理,计算尿蛋白排泄率(UAER),检测大鼠血肌酐(Scr)、血浆尿素氮(BUN)、尿肌酐(Ucr)含量及肾组织中NF-κB活性.结果:DM+Se2组UAER、NF-κB活性水平高于CON2组(P<0.01)、低于DM2组(P<0.01);DM+Se4组Ucr含量低于CON4组(P<0.01),Scr、BUN、UAER水平及NF-κB活性均高于CON4组(P<0.01);DM+Se4组Ucr含量高于DM4组(P<0.01),Scr、BUN水平及NF-κB活性均低于DM4组(P<0.01).结论:亚硒酸钠可能通过降低NF-κB活性而发挥保护糖尿病大鼠肾功能的作用.
作者:胡占升;于学江 刊期: 2009年第28期
目的:研究选择性环氧合酶-2抑制剂塞来昔布对顺铂致大鼠迟发性呕吐的作用及机制.方法:将大鼠分为时照组、顺铂组和塞来昔布组(顺铂+塞来昔布),各组给予相应药物后观察大鼠摄食高岭土量;测定肠组织中5-羟色胺(5-HT)及其代谢产物5-羟基吲哚乙酸(5-HIAA)含量;测定色氨酸羟化酶(TPH)和单胺氧化酶(MAO)活性;观察小肠黏膜形态学改变.结果:与对照组比较,顺铂组摄食高岭土量明显增加(P<0.05),肠组织内TPH活性增强,MAO活性减弱,5-HT的含量增加(P<0.05).与顺铂组比较,塞来昔布组摄食高岭土量明显降低,TPH酶活性及5-HT的含量也均降低(P<0.05),且小肠组织病变减轻.结论:塞来昔布可以抑制顺铂所致化疗性异食癖,提示其可能具有防治迟发性恶心、呕吐的作用.
作者:鞠传霞;岳旺;孙福生;平藤雅彦 刊期: 2009年第28期
目的:探讨选择性环氧合酶-2抑制剂塞来昔布对大鼠胃肿瘤发生的预防作用.方法:取SD大鼠100只.除20只为正常对照组外,其余80只大鼠以苯并芘灌胃造模,4周后将大鼠随机均分成模型对照组和塞来昔布大、中、小剂量(15、10、5mg·kg-1)组;正常对照组及模型对照组喂养普通饲料,塞来昔布组喂养相应的含药饲料.分别于10周和21周时观察各组大鼠胃肿瘤发生率、肿瘤发生数量和肿瘤体积.结果:与模型对照组比较,塞来昔布中、大剂量组肿瘤发生率和发生数量较低(P<0.01或P<0.05),肿瘤体积无明显差异.结论:塞来昔布具有抑制大鼠胃肿瘤发生的作用.
作者:康金旺;杨敬芳;史宝林;曹宝森;李银;季建中;张瑞;石玉宝 刊期: 2009年第28期
目的:为构建和谐药患关系,明确由药品伤害事件产生的法律责任提供参考.方法:对药品伤害事件与药品不良反应等相关概念进行比较和界定,明确药品伤害事件的法律性质,并分析其产生的法律责任.结果与结论:药品伤害事件作为一种法律事实,可引起药患关系这种民事法律关系的产生、变更或消灭.其产生的法律责任可包括民事责任、行政责任和刑事责任3个方面.
作者:邹涛 刊期: 2009年第28期
目的:制备用于抗结核治疗的含异烟肼药膜型镍钛金属支架,并考察主药体外溶出度.方法:采用聚氨基甲酸乙酯为成膜材料,加入异烟肼混合,于载药膜支架均匀涂铺上述混合物后取出烘干即得;以紫外分光光度法测定异烟肼含量并计算体外累积溶出百分率.结果:主药异烟肼检测浓度的线性范围为5.0~30.0μg·mL-1(r=0.999 9),回收率为99.67%(RSD=1.06%);支架中异烟肼在前30min内快速释放,累积溶出百分率超过60%,随后8h保持了平稳溶出.结论:该制剂制备方法简单,质量可控.
作者:王雪明;敖国昆;熊晗辉 刊期: 2009年第28期
目的:制备硝呋太尔阴道泡腾片并建立其质量控制方法.方法:采用酸、碱泡腾剂,稳泡剂,主药分开制粒的方法制备制剂;以紫外分光光度法测定其中主药的含量.结果:所制制剂为白色或类白色片剂,鉴别、检查均符合2005年版<中国药典>中的相关规定;硝呋太尔检测浓度的线性范围为100~400 μg·mL-1(r=0.999 6),平均回收率为101.1%(RSD=0.62%,n=6).结论:该制剂制备工艺简单.质量稳定可控.
作者:秦荣新;韦羲 刊期: 2009年第28期
目的:为国内上市药品选择市场营销战略提供参考.方法:运用χ2检验对国内(74个)、国9F(26个)共100个知名药品品牌运用的4种市场营销战略--侧翼战略、游击战略、防御战略、进攻战略的数量进行统计分析,分别总结其中国内和国外药企以及非处方药和处方药市场营销战略的运用规律.结果与结论:国内和国外药企在游击战略和进攻战略运用上有显著差别,国内药企常用游击战略(20个品牌,27.03%),国外药企基本不运用游击战略(0个品牌,0.00%),而更倾向于运用进攻战略(国内药企:13个品牌,17.57%;国外药企:14个品牌,53.85%);侧翼战略和防御战略运用上国内和国外药企没有显著差别;非处方药和处方药在4种市场营销战略运用上都没有显著差别.
作者:宿凌;张灵幸;黄文龙 刊期: 2009年第28期
目的:优化丹皮酚-SPE7-β-环糊精(CD)包合物片剂的处方.方法:以溶出度为指标,黏合剂10%淀粉浆、崩解剂干淀粉和润滑剂硬脂酸镁的用量为主要考察因素,采用正交试验筛选佳处方,并进行验证试验.结果:佳处方为丹皮酚-SPE7-β-CD 106.2g、乳糖48.7 g、10%淀粉浆3.0 g、干淀粉6.0 g、硬脂酸镁0.1 g,所制3批样品溶出度均值为95.56%.结论:该优化处方较为理想,可行性较强.
作者:邓步华;张荣发;杨宗发 刊期: 2009年第28期
目的:建立测定盐酸丁卡因脂质体包封率的方法.方法:采用微柱离心法分离脂质体与游离药物,以高效液相色谱法测定药物浓度并计算包封率.结果:微柱离心法能很好地将脂质体与游离药物分离,空白脂质体的回收率为90.4%~100.1%,游离药物吸附率为96.6%~99.2%;盐酸丁卡因脂质体包封率均在80%左右.结论:所建盐酸丁卡因脂质体包封率的测定方法简单、快速、重现性好.
作者:王敏;邓英杰;王娜 刊期: 2009年第28期
目的:建立以反相高效液相色谱法测定醋酸甲地孕酮片中主药含量的方法.方法:色谱柱为SinoChrom OPS-AP,检测波长为288 nm,流动相为水-乙腈(20:80,含2%三乙胺,pH 5.28),流速为1.0 mL·min-1,内标为萘啶酸,进样量为20μL,柱温为室温.结果:醋酸甲地孕酮检测浓度线性范围为7~336μg·mL-1(r=0.999 6);平均回收率为99.95%(RSD=0.51%).结论:本方法操作简便可行,重现性好,结果准确可靠,可用于该制剂的含量测定.
作者:翁升 刊期: 2009年第28期
纳米制剂在药剂学领域一般界定为粒径1~1 000 nm的粒子,分为纳米载体和纳米药物.以纳米粒作为药物载体,可提高药物的稳定性,具有缓释和靶向作用,适于多种给药途径.纳米药物是将药物直接加工成纳米颗粒,用以改善药物的溶解性和吸收性,提高其生物利用度[1].
作者:张钟月;孙萍 刊期: 2009年第28期
目的:为我国建立促进儿科药品发展的相关政策提供借鉴和参考.方法:全面研究美国的儿科药品政策及其影响.结果与结论:美国在儿科药品方面实行的是强制加激励的政策,并已取得一定的效果.我国可以借鉴美国的成功经验,建立符合我国儿科药品现状的政策,促进儿科药品的发展,从而提高我国儿童健康水平.
作者:罗纯;李野;杨莉 刊期: 2009年第28期
目的:探讨硫普罗宁对大鼠酒精性脂肪肝细胞色素P4502E1(CYP2E1)表达的影响.方法:取Wistar大鼠30只随机分为3组:A组(空白对照组)、B组(模型组)、C组(硫普罗宁组).B组和C组大鼠均以50%乙醇灌胃进行酒精性脂肪肝的造模,C组大鼠在造模后1 h灌胃给予硫普罗宁(0.15 g·kg-1·d-1),连续5周后,处死所有大鼠,分别检测血清中天冬氨酸氨基转移酶(AST)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)的含量;逆转录聚合酶链反应(RT-PCR)检测CYP2E1表达水平;观察肝组织病理.结果:与A组比较,B组AST、ALT、CYP2E1水平均明显升高(P<0.01);与B组比较,C组上述指标均明显降低(P<0.01或P<0.05);病理组织观察发现C组肝脏脂肪变性程度明显轻于B组.结论:硫普罗宁可能通过降低CYP2E1在肝脏中的表达而具有防治酒精性脂肪肝的作用.
作者:江承平;吴碧华 刊期: 2009年第28期
目的:建立测定洛伐他汀片剂溶出度的方法,并以此考察不同厂家洛伐他汀片剂的溶出度.方法:含量测定方法为高效液相色谱法,色谱柱为Alltima C18,流动相为乙腈-0.01%磷酸(60:40),检测波长为238nm;溶出度测定方法采用桨法,以2%十二烷基硫酸钠-磷酸盐缓冲溶液(pH 7.0)为溶出介质,转速为50 r·min-1,取样时间为30 min.对6个厂家12批样品进行了溶出度测定.结果:洛伐他汀检测浓度线性范围为4.88~195.2 μg·mL-1(r=0.999 9),平均回收率为97.7%(RSD=1.3%,n=9);12批样品中有2个厂家3批样品平均溶出量在80%以下,其余均为80%~101%.结论:本方法准确、重现性好、操作简单,能有效控制产品质量.
作者:高燕霞;张西如;张菁;姜建国 刊期: 2009年第28期
目的:建立测定盐酸依匹斯汀片中主药含量的紫外分先光度法.方法:采用紫外分光光度法检测盐酸依匹斯汀片含量,检测波长为262 nm.结果:盐酸依匹斯汀检测浓度线性范围为5.0~30 μg·mL-1(r=0.999 9);平均回收率为99.65%,RSD=0.27%.结论:所建立的检测方法稳定性及重现性好,能够有效控制盐酸依匹斯汀片的质量.
作者:薛梅;龙敏;扶玲;李楚云;郭林 刊期: 2009年第28期
目的:制备茶碱脉冲栓剂并评价其体外释药性质.方法:以处方基质中泊洛沙姆、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚乙二醇6000(PEG 6000)、PEG 400的不同用量为因素,以释药时滞及累积释药率为指标采用单因素法筛选栓剂处方组成,并考察填充不同内容物(荼碱原料、茶碱-PVP物理混合物和荼碱-PVP固体分散体)的栓剂的累积释药率.结果:较优基质处方组成为70%泊洛沙姆、6%CMC-Na、12%PEG 6000、12%PEG 400,其体外释药时滞为4 h,90 min累积释药率为85%以上;3种填充不同内容物的栓剂累积释药率分别为58.8%、65.8%、91%.结论:所制荼碱脉冲栓剂具有较好的脉冲释药作用.
作者:李晓芳;金描真;林卓辉 刊期: 2009年第28期
目的:研究西洛他唑抗实验性缓慢性心律失常的作用及机制.方法:采用盐酸维拉帕米与烟碱诱发小鼠缓慢性心律失常模型,记录不同时间段心电变化,观察灌胃给予西洛他唑不同剂量后对小鼠心率的影响;采用家兔在体希氏束电图的方法,检测家兔灌胃给予西洛他唑不同剂量后在体希氏束电图A-H间期及H-V间期,并与生理盐水对照组比较.结果:盐酸维拉帕米与烟碱可显著减慢小鼠的心率,而西洛他唑可显著加快各治疗组小鼠的心率(P<0.01);家兔在体希氏束电图上,西洛他唑各剂量组A-H间期与生理盐水对照组比较均明显缩短(P<0.01),而H-V间期变化不明显.结论:西洛他唑具有明显的抗缓慢性心律失常的作用,其作用与提高窦房结自律性及加快传导有关.
作者:王兴满;董六一;高署 刊期: 2009年第28期
目的:体外研究三氧化二砷(As2O3)对人肝癌细胞株SMMC-7721生长及其表达尿型纤溶酶受体(uPAR)的影响.方法:SMMC-7721在不同浓度的As2O3作用不同时间后,采用MTT法检测细胞增殖能力,流式细胞仪检测细胞周期,实时荧光定量聚合酶链反应(PCR)分析As2O3对uPAR mRNA表达的影响,并设立不加As2O3的对照组.结果:As2O3对SMMC-7721细胞的生长呈明显的抑制作用,且呈时间、浓度依赖性;与对照组比较,As2O3实验组G0/G1期细胞比例明显降低,G2/M期细胞比例提高(P<0.05),uPAR mRNA表达量明显减少(P<0.01).结论:As2O3能有效抑制肝癌细胞株SMMC-7721的生长,下调uPARmRNA的表达可能是其作用机制之一.
作者:周艳;于嘉伟;邬红霞;于志坚 刊期: 2009年第28期
目的:优选复方利多卡因乳膏处方.方法:采用正交试验设计法进行处方中各成分的用量筛选,以镇痛实验的小鼠痛阈提高百分率和抗炎实验的小鼠耳肿胀抑制率为考察指标,确定乳膏的佳处方并进行验证试验.结果:优选的复方利多卡因乳膏的佳处方为1 000 g乳膏中含盐酸利多卡因20 g、马来酸氯苯那敏5 g、薄荷脑20 g、莫匹罗星20 g;验证试验中小鼠痛阈提高百分率和耳肿胀抑制率均>60%,考察指标结果达到要求.结论:优选的复方利多卡因乳膏处方合理,可为临床应用提供实验依据.
作者:盛国荣 刊期: 2009年第28期