学术投稿

普卢利沙星的生产工艺改进

周勇;郝二军

关键词:普卢利沙星, 生产工艺, 改进, 工业化
摘要:目的:改进普卢利沙星的生产工艺.方法:结合文献及生产实际,在大量试验的基础上,对原有生产工艺从原料、试剂、反应方法、反应条件等方面进行改进.结果与结论:改进后的生产工艺操作简单,原料易得,收率更高,成本更低,符合环保要求,适用于工业化生产.
中国药房杂志相关文献
  • 2,3-吲哚醌对帕金森病模型小鼠抗氧化酶活性的影响研究

    目的:探讨2,3-吲哚醌(ISA)神经保护作用的可能机制.方法:40只C57BL/61小鼠分为空白对照组、模型组、ISA(200mg·kg-1灌胃)组和司来吉兰(0.5 mg·kg 1腹腔注射)组.各组给予相应药物10 d,后3组腹腔注射1-甲基-4-苯基-1,2,3,6-四氢吡啶(MPTP)制备帕金森病(PD)模型,随后处死小鼠测定各组小鼠血浆和脑组织中单胺氧化酶B(MAO-B)、超氧化物歧化酶(SOD)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-px)的活性.结果:与空白对照组比较,模型组MAO-B活性略有升高,SOI)、GSH-px活性降低(P<0.01);与模型组比较,ISA、司来吉兰组MAO-B活性明显降低,SOD、GSH-px活性明显升高(P<0.01或P<0.05).结论:ISA对MPTP造成多巴胺能神经元损伤的保护作用可能与其抑制MAO-B活性,减少毒性产物量,提高自由基清除能力,减少氧化性应激损伤有关.

    作者:张芳;岳旺 刊期: 2008年第22期

  • 阿克他利-羟丙基-β-环糊精包合物胶囊的制备及溶出度考察

    目的:制备阿克他利-羟丙基-β-环糊精包合物胶囊,并考察其体外溶出性.方法:用搅拌法制备包合物.再分别以淀粉、微晶纤维素、乳糖、硫酸钙为填充剂制备包合物胶囊;采用转篮法对胶囊的溶出性进行考察,并与原料药及物理混合物比较.结果:与原料药及物理混合物比较,包合物的Td值更低(P<0.01);不同填充刺处方所制胶囊在15min内溶出均在75%以上.结论:阿克他利制成包合物后释放速度提高;4种填充刺所制包合物胶囊均能达到良好的溶出效果.

    作者:张雯雯;戴玉杰;朱凌云 刊期: 2008年第22期

  • 乌拉地尔在大鼠小肠的在体灌流吸收研究

    目的:研究乌拉地尔在大鼠小肠上、下部的吸收情况,为开发其缓释制剂提供依据.方法:采用大鼠在体小肠回流实验装置,利用高效液相色谱法分别测定酚红和乌拉地尔的含量.结果:乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收速度常数Ka分别为0.269、0.271,t1/2分别为2.6、2.58 h,吸收率分别为27.29%、28.26%(P>0.05).结论:乌拉地尔在大鼠小肠上、下段的吸收率无显著性差异,适合制备缓释制剂.

    作者:丛军兹;王宝庆;缪淑霞;时薛丽;颜娟娟;马满玲;高文远 刊期: 2008年第22期

  • LY294002对多药耐药急性白血病细胞株HL60/VCR的凋亡及细胞周期的影响研究

    目的:研究磷脂酰肌醇-3-激酶(PI3K)抑制剂LY294002对多药耐药急性白血病细胞株HL60/VCR凋亡与细胞周期的影响及可能机制.方法:取耐长春新碱(VCR)的HL60/VCR多药耐药急性白血病细胞株分为未加药的对照组及加入不同浓度的LY294002(其终浓度为1.0、2.5、5.0、10 μmol·L-1)组,MTT法检测2种细胞的半数抑制浓度(IC50),流式细胞仪检测细胞凋亡及细胞周期分布,半定量逆转录-聚合酶链反应(RT-PCR)检测抗凋亡蛋白Bcl-2、细胞周期调控分子CyclinD1 mRNA表达.结果:与对照组比较,LY294002可明显降低HL60/VCR对VCR的IC50(P<0.05),且与剂量相关;LY294002可显著增加HL60/VCR细胞凋亡率.阻滞细胞于G0/G1期.降低HL60/VCR细胞的Bcl-2、CyclinD1 mRNA的表达(P均<0.05).结论:LY294002可能是通过影响Bcl-2及CyclinD1基因的表达,从而促进HL60/VCR细胞凋亡及抑制细胞增殖.

    作者:黄必义 刊期: 2008年第22期

  • 普卢利沙星的生产工艺改进

    目的:改进普卢利沙星的生产工艺.方法:结合文献及生产实际,在大量试验的基础上,对原有生产工艺从原料、试剂、反应方法、反应条件等方面进行改进.结果与结论:改进后的生产工艺操作简单,原料易得,收率更高,成本更低,符合环保要求,适用于工业化生产.

    作者:周勇;郝二军 刊期: 2008年第22期

  • 综合医院评审中发现的药事管理相关问题与改进探讨

    目的:为提高二级综合性医院药事管理水平提供参考.方法:按<贵州省医院管理年评价指南(试行)实施细则>对本地区2家三级和6家二级综合性医院进行评审,分析药事管理存在的问题,探讨改进措施.结果与结论:二级综合性医院药事管理硬件建设基本达到要求,但管理水平相对偏低,在临床药学的开展、抗菌药物的合理使用及特殊药品的管理等方面与评价指南要求仍有相当差距.应加强内涵建设,规范管理,促进医院药事管理持续发展.

    作者:刘金萍 刊期: 2008年第22期

  • 对药学技术人员的职业准入与职称管理的思考

    目的:为完善药学技术人员的职业准入与职称管理提供参考.方法:结合贵州地区情况,就目前国家对药学技术人员的职业准入、职称管理等有关规定及存在的问题进行分析.结果与结论:存在的问题有医疗机构未强调药学人员执业药师资格、对相关专业执业药师未作区分、执业药师资格证书项目设计不完善等,建议加强药学技术人员的职业准入、对执业药师进行分类管理等.

    作者:陈明颖;陈化 刊期: 2008年第22期

  • 医院药学与药学人才定位的探讨

    目的:统一对医院药学、临床药学与药学人才的认识.方法:调查目前医院药学界与社会有关方面对医院药学和药学人才的认识,分析社会进步、科技发展对医疗卫生工作的要求,以及医院药学和药师的职责任务.结果与结论:对于医院药学、临床药学以及药学人才定位,医院药学界与社会有关方面需要认真探讨和统一认识,以利于医院药学的发展和药师作用的发挥,从而维护患者用药权益.

    作者:吴永佩;颜青 刊期: 2008年第22期

  • 我院2005~2006年药品质量问题分析

    目的:为促进药品质量的提高提供参考.方法:对我院2005~2006年收集的150批次有质量问题的药品进行归纳,并分析出现质量问题的原因.结果与结论:原因涉及药品生产、经销和使用3个环节,包括包装、标签、说明书等错误或不当,装卸不当及医护人员操作不当等,应引起有关部门的重视.

    作者:宋建华;谭玲 刊期: 2008年第22期

  • 佳木斯市医药连锁经营现状调研与建议

    目的:为规范医药连锁企业经营行为,促进医药连锁行业健康发展寻找切入点.方法:通过对佳木斯市10家医药连锁企业进行实地调研,分析本地医药连锁企业存在的问题,并提出相关建议.结果:目前医药加盟连锁企业素质欠佳,管理混乱,严重影响医药市场的健康发展.结论:医药连锁经营不能一哄而上搞盲目扩张,企业应注重经营质量,强化管理.政府部门应严格审批,加强监督检查,防止和清理不规范的连锁行为.

    作者:任淑清;周鑫;程婧 刊期: 2008年第22期

  • 利用信息化手段加强抗菌药物与麻醉药品的处方监管

    目的:切实将抗菌药物分线管理、分级使用与麻醉药品的处方权监管落到实处.方法:依托医院信息系统实现抗菌药物与麻醉药品处方监管的信息化.结果:实施近半年来收到了显著的管理效果,抗菌药物分线管理分级使用制度的执行情况较过去得到了明显的改观,且麻醉药品处方权的管理更加简捷、可靠.结论:利用信息化手段加强抗菌药物与麻醉药品的处方监管是一种从源头上对处方过程中各种超常规行为进行有效提示、及时控制的管理模式.

    作者:侯庆源;赵雁鸿;谷凯;王延鹏 刊期: 2008年第22期

  • 紫外分光光度法测定盐酸苯海拉明糖浆中主药的含量

    目的:建立测定盐酸苯海拉明糖浆中主药含量的方法.方法:采用紫外分光光度法,在415 nm波长处测定样品中盐酸苯海拉明的吸收度,并计算含量.结果:盐酸苯海拉明检测浓度的线性范围为10~50 μg·mL-11(r=0.999 4);平均回收率为101.4%,日内、日间RSD分别小于1.89%和3.12%.结论:本方法简便、快速、准确,可用于该制剂的含量测定.

    作者:张俊贞;冯锐;牛玉凤;李超;金永才;王明霞 刊期: 2008年第22期

  • 喷昔洛韦中空栓的制备及质量控制

    目的:制备喷昔洛韦中空栓并建立其质量控制方法.方法:用热溶法制备中空栓剂;采用高效液相色谱法测定其中喷昔洛韦的含量.并考察其稳定性.结果:所制制剂为乳白色中空栓,检查符合2005年版<中国药房>中的相关规定;喷昔洛韦检测浓度的线性范围为5.00~100.00 μg·mL 1(r=0.999 7);平均回收率为98.69%(RSD=0.81%);室温、避光保存1 a,其各项检测指标均无明显变化.结论:该制备工艺简便、可行,质量控制方法操作快速,结果;隹确可靠.

    作者:陈建华;李金伟;何西奎;谭屹 刊期: 2008年第22期

  • 头孢呋辛酯掩味微丸的制备

    目的:制备头孢呋辛酯掩味微丸.方法:采用离心造粒粉末层积法制备头孢呋辛酯含药素丸,在此基础上进行水分散体掩味包衣,并测定制剂体外溶出度.结果:所得含药微丸40~50目,收率为89.5%,载药量为6.29%.45 min时的溶出度达到80%.结论:采用水分散体包衣成功地制备了头孢呋辛酯掩味微丸.

    作者:关世侠;杨民;李海刚 刊期: 2008年第22期

  • 对普通高等医药院校临床药学专业定位的思考

    目的:探讨我国普通高等医药院校临床药学专业定位中存在的问题.方法:分析传统药学教育与临床药学专业定位的不同,结合我国临床药学教育的实际提出相应对策.结果与结论:我国临床药学教育须从学科定位、教学模式、课程设置、实习机制等方面加以改革.临床药学的学科定位是培养应用型人才,以患者为中心,指导临床合理用药.

    作者:王晓红;孔登;鞠辉军 刊期: 2008年第22期

  • 我国高等药学院校药事管理学科本科课程体系调查

    目的:为完善我国高等药学院校药事管理学科课程体系提供参考和建议.方法:通过官方网站、院校网站等进行基本信息资料收集,通过当面调查和电话调查方式对各院校进行问卷调查.结果:在接受调查的111所高等院校中,共开设药事管理学科课程51门,399门次.主要开设课程为药事管理学(210门次)、医药市场营销学(61门次)、药事法规(26门次)等,各课程学时、开设时间、课程性质均不相同.结论:药事管理学科体系日趋丰满,课程设置符合社会需求;各院校药事管理课程设置系统性欠缺,课程结构尚需理顺;药事管理类课程教材建设尚需加强.

    作者:胡明;蒲剑;蒋学华;吴蓬;周乃彤 刊期: 2008年第22期

  • HPLC法测定盐酸氯哌丁原料药的有关物质

    目的:建立以高效液相色谱法测定盐酸氯哌丁原料药中有关物质的方法.方法:色谱柱为Agilent C18,流动相为0.02mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲醇(30:70,三乙胺1.0 mL,用磷酸调pH至3.5),检测波长为225 nm,流速为1.0 mL·min-1,柱温为室温,进样量为20 μL.结果:有关物质与主药达到有效分离,杂质峰面积之和约相当于自身对照溶液主成分峰面积的0.13%~0.26%.结论:本方法操作简便、结果准确、专属性强,可用于该原料药中有关物质的检测.

    作者:高振强;刘珠 刊期: 2008年第22期

  • RP-HPLC法测定3种不同药物剂型中菊苣酸的含量

    目的:建立以反相高效液相色谱法测定3种不同药物剂型样品中菊苣酸含量的方法.方法:色谱柱为VP-ODSC18,流动相为甲醇-1%醋酸-四氢呋喃(33:62:5),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为327 nm,柱温为30℃,进样量为20 μL.结果:菊苣酸进样量的线性范围为0.398 72~3.987 2 μg(r=0.999 8);口服液、胶囊刺及片剂的平均回收率分别为99.85%(RSD=0.98%)、102.50%(RSD=1.84%)、100.50%(RSD=1.69%).结论:本方法准确度高、重现性好、专属性强,可用于菊苣酸的含量测定.

    作者:孟现民;刘荣;董平 刊期: 2008年第22期

  • 药品制剂质量检验信息系统浏览器/服务器模式软件开发

    目的:为提高药品质量管理水平提供参考.方法:分析药品质量检验的信息需求,基于因特网,以Visual Studio.NET为开发工具设计药品制剂质量检验信息系统浏览器/服务器(B/S)模式软件.结果与结论:所开发的B/S模式药品制剂质量检验信息系统具有多方面的优越性,能更好地满足药品质量管理的需要.

    作者:刘春雨;颜红梅 刊期: 2008年第22期

  • 目安眼膏体外释药特性研究

    目的:比较我院自制的目安眼膏(阿昔洛韦+蜂蜜)与市售阿昔洛韦眼膏的体外释药特性.方法:将<中国药典>溶出度测定第三法与透析袋法相结合进行体外释药试验,运用紫外分光光度法测定2种制剂中阿昔洛韦含量以计算体外累积释药百分率,比较2种制剂的释药特征.结果:目安眼膏体外释放符合成布尔分布模型,而市售阿昔洛韦眼膏体外释放符合零级动力学模型,T80%分别为(3.156±0.013)、(10.16±0.009)h,Q8h分别为(93.28±0.010)%、(67.85±0.025)%,二者比较差异具有统计学意义.结论:目安眼膏释药速度及释药量均优于市售阿昔洛韦眼膏.

    作者:何群;吕毅;张明亮;张湘辉;李希平 刊期: 2008年第22期

中国药房杂志

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