学术投稿

优福定脂质体的处方与工艺优化

宋力;范文源

关键词:优福定, 脂质体, 处方, 工艺优化, 正交设计
摘要:目的:优化优福定脂质体的处方和制备工艺.方法:采用薄膜分散-冷冻干燥法制备优福定脂质体,以主药替加氟和尿嘧啶包封率为指标,应用正交试验优化其处方和制备工艺;考察其体外释放度并与普通片剂进行比较.结果:所得优化处方为磷脂与药物的重量比16:1,磷脂与胆固醇的重量比7:1,pH5.6的磷酸盐缓冲液为水合递质,水化温度为40℃.在此条件下,替加氟和尿嘧啶的平均包封率分别为(46.6±2.01)%、(48.7±1.49)%;脂质体的体外释放符合一级动力学方程,具有缓释作用.结论:优化得到的优福定脂质体处方工艺简便,稳定.
中国药房杂志相关文献
  • 盐酸坦索罗辛缓释片的制备及其体外释药特性研究

    目的:制备盐酸坦索罗辛缓释片,并考察其体外释药特性及机制.方法:以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料制备坦索罗辛缓释片;以累积释放度为指标,评价多种因素对体外释放速率的影响,并与普通片比较缓释性.结果:HPMC用量及制片压力对释药影响大,二者佳值分别为25%、8~11 kg时缓释效果佳,缓释片与普通片0.5 h时体外累积释放度分别为10%、50%.结论:所制缓释片缓释效果优于普通片,其释药特性为药物扩散与溶蚀协同作用,释放机制为非Fick扩散.

    作者:冉茂盛;谢萍;兰先秋;马丽芳;唐小海;宋鑫;宋航 刊期: 2007年第19期

  • 头孢泊肟酯高效液相色谱含量测定方法的改进

    目的:改进以高效液相色谱法测定头孢泊肟酯及其制剂含量的方法.方法:色谱柱为C18,流动相为甲醇-水(50:50),流速为1.5 mL·min-1,柱温为40℃,检测波长为235 nm.结果:头孢泊肟酯的线性范围为25~15 μg·mL-1(r=0.999 9);平均回收率为98.56%(RSD=1.79%),样品平均含量为101.54%.结论:本方法简便、快速、准确、灵敏,可用于头孢泊肟酯及其制剂的含量测定.

    作者:邓小煌;林朝霞;曾雪花;廖月明;陈学智 刊期: 2007年第19期

  • 金属离子对复方洗必泰漱口液抑菌效果的影响研究

    目的:考察金属离子对复方洗必泰漱口液抑菌效果的影响,筛选合适的金属离子络合剂以提高制剂稳定性.方法:采用连续稀释法测定制剂的低抑菌浓度(MIC)以及小杀菌浓度(MBC).结果:当处方中铁离子(Fe3+)、钠离子(Na+)浓度分别大于10-7、10-6 mol·L-1时,复方洗必泰漱口液的MIC和MBC值明显增加.在处方中加入0.5 mol·L-1酒石酸,可有效地避免金属离子的影响.结论:微量Fe3+及Na+可使复方洗必泰漱口液抑菌作用下降,在处方中加入适量酒石酸可保持其抑菌效果.

    作者:易军;金描真;李秋;周玉珍 刊期: 2007年第19期

  • Excel表在医院药学统计中的应用

    目的:掌握Excel表在医院药学统计中的使用方法.方法:对Excel表在医院药物目录统计、药物使用频度统计、药品销售情况统计、求和统计及药物联合使用统计中的应用进行阐述,并实例说明其在药学统计中的应用.结果与结论:Excel表适用于医院药学统计,并具有快捷、方便、计算精确、易于学习与掌握等优点.

    作者:陈忠东 刊期: 2007年第19期

  • 更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂经皮渗透作用研究

    目的:考察更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂经皮渗透作用.方法:采用改良型Franz扩散池(垂直式),吸收液为pH7.4的磷酸盐缓冲液,用高效液相色谱法同时测定接收液中主药更昔洛韦、左氧氟沙星的浓度,计算其累积透皮量、累积透皮率和单位面积累积透皮量.结果:更昔洛韦、左氧氟沙星渗透速度分别为2.198 1、9.220 3 μg·cm-2·h-1.结论:更昔洛韦左氧氟沙星喷雾剂中2主药透皮吸收行为均符合Fick's第一定律.

    作者:杜士明;蔡华;黄良永;董永成 刊期: 2007年第19期

  • 非甾体类抗炎药的抗癌作用及机制

    非甾体类抗炎药(NSAIDs)阿司匹林自问世以来,其新的治疗作用不断被发现及应用.现已证实其对心脑血管疾病、肺栓塞和静脉血栓的形成、急性心肌梗死的预后、老年中风和老年痴呆、白内障、结直肠癌等均有预防作用.为此,本文就包括阿司匹林在内的NSAIDs的抗癌作用及机制作如下综述.

    作者:司文秀;杨继章 刊期: 2007年第19期

  • 抗真菌新药——伏立康唑

    伏立康唑(Voriconazole)由美国辉瑞公司开发,2002年8月在美国首次上市.其为一种广谱抗真菌新药,属第2代合成氟康唑衍生物,体内、外抗真菌活性强大,对广泛的致病性酵母、丝状真菌和二形真菌等均具有活性,且对耐药性真菌亦有效.其抗菌谱类似伊曲康唑甚至更好,已成为侵入性曲霉病的一线治疗药物[1].

    作者:尚茂林 刊期: 2007年第19期

  • 毛细管气相色谱法测定拉米夫定中有机溶剂的残留量

    目的:建立以毛细管气相色谱法测定拉米夫定中有机溶剂残留量的方法.方法:色谱柱为DB-624石英毛细管柱,柱温采用程序升温,载气为氮气,流速为40 mL·min-1,进样口温度为230℃,检测器温度为250℃,分流比为20:1.结果:有机溶剂甲醇、乙醇、乙酸乙酯、正己烷和吡啶的检测浓度的线性范围分别为60.0~420.0(r=0.999 3)、100.0~700.0(r=0.999 8)、100.0~700.0(r=0.999 7)、5.8~40.6(r=0.999 1)、4.0~28.0 μg·mL-1(r=0.999 9);平均回收率为98.4%~100.1%(RSD=2.0%~3.2%);低检出限为0.26~0.88 ng;3批样品中5种有机溶剂残留量均符合《中国药典》要求.结论:本方法简单、准确、灵敏度高、重现性好,可用于该制剂中有机溶剂残留量的测定.

    作者:李珂珂;谭丰苹 刊期: 2007年第19期

  • 紫外分光光度法测定酚酞片含量的不确定度评定

    目的:评定以紫外分光光度法测定酚酞片含量的不确定度.方法:根据《测量不确定度评定与表示》,并参考《化学分析中不确定度的评估指南》,对酚酞片的含量测定进行测量不确定度的分析与评定.结果:扩展不确定度为1.0%,相对扩展不确定度为1.0%,含量测定结果可表示为(97.0±1.0)%.结论:严格按照操作规范,尽可能减少稀释过程影响,可有效降低引入的不确定度,保证测定结果准确.

    作者:陈建琴 刊期: 2007年第19期

  • 盐酸去氢骆驼蓬碱在人工胃液、肠液及蒸馏水中的稳定性考察

    目的:考察盐酸去氢骆驼蓬碱在人工胃液、人工肠液及蒸馏水中的稳定性.方法:采用高效液相色谱法测定盐酸去氢骆驼蓬碱的含量,用经典恒温加速法考察温度对其在不同条件下稳定性的影响.结果:盐酸去氢骆驼蓬碱检测浓度的线性范围为1.8~30.0 μg·mL-1,在人工胃液、人工肠液、蒸馏水中的降解符合一级动力学过程,预测的有效期分别为566、69、22 d.结论:盐酸去氢骆驼蓬碱在人工胃液、人工肠液、蒸馏水中的稳定性均较好.

    作者:刘军;程雪梅;王长虹;孙殿甲 刊期: 2007年第19期

  • 我国制药行业的风险收益水平研究

    目的:研究确定我国制药行业的合理收益水平的方法,并判断2000~2005年我国制药行业的收益水平的合理性.方法:基于2001~2006中国统计年鉴中我国制药行业的财务数据,运用风险-收益对等原理,根据我国制药行业的风险水平确定其收益水平,并验证6年间我国制药行业的收益水平是否合理.结果:6年间,我国制药行业的平均低期望收益率应为7.72%,实际平均总资产收益率为8.53%,即6年间我国制药行业获得的超过其低期望收益率的超额回报率平均为0.81%.结论:我国制药行业在此期间所获得的收益与其风险水平相当,也与其合理收益水平相当.

    作者:王笳;游宇光;李仁锦;杨士明;杨安东;黄宇;吴必强;程志鹏;栾远东;夏华祥;赵光荣;吴诗惠 刊期: 2007年第19期

  • 临床药师参加医疗行政查房的做法和体会

    目的:探讨药师参加医疗行政查房的方法及意义,促进临床合理用药.方法:在医疗行政查房时主要从合理用药、药品管理及药物经济学3方面进行检查.结果与结论:药师可全面系统地从医院药事管理的角度参与医疗行政管理,且对提高医疗质量有较好的作用,但仍存在其局限性.

    作者:徐贵丽;何洪静 刊期: 2007年第19期

  • 罗匹尼罗中间体2-甲基-3-硝基苯乙酸的合成

    目的:采用新方法合成罗匹尼罗中间体2-甲基-3-硝基苯乙酸.方法:以2-甲基-3-硝基苯甲醛为原料,采用环合、氧化2步反应进行制备,并用质谱鉴别.结果:制得化合物确证为罗匹尼罗中间体2-甲基-3-硝基苯乙酸,总收率73.6%.结论:本方法简便,且缩短了反应时间,提高了反应收率.

    作者:李康;杨兆琪;文富华;孙平华 刊期: 2007年第19期

  • HPLC法测定复方间苯二酚洗剂中2组分的含量

    目的:建立以高效液相色谱法同时测定复方间苯二酚洗剂中间苯二酚、水杨酸含量的方法.方法:色谱柱为Hypersil C18,流动相为乙腈-甲醇-水(10∶10∶80),检测波长为276 nm,流速为1.0 mL·min-1,进样量为20 μL,柱温为30℃.结果:间苯二酚、水杨酸检测浓度的线性范围均为160~480 μg·mL-1(r=0.999 8、r=0.999 4);平均回收率分别为100.06%(RSD=0.72%)、100.06%(RSD=0.52%).结论:本方法简便、快速、准确,可用于该制剂的质量控制.

    作者:刘福;吴功柱 刊期: 2007年第19期

  • 药店选址理论与实践

    目的:探索、总结药店选址的规律和经验.方法:论述药店选址的重要性,阐明药店选址的理论原则,提出药店选址的具体思路.结果与结论:药店选址必须坚持调查研究、与经营战略匹配、综合分析等原则,药店选址的具体思路有紧靠大型医院选址、在大型商场和超市内选址、在繁华商圈和主干道选址、进入社区和乡镇选址等.

    作者:罗臻 刊期: 2007年第19期

  • 医院门诊药房库存管理的探讨

    目的:借鉴工业企业的库存理论和技术对门诊药房药品库存进行科学化管理.方法:建立药品二级库存储模式,实行药品分类管理,预测药品的需求,运用库存模型定量计算补货批量.结果与结论:借助医院信息系统可建立药品消耗数据库,在计算机系统平台上动态进行需求预测、经济批量的计算,同时进行药品库存控制是完全可以实现的.

    作者:王丽姿;马海波;姜红 刊期: 2007年第19期

  • HPLC法测定阿苯糖丸中阿司匹林和苯巴比妥的含量

    目的:建立以高效液相色谱法同时测定阿苯糖丸中阿司匹林和苯巴比妥含量的方法.方法:色谱柱为Inertsil C8-3流动相为甲醇-0.05 mol·L-1磷酸二氢钠缓冲液(50:50),流速为1.0 mL·min-1,检测波长为210 nm,柱温为40℃,进样量为20 μL.结果:阿司匹林和苯巴比妥检测浓度的线性范围分别为31.15~498.40、3.2~51.2 μg·mL-1(r=0.999 9);平均加样回收率分别为101.18%(RSD=1.9%)、100.73%(RSD=1.7%).结论:本方法简便易行、准确可靠,可用于该制剂的质量控制.

    作者:梁陈方;王亚洲 刊期: 2007年第19期

  • 专利异议状况与药品经济价值的相关性研究

    目的:验证药品专利异议状况与药品经济价值之间的关联性,初步探索药品专利异议信息在药品经济价值评估中的应用.方法:利用SPSS统计软件,对美国食品与药品管理局《药品橙皮书》的498个药品的专利异议信息和药品经济价值信息进行卡方检验.结果与结论:药品专利异议状况与药品经济价值间具有关联性,专利异议信息在药品经济价值评估中具有广泛应用前景.

    作者:胡元佳;虞忠;卞鹰;王一涛 刊期: 2007年第19期

  • 盐酸莫西沙星泡腾片的制备及质量控制

    目的:制备盐酸莫西沙星泡腾片并建立其质量控制方法.方法:采用酸、碱原料分开法制备泡腾片;以高效液相色谱法测定其中主药含量.结果:所制制剂性状、鉴别、检查等均符合2005年版《中国药典》相关规定;盐酸莫西沙星进样量线性范围为0.4~3.0 μg(r=0.999 9);平均回收率为98.60%(RSD=0.57%,n=3).结论:本制剂组方合理,制备工艺简便可行,质量稳定可控.

    作者:张志伟;李金伟;董根山 刊期: 2007年第19期

  • 低分子肝素钙对心肌缺血损伤模型大鼠心肌保护作用的研究

    目的:研究低分子肝素钙(LHC)对心肌缺血损伤模型大鼠心肌的保护作用及其机制.方法:取60只大鼠随机分为正常对照组、模型对照组、丹参注射液阳性对照组和LHC高、中、低剂量组(n=10),给予相应药物后腹腔注射异丙肾上腺素建立大鼠心肌缺血模型,之后观察大鼠体表心电图(ECG),测定血清心肌酶(LDH、CK)、血清超氧化物歧化酶(SOD)活性和丙二醛(MDA)的含量.结果:与模型对照组比较,LHC可明显改善心肌缺血大鼠ECG中S-T段偏移的幅度,显著降低血清LDH、CK、MDA的活性或含量(P<0.01,P<0.05),同时可提高血清SOD的活性(P<0.05).结论:LHC可能通过改善抗氧化酶等指标活性使心肌坏死程度减轻.

    作者:谭常青 刊期: 2007年第19期

中国药房杂志

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