学术投稿

“沙坦”类药物研究进展

杨万兴;温悦;舒玲玲

关键词:类药物, 血管紧张素Ⅱ, 不良反应, 心血管疾病治疗, 充血性心力衰竭, 转换酶抑制剂, 非选择性, 受体阻断剂, 受体拮抗剂, 治疗高血压, 醛固酮系统, 组织器官, 药物干预, 药理活性, 效应分子, 抗高血压, 结构改造, 拮抗活性, 肺顺应性, 缓激肽
摘要:对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)进行有效的药物干预,是治疗高血压和充血性心力衰竭的重要措施。因此,寻找具有药理活性的 RAAS拮抗剂引起人们浓厚兴趣。RAAS存在于机体的各个组织器官,非肽的血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ ,AngⅡ )是该系统中的主要效应分子。早年应用的AngⅡ转换酶抑制剂(ACEI),即通过减少 AngⅡ的产生而达到抗高血压的目的,但由于该类药物同时抑制缓激肽(BK)的降解,易引起干咳和肺顺应性降低等不良反应。近年来发展起来的选择性 AngⅡ受体阻断剂(ARBs)具有高效、长效、可口服等特点,并避免了非选择性 ACEI类药物的不良反应,是一类新型的用于心血管疾病治疗的药物。 Losartan是第1个用于临床的 AngⅡ受体拮抗剂,随后通过对 Losartan进行结构改造形成一系列对 AngⅡ受体- AT1具有拮抗活性的药物如Valsartan、 Candesartan、 Irbesartan、 Saprisartan、 Tasosartan、Telmisartan、 Zolasartan等。由于该类药物均以“ sartan”结尾,因此人们将其通称为“沙坦”类药物 [1]。
中国药房杂志相关文献
  • 我院医疗纠纷中非医疗事故的药事纷争情况分析与对策

    目的:探讨日益增多的医院非医疗事故纠纷中药事纷争的性质与对策。方法:分析我院 1999年~ 2000年 21例药事纷争的原因与解决方法。结果与结论:药事纷争分错误投诉 (5例,占 24%)、药品质量纷争(13例,占 62%)与药房差错(3例,占 14%) 3类,原因也分病人误解、药品质量有疑问或确有问题、以及药房差错 3种。采用“热情接待,认真调查,实事求是结论,设身处地为患者着想,处理不护短,做好解释与补救工作,以真诚化解矛盾”的措施一般都能妥善解决。只要药学人员转变观念,加强药品科普知识宣传,增加医院收费透明度,加强对药品在营销阶段的质量监控,即可减少药事纷争。

    作者:徐希成 刊期: 2001年第08期

  • 李岚清副总理强调:努力开创“三项”改革新局面

    作者: 刊期: 2001年第08期

  • 烧伤油Ⅰ号的制备及临床疗效观察

    目的:制备用于治疗烧伤的中药外用制剂。方法:建立烧伤油Ⅰ号的处方、制备工艺和质量控制标准,并进行临床疗效观察。结果:制备工艺可行,质量控制方法简便,平均回收率为 99.68%(N=5), RSD=0.80%;临床应用对烧伤面积 25%以下的Ⅱ度烧伤 2wk内愈合,深Ⅱ度烧伤3wk~ 5wk愈合。结论:烧伤油 1号制备工艺合理,质量稳定,检测方法可行;对皮肤刺激性小,疗效确切,值得临床推广应用。

    作者:吴琳;苏元明 刊期: 2001年第08期

  • 氟脲嘧啶脱氧核苷注射液的细菌内毒素检查

    目的:考察氟脲嘧啶脱氧核苷(FuDR)注射液的细菌内毒素检查法的可行性并进行检查。方法:参考《中国药典》 2000年版附录细菌内毒素检查法。结果: FuDR注射液 60倍稀释液可用灵敏度 0.5EU/ml鲎试剂做细菌内毒素检查。结论:用细菌内毒素检查法对 FuDR进行细菌内毒素检查是可行的。

    作者:蒋惠留;张洁;何少甫 刊期: 2001年第08期

  • 153种非处方中成药说明书和标签的调查分析

    非处方药(OTC)是指不需医师处方、消费者按照药品说明书可自行判断和应用的安全有效的药品。药品说明书与标签是指导消费者合理用药的重要、权威的信息资料,是医师、药师和护师在治疗用药时的科学依据,是宣传介绍和普及药学知识的主要媒介。因此,笔者对 153种非处方中成药标签和说明书的有关项目及内容做了调查统计与分析。

    作者:郑昆;张妮;陈莉;丁任娟 刊期: 2001年第08期

  • 复方氟罗沙星滴耳液的制备及临床应用

    目的:研究复方氟罗沙星滴耳液的质量控制、稳定性及疗效。方法:以氟罗沙星为滴耳液主药,用紫外分光光度法测定其含量。结果:氟罗沙星在 2~ 12μ g/ml的浓度范围内呈良好线性关系, r=0.9 998,平均回收率为 100.38%,RSD为 0.39%(n=6)。制剂质量稳定,疗效确切。结论:该制剂制备工艺简单,质控方法可靠,临床疗效显著。

    作者:张雷;李欣;张振家;孙卫红 刊期: 2001年第08期

  • 国家药品监督管理局撤消 14个含 PPA药品的批准文号

    作者: 刊期: 2001年第08期

  • 鼻炎宁颗粒剂提取工艺研究

    目的:研究医院制剂鼻炎宁颗粒剂的佳提取工艺。方法:采用正交设计 L9(34)方法,筛选出佳提取条件,并采用高效液相色谱法测定了该制剂主药白芷中欧前胡素含量。结果:鼻炎宁颗粒剂中欧前胡素提取率为 57.66%。结论:采取正交设计筛选出的佳提取方法较好,工艺可行。

    作者:李果荣;陈筑蓉 刊期: 2001年第08期

  • 利喜定治疗充血性心力衰竭的疗效观察

    目的:旨在观察利喜定治疗充血型心力衰竭的临床效果。方法:入选充血型心血衰竭患者 28例。先停用其它血管扩张剂,利喜定以 100~ 400μ g/min静脉点滴,病情严重者可持续 24h~ 72h,连用 3d~ 6d。监测患者治疗前后血压、心率及左室射血分数等指标。结果:用药后,患者临床症状和体征明显改善,总有效率 89%,左室收缩功能亦明显改善,收缩压与心率乘积下降。结论:利喜定是一种副作用小、效果可靠、作用缓和平稳的血管扩张剂,对充血型心力衰竭疗效肯定。

    作者:陈桂玲;董莉 刊期: 2001年第08期

  • 高效液相色谱法测定虎杖注射液中白藜芦醇苷含量

    目的:建立虎杖注射液中白藜芦醇苷含量测定的方法。方法:采用 Hypersil ODS色谱柱,以甲醇-水(25∶ 75)为流动相,流速 1ml/min,检测波长 290nm。结果:白藜芦醇苷对照品线性范围 0.145~ 2.32μ g/ml, r=0.9 999,加样回收率98.8%, RSD1.15%。结论:用高效液相色谱法测定虎杖注射液中白藜芦醇苷含量,操作方便,结果准确,可供本品质量控制。

    作者:林建海;焦文建;唐跃年 刊期: 2001年第08期

  • “沙坦”类药物研究进展

    对肾素-血管紧张素-醛固酮系统(RAAS)进行有效的药物干预,是治疗高血压和充血性心力衰竭的重要措施。因此,寻找具有药理活性的 RAAS拮抗剂引起人们浓厚兴趣。RAAS存在于机体的各个组织器官,非肽的血管紧张素Ⅱ(angiotensinⅡ ,AngⅡ )是该系统中的主要效应分子。早年应用的AngⅡ转换酶抑制剂(ACEI),即通过减少 AngⅡ的产生而达到抗高血压的目的,但由于该类药物同时抑制缓激肽(BK)的降解,易引起干咳和肺顺应性降低等不良反应。近年来发展起来的选择性 AngⅡ受体阻断剂(ARBs)具有高效、长效、可口服等特点,并避免了非选择性 ACEI类药物的不良反应,是一类新型的用于心血管疾病治疗的药物。 Losartan是第1个用于临床的 AngⅡ受体拮抗剂,随后通过对 Losartan进行结构改造形成一系列对 AngⅡ受体- AT1具有拮抗活性的药物如Valsartan、 Candesartan、 Irbesartan、 Saprisartan、 Tasosartan、Telmisartan、 Zolasartan等。由于该类药物均以“ sartan”结尾,因此人们将其通称为“沙坦”类药物 [1]。

    作者:杨万兴;温悦;舒玲玲 刊期: 2001年第08期

  • 加入世界贸易组织对我国医药批零业的影响

    目的:客观看待和分析加入世界贸易组织(WTO)给我国医药批零业带来的影响。方法:用比较分析的方法,对加入 WTO后,药品批发业和零售业、经济发达与欠发达地区受到的影响以及心理上和实际产生的压力等进行分析。结果与结论:在客观看待和分析加入 WTO给我国医药批零业带来影响的基础上,国内医药商企应避免盲目,增强信心,积极应对冲击,善于把握时机,以求得生存和发展。

    作者:邵蓉 刊期: 2001年第08期

  • 乙肝转阴汤 1、 2号的制备及应用

    目的:观察院内自制制剂乙肝转阴汤 1、 2号抗乙肝病毒、改善肝功能的疗效。方法:选择慢性乙型肝炎患者100例,随机分成两组,治疗组用乙肝转阴汤 1、 2号(150ml,bid, po),对照组口服保护肝功能药物,疗程均为 6个月。结果:治疗组谷丙转氨酶明显下降, HBeAg、 HBV-DNA阴转率分别为 44.7%、 42.1%,与对照组比较有显著性差异(P<0.05)。结论:乙肝转阴汤 1、 2号具有良好的抗病毒、改善肝功能的作用。

    作者:刘志承;谭永港;陶金成;伦待民 刊期: 2001年第08期

  • 腹泻与止泻药

    腹泻俗称“拉稀或拉肚子”,是一种十分常见的症状,一般分为以下几种类型:(1)感染性腹泻。在夏季更常见,多由细菌、真菌、病毒感染或集体食物中毒造成。(2)消化性腹泻。由于消化不良、吸收不良或暴饮暴食而引起。(3)激惹性腹泻。常由外界的各种刺激所致,如寒冷、水土不服、油腻或辛辣食物刺激等。(4)激素性腹泻。因变态反应或肠肿瘤产生过多的激素或体液类物质所致。(5)菌群失调性腹泻。由于肠道正常细菌的数量比例关系失去平衡所致,多因长期口服广谱抗生素而诱发。腹泻的原因十分复杂,并发症也较多。

    作者:张石革;彦玲;郝红兵 刊期: 2001年第08期

  • 3种抗结核短程化疗方案成本-效果分析

    目的:探讨不同治疗方案对结核病产生的经济效果。方法:采用药物经济学的成本-效果分析法对 3种抗结核方案,即对 A、 B、 C方案进行回顾性分析评价。结果: C方案为佳方案。结论:药物经济学在优化治疗方案,指导合理用药,提高经济效益方面具有重要作用。

    作者:张昕;郭振永 刊期: 2001年第08期

  • 2种头孢克罗胶囊的人体药代动力学及相对生物利用度研究

    目的:研究 2种头孢克罗胶囊在健康人体内的药代动力学与相对生物利用度。方法:采用 HPLC法测定人体血浆药物浓度,所有受试者随机交叉单剂量口服 500mg国产或进口头孢克罗胶囊。结果: 2种药品的药-时曲线符合一室开放模型,国产和进口头孢克罗胶囊的峰浓度 Cmax为 (13.24± 2.42)和 (13.29± 3.14) μ g/ m1;达峰时间 Tmax为 (0.58± 0.192)和 (0.55± 0.10)h;消除半衰期 T1/2为 (0.42± 0.09)和 (0.41± 0.09)h,药-时曲线下面积 AUC0~ T为 (15.81± 1.53)和(15.68± 1.97)h/ (μ g.m1)。结论:国产与进口头孢克罗胶囊具有生物等效性,国产胶囊的相对生物利用度为 (100.84± 7.78)%。

    作者:董淳;鲁义东 刊期: 2001年第08期

  • 中成药内科疾病用药:祛痰剂

    咳、痰、喘的病因复杂,凡内伤外感、五脏之病均能引起。祛痰剂具有化痰平喘作用,以祛痰药为主组成,能够促进痰的排出,或能消除引发致痰的原因。用于治疗诸多痰病的制剂统称祛痰剂。

    作者:孙定人;张石革 刊期: 2001年第08期

  • 药剂科药匙细菌污染调查及消毒效果分析

    为了解药剂科药匙对医院感染发病率的影响,笔者对药剂科 48把药匙及空气进行了细菌污染情况调查,分析了药匙被污染的因素及药匙与空气菌落、医院感染间的关系,同时通过对已消毒过的药匙经摆药 1次再回收进行细菌检测和分析,探讨了防止药匙污染的方法,以便于阻断感染的途径。

    作者:翁海涌;王恩智;颜海斌 刊期: 2001年第08期

  • 西施养颜膏的制备及质量控制

    目的:本文对西施养颜膏中的主要药物和有效成分进行了定性定量分析,为该制剂的生产和质量控制提供参考。方法:采用薄层层析法对西施养颜膏中的人参、当归和白芷进行定性分析,并建立了薄层扫描色谱测定该制剂中有效成分人参皂苷 Re含量的方法。结果:人参皂苷 Re在1~ 6μ g/μ l范围内线性关系良好, r=0.9 998,平均加样回收率为 100.28%, RSD为 0.46%。结论:该法简便准确,重复性好。

    作者:刘颖 刊期: 2001年第08期

  • 降糖新药瑞格列奈的药理作用和临床应用

    瑞格列奈(repaglinide,RGLN)是一种非磺酰脲类促胰岛素分泌的降糖新药,1997年 12月经美国 FDA批准,1998年率先在美国上市,其商品名为 Pradin;其后陆续在欧洲及我国上市,商品名为诺和龙(Novonorm)。 RGLN可作为Ⅱ型糖尿病一线治疗药物。本文就 RGLN的药理作用和临床应用作一综述。

    作者:陈燕 刊期: 2001年第08期

中国药房杂志

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