学术投稿

食物对大鼠体内尼莫地平药代动力学的影响

杨自豪;刘嘉;龙远华;李卫平

关键词:尼莫地平, 药代动力学, 大鼠, 食物, 高效液相色谱串联质谱法
摘要:目的 建立高效液相色谱串联质谱(HPLC-MS/MS)法测定大鼠血浆中尼莫地平的质量浓度,并研究食物对大鼠体内尼莫地平药代动力学的影响.方法 将18只雄性SD大鼠随机分成3组,分别于空腹、进食标准餐和进食高脂餐后灌胃尼莫地平20 mg/kg,采用HPLC-MS/MS法测定大鼠血浆中尼莫地平浓度,用WinNonlin 6. 3软件计算主要药代动力学参数.结果 大鼠于空腹、进食标准餐和进食高脂餐后灌胃给予尼莫地平的主要药代动力学参数峰浓度( Cmax )分别为(19. 19 ± 4. 76)ng/mL,(30. 14 ± 7. 91)ng/mL,(34. 39 ± 8. 03)ng/mL,达峰时间( Tmax )分别为0. 96 h,0. 79 h和0. 75 h,药时曲线下面积( AUCinf )分别为(94. 47 ± 17. 24)ng/(mL·h),(139. 6 ± 32. 9)ng/(mL·h),(148. 1 ± 34. 2)ng/(mL·h);大鼠进食后给药的药代动力学参数与空腹相比,均有显著性差异( P<0. 05),而标准餐组和高脂餐组间的差异无统计学意义.结论 进食可显著提高尼莫地平在大鼠体内的吸收速度和程度.
中国药业杂志相关文献
  • 帕瑞昔布对小儿腹腔镜手术苏醒期躁动及应激反应的影响

    目的 观察帕瑞昔布对小儿腹腔镜手术苏醒期躁动及苏醒期应激反应的影响.方法 选择医院2013年1月至12月收治并实施腹腔镜手术的2~5岁患儿122例,按随机数字表法分为观察组和对照组,各61例.观察组在缝合切口时给予帕瑞昔布,对照组给予等量0. 9%氯化钠注射液,记录进入手术室平静后(T0),拔管时(T1),拔管后1 min(T2)、5 min(T3)、10 min(T4)时患儿心率(HR)、平均动脉压(MAP)及血氧饱和度(SpO2)变化情况;记录患儿在苏醒期躁动情况,检测T2时患儿皮质醇(Cor)、肾上腺素( E )、去甲肾上腺素( NE )的水平;记录拔管时间及观察并发症发生情况.结果 观察组患儿无或轻度躁动评分显著优于对照组,各个时间点的HR及MAP均显著低于对照组( P<0. 05),两组患儿SpO2比较无统计学差异( P>0. 05);观察组患儿在T2 Cor,E,NE水平均显著低于对照组( P<0. 05),拔管时间(6. 91 ± 2. 11)min,显著短于对照组的(11. 32 ± 1. 41)min( P<0. 05);观察组患儿恶心、呕吐等拔管并发症的发生率为3. 28%,显著低于对照组的24. 59%( P<0. 05).结论 帕瑞昔布能有效减少患儿苏醒期躁动的发生率,有效抑制应激反应,同时不会延长拔管时间且并发症少,值得临床推广.

    作者:周伟;赵正兰;方琴 刊期: 2015年第21期

  • 丙泊酚用于无痛胃镜检查的不良反应文献分析

    目的 探讨丙泊酚用于无痛胃镜检查的不良反应特点,为临床安全用药提供参考.方法 检索医药文献,对所报道的丙泊酚用于无痛胃镜检查的不良反应资料进行汇总分析.结果 共检索到丙泊酚用于胃镜检查的不良反应相关的文献32篇,其中17篇符合要求被引用.共收集到做无痛胃镜检查的病例4 263例,发生不良反应的病例有1 726例,不良反应发生率为43. 17%.结论 丙泊酚用于无痛胃镜检查的不良反应主要发生在中枢神经系统、呼吸及循环系统.

    作者:邓庆华;王韵;顾群;刘晓颖 刊期: 2015年第21期

  • 1例复杂感染患者抗感染治疗的药学监护

    目的 对1例结核合并细菌感染的重症感染患者进行用药分析,为临床药学工作者提供参考.方法 分析患者治疗方案、用药剂量、相互作用等,并对治疗效果及不良反应进行药学监护,总结临床药师参与临床药物治疗的体会.结果 经过积极的抗感染治疗,患者体温、血常规、降钙素原( PCT )等均明显下降,肾功能好转,药师认为患者抗感染治疗方案有效.结论 对于复杂感染,临床药师应根据患者病原学和病情进行判断和评估,协助医生制订合理的抗感染治疗方案,在个体化的药学监护下,使治疗方案安全、合理和有效.

    作者:魏春燕 刊期: 2015年第21期

  • 米索前列醇及复方萘普生栓配合心理护理用于高危取环中800例

    目的 探讨米索前列醇、复方萘普生栓在高危取环中的临床疗效及心理护理对手术顺利完成的重要性.方法 将1 600例属高危取环范畴的患者随机分为A组(米索前列醇、复方萘普生栓、心理护理组)和B组(米索前列醇组).结果 A组总有效率89. 00%,缩短了取环时间,减轻了疼痛,有利于手术进行.B组总有效率69. 00%( P<0. 05).结论 米索前列醇、复方萘普生栓配合心理护理用于高危取环术达到了低风险、时间短、痛苦小的效果,使手术顺利、安全进行,减少了并发症.

    作者:王彩妍;李祥丽;杨蕾 刊期: 2015年第21期

  • P53介导的活性氧通路对硒酸酯多糖诱导骨肉瘤细胞凋亡的作用

    目的 探讨P53介导的活性氧( ROS )通路在硒酸酯多糖诱导骨肉瘤细胞凋亡中的作用.方法 采用不同质量浓度硒酸酯多糖处理OS-732细胞,分析各组细胞的增殖、凋亡情况、ROS水平及凋亡相关蛋白的表达水平.结果 硒酸酯多糖处理后,OS-732细胞生长受到不同程度抑制,呈现出时间和浓度依赖性,60 g/L质量浓度处理48 h时OS-732细胞抑制率高;20,40,60μg/mL质量浓度处理24 h后, ROS水平显著增加( P<0. 05),OS-732细胞凋亡率显著升高,其中早期凋亡细胞及晚期凋亡细胞百分比与0μg/mL相比均有显著性差异( P<0. 05);P53,Caspase-9及Bax表达随着药物质量浓度的增加而升高,而Bcl-2的表达显著降低( P<0. 05).结论 硒酸酯多糖处理骨肉瘤细胞能显著抑制OS-732细胞的增殖活性,促进凋亡,细胞内高水平的ROS状态可能在此过程中有重要作用.

    作者:来小丹;冉启文;欧阳净;石英 刊期: 2015年第21期

  • 双球囊导管促宫颈成熟及引产67例

    目的 对比双球囊导管与控释地诺前列酮栓促宫颈成熟及引产的有效性、安全性及对产程的影响.方法 回顾性分析2014年妇产科住院分娩的初产妇133例,根据促宫颈成熟及引产方式的不同分为两组,双球囊导管组67例采用宫颈放置双球囊导管,通过机械性作用从内外两侧挤压宫颈管促宫颈成熟;地诺前列酮栓组66例阴道后穹窿置入地诺前列酮栓促宫颈成熟.结果 双球囊导管组治疗后宫颈Bishop改善评分为(2. 8 ± 0. 5)分,显著高于地诺前列酮栓组的(2. 5 ± 0. 8)分( u=2. 589,P=0. 011);双球囊导管组第1产程潜伏期为(1.5±0.4)h,明显短于地诺前列酮栓组的(2.9±1.1)h(u=9.726,P<0.01),而活跃期明显长于地诺前列酮栓组(u=7.647, P<0. 01).结论 双球囊导管用于足月妊娠促宫颈成熟及引产较地诺前列酮栓能进一步改善宫颈条件、缩短产程,无药物引产不良反应,可有效降低剖宫产率.

    作者:李灿;范勤颖;杜胜巧 刊期: 2015年第21期

  • 中药临床药师的现状与发展

    目的 促进中药临床药师的发展.方法 分析中药临床药师现状,并展望未来.结果与结论 中药临床药师存在数量偏少、业务素质不高、职业定位模糊等问题.在政府、医院、高校和社会各界的共同努力下,中药临床药师能为患者提供更全面、准确、优质的药学服务.

    作者:孙英豪;闫翠环;梅全喜 刊期: 2015年第21期

  • 癫痫患者卡马西平血药浓度监测及影响因素分析

    目的 了解医院2012年至2013年卡马西平血药浓度监测情况,分析卡马西平血药浓度影响因素,为卡马西平临床合理用药提供依据.方法 采用高效液相色谱( HPLC )法对癫痫患者进行卡马西平血药浓度监测,并对监测结果进行统计和分析.结果 210例次卡马西平血药浓度监测中,低于4μg/mL 57例次( 27. 14%) ,4~12μg/mL 152例/次( 72. 38%) ,超过12μg/mL仅1例次( 0. 48%);卡马西平血药浓度与年龄、联合用药存在明显的相关性( P<0. 05 );性别对血药浓度的影响不明显( P>0. 05 ).结论 开展卡马西平血药浓度监测,对实施个体化给药方案,提高临床治疗水平和促进合理用药具有重要意义.

    作者:陈开杰;周凯琴;房光萃;陈锦珊 刊期: 2015年第21期

  • 利伐沙班致各部位出血的不良反应信号挖掘与分析

    目的 通过探讨利伐沙班引起的不良反应信号,为临床合理用药提供参考.方法 采用报告比值比(ROR)法对美国不良事件报告系统(AERS)2013年第1季度至第3季度收集的报告进行分析,找出利伐沙班致各部位出血的相关信号.结果 共挖掘出利伐沙班致各部位出血的可疑不良反应危险信号70个,其中部分为药品说明书尚未提及的新不良反应.结论 挖掘出利伐沙班致各部位出血的不良反应相关信号,可为其在临床合理用药使用提供依据.

    作者:王宇;李文军;郭军;饶友义 刊期: 2015年第21期

  • 小剂量激素联合他克莫司对局灶节段性肾小球硬化并发早期肾衰竭疗效研究

    目的 观察小剂量激素联合他克莫司对局灶节段性肾小球硬化(FSGS)并发早期肾功能衰竭的蛋白尿、血肌酐( SCr )、内生肌酐清除率( Ccr )的疗效.方法 将100例已足量应用醋酸泼尼松治疗4个月无效者判断为激素抵抗、将激素减量至15~20 mg/d的患者纳入研究,依据纳入顺序单双号随机分为他克莫司组和环孢素组,各50例.他克莫司组在小剂量激素维持治疗基础上给予他克莫司胶囊,环孢素组在小剂量激素维持治疗基础上给予环孢素,均连续治疗12个月.结果 治疗后,两组患者24 h尿蛋白定量( U-TP )和SCr均下降,但他克莫司组降速大于环孢素组,两组U-TP水平从第2周、SCr水平第4周开始有统计学差异( P<0. 05),而两组Ccr水平相对维持稳定,但均缓慢下降,第48周时他克莫司组Ccr水平显著高于环孢素组( P<0. 05).结论 小剂量激素联合他克莫司能有效减慢局灶节段性肾小球硬化并发早期肾功能衰竭时肾功能损害的进展,值得临床应用.

    作者:董冲霄;刘盼;张璐;王春寒;贺艳光;谢津育 刊期: 2015年第21期

  • 静脉用药调配中心沉降菌、微粒及手消毒质量新检测方法分析

    目的 保证无菌产品配制质量.方法 创建静脉用药调配中心(PIVAS)内沉降菌、洁净区空气微粒及手消毒质量新检测方法和流程,并观察其效果.结果 消毒质量可控,由消毒质量问题导致的输液反应已杜绝.结论 PIVAS内沉降菌、洁净区微粒及手消毒质量的新检测方法流程安全有效,可保障PIVAS内工作环境设备等消毒质量,对确保无菌输液成品配置质量作用明显.

    作者:段利生 刊期: 2015年第21期

  • 甘精胰岛素联合格列美脲治疗2型糖尿病55例

    目的 观察甘精胰岛素联合格列美脲治疗2型糖尿病的疗效.方法 选取2013年1月至2015年1月门诊收治的2型糖尿病患者110例,随机分为联合组(甘精胰岛素联合格列美脲治疗)和胰岛素组(单用甘精胰岛素),各55例.结果 两组患者治疗12周后的空腹血糖(FBG)、餐后2 h血糖(2 hPG)、糖化血红蛋白( HbA1C )显著低于治疗前( P<0. 05),联合组治疗12周后的FBG,2 hPG,HbA1C显著低于胰岛素组( P<0. 05);联合组治疗12周后的胰岛素用量显著低于胰岛素组,血糖达标时间显著短于胰岛素组( P<0. 05);第0~6周、第7~12周联合组和胰岛素组的低血糖发生率分别为1. 82%,0和5. 45%,1. 82%,均无显著差异( P>0. 05).结论 与单用甘精胰岛素相比,甘精胰岛素联合格列美脲能更好地控制2型糖尿病血糖水平,降低胰岛素使用剂量,改善胰岛细胞功能.

    作者:吕敏 刊期: 2015年第21期

  • 硝普钠和替罗非班联合全程护理干预治疗前壁重度血栓的急性心肌梗死60例

    目的 探讨前壁重度血栓的急性心肌梗死患者经导管注射硝普钠、替罗非班介入治疗联合全程护理干预的临床效果.方法 将120例前壁重度血栓的急性心肌梗死患者依据护理方式分为研究组和对照组,每组60例,均予血栓抽吸及替罗非班、硝普钠冠脉内注射,对照组予常规护理,研究组予全程护理干预,随访12个月.结果 研究组心肌灌注(TMP)分级3级以下8. 33%,对照组36. 67%( P <0. 05);研究组左室射血分数与对照组相比有明显差异( P<0. 05);研究组治疗后各时段焦虑自评量表(SAS)、抑郁自评量表(SDS)评分与对照组相比有明显差异( P<0. 05);研究组出院时、出院1个月治疗依从性与对照组相比无明显差异( P>0. 05),出院2个月、出院3个月治疗依从性与对照组相比有明显差异( P<0. 05);研究组各项并发症发生率均低于对照组,呈明显差异( P<0. 05).结论 前壁重度血栓的急性心肌梗死患者经导管注射硝普钠、替罗非班介入治疗联合全程护理干预,在良好心肌再灌注水平的基础上,可提高患者住院期间、出院后的治疗依从性,改善抑郁和焦虑等负性情绪,同时减少术后并发症,改善预后.

    作者:任宏玲 刊期: 2015年第21期

  • 提升药房管理质量和保障合理用药的相关性分析

    目的 分析提升药房管理质量与保障合理用药的相关性.方法 采用随机数字表法将医院使用药物的患儿160例分为对照组和试验组,各80例.对照组患儿行常规药物使用管理方法,试验组患儿予提升后药房管理的药物使用措施,观察并比较两组患儿的药物使用情况.结果 提升药房管理质量后,试验组住院费用为(1 115. 53 ± 334. 34)元,住院时间为(12. 89 ± 3. 23)d、使用药物种类为(1. 45 ± 0. 39)种,给药天数为(4. 38 ± 1. 56)d,分别明显少于对照组的(1 734. 24 ± 341. 45)元(,18. 38 ± 5. 56)d(,3. 66 ± 1. 45)种(,6. 78 ± 2. 06)d( P<0. 05);试验组更换药物发生率为12. 50%,联合用药发生率为10. 00%,均明显低于对照组的37. 50%和36. 25%( P<0. 05).结论 提升药房管理质量后,对合理用药起到了保障作用,更换抗菌药品和联合用药的发生率明显降低,患儿平均住院费用、住院时间、使用药物种类和给药天数均明显缩小,保障了用药者的利益,值得临床推广.

    作者:卢岚 刊期: 2015年第21期

  • 天麻提取物灌胃给予大鼠后入血成分研究

    目的 确证天麻入血成分信息.方法 大鼠禁食12 h,灌胃给药,给药量为2 mL/100 g,固相萃取( SPE )法进行血浆处理,运用HPLC-LTQ-Orbitrap MS法对进入大鼠血液的天麻化学成分进行检测.结果 共检测到10种入血成分.结论 除了天麻苷,天麻中还有对羟基苯甲醛、3,4-二羟基苯甲醛、p-ethoxymethylphenyl-1-O-β-glucopyranoside、羟基苄基-1-O-β- D-吡喃葡萄糖、邻苯二甲酸二甲酯、4,4'-二羟基二苄基醚、4,4'-二羟基二苯基甲烷、天麻醚苷、2-乙氧基-4-甲基苯酚进入血液,均为酚性化合物及其苷类.

    作者:魏雅蕾;蔡伟;张志超;杨玉琴;李广雷;昶国平;刘博;张宏桂 刊期: 2015年第21期

  • 应用PASS系统监测评价某院合理用药水平

    目的 应用PASS软件分析评价医生合理用药水平.方法 采用PASS系统对医院2014年1月至6月问题医嘱进行汇总、统计.结果 共监测出问题医嘱6 536条,占总医嘱数的0. 47%.其中黑灯警示332条( 5. 08% );红灯警示5 514条( 84. 36% );橙灯警示690条( 10. 56%).结论 PASS系统能有效监测不合理用药,预防和减少用药不良事件和不良反应的发生,值得临床推广.但PASS监测系统仍存在一些缺陷,需进一步完善和改进.

    作者:李根;李莉 刊期: 2015年第21期

  • 枸杞多糖抗大鼠口腔溃疡活性部位的筛选研究

    目的 筛选枸杞多糖抗口腔溃疡的活性部位.方法 采用DEAE-纤维素柱层析法将枸杞多糖分为4个组分,即LBP1,LBP2, LBP3,LBP4,并采用50%冰醋酸诱导大鼠口腔溃疡模型对枸杞多糖抗口腔溃疡有效部位进行筛选.结果与结论 LBP1为枸杞多糖抗溃疡的活性部位,能显著抑制冰醋酸造成的大鼠口腔溃疡.

    作者:张一芳;冯怡;徐德生 刊期: 2015年第21期

  • 氟哌噻吨美利曲辛片治疗老年高血压抑郁28例

    目的 探讨氟哌噻吨美利曲辛片治疗老年高血压抑郁的临床疗效.方法 将56例老年高血压抑郁患者按入院先后顺序均分为试验组和对照组,各28例.对照组给予常规降压治疗,试验组在对照组基础上,加服氟哌噻吨美利曲辛片治疗,疗程均为8周.结果 试验组总有效率为92. 86%,明显高于对照组的71. 43%( P<0. 05);治疗后,两组汉密尔顿抑郁量表(HAMD)评分及血压均明显下降,试验组各项指标的改善幅度大于对照组( P<0. 05).结论 氟哌噻吨美利曲辛片能有效缓解老年高血压患者的抑郁症状,降低血压,值得临床推广.

    作者:段威 刊期: 2015年第21期

  • 瑞芬太尼联合丙泊酚用于腹腔镜胆囊切除术麻醉不良反应40例

    目的 探讨瑞芬太尼联合丙泊酚麻醉对腹腔镜胆囊切除术患者镇痛、血流动力学及不良反应的影响.方法 将2014年10月至2015年5月医院收治的腹腔镜胆囊切除术患者80例,按随机数字法分为对照组(芬太尼联合丙泊酚麻醉)和观察组(瑞芬太尼联合丙泊酚麻醉),各40例.结果 与对照组相比,观察组拔管后5 min,10 min的清醒/镇静状态分级评分标准(OAA/S评分)均明显增高( P<0. 05);与对照组相比,观察组气腹后、术后心率(HR)、收缩压(SBP)、舒张压(DBP)均有明显降低( P<0. 05);与对照组相比,观察组麻醉期间不良反应发生率显著降低( P<0. 05).结论 瑞芬太尼联合丙泊酚麻醉能稳定血流动力学变化,发挥较好的麻醉效果,减少药品不良反应.

    作者:朱宏骞;彭永明;王丽静;崔颖;姚丽;刘海林 刊期: 2015年第21期

  • 尤瑞克林治疗急性脑梗死50例

    目的 评价尤瑞克林对脑梗死患者脑动脉供血及神经功能的改善作用.方法 根据随机数字表法将100例急性脑梗死患者分为对照组和观察组,各50例.在常规治疗基础上,对照组加用银杏叶注射液和胞磷胆碱注射液,观察组在对照组基础上加用尤瑞克林,治疗2周.结果 观察组总有率为88. 00%,高于对照组的70. 00%( P<0. 05);治疗后,两组患者脑血流量均明显改善( P<0. 05),且观察组改善更显著( P<0. 05);治疗后,观察组简易精神状态检查(MMSE)评分为(28. 67 ± 8. 43)分,明显高于对照组的(26. 36 ± 7. 86)分( P<0. 05);治疗后,观察组威斯康星卡片分类测验(WCST)各项指标改善均优于对照组( P<0. 05).结论 在急性脑梗死的治疗中,尤瑞克林可显著改善患者脑组织血流灌注,并能明显改善其认知功能,值得临床推广.

    作者:王建平;李杰 刊期: 2015年第21期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局