学术投稿

基于计算机辅助药物设计的石荠苧抗流感药效物质多靶向作用研究

邓丽丽;臧家娜;余陈欢;俞冰

关键词:计算机辅助, 石荠苧, 流感病毒蛋白, 炎症蛋白
摘要:目的 探讨石荠苧抗流感药效物质的多靶向作用机制.方法 以石荠苧中化学成分5-羟基-6,7-二甲氧基黄酮及其衍生物(MF1,MF2,MF3)为候选药物,采用计算机辅助药物设计方法研究其与流感血凝素蛋白(HA)、流感神经氨酸酶(NA)、炎症靶点环氧合酶-2(COX-2)和炎症靶点磷酸二酯酶4(PDE4)受体的对接程度.结果 在各候选药物与相关蛋白的对接中,木犀草素与HA活性位点的匹配度高;鼠李柠檬素与NA和PDE4活性位点的匹配度高;槲皮素与COX-2活性位点的匹配度高;其中MF1,MF2,MF3也均表现出不同程度的匹配.结论 石荠苧中化学成分与流感病毒蛋白靶点和炎症相关蛋白靶点具有一定的结合和抑制效应,从而具多靶向抗流感病毒作用.
中国药业杂志相关文献
  • 克拉霉素颗粒溶出度测定

    目的 建立克拉霉素颗粒溶出度的测定方法.方法 以醋酸盐缓冲液(pH =5.0)为溶出介质,溶出30 min,采用高效液相色谱法进行测定.结果 克拉霉素质量浓度在20.60~92.68μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系.线性回归方程为A=1.9987C+0.1521,r=0.999 3(n =8).结论 该方法简单、快速、准确,适用于克拉霉素颗粒的溶出度测定.

    作者:杜亮;王国金;王维剑 刊期: 2014年第05期

  • 牡荆苷对骨髓间充质干细胞成脂分化的影响

    目的 探讨牡荆苷对大鼠骨髓间充质干细胞成脂分化的影响.方法 采用细胞的增殖检测(MTT)法检测骨髓间充质干细胞生存率,油红O染色检测细胞成脂分化,实时荧光定量PCR检测过氧化物酶体增殖物激活受体γ(PPARγ)和CCAAT增强子结合蛋白α(C/EBPα) mRNA表达.结果 牡荆苷浓度在1~50 μmol/L范围内对骨髓间充质干细胞生存率无显著影响;牡荆苷可抑制骨髓间充质干细胞成脂分化及PPARγ和C/EBPαmRNA表达.结论 牡荆苷可抑制骨髓间充质干细胞成脂分化,其作用机制可能与抑制PPARγ和C/EBPα基因表达有关.

    作者:周晨慧;张雪;徐道华 刊期: 2014年第05期

  • 品管圈用于降低静脉用药调配中心药品损耗的实践

    目的 提高科室人员参与自我管理的意识和解决问题的能力,降低药品损耗.方法 2011年10月医院成立品管圈并确立降低药品损耗为主题,分析药品损耗居高不下的原因,制订相应的整改措施并组织实施.结果 药品损耗明显降低,由原来的每月2 404.12元降至1 151.96元,下降了52.08%.结论 开展品管圈活动不仅降低了静脉用药调配中心的药品损耗,还提高了科室人员参与管理的意识和解决问题的能力.

    作者:刘瑞珏 刊期: 2014年第05期

  • 三黄桃葛胶囊中7种成分含量测定研究

    目的 建立测定三黄桃葛胶囊中7种成分含量的方法.方法 采用高效液相色谱法对制剂中葛根素、5种游离蒽醌、毛蕊异黄酮苷进行定量分析.结果 葛根素、毛蕊异黄酮苷、芦荟大黄素、大黄酸、大黄素、大黄酚、大黄素甲醚的线性范围分别为0.077~1.54 μg(r=0.999 9),0.057 ~ 1.72 μg(r=0.999 9),0.016~0.49 μg(r=0.999 9),0.020 ~0.61 μg(r=0.999 9),0.018~0.54 μg(r =0.999 9),0.017 ~0.52 μg(r =0.999 9),0.023 ~0.70 μg(r=0.999 9),平均回收率依次为103.00%(RSD=1.37%,n=6),98.48%(RSD=1.95%,n=6),102.58%(RSD=1.84%,n=6),99.04%(RSD=1.81%,n=6),102.30%(RSD=1.71%,n=6),99.79%(RSD=1.83%,n=6),98.76%(RSD=1.75%,n=6).结论 该方法简便、准确可靠,专属性强,可用于三黄桃葛胶囊的质量控制.

    作者:叶家宏;段园园;申卫红;黄月纯 刊期: 2014年第05期

  • 非甾体抗炎药滴眼剂治疗白内障超声乳化术后炎症的疗效观察

    目的 观察0.1%普拉洛芬滴眼液、0.03%的欧可芬滴眼剂、0.025%的地塞米松滴眼剂治疗白内障患者超声乳化术后炎症的疗效.方法 将90例老年白内障患者随机均分为3组,分别在术前、术后滴用0.1%普拉洛芬滴眼液,0.03%欧可芬滴眼剂,0.025%地塞米松滴眼液,3组均同时使用抗生素滴眼液.术后对患者进行视力、眼压检查,并进行症状和体征评分.结果 术后第1,3,7,14天3组患者的症状和体征比较,无显著性差异(P>0.05);不同时间3组患者的眼压比较无显著性差异(P>0.05),术后14d地塞米松组患者的眼压和术前有所升高(P<0.05).结论 非甾体抗炎药在白内障超声乳化术后炎性反应中具有和激素类药物类似的疗效,且不会导致眼压升高,值得推广.

    作者:丁艳红;殷志武 刊期: 2014年第05期

  • 酒石酸唑吡坦的合成

    目的 优化酒石酸唑吡坦的合成工艺.方法 以6-甲基-2-(4-甲基苯基)-咪唑并[1,2-α]吡啶为起始原料,通过缩合、还原、甲酯化、胺解、成盐5步反应合成酒石酸唑吡坦.结果 酒石酸唑吡坦总收率由30% ~ 35%提高到45%左右,副反应少,杂质简单.结论 优化后的合成工艺,操作简单、易行,工艺稳定,可满足工业化生产的要求.

    作者:吉锁兴 刊期: 2014年第05期

  • 两种灭酶方法对苦杏仁及苦巴旦杏仁中苦杏仁苷含量的影响

    目的 比较两种灭酶方法对苦杏仁和苦巴旦杏仁中苦杏仁苷含量的影响.方法 分别用沸水煮5 min或10 min、蒸30 min对苦杏仁和苦巴旦杏仁进行灭酶处理,用紫外分光光度法测含量,分析灭酶方法对苦杏仁苷含量的影响.结果 苦杏仁中沸水煮10 min或5 min所得苦杏仁苷含量分别为2.8%和2.1%,蒸30 min所得苦杏仁苷含量为2.5%,苦巴旦杏仁沸水煮10 min所得苦杏仁苷含量为1.0%.结论 苦杏仁用两种灭酶方法处理后,沸水煮10 min所得苦杏仁苷含量高.用沸水煮法对苦杏仁和苦巴旦杏仁进行灭酶处理,苦杏仁中苦杏仁苷的含量高于苦巴旦杏仁的含量.

    作者:赵江林;刘建红;侯拥铓;杨晓君 刊期: 2014年第05期

  • 玉簪花中一个新的神经鞘苷

    目的 研究玉簪Hosta plantaginea(Lam.) Aschers花的化学成分.方法 采用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20色谱技术进行系统分离.通过理化性质和波谱学方法鉴定化合物结构.结果 化合物为未见文献报道的新化合物.结论 化合物鉴定为1-0-β-D-葡萄糖基-(2S,3E,7E)-2-[(2'R)-2'-羟基-二十一酰胺基]-3(E),(E)-十二二烯-1,-二醇,命名为玉簪神经鞘苷A.

    作者:解红霞;薛培凤 刊期: 2014年第05期

  • 复方氨基酸静脉输注改善严重创伤氮平衡24例护理观察

    目的 探讨复方氨基酸静脉输注改善严重创伤患者氮平衡的临床护理方法.方法 采用随机数字表法将48例患者均分为两组,对照组采用常规护理方法,观察组采用综合护理方法,比较两组患者的氮平衡情况和护理满意度.结果 治疗5d后观察组患者氮平衡的改善比对照组更显著,且护理总满意度高于对照组(P<o.05).结论 综合护理能有效提高肠外营养支持的效果,促进严重创伤患者机体负氮平衡的改善,值得临床推广.

    作者:温晓静;张淑梅 刊期: 2014年第05期

  • 2012年我院住院患者金黄色葡萄球菌感染调查及耐药性分析

    目的 对2012年医院住院患者金黄色葡萄球菌感染现状及耐药性进行调查,为临床用药提供参考.方法 回顾性分析2012年住院患者细菌培养标本中金黄色葡萄球菌的分离情况及耐药性.结果 共分离金黄色葡萄球菌305株,其中耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)191株,占62.62%.金黄色葡萄球菌感染的标本来源主要有痰液(44.92%)、伤口分泌物(24.92%)和脓液(11.15%);感染科室主要以骨外科、重症监护室(ICU)、神经外科、老年病房和呼吸内科多见.药物敏感性试验结果显示,MRSA耐药率明显高于甲氧西林敏感金黄色葡萄球菌(MSSA),未发现对万古霉素、替考拉宁、利奈唑胺及替加环素耐药的菌株,克林霉素诱导耐药率为36.36%.结论 金黄色葡萄球菌耐药严重,临床应根据药物敏感性试验结果合理使用抗菌药物.

    作者:付维婵;邱红;赵德军;龚红;姜珂 刊期: 2014年第05期

  • 甲氧氯普胺联合意象对话技术治疗糖尿病胃轻瘫44例

    目的 观察甲氧氯普胺联合意象对话技术治疗糖尿病胃轻瘫的疗效.方法 将88例糖尿病胃轻瘫患者随机分为对照组和观察组,各44例,两组均给予基础治疗,观察组加用意象对话治疗,1个月后观察两组患者的疗效.结果 1个月后观察组汉密尔顿焦虑评分明显低于对照组(P<0.05);患者对自身症状评价观察组明显好于对照组(P<0.05).结论 意象对话治疗糖尿病胃轻瘫有良好效果.

    作者:何红梅;李璐伶 刊期: 2014年第05期

  • 我院2007年至2011年铜绿假单胞菌临床分布及耐药分析

    目的 探讨医院5年间铜绿假单胞菌在临床的分布特点及耐药趋势,为临床抗感染治疗提供科学依据.方法 采用回顾性分析方法,对2007年至2011年检出的1 020株铜绿假单胞菌株对12种抗生素的耐药趋势进行分析.对分离的菌株用Microscan/s-4 a自动细菌鉴定及药敏测试仪进行鉴定和药物敏感性试验.并根据美国临床实验标准委员会(CLSI)进行的指导原则判定细菌耐药率.结果 2007年至2011年,痰液为主要标本来源;在临床菌株中的构成比例呈逐年上升趋势,但2011年有显著下降;对常用抗菌药物均产生了不同程度耐药.平均耐药率大于50%的抗菌药物有头孢噻肟(67.50%)、头孢曲松(64.84%)、妥布霉素(51.82%)、庆大霉素(51.22%):敏感率相对较高的抗菌药物有阿米卡星、头孢他啶、哌拉西林他唑巴坦、亚胺培南;除氨曲南、头孢他啶、头孢吡肟、亚胺培南耐药率呈递减之外,其他药物的耐药率基本稳定.结论 铜绿假单胞菌菌株、菌株构成比呈逐年上升趋势,标本分布及耐药性基本稳定.因此,临床医生应及时掌握病原菌的分布特点,在治疗时根据药物敏感性试验结果合理选择抗菌药物,以提高抗感染疗效并减少耐药菌的产生.

    作者:张健;邓芳;张世勇;彭其胜;舒德忠;穆瑶 刊期: 2014年第05期

  • 复方氨基酸注射液的临床合理使用

    该文对临床常用的复方氨基酸注射液的作用特点、适用范围及注意事项进行了概述,同时对复方氨基酸注射液的常见不良反应进行总结并提出用药监护意见,为临床合理用药提供参考.

    作者:李航;刘立立;陈路佳;胡正波 刊期: 2014年第05期

  • 复方丹参滴丸联合曲美他嗪治疗老年不稳定型心绞痛30例

    目的 观察复方丹参滴丸联合曲美他嗪治疗老年不稳定型心绞痛(UAP)的疗效及安全性.方法 选取2001年7月至2010年11月经辅助检查确诊为UAP的老年患者60例,随机分为联合应用复方丹参滴丸与曲美他嗪治疗组(A组)及单独应用曲美他嗪的治疗组(B组),各30例,评价两组患者治疗后的疗效.结果 A组总有效率为96.67%,显著高于B组的70.00%(P<0.05).结论 复方丹参滴丸联合曲美他嗪治疗UAP疗效确切、安全性高.

    作者:毕勇洁 刊期: 2014年第05期

  • 宫腔镜电切术联合米非司酮治疗围绝经期功能失调性子宫出血92例

    目的 探讨宫腔镜电切术联合米非司酮治疗围绝经期功能失调性子宫出血的临床疗效.方法 将2010年6月至2012年6月收治的198例围绝经期功能失调性子宫出血患者分为对照组和观察组,对照组给予宫腔镜子宫内膜电切术治疗,观察组给予宫腔镜子宫内膜电切术联合口服小剂量米非司酮治疗.分别对两组手术情况、疗效、贫血状况、激素水平和不良反应进行评定.结果 两组患者术中出血量、手术时间、膨宫液用量和住院时间比较,差异无统计学意义(P>0.05);观察组治疗有效率明显高于对照组(P<0.05),治疗后贫血症状较对照组明显改善(P<0.05);治疗前后血清卵泡雌激素(FSH)、黄体生成素(LH)、雌二醇(E2)和孕酮(P)等激素水平对照组患者无明显变化(P>0.05),观察组患者治疗后较治疗前有所下降,但差异无统计学意义(P>0.05);两组并发症发生率比较无统计学意义(P>0.05).结论 宫腔镜子宫内膜电切术联合米非司酮治疗围绝经期功能失调性子宫出血疗效显著、安全,值得临床推广.

    作者:余丹 刊期: 2014年第05期

  • 丹参川芎嗪对不稳定型心绞痛的疗效及血清可溶性血管细胞黏附分子1水平的影响

    目的 观察丹参川芎嗪治疗不稳定型心绞痛(UA)的临床疗效并探讨其对血清可溶性血管细胞黏附分子1(sVCAM-1)水平的影响.方法 将102例不稳定型心绞痛患者随机分为治疗组和对照组,各51例.对照组给予常规治疗,治疗组加用丹参川芎嗪注射液10 mL静脉滴注,每日1次,均治疗7d.观察两组患者治疗前后心绞痛疗效、常规心电图ST-T改变、血清sVCAM-1水平变化.结果 治疗组在心绞痛疗效、心电图改善方面均显著优于对照组(P<0.05),血清sVCAM-1水平下降程度优于对照组(P<0.01).结论 丹参川芎嗪治疗UA疗效良好,同时可降低血清sVCAM-1水平,稳定易损斑块可能是其治疗UA的机制之一.

    作者:孟宪浩;郑贯中;吴业新;刘勇;韩冰;于永志 刊期: 2014年第05期

  • 临床安全用药应重视药物相互作用

    目的 探讨药物相互作用与安全用药的关系.方法 从药物相互作用的分类及如何减少不利相互作用等方面,探讨临床安全用药.结果 可从实施个体化给药、重视药品说明书、重视发生药物相互作用的高风险人群用药及易发生药物相互作用的高风险药物等方面减少不利药物相互作用.结论 重视药物相互作用,对提高医疗质量和安全有效地联合用药极为重要.

    作者:王爱军;要林青;张鑫 刊期: 2014年第05期

  • 匹多莫德联合孟鲁司特片治疗小儿支气管哮喘150例疗效观察

    目的 研究匹多莫德联合孟鲁司特片治疗小儿支气管哮喘的疗效,为临床提供合理、安全、有效的用药方法.方法 选取小儿支气管哮喘患儿300例,按随机数字表法随机分为观察组和对照组,各150例,两组患儿均给予同样的基础药物治疗,而观察组患儿则加用匹多莫德颗粒和孟鲁司特片,同时对两组患儿用药效果、肺功能改善、细胞学指标及免疫功能和安全性进行观察、对比.结果 观察组用药总有效率为96.67%,高于对照组的80.00%(P<0.05);观察组用药后肺功能改善情况好于对照组;CD3+,CD4+,CD4+/CD8+,IgA,IgG指标水平升高明显优于对照组;两组患儿用药期间无不良反应发生,3个月随访结果显示,观察组患儿支气管哮喘发作次数低于对照组,发作持续时间少于对照组(P<0.05).结论 匹多莫德颗粒联合孟鲁司特片治疗支气管哮喘效果满意且安全可靠,值得临床推广.

    作者:刘燕玲 刊期: 2014年第05期

  • 美洛昔康口腔崩解片中美洛昔康含量测定方法研究

    目的 建立测定美洛昔康口腔崩解片中美洛昔康含量的反相高效液相色谱法.方法 色谱柱为KromasilC18柱(250 mm×4.6mm,5 μm),流动相为0.1 mol/L醋酸铵溶液-甲醇(50:50),柱温为室温,流速为1.0 mL/min,检测波长为271 nm.结果 美洛昔康质量浓度在40 ~ 60 μg/mL范围内与峰面积呈良好线性关系(r=0.999 8),平均回收率为100.45%,RSD为0.55%(n=9).结论 该方法简便、灵敏、准确、专属性强、重现性好,为产品的质量标准研究提供了理论依据.

    作者:丁捷飞;冯定军;胡黎凤;俞伟 刊期: 2014年第05期

  • 优福宁、微卡、健脾润肺丸联合化学治疗药物治疗耐多药肺结核的效果分析

    目的 观察优福宁、微卡及健脾润肺丸联合化学治疗(化疗)药物治疗耐多药肺结核(MDR-TB)的近期效果.方法 将76例MDR-TB患者随机分为观察组和对照组,各38例.对照组采用标准化治疗方案.观察组在此基础上加用微卡22.50μg,肌肉注射,化疗1周后每2周用药1次;优福宁每次4粒,1日3次;健脾润肺丸每次4丸,1日3次.疗程均为6个月.结果 治疗6个月后,观察组痰菌阴转率为78.95%,明显高于对照组的57.89%(X2=3.897,P=0.048 <0.05);观察组显效率为60.52%,明显高于对照组的34.21%(X2=4.266,P=0.039 <0.05);观察组肝功能异常情况明显低于对照组(X2=3.934,P=0.047 <0.05);观察组胃肠反应发生情况明显低于对照组(X2=4.547,P=0.033 <0.05);观察组饮食改善情况明显多于对照组(r=10.580,P=0.001<0.01).结论 优福宁、微卡及健脾润肺丸联合化疗药物治疗MDR-TB效果满意,值得临床借鉴.

    作者:赵丽芬;党会丽;米晓燕 刊期: 2014年第05期

中国药业杂志

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主管:国家食品药品监督管理局

主办:重庆市食品药品监督管理局