齐菲；史亚军；崔春利；邹俊波；张小飞
目的 研究α-细辛脑亚微乳对阿尔茨海默症(AD)大鼠空间学习记忆能力的改善作用.方法 给予SD大鼠三氯化铝(20 mg·kg-1,ig)联合D-半乳糖(180 mg· kg-1,ip)建立AD模型,将造模成功的大鼠随机分为细辛脑亚微乳低、高剂量(10、25 mg·kg-1)组、盐酸多奈哌齐(1.75 mg· kg-)组及模型组,每日给药1次,连续28 d;采用Morris水迷宫空间探索法测定大鼠给药前、后穿越平台的次数;采用HE染色法观察大鼠海马区的组织形态;采用免疫组化染色法检测β-淀粉样蛋白(Aβ1-42)、Tau蛋白的表达水平;测定大鼠脑内乙酰胆碱(ACh)、乙酰胆碱酯酶、胆碱乙酰转移酶的含量.结果 与模型组比较,α-细辛脑亚微乳高剂量可显著增加AD大鼠穿越平台的次数,其作用可能与减少大鼠海马区神经元的缺失,降低Aβ、Tau蛋白的表达水平,增加脑组织中ACh的含量有关.结论 α-细辛脑亚微乳可显著改善AD大鼠的认知缺陷与记忆障碍,具有治疗AD的潜在应用前景.
作者：周瑶；金辉；邹慧熹；陈羽；高小凤；王乾韬；毛声俊 刊期： 2018年第05期
目的 考察苯丙氨酯片及其原料药在不同溶出介质中的溶出情况,初步评价制剂的质量.方法 利用光纤溶出度实时测定仪分析市售的5个厂家生产的苯丙氨酯片在4种不同溶出介质中的溶出曲线,采用相似因子(f2)法对溶出曲线进行一致性评价.同时,采用转盘法测定苯丙氨酯原料药在不同介质中的固有溶出速率,评价药物在不同溶出介质中的溶出行为.结果 各厂家苯丙氨酯片的溶出曲线存在一定的差异,通过与日本橙皮书中的溶出曲线进行相似性判定,结果所有产品的f2均小于50;苯丙胺酯原料药在pH1.2盐酸中的溶出速率大,在pH4.0乙酸盐缓冲液、水、pH6.8磷酸盐缓冲液中的溶出速率相似.结论 5个厂家生产的苯丙氨酯片与国外原研药物之间均存在较大的质量差距,迫切需要开展苯丙氨酯片的质量再评价工作,以便有效控制苯丙氨酯片的质量.
作者：蒋洁；刘庄蔚；朱健萍；卢日刚；梁秋霞 刊期： 2018年第05期
目的 明确YM0402对映体与血浆蛋白结合是否存在立体选择性差异,揭示其主要结合的蛋白种类.方法 采用平衡透析法,将YM0402对映体与人血浆蛋白、人血清白蛋白(HSA)、α1-酸性糖蛋白(AGP)分别进行共孵育;分别取200 μL含药血浆、HAS、AGP加入样品室中,取350 μL缓冲液加入缓冲液室中,于37℃孵育4h后,采用手性高效液质联用法检测两侧样品的含量.色谱柱为大赛璐Chiralpak IA-3(150 mm ×2.1 mm,3μm),流动相为甲醇,流速0.25 mL· min-,柱温25℃,质谱采用正离子模式,多反应监测,离子通道分别为m/z 393→249 (YM0402)、m/z 427→235(内标).结果 0.2～ 15 μmol·L-YM0402对映体与人血浆蛋白的结合率均高于99％;在低浓度(0.2、1μmol·L-1)时,A-YM0402的结合率略高于B-YM0402.两对映体与HAS的结合常数分别为3.5×107、1.5 ×107 M-1,与AGP的结合常数分别为5.7 ×105、4.6 ×105 M-1.结论 YM0402对映体与人血浆蛋白具有高结合率,微弱的立体选择性来源于与HSA和AGP的共同作用.
作者：刘夏雯；张芸影；袁牧 刊期： 2018年第05期
目的 采用自动电位滴定法测定过氧化氢酶(CAT)的活性.方法 采用K2 Cr2O7滴定酶促反应前、后剩余的Fe2+,从而求得CAT的活度.结果 CAT加入前、后的△V决定CAT的活度,且活度测定不受Fe2+、H2O2浓度准确性的影响;硫酸的加入既终结了酶促反应,又有利于后续的H2 O2氧化和K2 Cr2 O7滴定;0～3 g·L-1 CAT与滴定体积具良好的线性关系,标准曲线为:y=0.8840X+ 13.42(r=0.9982).结论 酶样品分析的RSD=3.98％,测定结果与碘量法的基本一致.
作者：董娜；戴兴德；张爱菊；白莹；张小林 刊期： 2018年第05期
目的 采用HPLC法同时测定吴茱萸水提物中绿原酸、芦丁、金丝桃苷、去氢吴茱萸碱的含量.方法 采用C18色谱柱(100 mm ×4.6 mm,3.5 μm),流动相为乙腈-0.1％磷酸水混合溶液,梯度洗脱,流速1.0 mL· min-,检测波长326 nm,进样量5 μL,柱温30℃.结果 绿原酸、芦丁、金丝桃苷、去氢吴茱萸碱的线性范围分别为25.3～253、0.501～50.1、0.252 ～ 25.2、5.03 ～503 μg·mL-1 (r2≥0.9995),平均加样回收率为100.0％～100.9％,RSDs均≤0.8％.结论 所用方法操作简便、结果准确,重复性和稳定性均较好,可作为吴茱萸药材质量控制的方法.
作者：张敏；李斐；董嘉皓；魏飞亭；刘超；袁金斌 刊期： 2018年第05期
目的 研究苦豆子碱与3种氟喹诺酮类药物(环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星)联用对粪肠球菌耐药突变选择窗(MSW)的影响.方法 采用二倍稀释法测定环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星对粪肠球菌标准株ATCCA29212、牛源分离株的小抑菌浓度(MIC);采用平板诱导法,用环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星筛选粪肠球菌标准株及牛源分离株的第一步耐药突变体,用环丙沙星筛选得到第二步耐药突变体;采用二倍稀释法检测环丙沙星、恩诺沙星、氧氟沙星对耐药突变体的MIC、小防突变浓度(MPC),计算突变选择指数(SI)并确定MSW,观察苦豆子碱和3种氟喹诺酮类药物联用对粪肠球菌MSW的影响.结果 3种氟喹诺酮类药物对2株分离的粪肠球菌的MIC均＞1.6 μg·mL-1,MPC均＞20 μg· mL-1,SI为3.4～13.7;与原菌株比较,经不同氟喹诺酮类药物筛选的粪肠球菌的MIC升高了3～7倍,MPC升高了2～7倍;苦豆子碱和3种氟喹诺酮类药物联用(4MIC+ 2MIC)可使抗菌药物对粪肠球菌的MSW缩小2～4倍.结论 连续使用同一类型的抗菌药物能快速、加宽粪肠球菌的MSW,从而诱导耐药菌的产生;苦豆子碱和3种氟喹诺酮类药物联用有利于杀灭致病性粪肠球菌,防止耐药菌出现.
作者：罗惠霞；杨天梅；冯峰；周学章 刊期： 2018年第05期
目的 采用RP-HPLC法测定治疗糖尿病视网膜病变新型药物CL121的含量,并考察其稳定性.方法 采用VenusilXBP-C18色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-水(65∶35),检测波长238.4 nm,流速1.0 mL·min-1,柱温30℃.结果 CL121与相邻的杂质能够完全分离;4～120 μg·mL-1 CL121与峰面积的线性关系良好(r=0.9996);低、中、高浓度样品精密度的RSD分别为1.13％、1.31％、1.66％,平均加样回收率和RSD分别为98.72％、99.15％、99.54％和0.89％、0.78％、1.15％,重复性试验的RSD =0.21％;CL121在高温、高湿及强光照射条件下均较稳定.结论 所用方法简便快速、灵敏度高、专属性强,适用于CL121的含量测定及稳定性研究.
作者：崔洋洋；张过；尹晓莉；李琳丽 刊期： 2018年第05期
鼻腔给药已成为全身治疗的理想给药途径而受到国内外的高度关注,其在临床治疗中地位以及重要性日益突显.现结合近年来鼻腔给药研究的相关文献,就其新剂型研究以及临床应用进展进行了综述,可为鼻腔给药制剂的研究开发及合理使用提供参考.
作者：樊慧敏；谷福根 刊期： 2018年第05期
阿尔茨海默病(AD)的特征性病理改变包括β淀粉样蛋白沉积和tau蛋白过度磷酸化,目前缺乏有效的治疗药物.白藜芦醇具有防治AD的作用,其机制包括抗氧化、激活SIRT1、抑制tau蛋白磷酸化和抗炎等.现对白藜芦醇防治AD的研究现状作一综述,以期为白藜芦醇防治AD的进一步研究提供参考.
作者：张丽景；汪晨净；杨战利 刊期： 2018年第05期
目的 研究达泊西汀在MDCKII/MDCKII-BCRP单层细胞模型中的跨膜转运机制.方法 应用MDCKII和MDCKII-BCRP单层细胞模型,在改变转运温度、达泊西汀转运浓度以及是否存在抑制剂的条件下,比较达泊西汀的表观渗透系数(Papp)、外排率(ER)、净外排率(NER).结果 随着温度下降以及人乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂的加入,达泊西汀的NER值从2.1分别降到1.0、1.1;4～16μmol· L-1达泊西汀给药后,其NER值先高于1.5,后降至1.5以下.结论 达泊西汀是BCRP的底物,应注意达泊西汀与其他BCRP抑制剂共服用可能会产生药物相互作用,增加其不良反应发生的风险.
作者：李瑞娜；张晞倩；李蓉；王凌；蒋学华 刊期： 2018年第05期
目的 研究石吊兰不同极性提取物的止咳化痰作用.方法 采用浓氨水、二氧化硫和枸橼酸引咳法评价提取物的止咳作用;采用酚红排泌法评价提取物的祛痰作用.结果 除石油醚和30％乙醇洗脱部分外,其余4种提取物均能有效抑制由浓氨水引发的小鼠咳嗽;乙酸乙酯、30％乙醇、60％乙醇洗脱部位可显著抑制由二氧化硫引发的小鼠咳嗽;乙酸乙酯、水层和60％乙醇洗脱部分在枸橼酸引咳试验中表现出显著的止咳效果.石油醚和乙酸乙酯提取物均可显著增加小鼠气管的酚红含量.结论 石吊兰的乙酸乙酯提取物是其止咳化痰作用的活性部位,60％乙醇洗脱部位也具有较好的止咳化痰作用.
作者：孟雪飞；李延芳 刊期： 2018年第05期
观察养阴清肺汤联合美洲大蠊研末治疗鼻咽癌放疗后急性放射性口腔黏膜炎的临床有效性和安全性.将60例患者随机均分为实验组和对照组,实验组使用养阴清肺汤联合美洲大蠊研末口腔含漱,对照组采用养阴清肺汤联合注射用重组人白介素-11含漱,治疗21 d后,分别观察两组患者放射性口腔黏膜炎在临床上的等级反应率、中医症状改善情况、KPS生活质量评分、安全性等方面的差异.治疗后,实验组和对照组0、Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ级放射性口腔黏膜炎的反应率分别为40％、46.7％、3.3％、6.7％、3.3％和23.3％、26.7％、20.0％、20.0％、10.0％,两组比较有显著性差异;实验组在中医临床症状、生活质量评分的改善上明显优于对照组的;两组在治疗中均未出现明显不良反应.养阴清肺汤联合美洲大蠊研末对于急性放射性口腔黏膜炎的治疗有较好的临床疗效和安全性,值得在临床上推广应用.
作者：李明珠；金圣博 刊期： 2018年第05期
采用HPLC法测定异维A酸软胶囊中的有关物质.采用NUCLEOSIL 100-3 C18色谱柱(150 mm ×4.6 mm,3μm),流动相为甲醇-水-冰乙酸(770∶225∶5),柱温25℃,检测波长355 nm.异维A酸与维A酸及其他强制降解产物的分离度良好;异维A酸、维A酸的线性范围分别为5.455×10-4 ～21.82 μg·mL-1(r =0.9999)、0.0171 ～22.76 μg·mL-1(r =0.9996),检出限分别为5.4×10-3、0.11 ng,定量限分别为0.011、0.34 ng;维A酸低、中、高浓度的平均回收率分别为98.88％、98.96％、98.81％.所用方法准确、专属性强,可用于测定异维A酸软胶囊中的有关物质.
作者：唐杨；黄俊；陈竹；程辉跃；李德静 刊期： 2018年第05期
目的 探索组蛋白去甲基化酶JMJD3对乳腺癌于细胞(BCSCs)的影响.方法 采用改良后的无血清悬浮培养肿瘤干细胞的方法从乳腺癌MCF-7细胞系中分离扩增BCSCs;通过流式侧群细胞分选和免疫缺陷裸鼠腋下接种的方法检测BCSCs的生物学特性和致瘤性.采用Western Blot研究MCF-7及BCSCs中JMJD3表达的差异;采用CCK-8法检测JMJD3促进剂U0126及抑制剂GSK-J1对MCF-7增殖的影响;通过流式细胞侧群分选,检测GSK-J1、U0126对MCF-7中BCSCs比例的影响;采用Western Blot法研究GSK-J1、U0126对BCSCs中JMJD3蛋白表达的影响.结果 改良后的无血清悬浮培养方法可成功地从MCF-7细胞系中分离并富集BCSCs;与MCF-7比较,BCSCs呈现出高致瘤性、JMJD3蛋白低表达性;U0126可抑制MCF-7的增殖,并降低MCF-7中BCSCs的比例,促进BCSCs中JMJD3的表达,而GSK-J1则呈现出相反的作用.结论 JMJD3可抑制乳腺癌细胞的增殖,这种抑制作用可能与减少MCF-7中干细胞的比例有关.
作者：胡楠；邓力；包旭；廉冰；江育莹；张建华；汪宏 刊期： 2018年第05期
借助整合药理学平台(TCMIP)探讨反左金丸镇痛作用的活性成分、作用靶点及作用机制.共预测得到41种活性成分,其中黄连中6种成分,分别为:黄柏内酯、木兰花碱、阿魏酸、柠檬苦素和2种糖苷;吴茱萸中35种成分,分别为:10种喹诺酮类、生物碱类、黄柏内酯、花色苷等成分.其作用机制涉及43个核心靶点及癌症、前列腺癌、非小细胞肺癌、慢性骨髓性白血病和血管内皮生长因子等30条通路.通过这些靶点和通路可预测反左金丸镇痛作用与炎症痛、癌痛相关.
作者：侯敏娜；侯少平；刘峰；彭修娟；许海燕 刊期： 2018年第05期
目的 研究赤芝Ganoderma lucidum子实体中的三萜类成分.方法 通过硅胶柱色谱和制备HPLC法分离化合物,用多种波谱解析手段鉴定其结构.结果与结论 分离得到了6个三萜类化合物,分别为ganosinensic acid C(Ⅰ)、灵芝烯酸D(Ⅱ)、灵芝酸C6(Ⅲ)、赤芝酸A(Ⅳ)、灵芝酸N(Ⅴ)、灵芝酸H(Ⅵ);其中化合物Ⅰ为具有特殊的五环骨架体系结构的羊毛甾烷三萜类新化合物.
作者：文焕松；李启发；陈冲；夏柯；李远志 刊期： 2018年第05期
目的 制备具有核壳结构的药物纳米载体,表征载体的结构并研究其毒性和吸附性能.方法 以水热合成法制备具有超顺磁性的纳米Fe3O4球,在其表面包覆MCM-41分子筛以形成具有核壳结构的药物载体.通过扫描电镜、透射电镜手段鉴定了中间体以及载体的结构,并测试了吸附能力.结果与结论 所得纳米药物载体具有位点特异性,直径为550 nm,外壳中MCM-41分子筛的孔径约2.82 nm,具有较大的比表面积,可用于药物分子的装载.
作者：彭兴；凌英宏；杨晓玲；李福森；陈铁寓 刊期： 2018年第05期
目的 建立乌蕨地上部分的质量标准.方法 采用TLC进行定性;依据2015版《中国药典》四部中的方法对乌蕨进行水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物的检查;采用HPLC测定乌蕨中原儿茶酸、荭草苷的含量.结果 TLC鉴别方法的专属性强,10批样品的水分、总灰分、酸不溶性灰分、醇溶性浸出物的平均值分别为10.63％、5.14％、1.19％、34.80％;24批样品中原儿茶酸、荭草苷含量的平均值分别为0.198％、0.238％.结论 所用方法结果准确、重复性、稳定性好,可作为乌蕨的质量控制方法.
作者：段萍；徐作刚；万红才；陈明；任永奇 刊期： 2018年第05期
目的 制备注射用亚锡三乙烯四胺六亚甲基膦酸(TTHMP)药盒,并考察其稳定性.方法 采用放射性99mTc标记和KIO3氧化还原电位滴定法测定注射用亚锡TTHMP药盒中亚锡和TTHMP的用量;采用电位滴定法检测亚锡的限量值.结果 确定了药盒中亚锡及TTHMP的用量分别为0.5、5.0 mg,所制备药盒的99mTc-TTHMP标记率可达98％;用电位滴定法测定亚锡含量时,KIO3(1.667 mmol· L-)的消耗量应≥0.06 mL;药盒在12个月内质量稳定.结论 所制备注射用亚锡TTHMP药盒的‰Tc-TTHMP标记率高,质量稳定,可满足对99mTc标记放射性药物的要求.
作者：王关全；宋虎；卓连刚；李兴亮；郭继军；魏洪源 刊期： 2018年第05期
目的 研究香附-艾叶中挥发油的提取工艺,并比较共水蒸馏法与隔水蒸馏法提取药对中挥发油的差异.方法 采用共水蒸馏法提取挥发油,在单因素试验的基础上,利用Box-Behnken确定香附-艾叶中挥发油的佳提取工艺,并采用GC-MS对两种方法提取的药对及单味药材中的挥发油成分进行鉴定.结果 香附-艾叶的佳提取工艺为:提取6h、浸泡2h、料液比8倍;GC-MS分析表明:共水蒸馏法与隔水蒸馏法提取的挥发油中的主要成分是一致,但共水蒸馏法提取的挥发油比隔水蒸馏法的含量更高.结论 所用挥发油提取工艺合理可行,可用于香附-艾叶中挥发油的提取;隔水蒸馏法提取的挥发油中的种类和含量减少;表明药对提取挥发油不是单味药的简单加合.
作者：齐菲；史亚军；崔春利；邹俊波；张小飞 刊期： 2018年第05期
华西药学杂志
主管:中华人民共和国教育部
主办：四川大学,四川省药学会
