吴烨飞；王亚军；薛锋；郑裕国；沈寅初
目的 了解头孢吡肟治疗泌尿道感染的疗效以及针对大肠杆菌所致泌尿道感染的疗效,探讨头孢吡肟对产ESBL大肠杆菌泌尿道感染的临床使用及其疗效.方法 收集临床诊断之泌尿道感染病人,使用头孢呲肟2.0 ivgtt q12h治疗,疗程7～14d;对临床分离的大肠埃希菌按照CLSI标准用纸片扩散法进行确证实验了解产超广谱β-内酰胺酶情况,并测定其MIC值.分析其所致感染用头孢吡肟治疗的临床疗效.结果 共纳入泌尿系感染病人168例,疗程结束痊愈率70.83％,有效率85.12％. 临床共分离大肠埃希菌81株,其中产超广谱β-内酰胺酶22株.体外对头孢吡肟的敏感率77.27％ (17/22),临床治疗有效率81.82％(18/22),体外药敏与临床疗效具有一致性.结论 头孢吡肟治疗泌尿道感染临床疗效好.针对体外敏感的产ESBL大肠埃希菌感染也存在确实疗效,是除碳青霉烯和头孢菌素/酶抑制剂外的另一选择.
作者：刘焱斌；叶慧；吕晓菊 刊期： 2012年第12期
目的 了解我院2008-2010年临床分离革兰阳性球菌对抗菌药物的耐药性.方法 收集我院2008-2010年临床分离革兰阳性球菌5459株,采用K-B(Kirby-Bauer)法和2008-2010年各年判断标准(CLSI)进行革兰阳性球菌的耐药性监测.应用WHONET 5.4及SPSS19.0-件进行统计分析.结果 5459株临床分离株中,以葡萄球菌属分离率高(60.7％)葡萄球菌属及肠球菌属临床分离率三年来有上升趋势；葡萄球菌属对头孢类及喹诺酮类药物的耐药率三年来呈上升趋势且差别有统计学意义(P＜0.05),未发现万古霉素中介株和耐药株(VISA和VRSA)；MRSA对红霉素、复方磺胺甲噁唑的耐药率逐年上升,而对庆大霉素的耐药率下降明显,差别均具有统计学意义(P＜0.05);肠球菌对利奈唑胺无耐药株,但对糖肽类抗生素万古霉素、替考拉宁已分别出现平均4.5％、3.2％的耐药菌株及6.3％、0.43％的中敏株,屎肠球菌对所有监测药物的耐药性均明显高于粪肠球菌,且对近半数的监测药物的耐药性均＞80％；粪肠球菌对万古霉素、替考拉宁、氨苄西林、青霉素G及左氧氟沙星的耐药率呈下降趋势且差别有统计学意义(P＜0.05);肺炎链球菌属分离率三年来上升明显,比率增加了31.9％,且其对青霉素的耐药率有逐年上升趋势,左氧氟沙星是唯一监测到对肺炎球菌耐药率呈下降趋势的抗菌药物且差别有统计学意义(P＜0.05)；溶血性链球菌对各类监测药物的耐药率均明显低于草绿色链球菌及肺炎链球菌,仅对红霉素及克林霉素的耐药率较高.结论 各类革兰阳性球菌对监测抗菌药物的耐药性有逐年增加趋势,其耐药性变迁有助于指导临床用药.
作者：郭皓；徐莉娟；徐岷；宋春花 刊期： 2012年第12期
目的 通过比较近五年临床分离菌株对多种抗菌药物的药物敏感性及耐药性研究,了解环酯红霉素的体外抗菌活性.方法 利用琼脂平板稀释法对临床分离220株细菌进行药敏性分析.结果 药物敏感性实验表明肺炎链球菌、化脓链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和流感嗜血菌对环酯红霉素的耐药率分别为35.0％、55.0％、35.0％、36.7 ％和70.0 ％.肺炎链球菌、化脓链球菌、金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和流感嗜血菌对环酯红霉素的MIC50和MIC90分别为1、1、32、0.5、64μg/mL和32、8、256、32、128μg/mL.结论 经SPSS17.0统计分析后,发现临床分离菌株对环酯红霉素和阿奇霉素的耐药率表明两者的抗菌活性相当,不存在统计学差异(P＞0.05).
作者：刘立涛；孙韵；卢涛；谭显曙；秦盼立；周黎明 刊期： 2012年第12期
Amadacycline属氨甲四环素类广谱抗菌药物,为新型半合成抗生素,是米诺环素在C9位上引入氨甲基的衍生物.本文综述了Amadacycline 3种不同的半合成方法,分析了各条路线的关键步骤,讨论了各方法的优缺点.
作者：王瑛瑛；陈媛；陈宇瑛 刊期： 2012年第12期
以莫西沙星与四苯硼酸根形成的缔合物为电活性物质,研制了一种莫西沙星聚氯乙烯吡咯烷酮膜离子选择性电极,并对其响应性能进行了系统研究.实验表明,该电极的Nernst响应范围为6.0×10-3～1.5×10-5moL/L,斜率为52.6 mV/pC,适用pH范围为2.5～4.0.该电极制作方法简单,响应迅速,重现性好,用于莫西沙星注射液和片剂的测定,平均回收率为99.83％,相对标准偏差(n=5)均小于1.24％.
作者：席会平；师兆忠 刊期： 2012年第12期
目的 建立利用溶剂萃取结合冷却结晶技术从发酵液中制各布雷菲德菌素A的提炼工艺,制备高纯度(＞99％)布雷菲德菌素A.方法 采用HPLC检测方法,以萃取率为指标,选择合适的萃取剂,并优化萃取条件;结合冷却结晶,精制布雷菲德菌素A.结果 室温下,预处理后的发酵液经等体积乙酸正丁酯二级萃取,布雷菲德菌素A萃取率95.2％,结合冷却结晶,制得纯度为99.1％的布雷菲德菌素A晶体,工艺总收率59.5％.结论 溶剂萃取结合冷却结晶技术纯化布雷菲德菌素A具有工艺简单、收率高、产品质量稳定且易于放大等优点,适合规模化生产.
作者：吴烨飞；王亚军；薛锋；郑裕国；沈寅初 刊期： 2012年第12期
目的 研究克拉霉素(CAM)在多壁碳纳米管修饰玻碳电极上的电化学行为,建立一种直接测定CAM的电化学分析方法.方法 采用循环伏安法研究CAM在修饰电极上的电化学行为,以线性扫描伏安法对其含量进行测定.结果 在优化实验条件下,氧化峰电流与CAM浓度在5.0×10-7～1.0×10-4mol/L范围呈现良好的线性关系,检出限为1.0×10-7mol/L;对5.0×10-6mol/L CAM溶液平行测定10次的RSD为2.6％.结论 该方法简单、快速、灵敏,可用于CAM胶囊的质量分析.
作者：习霞；明亮 刊期： 2012年第12期
目的 了解2010年我院临床分离病原菌分布及其对常用抗菌药物的耐药性.方法 细菌药物敏感试验测定采用纸片扩散法(K-B法),WHONET 5.4软件及SPSS13.0软件进行数据统计分析.结果 2010年我院共分离出病原菌7557株,其中,革兰阳性菌1888株,占24.98％,革兰阴性菌5593株,占74.01％;金黄色葡萄球菌中,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(MRSA)检出率占54.3％,未发现对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺的耐药株.肠球菌属中,屎肠球菌和粪肠球菌均已出现少数对万古霉素、替考拉宁和利奈唑胺耐药的菌株.肠杆菌科细菌中大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌的ESBLs检出率分别为69％和20.9％；铜绿假单胞菌和鲍曼不动杆菌对亚胺培南的的耐药率分别达43.9％和77.2％.结论 细菌耐药性呈增长趋势,需加强耐药性监测,并采取有效控制措施.
作者：林健梅；杨兴祥；喻华；乔宁；黄仁刚；江南 刊期： 2012年第12期
目的 建立测定复方地塞米松夫西地酸乳膏(地夫霜)中醋酸地塞米松和夫西地酸含量的方法.方法 采用高效渡相色谱法测定醋酸地塞米松和夫西地酸含量,采用十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂；选择0.05mol/L磷酸溶液-乙腈-甲醇(40∶ 50∶10)作为流动相;测定波长为239nm.结果 两组分线性范围良好(r=0.9999),重复性好(RSD＜2.0％,n=6),醋酸地塞米松回收率为99.2％,夫西地酸回收率为99.6％.结论 方法学验证试验结果表明制定的含量测定方法准确、可靠,可用于地夫霜质量可控.
作者：陈红；朱蓉 刊期： 2012年第12期
目的 建立高效液相-电导法(HPLC-CDD法)测定以碳酸钠为助溶剂的头孢类产品中碳酸钠的含量.方法 以羧酸基键合硅胶为分析柱的填充剂(metrosep C4 7μm× 100mm×4.0mm);流动相:(1.7mmol/L硝酸+0.7mmol/L,吡啶二羧酸溶液)-乙腈(90∶10);流速；1mL/min;柱温:35℃；进样量:20μL;检测器:非抑制型电导检测器.结果 以注射用头孢他啶为例,钠离子在4.0～15.8μg/mL浓度范围内与其峰面积呈良好的线性关系,r=1.0000.高、中、低3种浓度的平均回收率为100.9％,RSD为0.5％.结论 该方法简便、准确、灵敏度高,重现性好,可作为以碳酸钠为助溶剂的头孢类产品中碳酸钠的含量.
作者：谭胜连；闵翠娥；李毅；江少仪 刊期： 2012年第12期
目的 用L-苏氨酸制各手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸盐,并对成盐方法、晶型、稳定性进行研究.方法 L-苏氨酸经重氮化、环氧化形成手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸,再与无机或有机碱成盐.研究酸碱度、温度、溶剂、溶液体系等对成盐的影响,XRD、SEM考察盐的晶型和形貌.测试盐与胺的反应,并监测其稳定性.结果 得到手性(2R,3R)-2,3-环氧丁酸锂、钠、钾、钙、镁、铵、一甲胺、二甲胺、对甲氧基苯胺盐,IR、1H-NMR、MS确证结构,1年内稳定.液-液或气-液成盐较好,低温下在醇、酮溶剂中钠、钾盐收率超过80％.XRD、SEM显示,溶媒法环氧丁酸盐为晶态,冻干环氧丁酸钠盐为无定形态,粒径小于10μm.环氧丁酸盐与胺反应手性保持,冻干粉反应活性较高.结论 环氧丁酸盐稳定,制备工艺简单,质量可控,可用于碳青霉烯类抗生素的制备.
作者：孙京国；冯玉玲；张晓霞；韩冰 刊期： 2012年第12期
目的 简化青霉素类药物注射剂的无菌验证方法.方法 以5种不同结构的青霉素类注射剂为例,利用生物统计方法对样品溶液制备和冲洗条件进行分析,确定无菌检查方法的主要影响因素,同时建立5种不同结构的青霉素类注射剂的无菌检查方法.结果 冲洗次数与样品过滤总量是影响无菌检查方法的主要因素,不同结构的青霉素类注射剂对青霉素酶和不同验证菌株的敏感性不同.结论 耐酶青霉素检验时无需加青霉素酶；青霉素无菌检验方法的验证菌株可由目前2010版药典规定的6株,简化为3株.
作者：高冬婷；范继业；张静；冯云霞；王凤春 刊期： 2012年第12期
目的 建立反相高效液相色谱法测定头孢他美钠的含量和有关物质.方法 采用Hypersil BDS C18柱(250mm×4.6mm,5μm),以0.013mmol/L庚烷磺酸钠、0.02mol/L磷酸二氢钾溶液-甲醇(75∶25,用10％磷酸调pH值至3.4)为流动相;检测波长为263nm;柱温为35℃.结果 头孢他美钠浓度在0.1～335.2μg/mL范围内,峰面积与浓度线性关系好r=0.9999(n=8),低检出限为0.0004μg(S/N=3),定量限为0.002μg(S/N=10).结论 该法简便、准确、灵敏度高,专属性强,可以用于头孢他美钠含量测定和有关物质检查.
作者：任凤英；黎鹏；李直；宋艳霞；李强；李波 刊期： 2012年第12期
目的 测定β-内酰胺类药物单用及与复方黄连注射液联合使用对金黄色葡萄球菌ATCC29213的MIC和MPC,探讨β-内酰胺类与复方黄连注射液联合使用对耐药突变选择窗(MSW)的影响,为临床优化抗菌药物给药方案,限制耐药突变体选择性扩增提供一条新思路.方法 采用MH琼脂二倍稀释法测定阿莫西林和头孢噻呋、复方黄连注射液单独用药和联合用药的低抑菌浓度(MIC)、抑制99％接种细菌生长的低抑菌浓度(MIC99)、防突变浓度(MPC).结果 阿莫西林单独使用时的SI(MPC/MIC99)值为15.2,与16MIC的复方黄连注射液联合使用后,SI降低至5.1,为其单独用药的1/3;头孢噻呋单独使用时其SI值为16.1,与16MIC的复方黄连注射液联合使用后,SI降低至4.2,为单独用药的1/4.结论 β-内酰胺类药物和复方黄连注射液联合用药可以明显缩小MSW.
作者：曹琰；游思湘；何湘蓉；刘湘新 刊期： 2012年第12期
目的 研究可利霉素发酵废渣作为基质生产单细胞蛋白,实现可利霉素发酵废渣的资源化和无害化处理.方法 通过正交试验对培养基优化,通过发酵罐规模在线摄氧率(OUR)、二氧化碳释放率(CER)、呼吸商(RQ)和在线活细胞浓度(电容法)进行参数研究,HPLC对残留可利霉素含量分析.结果 在少量速效碳源(葡萄糖)、氮源(硫酸铵)启动下,可利霉素菌渣可以得到充分利用,而菌渣中残留可利霉素含量也显著降低,粗蛋白含量有所提高.正交优化培养基组成:菌渣浓度30.0g/L,葡萄糖浓度20.0g/L,硫酸铵浓度3.0g/L,尿素浓度3.0g/L.活细胞浓度(电容法)由8.2pF/cm提高到13.4pF/cm,粗蛋白含量由41.2％提高到50.3％,可利霉素残留降低73.3％.结论 可利霉素发酵废渣培养白地霉生产单细胞蛋白是可行的,本研究为可利霉素发酵废渣工业化发酵生产单细胞蛋白提供了依据.
作者：刘云肖；郝玉有；刘新星；李志生；储炬 刊期： 2012年第12期
糖基在微生物天然糖苷类抗生素的生物活性中扮演着重要角色,增减或者改变化合物的糖基构成往往会对化合物的生理活性产生决定性的影响.糖基的添加通常由糖基转移酶催化完成.本文综述了目前微生物天然糖苷类抗生素糖基转移酶的体外活性研究进展,阐述了糖基转移酶反应可逆性的发现,糖基转移酶辅助蛋白的重要性,以及糖基转移酶的体外糖基底物特异性的研究情况,并对将糖基转移酶应用于体外糖基多样化进行了展望.
作者：林钦恒；肖吉；陈瑞东；张长生 刊期： 2012年第12期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
