宋林晨；马淑涛
实验研究了不同升温速率下头孢曲松钠非等温DSC热分解动力学.采用Málek法求得了动力学三因子,确定了概然模型函数是两参数的SB(m,n).非等温DSC实验值与模型预测值一致性好.
作者：张春桃；王静康；王永莉；王海蓉 刊期： 2009年第01期
对牛乳中β-内酰胺类抗生素残留的三种微生物检测法进行比较,确定三种方法对牛乳中常见β-内酰胺类抗生素残留的检测限、检测时间、检测成本、操作难易程度等关键参数,同时指出国标TIC法在检测限方面,AOAC认证的BSDA法在操作难易程度方面的缺陷,建议采用经济省时、简便易行、检测限较低的试管扩散法作为BSDA法及TIC法的补充,应用于牛乳中β-内酰胺类抗生素残留的检测.
作者：李延华；王伟军；张兰威；马微；陈丽安 刊期： 2009年第01期
目的 从尿苷肽类抗生素sansanmycins的产生菌Streptomyces sp.SS的发酵液中分离、提取和纯化小组分,并进行结构鉴定.方法以铜绿假单胞菌为检定菌,利用大孔树脂吸附、反相制备HPLC等方法进行分离纯化.用光谱分析,进行结构解析.结果分离到一个尿苷肽类化合物sansanmycin D.结论 Sansanmycin D与文献报道的mureidomycin A结构一致.
作者：解云英；许鸿章；俞莹；陈汝贤 刊期： 2009年第01期
目的 探索阿维链霉菌中aveD基因插入失活后对发酵产物组分的影响.方法采用将抗生素(安普霉素)抗性基因插入到aveD基因的方法,构建了重组质粒pID03;利用接合转移的方法将重组质粒导人到阿维链霉菌S-2(Streptomyces atwraitilis S-2)菌株中,并通过抗性标记筛选双交换的菌株.结果得到了aveD基因插入失活的菌株AveD24.该菌株不再产生4个A组分,只产生4个B组分,同时还产生2个异常的组分,经HPLC和质谱分析,初步确定异常组分D24-1为寡霉素A,另一异常组分D24-2为5-酮avermectin 1a.
作者：陈红霞；何建勇；张怡轩 刊期： 2009年第01期
目的 建立浊度法测定四环素片效价的方法.方法以金葡菌为实验菌,加菌量2.0%～6.0%(v/v),(37±0.5)℃培养3～4h测定.结果抗生素线性浓度为0.05～0.33μg/ml,二剂量法的平均回收率为99.37%,RSD为2.2%(n=9).结论本方法灵敏,快速,影响因素较少,可作为测定四环素片的效价的方法.
作者：高燕霞；刘云；王茉莉；姜建国 刊期： 2009年第01期
维康芬净(aherfungin)是一种新型β-1,3-葡聚糖合成酶抑制剂,由一株高产紫杉醇菌种发酵产生,结构上是枝孢菌素(cladosporol)的手性异构体.本研究在于阐明维康芬净及其衍生物的抗真菌活性及其药用价值.采用琼脂块稀释法和液体稀释法,以氟康唑为对照,经多次重复实验.测得维康芬净及其衍生物的MIC在0.2～128μg/ml之间,其中以维康芬净的抗菌活性较强,且抗菌谱较广.
作者：陈杰鹏；段丽丽；陈鸿锐；洪琳；李卫潘；罗建光；孔令义 刊期： 2009年第01期
目的 克隆Streptomyces sp.4353中的3-氨基-5-羟基-苯甲酸(AHBA)合酶基因,并将其在大肠埃希菌中表达.方法参与AHBA生物合成的5个基因,即氨基奎尼酸脱水酶基因、氨基奎尼酸/莽草酸脱氢酶基因、AHBA合酶基因、氧化还原酶基因和磷酸酶基因通常连锁,形成一个AHBA生物合成基因簇.本文通过分析、比较已知AHBA生物合成基因簇的基因组织结构特点和序列保守性,设计引物,以Streptomyces sp.4353的总DNA为模板,在已知737bp AHBA合酶基因部分序列的基础上,通过PCR扩增其上、下游DNA序列,克隆至pMD18-T载体上,测序、拼接并进行生物信息学分析.以pET24a(+)为表达载体,对克隆得到的AHBA合酶基因在大肠埃希菌BL21-Codon Plus(DE3)-RIL中进行表达和SDS-PAGE检测.结果从Streptomyces sp.4353中得到了一段2872bp大小的DNA片段(NCBI GenBank接受号EU734184),其中含有AHBA生物合成基因簇中的AHBA合酶基因、氧化还原酶基因和磷酸酶基因(部分);AHBA合酶基因在大肠埃希菌中得到了成功表达,在SDS-PAGE上可见到清晰的、与预计大小(42.7ku)一致的蛋白表达特异条带.结论 Streptomyces sp.4353中的AHBA合酶基因的克隆以及在大肠埃希菌中的表达为进一步研究该基因的功能奠定了基础.本研究克隆得到的2872bp DNA片段还有可能用于AHBA的杂合/异源生物合成,以及安莎类抗生素的组合生物合成.
作者：武临专；刘爱明；马春燕；韩锋；张会图；高群杰；王以光 刊期： 2009年第01期
目的 了解安徽地区产CTX-M型超广谱β-内酰胺酶(ESBLs)的肺炎克雷伯菌检出率,确定其基因型,并对其流行病学特征进行研究.方法纸片法进行表型鉴定;PCR检测产CTX-M型超广谱β-内酰胺酶菌株;分析基因型;琼脂稀释法进行药物敏感试验.结果 52株肺炎克雷伯菌经通用引物PCR检测证实产CTX-M酶,占所有分离菌株的23.4%(52/222),占产ESBLs菌株的49.5%(52/105);经序列分析显示:15株CTX-M-1组阳性结果有12株表达CTX-M-22,2株表达CTX-M-15,1株表达CTX-M-3;37株CTX-M-9组阳性结果有35株表达CTX-M-14,2株表达CTX-M-24;CTX-M-2组和CTX-M-8组未检测出;其中有2株新基因被检出(序列号分别为EU136031和EU202673);药敏结果显示临床野生菌株对多种β-内酰胺类耐药,对哌拉西林/三唑巴坦、阿米卡星、头孢他啶相对较敏感.结论安徽地区CTX-M酶以CTX-M-14型和CTX-M-22型为主,同时存在变异型;药敏结果显示产酶菌株对头孢噻肟和头孢曲松、氨苄西林高度耐药.
作者：高伟；孙震；殷俊；王谦；程君；叶英；李家斌 刊期： 2009年第01期
作者： 刊期： 2009年第01期
目的 对临床分离的14株耐亚胺培南铜绿假单胞菌的耐药机制进行研究.方法药敏试验检测对15种常用抗菌药物的耐药情况;协同试验筛选产金属酶菌株和聚合酶链反应检测金属酶基因及oprD基因;氰氯苯腙检测主动外排情况及其对亚胺培南低抑菌浓度(MIC)的影响.结果耐亚胺培南的铜绿假单胞菌对其它常用抗菌药物耐药率也很高,其中,5株产VIM-2型金属酶,11株oprD基因检测阴性.2株在有氰氯苯腙存在时对亚胺培南的MIC降低至原值的1/4,表明这2株有主动外排系统参与对亚胺培南的耐药.结论 OprD2蛋白表达缺失是本研究中铜绿假单胞菌对亚胺培南耐药的主要原因,其次为产VIM-2型金属酶和主动外排系统,且至少有4株存在两种以上耐亚胺培南的机制.
作者：孙震；殷俊；高伟；叶英；程君；李家斌 刊期： 2009年第01期
固体光气与D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酸反应制得D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酰氯,结构经1H-NMR、IR确证;采用新型催化剂三氟化硼乙腈络合物催化7-ACA与1-甲基-5-巯基四氮唑反应制得7-氨基-3-[5-(1-甲基-1,2,3,4-四氮唑基)硫甲基]-△-3-头孢-4-羧酸盐酸盐后,再与D(-)-α-(4-乙基-2,3-双氧代哌嗪-1-甲酰胺基)对羟基苯乙酰氯进行反应制得头孢哌酮,产物结构与文献报道一致.反应总收率为58.30%.
作者：魏文珑；常宏宏；李俊波；延秀银；王志忠 刊期： 2009年第01期
根据3,5-AHBA合酶基因序列的保守性所设计的简并引物,通过PCR的方法,从20株未知产物放线菌菌株中,获得两个AHBA合酶基因阳性菌株(S.violaceusniger 4353和Streptomyces rochei 4088).同源性分析显示,克隆到的3,5-AHBA合酶与已知的3,5-AHBA合酶蛋白序列有一定的同源性(86%～87%).对其中一株阳性菌株4353(S. violaceusniger 4353)的发酵活性产物进行了化学分离纯化和TLC、HPLC-UV、MS、1H.NMR和13C-NMR等分析结构鉴定,表明其发酵产生的一个活性成分为放线菌素D.基因单交换阻断实验结果证明,4353菌株所产生的放线菌素D确实与3,5-AHBA合酶基因相关.本文对获得这一结果的可能原因进行了讨论.
作者：张会图；刘爱明；武临专；孙桂芝；韩锋；高群杰；张玉琴；王以光 刊期： 2009年第01期
本文以纤维堆囊菌(Sorangium cellulosm)ATCC15384的紫外突变株为出发菌株,用硫酸二乙酯(DES)进行化学诱变,终得到了埃博霉素A和B的产量分别为13.93和6.82mg/L的高产菌株,分别比原始菌株提高了6.61和3.04倍.说明使用DES诱变可以显著提高埃博霉素产量.
作者：刘少斌；卢育新；韩莉莉；王赫；张庆林；吴祖泽 刊期： 2009年第01期
目的 评价氟罗沙星注射液治疗细菌性感染的疗效及安全性.方法将124例患者随机分为氟罗沙星治疗组和氧氟沙星对照组各52例,开放组20例.治疗组和开放组用氟罗沙星0.2～0.4g静脉滴注,qd;对照组用氧氟沙星0.2～0.4g静脉滴注,bid;疗程均为7～14d.结果氟罗沙星注射液治疗总有效率为93.1%(67/72),与氧氟沙星相似;治疗组的有效率92.3%(48/52)与对照组的88.5%(46/52)相似(P>0.05).不良反应发生率氟罗沙星组(6.9 0A)与氧氟沙星组(7.7%)相似P>0.05).结论氟罗沙星注射液治疗细菌性感染有效,安全.
作者：王青兰；孟喜成 刊期： 2009年第01期
质粒介导的喹诺酮类抗菌药物耐药是近10年来新发现的细菌耐药机制,主要由耐药基因qnr介导,可在肠杆菌科细菌中水平传播,引发的感染不易控制,使得院内感染大范围流行.本文就qnr的发现、来源、种类、作用机制、遗传背景、流行情况、与ESBLs的关系、检测方法和临床意义等方面进行综述.
作者：孙康德；陈福祥；倪语星 刊期： 2009年第01期
细菌的耐药性问题日益严峻,给临床治疗带来极大困难.研发新型抗耐药菌药物,寻找新的靶点成为目前的研究热点.肽脱甲酰基酶(peptide deformylase,PDF)是细菌蛋白质合成过程中的一种关键酶,普遍存在于大多数病原体中,且易于进行体外检测,是一个较理想的靶点.本文简单介绍了PDF的结构、催化机制,系统归纳了近年来PDF抑制剂结构修饰及构效关系方面的研究进展.构效关系研究表明具有较强抑制作用的PDF抑制剂多为拟肽类化合物.在PDF抑制剂的筛选中,其选择性应得到重视.
作者：宋林晨；马淑涛 刊期： 2009年第01期
目的 考察具有螯合结构特征的五水头孢唑林钠的稳定性.方法以无定型头孢唑林钠为对照,按中国药典2005版二部附录XIX C药物稳定性实验指导原则考察样品24个月的稳定性.结果实验中五水头孢唑林钠的澄清度、溶液颜色和pH基本无变化,单个杂质含量为为0.1%,总杂质含量为0.37%,含量为93.2%～94.7%.结论五水头孢唑林钠在长期稳定性实验中的指标显著优于无定型头孢唑啉钠.
作者：陈宁；中劲锋；刘光荣 刊期： 2009年第01期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
