陶佩珍；章天
为在较大范围内考察国产氟罗沙星治疗急性细菌性感染的安全性和有效性,本文采用开放性无对照试验方法治疗呼吸系统、泌尿生殖系统、消化系统和其它部位细菌性感染1020例.给药方法为每次口服200mg、每日2次或400mg、每日1次,疗程5～14d.结果表明,总痊愈率和总有效率分别为62.27%和92.61%,细菌清除率为91.86%,不良反应发生率为12.16%.不良反应多呈轻至中度,患者多可耐受,仅5例患者因不良反应停药.
作者：梁德荣；徐楠；苗佳；罗文侗；余步云；李桂明 刊期： 2001年第04期
用高效毛细管电泳(HPCE)和高效液相色谱(HPLC)两种方法,对青霉素V的发酵过程及提炼过程进行了跟踪检测,找到了青霉素V及相关物质的变化规律,为实际生产中发酵效价和提炼收率的提高,提供了可靠数据.
作者：牛长群；祝仕清；刘进怀 刊期： 2001年第04期
头孢拉定开始试产时,水解时产生大量白色固体,由高效液相色谱分析,IR、1H-NMR、EI-MS、FAB-MS的研究结果以及与制备的头孢拉定盐酸盐对照表明,此析出物为头孢拉定盐酸盐,从而为找到产生此现象的原因提供了依据,通过工艺调整和设备调整,使水解时不产生析出物,从而使生产得以顺利进行.
作者：刘晓红；冯胜昔；黄敏康；黄建军 刊期： 2001年第04期
目的比较利福霉素、甲氧西林、氟氧头孢、美洛培南、奈替米星、万古霉素对mecA基因阳性和mecA基因阴性的金葡球菌的体外抗菌活性.方法采用多重PCR方法检测金葡球菌的mecA基因携带情况,采用平皿二倍稀释法进行6种抗菌药物的低抑菌浓度的测定.结果6种抗菌药物对mecA基因阴性的金葡球菌的MIC50和MIC90分别为甲氧西林(2、4mg/L),利福霉素(0.125、0.25mg/L),氟氧头孢(0.5、1mg/L),美洛培南(0.25、0.25mg/L),奈替米星(2、2mg/L),万古霉素(2、2mg/L).对mecA基因阳性的金葡球菌的MIC50和MIC90分别为甲氧西林(＞256、＞256mg/L),利福霉素(0.031、0.031mg/L),氟氧头孢(32、64mg/L),美洛培南(64、128mg/L),奈替米星(32、64mg/L),万古霉素(4、4mg/L).结论6种抗菌药物对mecA基因阴性的金葡球菌均有很强的体外抗菌活性,但对mecA基因阳性且对甲氧西林耐药的金葡球菌,氟氧头孢、美洛培南和奈替米星的体外抗菌活性差,万古霉素和利福霉素具有很强的体外抗菌活性,特别是利福霉素对于MRSA的抗菌活性明显强于MSSA.
作者：郑波；李家泰 刊期： 2001年第04期
康乐霉素C是从地中海诺卡氏菌康乐变种1747-64中分离得到的一个免疫抑制剂,其结构中的C6a-C11a键在使用硅胶柱层析的提取纯化过程中易氧化.改用HP-20树脂进行分离纯化,可明显降低氧化,且康乐霉素C在HP-20柱后收率大于80%.
作者：白硕可；王南金；郑焕荣；孙承航 刊期： 2001年第04期
为进一步评价司帕沙星治疗慢性前列腺炎临床疗效、适应性和安全性,采用双盲摸拟随机观察,司帕沙星组每日一次,每次300mg晚饭后服,共15d;环丙沙星组每日二次每次250mg,早、晚饭后服,共15d.结果司怕沙星组总有效率77.8%,环丙沙星组总有效率51.8%;治愈率前者41.07%(15/36),后者22.22%(6/27),司帕沙星组均优于环丙沙星组,司帕沙星加中药组与司帕沙星组无显著差异.提示司帕沙星治疗慢性前列腺炎具有见效快、疗效好、治愈率高、服药方便、用药安全等特点.值得进一步推广.
作者：林瑞奋 刊期： 2001年第04期
建立了阳离子交换树脂-荧光分光光度法测定盐酸左氧氟沙星脂质体包封率的方法.该法具有简单、方便、省时、经济等优点.用所建立的方法考察了主动载药与被动载药制备的脂质体包封率,结果表明,主动载药中采用硫酸铵梯度法包封率高,可达71.5%.
作者：邓意辉；李焕秋；王绍宁；张鸿；王鹤东 刊期： 2001年第04期
建立和采用一阶导数紫外分光光度法测定白蛋白微球中环丙沙星的含量,该法可避开白蛋白囊材对微球中环丙沙星含量测定的干扰,操作简便,结果准确可靠.测得1:1、1:2及1:4等不同药物/囊材比例的喷雾干燥微球中环丙沙星的载药量分别为46.93%、32.65%、20.56%,讨论并分析微球制剂中药物的分析方法,以恰当的包封产率评价方法计算喷雾干燥工艺对环丙沙星进行微囊化的包封产率的影响,结果满意.
作者：李凤前；胡晋红 刊期： 2001年第04期
应用Ultra-floTM超滤膜技术处理多粘菌素E发酵液,可将菌丝分离与后续工艺中的蛋白质剔除合二为一,彻底替代了传统的板框过滤,既避免了大量助滤剂的耗用,节约生产成本;又提高了滤液质量,有助于提高成品的收率和质量.
作者：杨亚勇；刘珍奇；蒋顺进 刊期： 2001年第04期
本文报告抗生素在糖尿病病人围手术期的应用.实验组98例均为Ⅱ型糖尿病,其中Ⅰ类清洁切口13例,Ⅱ类清洁-污染切口35例,Ⅲ类污染切口15例,Ⅳ类污脏切口35例.对术后感染与围手术期抗生素使用时间和种类进行分析,18例术后感染中,Ⅰ类切口无一例发生,Ⅱ类3例,Ⅲ类3例,Ⅳ类12例.脓液培养结果依次为大肠埃希氏菌、肠球菌、铜绿假单胞菌及金葡球菌;厌氧菌以脆弱类杆菌为主.敏感抗生素依次为氨基糖苷类、喹诺酮类和第三代头孢菌素类.结论是对Ⅰ～Ⅲ类切口以手术开始前(麻醉诱导期)使用预防性抗生素为宜,而Ⅰ～Ⅲ类切口术后发生感染和Ⅳ类切口的病例则选择治疗性抗生素,没有药敏结果前根据病灶部位经验性选择抗菌谱广、组织穿透力强、肾毒性小、对革兰氏阳性及阴性菌均有良好作用的抗生素.
作者：解小宏；沈健 刊期： 2001年第04期
对头孢唑林钠中间体TDA溶剂化物的工艺进行改进.将TDA进行真空干燥,提高反应温度,优化盐酸用量,反应过程采用气体保护,收率提高了2%,产品质量得到较大提高.
作者：何燕；黄建军；柯华东 刊期： 2001年第04期
目的:用舒巴坦/头孢哌酮与头孢噻肟随机对照治疗各种中、重度急性细菌性感染.评价前者的安全性及有效性.方法:多中心区组随机平行试验及开放试验,舒巴坦/头孢哌酮(1:1)4～8g/d.分2～4次静滴.疗程7～14d;头孢噻肟4～8g/d,用法同上.结果:共完成167例(试验组60例,对照组61例,开放组46例),不同感染病种者试验组痊愈率和有效率为81.7%和93.3%,对照组者为67.2%和90.2%,开放组者的80.4%和95.6%,无显著性差异(P＞0.05).试验组和开放组共106例,两组总的痊愈率和有效率分别为81.1%和94.3%.不同细菌感染者各组药物疗效与不同感染病种者临床疗效一致.三组细菌培养阳性率分别为90.0%、95.2%及87.0%,细菌β-内酰胺酶产生率分别为66.7%、58.6%及67.5%,细菌清除率(阴转率)分别为98.2%(98.2%)、96.6%(96.4%)与95.0%(94.8%),无显著性差异(P＞0.05).纸片敏试结果显示临床分离菌对舒巴坦/头孢哌酮高敏率为96.7%,高于头孢噻肟67.1%、头孢哌酮60.5%、头孢曲松60.5%、头孢他啶77.6%及头孢唑林44.1%,有显著性差异(P＜0.05).舒巴坦/头孢哌酮的MIC值较其它头孢菌素类低.各组不良反应发生率分别为6.6%、1.6%及2.2%,试验组表现皮疹、瘙痒、瘀斑(PT延长)及恶心呕吐各1例,对照组ALT、AST升高1例,开放组皮疹1例.结论:结果提示舒巴坦/头孢哌酮为治疗细菌感染性疾病安全有效的药物.
作者：张慧琳；吕晓菊；王其南；邱敦功；刘自贵；莫岚；俞汝佳；刘玉萍 刊期： 2001年第04期
采用聚碳酸酯过滤膜或聚丙烯酰胺膜制备铜绿假单胞菌生物膜,计数滤膜菌落并用扫描电镜观察,研究大环内酯类及抗铜绿假单胞菌药物对铜绿假单胞菌生物膜形成的影响.结果表明与未经药物作用的滤膜菌落计数比较,阿奇霉素2mg/L和红霉素2mg/L可使生物膜内细菌由1010CFU/cm2降至103.3和1037CFU/cm2;阿奇霉素(2mg/L)分别与头孢他啶(0.0625mg/L)、亚胺培南(0.5mg/L)、美洛培南(0.25mg/L)、阿米卡星(0.0625mg/L)、环丙沙星(0.004mg/L)合用后,生物膜内细菌降至101.5～1038CFU/cm2;红霉素与上述药物合用后,生物膜内细菌降至102.8～1055CFU/cm2;麦迪霉素32mg/L、抗铜绿假单胞菌药物单用或两者联合应用,菌量为1081～1011.5CFU/cm2.扫描电镜观察与菌落计数结果一致.表明红霉素、阿奇霉素能抑制铜绿假单胞菌生物膜的形成;麦迪霉素及五种抗铜绿假单胞菌药物对生物膜的形成无抑制作用.
作者：彭程；肖永红 刊期： 2001年第04期
采用分光光度法研究革兰氏阴性菌产生的4种SHV型β-内酰胺酶的动力学.以L-B作图法求取Km和Vmax.除SHV-1对第三代头孢菌素头孢噻肟没有水解作用外,SHV型β-内酰胺酶对青霉素类、第一代、第二代、第三代头孢菌素均有不同程度水解作用.头孢噻肟对SHV-2、SHV-4、SHV-5有较高的亲和力(低Km),但Vmax均不超过15%,SHV型酶的适pH值为6.6～7.4;适反应温度是34～40℃.
作者：谢友红；钱元恕；刘宏；向晓琴；兰雁飞；易刚；许炜 刊期： 2001年第04期
目的:探讨受损的胎儿关节软骨中纤维连接蛋白(FN)、Ⅱ型胶原表达量的改变.方法:取12例孕妇因感染服用环丙沙星后的中、晚期引产的胎儿关节软骨,用免疫组化LSAB法测定软骨组织中纤维连接蛋白、Ⅱ型胶原的表达情况.结果:(1)Ⅱ型胶原在正常胎儿关节软骨全层基质中呈弥漫均质分布,环丙沙星组软骨组织中Ⅱ型胶原表达明显减少,部分软骨细胞胞浆中出现Ⅱ型胶原的表达;(2)正常胎儿关节软骨中仅软骨表层和深层基质及血窦内皮细胞有FN的表达,软骨细胞胞浆和中层基质中未见FN的表达,而环丙沙星组胎儿关节软骨FN的表达增加,尤以软骨中层细胞胞浆、软骨细胞表面及软骨囊较为显著.结论:环丙沙星可引起胎儿关节软骨中纤维连接蛋白表达增加,Ⅱ型胶原表达减少.我们认为这是软骨细胞受损后的表现.
作者：蓝红；曲芬；姜素椿；赵景民；王松山 刊期： 2001年第04期
6-APA经液溴二溴化得到6,6-二溴青霉烷酸;再由35%～40%过氧乙酸氧化及二苯腙酯化得到6,6-二溴青霉烷酸二苯甲酯亚砜;后经锌粉脱二溴得到青霉烷酸二苯甲酯亚砜.
作者：杨辉 刊期： 2001年第04期
日的:采用反相高效液相色谱法测定血清中头孢哌酮浓度,考察头孢哌酮在家犬体内的药物动力学特征,比较与三唑巴坦的复方制剂及单组分头孢哌酮的动力学差异.方法:6只健康家犬,单剂量iv头孢哌酮1.6g和注射用复方制剂头孢哌酮/三唑巴坦(2g,头孢哌酮:三唑巴坦=4:1)后,测定头孢哌酮的血药浓度变化,拟合药物动力学参数.结果:单剂量iv头孢哌酮及三唑巴坦复方制剂后的头孢哌酮在体内的处置都符合二室模型.血中头孢哌酮的AUC0→∞分别为(486.17±117.98)和(469.74±71.49)mg@h/L,t1/2β分别为(0.96士0.13)和(0.85士0.17)h.对上述参数经方差分析后,用双单侧t检验法和配对t检验、[1～2a]置信区间法进行统计分析.结论:单剂量iv头孢哌酮及含三唑巴坦复方制剂后头孢哌酮AUC00→∞、t1/2β、CL、Vc均无显著性差异(P＞0.05);以AUC0→∞为指标,两者生物等效.
作者：陈钧；蒋学华；王双梅 刊期： 2001年第04期
采用高效液相色谱法分析发酵液中普伐他汀和compactm的含量.色谱柱为Spherisorb C18(10μm)4.6mm×240mm,流动相为甲醇一0.2mol/L乙酸铵水溶液(体积比53:47).方法简便、快速、有效,在科研和生产上具有很强的实用性.
作者：王尽淘 刊期： 2001年第04期
为评价亚胺培南、帕尼培南与美罗培南的体外抗菌作用,用琼脂双倍稀释法测定从我院重症监护病房分离的230株革兰氏阴性菌的低抑菌浓度(MIC),并采用抑制剂增强的纸片扩散法测定大肠埃希氏菌和肺炎克雷伯氏菌超广谱β-内酰胺酶(ESBLs).结果,50株肺炎克雷伯氏菌和17株大肠埃希氏菌中的ESBLs阳性率为61.2%.三种碳青霉烯类对阴沟肠杆菌、肺炎克雷伯氏菌、大肠埃希氏菌、不动杆菌等都具有高度的抗菌活性,且对产ESBLs菌株保持高度的抗菌活性.对嗜麦芽黄单胞菌高度耐药.提示碳青霉烯类抗生素是重症监护病人多重耐药菌感染的良好选择.
作者：张幸国；黄明珠；魏泽庆；陈云波；俞云松 刊期： 2001年第04期
去除疣体联合口服伐昔洛韦每次600mg,bid,疗程10d,治疗复发性尖锐湿疣(CA),并与去疣体联合肌注干扰素治疗复发性CA对照,随访半年,结果伐昔洛韦组疗效明显优于干扰素组,复发率降低.大剂量口服伐昔洛韦是治疗复发性CA的有效疗法,值得推广.
作者：刘成才；黄世融；牟韵竹 刊期： 2001年第04期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
