鲍燕燕；凌云；陈冰璞；刘元林；王大鹏；杜连仲
以环戊酮为原料,经七步反应,得到十元环状烯二炔单元开链衍生物,为进一步合成十元环状烯二炔类化合物打下基础.本文中共合成了6个新化合物,其结构均经1H-NMR谱和质谱确证.
作者：袁建勇；郭惠元；李卓荣；张致平 刊期： 2000年第02期
以青霉素G钾为原料,分别采用过氧乙酸和双氧水作氧化剂合成青霉素G亚砜,收率可达91.5%.实验证实双氧水完全可以代替过氧乙酸.另外当反应结束后酸化至pH2.0时,青霉素G亚砜就从反应液中直接结晶析出,从而解决了它与反应体系的分离问题.
作者：刘东志；曲红梅；肖义；李永刚；周立山；张伟 刊期： 2000年第02期
司帕沙星(成都倍特药业公司生产,商品名:巴沙)与氧氟沙星随机对照治疗解脲尿枝原体性前列腺炎89例,其中司帕沙星组48例,剂量0.2g,每日l次:氧氟沙星组41例,剂量0.3g,每日2次.两组疗程均为28d.两组临床治愈率分别为85.4%和56.1%,有极显著性差异(P<0.01).不良反应率分别为6.2%和7.3%,无显著性差异(P>0.05).提示司帕沙星是治疗解脲尿枝原体性前列腺炎安全有效的药物.
作者：常德贵；邵继春；张属武 刊期： 2000年第02期
从我国山东省济南市郊外千佛山土壤中分离到一株放线菌,编号SIIA-9818,气生菌丝灰白色或白色,基内菌丝分枝、无横隔、不断裂.在大部分培养基上基丝为白色,不产可溶性色素,分生孢子丝直型,波曲或钩状,孢子椭圆型或圆柱形,孢子表面光滑,绝大部分碳源不能利用,生长温度偏低,细胞壁化学组份分析含L,L-二氨基庚二酸和甘氨酸,产生新型免疫抑制剂他克莫司(tacrolimus,FK506).根据分类研究,菌株SIIA-9818归属于链霉菌属,与已知近似菌株比较存在明显差异,定名为千佛链霉菌新种SIIA-9818(Streptomyces qianfoensis sp.nov.SIIA-9818).
作者：田敏；张新宜；刘瑜；俞朵；吕淑君；李建明 刊期： 2000年第02期
目的:观察布替萘芬乳膏剂治疗豚鼠皮肤真菌病的疗效.方法:本实验共建立皮肤真菌病豚鼠感染模型45处,分别是1%布替萘芬乳膏治疗组,1%萘替芬乳膏治疗组,1%联苯苄唑乳膏治疗组,1%克霉唑软膏治疗组和空白对照组,疗程为14d,药物治疗结束后观察复发状况.结果:布替萘芬乳膏10d临床治愈率比联苯苄唑乳膏和萘替芬乳膏高22.3%,但无显著性差异(P>0.05),与克霉唑软膏差异有显著性意义(P<0.05).治愈后继续观察复发症状3周,布替萘芬复发数远小于其它各组药物.结论:布替萘芬作为抗皮肤浅表真菌药物有很好的发展前景.
作者：鲍燕燕；凌云；陈冰璞；刘元林；王大鹏；杜连仲 刊期： 2000年第02期
采用国产司帕沙星(sparfloxacin)与洛美沙星(lomefloxacin)随机对照治疗呼吸道、泌尿道、皮肤软组织急性细菌性感染及淋球菌性尿道炎.共202例,试验组102例,对照组100例,司帕沙星200mg,每日1次,洛美沙星200mg或300mg每日2次,疗程5～14d.两组的痊愈率与有效率分别为79.41%与91.18%及68.00%与84.00%;两组细菌阳性率、清除率及阴转率分别为95.1%、93%、92.7%及94%、86.45%、87.23%,以上结果经统计学处理均无显著性差异.临床分离的196株致病菌对司帕沙星、洛美沙星、氧氟沙星、环丙沙星及依诺沙星的高敏率分别为86.77%、79.59%、79.08%、83.16%及61.22%,司帕沙星与后四者比较,除与依诺沙星有显著性差异(P<0.05)外,与其余3种无显著性差异(P>0.05).以上5种抗菌药物对196株致病菌的MIC结果提示:司帕沙星对金葡球菌及大肠埃希氏菌的MIC50及MIC90低于其他4种喹诺酮类抗菌药物,对其他革兰氏阳性菌及阴性菌的MIC值较其他4种喹诺酮类抗菌药略低或相似.两组的不良反应发生率分别为4.85%和3.96%,经统计学处理差异无显著性.以上结果提示司帕沙星抗菌谱广、抗菌活性强、安全有效、使用简便.
作者：张慧琳；吕晓菊；邱敦功；周世文；刘自贵；刘玉平；周志强；任成山 刊期： 2000年第02期
探讨β-内酰胺类抗生素在诱导革兰氏阴性菌释放内毒素(LPS)及对感染动物保护效能方面的差异,旨在为临床上防治革兰氏阴性菌感染时正确选择抗生素提供实验依据.将Wistar大鼠背部做30% TBSA(Ⅲ°)烫伤,创面立即涂铜绿假单胞菌(PA103)悬液1ml(1×109CFU),72h后制成大鼠烧伤创面脓毒症模型.烧伤脓毒症大鼠随机分为单纯抗生素治疗组、半乳糖胺(GalN)敏化后治疗组及爱兰苔胶(CGN)封闭后治疗组.分别用亚胺培南(IMP,5mg)和头孢他啶(CTZ,10mg)单剂量腹腔注射(i.p.)治疗,对照组施以等量无菌生理盐水,同时,敏化组加用GalN 50mg i.p.,以增强大鼠对LPS的敏感性,封闭组在敏化组的基础上加用CGN 1mg i.p.,以阻断LPS的生物学效应.于抗生素治疗前及治疗后3、6及9h抽静脉血,检测血中细菌浓度,血浆LPS水平,并观察敏化组和封闭组大鼠10d后的死亡率.结果IMP和CTZ均能使大鼠血中菌量显著降低;IMP和CTZ在杀菌过程中均能诱导PA103释放大量LPS,但CTZ组血浆LPS水平显著超过相应的IMP组(P<0.05或P<0.01);与此同时,敏化组大鼠的死亡率CTZ组明显高于IMP组(P<0.05),而在封闭组,两者间的这种差异则消失(P>0.05).结果表明,同属β-内酰胺类的IMP和CTZ在杀菌功能方面并无差异,但在诱导细菌释放LPS的能力方面CTZ>IMP;两者间的这种差异直接影响到各自对感染动物的保护效能,提示在临床上防治革兰氏阴性菌感染时,选择诱导细菌释放较少LPS的抗生素(如IMP)可能更为合理.
作者：徐能武；袁建成；肖光夏；郑江；秦孝建 刊期： 2000年第02期
用几种典型的大孔吸附树脂对发酵过滤液中泰乐星吸附,筛选出H-3型树脂为吸附剂.静态实验表明,H-3型大孔吸附树脂对泰乐星吸附量可达155.9mg/g干树脂,佳吸附pH在7.5～8.0,吸附剂投入量7%～8%(w/v),吸附时间6h为适宜吸附条件.其吸附等温线服从Freundlich吸附等温式.以甲醇-柠檬酸缓冲液体系做洗脱剂,解吸率达84.6%.选出以D290大孔碱性树脂为脱色剂.动态实验确定吸附流速2BV/h,洗脱流速1BV/h,洗脱峰集中.浓缩结晶纯度可达97%,总收率65%.
作者：张咏梅；张恺瑞；陈贵斌；毛希琴；贾士儒 刊期： 2000年第02期
对8例肺癌患者(伴轻度肾功能损害)和8例肺感染病人单剂量静滴环丙沙星(ciprofloxacin,CPLX)400mg的药代动力学进行了研究.采用微生物法测定CPLX的血清浓度,以3P97药代动力学程序拟合计算.结果表明:与肺感染组相比,肺癌组的Vc、AUC、T1/2α、T1/2β及CLS等主要药代动力学参数均无显著改变,提示CPLX在肺癌患者(伴轻度肾功能损害)体内的药代动力学未发生明显改变.结论:肺癌患者(伴轻度肾功能损害)应用CPLX时,无需调整给药方案.
作者：王明霞；任雷鸣；梁尚田；白颐卿；张静；白亚玲 刊期： 2000年第02期
为了解淋球菌对氟喹诺酮类药物的耐药性,用琼脂稀释法和纸片扩散法分别对1998～1999年间广东省湛江地区分离出的98株淋球菌流行株进行了药物敏感性测定.测定了流行株对诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、氧氟沙星和洛美沙星5种氟喹诺酮类药物的小抑菌浓度(MIC)和抑菌圈直径(mm),根据NCCLS标准判定敏感与耐药.结果表明,纸片扩散法测定淋球菌对这5种抗生素的耐药百分率分别为91.84%、97.96%、84.70%、75.71%和87.76%,而琼脂稀释法相应的耐药百分率为83.50%、91.20%、59.30%、53.80%和75.80%.结果提示,湛江地区淋球菌流行株对氟喹诺酮类药物耐药现象十分普遍,临床医生进行淋病治疗时要引起高度重视.
作者：李国明；陈群；王胜春 刊期： 2000年第02期
由吸水链霉菌(Str.hygroscopicus)WY93-Z27中分离出具有抗真菌和免疫抑制活性的雷帕霉素,主要存在于菌丝内,少量分泌到细胞外.为适应大量菌种选育工作的需要,我们研究了:(1)几种处理菌丝的方法,结果以SDS裂解菌丝操作简便,省时,成本低;(2)固体发酵与液体发酵法生物活性结果没有正相关关系;(3)一定条件下,液体发酵上清液效价可替代菌体效价用于初筛工作.
作者：白兰芳；武临专；徐小敏；王以光 刊期： 2000年第02期
菌株X-435是从我国土壤中分离得到的一株维吉霉素(virginiamycin)类抗生素产生菌,它与已经报道的维吉霉素类抗生素的产生菌相比较,在气丝的颜色、孢子链的形状和孢子的表面形态等方面比较接近于菌株S.graminofaciens(IFO13455)和S.pristinaespiralis(IFO13074).因此,进一步对这三株菌进行rDNA同源性分析,结果表明:菌株X-435与IFO13074、IFO13455两株菌不属于同一个种群,因此认为,菌株X-435是一株不同于已知的维吉霉素类抗生素产生菌的菌株,可能是一个新种.
作者：赵洪娟；张月琴 刊期： 2000年第02期
综述了近年来β-内酰胺类抗生素研究的进展,全文分7个部分:1.头孢菌素类抗生素;2.碳青霉烯类抗生素;3.青霉烯类抗生素;4.β-内酰胺酶抑制剂的复合剂;5.β-内酰胺增强剂;6.具有双重作用的β-内酰胺;7.具有抗细菌以外活性的β-内酰胺.
作者：张致平 刊期： 2000年第02期
采用紫外线对四环素生产菌金色链霉菌4-28的原生质体进行诱变处理,选育得到一株高产突变株H32-37.该菌在形态上与出发菌株存在明显差异:菌落小,呈圆形或梅花形,表面粗糙,孢子丰富,孢子颜色深,四环素生产能力比出发菌株提高23.9%.研究了其发酵性能,优化了培养基组成和发酵工艺条件,使四环素效价提高了44.4%.
作者：王敏；路福平；王建玲；杜连祥 刊期： 2000年第02期
对外循环气升式生物反应器的气含率进行了试验研究,得出了气含率与操作条件之间的关联式.在此基础上,进行了井冈霉素发酵试验,并与10L机械搅拌生物反应器进行了比较,实验结果表明:当外循环气升式生物反应器的空气喷嘴直径为1.5和3.0mm时,井冈霉素的发酵效价分别为19975和18950u/ml,而10L机械搅拌生物反应器的井冈霉素发酵效价为19630u/ml.因此,将气升式生物反应器应用于井冈霉素的发酵是一项值得研究的工作.
作者：郑裕国；汪钊；陈小龙 刊期： 2000年第02期
尖锐湿疣是由papora病毒的亚类--人乳头瘤病毒HPV引起的一种良性皮肤增生,经分子生物学研究证实有40多种抗原型.
作者：高岳；高静；杨兰泽 刊期： 2000年第02期
采用紫外分光光度法测定头孢克洛缓释片的释放量,平均回收率为100.9%(n=5),在0～50mg/L范围内线性关系良好(r=0.9999),符合中国药典2000年版(草案)对释放度的要求.
作者：易文琳 刊期： 2000年第02期
为评价国产盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液治疗细菌性感染的有效性和安全性,采用多中心随机对照平行开放试验方法,以氧氟沙星注射液为对照药,治疗呼吸系统、消化系统、泌尿生殖系统及皮肤软组织感染患者207例,其中试验组104 例,对照组103例.盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液200mg静脉滴注,每日1次;对照药氧氟沙星注射液200mg静脉滴注,每天2次.疗程:消化系统感染为5～10d,呼吸系统、泌尿生殖系统及皮肤软组织感染均为5～14d,淋病为1d.结果:左氧氟沙星组104例,治愈87例,显效13 例,痊愈率83.65%,总有效率96.15%;细菌阳性87例,阳性率83.65%,细菌阴转率90.80%, 细菌清除率91.21%,不良反应发生率2.89%;氧氟沙星组103例,治愈70例,显效22例,痊愈率68.93%,总有效率89.32%;细菌阳性87例,阳性率84.47%,细菌阴转率82.76%,细菌清除率84.37%,不良反应发生率5.82%,试验组的平均给药量明显少于对照组(P<0.01),两组临床及细菌学疗效及不良反应发生率无差异.结论:国产盐酸左氧氟沙星氯化钠注射液治疗细菌性感染方便安全可靠.
作者：曲芬；姜素椿；王彦；王廷基；穆兰；杨宝龙；王晓峰 刊期： 2000年第02期
评价司帕沙星治疗淋球菌合并解脲尿枝原体,沙眼衣原体感染的尿道炎的临床疗效.口服司帕沙星(商品名:巴沙片)200mg,每日1次,连服7～10d.110例患者中,淋球菌合并解脲尿枝原体感染34例,痊愈30例,治愈率88.2%,显效2例,有效率94.1%;合并沙眼衣原体感染30例,痊愈26例,治愈率86.7%,显效3例,有效率为96.7%;同时合并沙眼衣原体和解脲尿枝原体感染46例,痊愈39例,治愈率84.8%,显效3例,有效率为91.3%.110例中有3例出现不良反应:腹痛、头晕、光敏各l例,但停药后不良反应消失,不良反应率为2.7%.提示国产司帕沙星治疗淋球菌、解脲尿枝原体、沙眼衣原体感染疗效好、不良反应少、服用方便,尤其适合于治疗淋球菌合并解脲尿枝原体及沙眼衣原体感染的病例.
作者：金哲虎；金贤玉 刊期： 2000年第02期
以缬氨酸氧肟酸为筛选剂,对替考拉宁产生菌替考游动放线菌(Actinoplanes teichomyceticus)进行了推理选育,获得了发酵总效价和TA2-2组分含量均较出发菌株高的缬氨酸氧肟酸抗性变株98-1-227.传代试验表明菌株98-1-227的遗传特性较稳定.对菌株98-1-227和出发菌株97-5-74的形态、生代特性进行了比较.
作者：金志华；岑沛霖；王明蓉；胡宇杰；张俊琪 刊期： 2000年第02期
中国抗生素杂志
主管:中国医药集团总公司
主办：中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,中国医学科学院医药生物技术研究所
