张天泰;戴德哉
慢性乙型病毒性肝炎的发生、发展和转归与机体的免疫功能紧密相关,其治疗的重点在于免疫缺陷的重建,以提高机体对乙型肝炎病毒的免疫防御能力.α-干扰素(interferon-α,IFN-α)对于亚洲病人的疗效不甚理想,多种细胞因子、疫苗等免疫调节药物正处于研究开发阶段.深入了解药物对免疫机能影响的分子机制将为发现新的治疗方法奠定良好的基础.
作者:范江虹;李燕 刊期: 2002年第04期
反义寡核苷酸类药物通过与靶mRNA的相互作用调节目的基因的表达.它必须具备三个首要条件,即稳定性、选择性和通透靶向性.各种化学修饰包括第二代、第三代寡核苷酸明显增强了反义寡核苷酸的稳定性;靶序列选择方法的改进为其发挥高度选择性提供基础;各种靶向转运技术的应用大大增强了对作用部位的通透性和靶向性.这些方面的研究进展开阔了反义寡核苷酸类药物的应用领域.
作者:杨鹏远;芮耀诚 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
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根据目前了解的糖代谢途径以及现有药物的治疗特点,针对肝脏产糖的两条途径,即糖异生和糖原分解,以葡糖-6-磷酸酶为作用靶点,可以同时抑制两条产糖途径,而不必考虑这两条途径之间有何相互影响.围绕此靶点设计的一些抑制剂,包括催化亚单位抑制剂以及T1易位酶抑制剂,其中以T1易位酶抑制剂效果比较好,有较强的特异性.同时总结了T1易位酶抑制剂治疗潜力和治疗顺应性.
作者:崔浩 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
心力衰竭是威胁人类健康的主要疾病之一,目前还没有治愈心力衰竭的方法.nolomirole盐酸盐(CHF-1035)是近开发的一种口服多巴胺激动剂.该药在口服后很快被水解,产生有活性的产物CHF-1024,CHF-1024可通过与β-葡糖苷酸形成共轭物被清除.药理学研究表明,CHF-1024能激活多巴胺受体D2和α2肾上腺素能受体,能够降低血压,并且显著地、剂量依赖性地减少尿中去甲肾上腺素的分泌和左心室血管周围纤维化.动物和人体研究表明,CHF-1035能改善血流动力学,提高机体功能,安全性好,在5~20mg·d-1剂量范围内,不引起心律不齐,是一种具有广阔应用前景的抗心力衰竭药.目前,该药正处于临床Ⅲ期试验阶段.
作者:段海峰 刊期: 2002年第04期
Ras蛋白的异常激活或表达升高可能导致肿瘤的发生,近10年来人们在Ras活化与肿瘤发生多药耐药(MDR)关系的研究方面取得了明显进展.Ras活化诱发肿瘤MDR的机制主要集中在三个方面:(1)Ras诱发P-糖蛋白高表达;(2)Ras破坏细胞增殖与凋亡的稳态平衡;(3)Ras诱发谷胱甘肽S-转移酶高表达.
作者:齐静;杨纯正;顾振纶 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
在药物发现过程中有必要进行毒性试验.随着被发现的先导化合物数量增多,面临着把毒性试验放在药物发现哪一阶段的问题.为节省时间和经费,毒性试验应尽早进行.但现有经典的毒性检测方法不适用于高通量筛选的需要,本文介绍现有毒性检测方法的缺陷以及高通量毒性筛选的技术进展.
作者:曲艳燕;吕秋军 刊期: 2002年第04期
肿瘤坏死因子-α(TNF-α)除了有杀伤或抑制肿瘤细胞的生物学活性外,还具有促炎症作用和免疫调节作用.在银屑病患者的皮肤损伤中发现高表达的TNF-α,且具有高于正常人的免疫反应性和生物学活性.TNF-α与银屑病的发病有关,其单克隆抗体在治疗银屑病中具有广阔的前景.
作者:冯峥;黎燕 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期
作者: 刊期: 2002年第04期