086 一种α1-肾上腺素能降压药多沙唑嗪可降低血清中氧化低密度脂蛋白

095 化学修饰的刺梧桐树胶作为促进难溶性药物尼莫地平溶解度载体的评价

作者： 刊期： 2002年第04期

098 FDA同意氟替卡松单、复方有限制地在慢性阻塞性肺病中使用

作者： 刊期： 2002年第04期

081 阿那曲唑预防乳腺癌的作用

作者： 刊期： 2002年第04期

他莫昔芬在乳腺癌治疗中的耐药性机制研究

他莫昔芬用于治疗乳腺癌病人依赖于雌激素受体(ER)的存在,但大约一半ER阳性的病人会发展为耐药性表型,可能原因有:他莫昔芬的药理学特性、ER结构及功能的改变、肿瘤环境和肿瘤细胞遗传性改变的相互作用等,但关于耐药性产生的机制仍不明确.研究表明BCAR基因在体外可把雌激素依赖性乳腺癌细胞转化为雌激素非依赖性、他莫昔芬耐药性细胞,且ER阳性初期乳腺癌患者高水平的BCAR1/P130蛋白与其对他莫昔芬治疗的内在耐药性有关.

作者：张迎辉；卢斌；恽榴红 刊期： 2002年第04期

091 西替利嗪/伪麻黄碱

作者： 刊期： 2002年第04期

084 TCDD引起的CD3单抗激活的CD4+T淋巴细胞减少机制:细胞凋亡、Fas和TNF的作用

作者： 刊期： 2002年第04期

抗心力衰竭药物nolomirole盐酸盐

心力衰竭是威胁人类健康的主要疾病之一,目前还没有治愈心力衰竭的方法.nolomirole盐酸盐(CHF-1035)是近开发的一种口服多巴胺激动剂.该药在口服后很快被水解,产生有活性的产物CHF-1024,CHF-1024可通过与β-葡糖苷酸形成共轭物被清除.药理学研究表明,CHF-1024能激活多巴胺受体D2和α2肾上腺素能受体,能够降低血压,并且显著地、剂量依赖性地减少尿中去甲肾上腺素的分泌和左心室血管周围纤维化.动物和人体研究表明,CHF-1035能改善血流动力学,提高机体功能,安全性好,在5～20mg·d-1剂量范围内,不引起心律不齐,是一种具有广阔应用前景的抗心力衰竭药.目前,该药正处于临床Ⅲ期试验阶段.

作者：段海峰 刊期： 2002年第04期

083 大麻治疗癌痛和多发性硬化症

作者： 刊期： 2002年第04期

固体脂质纳米粒的研究进展

固体脂质纳米粒是新一代亚微粒给药系统,由于其生理相容性好、可控制药物释放以及良好的靶向性等优点,日益受到各国研究者的重视.本文综述了固体脂质纳米粒的制备方法、体外释药、给药途径及存在问题等方面的内容.

作者：陈洁；涂秋榕；朱家壁 刊期： 2002年第04期

087 华法林和阿司匹林预防缺血性中风复发疗效比较

作者： 刊期： 2002年第04期

099 乙酰胆碱酯酶抑制剂进入血管型痴呆市场

作者： 刊期： 2002年第04期

治疗2型糖尿病的新颖化合物胰高血糖素样肽-1衍生物:NN2211在临床上的发展

胰高血糖素样肽-1(GLP-1)可促进胰岛素释放,降低血浆中的胰高血糖素水平,降低胃排空的速率,促进饱食感并刺激胰岛的生物合成和β细胞的增殖,因此,基于GLP-1的药物可用于2型糖尿病的治疗.在GLP-1任何C端用脂肪酸进行衍生,提高了与血浆蛋白的结合,从而提高基于GLP-1药物的作用时间.通过试验表明,多个化合物都具有较强的活性,并从中得到了活性强的化合物NN2211.广泛的动物模型试验证明了NN2211具有降血糖和减轻体重的作用,同时还可增加或维持β细胞质量.NN2211在人体内降低血糖的长期作用正在进行Ⅱ期临床试验.

作者：卢曦；张城 刊期： 2002年第04期

内皮素系统在慢性心力衰竭中作用的研究进展

内皮素(ET)既有强烈而持久的血管收缩作用,又具有促细胞生长和促有丝分裂特性.ET受体属G蛋白偶联家族.ET及其受体结合后通过一系列的信号传导而发挥作用,引起多种心血管疾病,如高血压、冠脉疾病、原发性肺动脉高压和慢性心力衰竭(CHF)等.ET受体拮抗剂在CHF的实验研究和初步临床应用中有明显的效果,血中ET-1水平降低,血液动力学得到改善,心脏指数增加,心肌重构和心室肥大被抑制,同时提高了生存率.

作者：张天泰；戴德哉 刊期： 2002年第04期

心肌缺血治疗中的钾离子通道开放剂尼可地尔的强效治疗作用

钾离子通道开放剂或兴奋剂是一类治疗心血管疾病,尤其是心绞痛和高血压的新型化合物.尼可地尔(nicorandil)是临床上仅有的一种具有抗心绞痛作用的钾离子通道开放剂.该药通过开放线粒体K+-ATP通道而导致心肌介质预处理作用以及硝酸酯类作用而显示出功效.心肌的预处理对于减小心肌梗死体积和心律不齐以及震颤的严重程度是重要的.这些作用使尼可地尔成为唯一的一种减轻心脏负荷、改善冠状动脉血流量的抗心绞痛化合物.比较的和非比较的临床研究均表明,尼可地尔可单独给药或与其他抗心绞痛药联合给药用于治疗心绞痛.尼可地尔治疗急性冠状动脉综合征,在小规模试验中有好的疗效,但尚需要大规模的试验研究来证实.

作者：李莉；陈小平 刊期： 2002年第04期

097 新激素替代治疗药在法国获得批准

作者： 刊期： 2002年第04期

慢性乙型病毒性肝炎免疫治疗药物的研究进展

慢性乙型病毒性肝炎的发生、发展和转归与机体的免疫功能紧密相关,其治疗的重点在于免疫缺陷的重建,以提高机体对乙型肝炎病毒的免疫防御能力.α-干扰素(interferon-α,IFN-α)对于亚洲病人的疗效不甚理想,多种细胞因子、疫苗等免疫调节药物正处于研究开发阶段.深入了解药物对免疫机能影响的分子机制将为发现新的治疗方法奠定良好的基础.

作者：范江虹；李燕 刊期： 2002年第04期

高通量细胞毒性筛选的研究进展

在药物发现过程中有必要进行毒性试验.随着被发现的先导化合物数量增多,面临着把毒性试验放在药物发现哪一阶段的问题.为节省时间和经费,毒性试验应尽早进行.但现有经典的毒性检测方法不适用于高通量筛选的需要,本文介绍现有毒性检测方法的缺陷以及高通量毒性筛选的技术进展.

作者：曲艳燕；吕秋军 刊期： 2002年第04期

085 治疗癌症的药物有望用于治疗HIV感染

作者： 刊期： 2002年第04期

079 伊马替尼在美国血液学会上大受瞩目

作者： 刊期： 2002年第04期

美拉加群和希美拉加群

希美拉加群为选择性与凝血酶活性位点非共价键结合的肽类凝血酶抑制剂美拉加群的双前体药,体内迅速水解,成为有活性的美拉加群.美拉加群具有强而选择性地抑制人α-凝血酶,口服希美拉加群生物利用度为20%,高于美拉加群2.7～5.5倍,与阿司匹林、地西泮、双氯芬酸、硝苯地平无相互作用.临床预防静脉血栓的试验表明,美拉加群和希美拉加群耐受性良好,疗效明显.与依诺肝素、达肝素和华法林比较的临床试验表明,此两药的疗效与上述药物相当或稍好.

作者：刘丽萍；黄世杰 刊期： 2002年第04期