心肌缺血治疗中的钾离子通道开放剂尼可地尔的强效治疗作用

阿片和非阿片镇痛药在慢性疼痛中的药理作用

慢性疼痛是一种混合的病理生理学机制,是自发和诱发疼痛的复杂状态,对镇痛药的反应差别很大.尽管没有系统的实验依据,但阿片类镇痛药始终是治疗严重慢性疼痛的首选药物.环氧合酶抑制剂是治疗中的首选辅助药物,对急性疼痛几乎无效的抗抑郁药、抗癫痫药和静注局麻药,在一些慢性疼痛病例中显示出明显的长期疗效.NMDA受体拮抗剂盐酸氯胺酮和α2受体激动剂可乐定对急性和慢性疼痛都有效,并可减少阿片类药物的用量,但常伴有严重的副作用.辣椒素等局部用药和阿片类等鞘内给药对某些病人也有效.模拟人类慢性疼痛状态建立了一些实验动物模型,但至今这些模型的药理学特点还没有很好地确定.

作者：赵楠；宫泽辉 刊期： 2002年第04期

087 华法林和阿司匹林预防缺血性中风复发疗效比较

作者： 刊期： 2002年第04期

092 10年后的环氧合酶-2

作者： 刊期： 2002年第04期

096 一种新的HPLC法定量测定阿奇霉素

作者： 刊期： 2002年第04期

099 乙酰胆碱酯酶抑制剂进入血管型痴呆市场

作者： 刊期： 2002年第04期

085 治疗癌症的药物有望用于治疗HIV感染

作者： 刊期： 2002年第04期

Ras蛋白活化与肿瘤发生多药耐药的研究进展

Ras蛋白的异常激活或表达升高可能导致肿瘤的发生,近10年来人们在Ras活化与肿瘤发生多药耐药(MDR)关系的研究方面取得了明显进展.Ras活化诱发肿瘤MDR的机制主要集中在三个方面:(1)Ras诱发P-糖蛋白高表达;(2)Ras破坏细胞增殖与凋亡的稳态平衡;(3)Ras诱发谷胱甘肽S-转移酶高表达.

作者：齐静；杨纯正；顾振纶 刊期： 2002年第04期

083 大麻治疗癌痛和多发性硬化症

作者： 刊期： 2002年第04期

反义寡核苷酸类药物的研究进展

反义寡核苷酸类药物通过与靶mRNA的相互作用调节目的基因的表达.它必须具备三个首要条件,即稳定性、选择性和通透靶向性.各种化学修饰包括第二代、第三代寡核苷酸明显增强了反义寡核苷酸的稳定性;靶序列选择方法的改进为其发挥高度选择性提供基础;各种靶向转运技术的应用大大增强了对作用部位的通透性和靶向性.这些方面的研究进展开阔了反义寡核苷酸类药物的应用领域.

作者：杨鹏远；芮耀诚 刊期： 2002年第04期

内皮素系统在慢性心力衰竭中作用的研究进展

内皮素(ET)既有强烈而持久的血管收缩作用,又具有促细胞生长和促有丝分裂特性.ET受体属G蛋白偶联家族.ET及其受体结合后通过一系列的信号传导而发挥作用,引起多种心血管疾病,如高血压、冠脉疾病、原发性肺动脉高压和慢性心力衰竭(CHF)等.ET受体拮抗剂在CHF的实验研究和初步临床应用中有明显的效果,血中ET-1水平降低,血液动力学得到改善,心脏指数增加,心肌重构和心室肥大被抑制,同时提高了生存率.

作者：张天泰；戴德哉 刊期： 2002年第04期

090 法玛西亚公司研究急性疼痛药物

作者： 刊期： 2002年第04期

088 美金刚用于治疗阿尔茨海默病

作者： 刊期： 2002年第04期

抗糖尿病药物的靶标--葡糖-6-磷酸易位酶

根据目前了解的糖代谢途径以及现有药物的治疗特点,针对肝脏产糖的两条途径,即糖异生和糖原分解,以葡糖-6-磷酸酶为作用靶点,可以同时抑制两条产糖途径,而不必考虑这两条途径之间有何相互影响.围绕此靶点设计的一些抑制剂,包括催化亚单位抑制剂以及T1易位酶抑制剂,其中以T1易位酶抑制剂效果比较好,有较强的特异性.同时总结了T1易位酶抑制剂治疗潜力和治疗顺应性.

作者：崔浩 刊期： 2002年第04期

心肌缺血治疗中的钾离子通道开放剂尼可地尔的强效治疗作用

钾离子通道开放剂或兴奋剂是一类治疗心血管疾病,尤其是心绞痛和高血压的新型化合物.尼可地尔(nicorandil)是临床上仅有的一种具有抗心绞痛作用的钾离子通道开放剂.该药通过开放线粒体K+-ATP通道而导致心肌介质预处理作用以及硝酸酯类作用而显示出功效.心肌的预处理对于减小心肌梗死体积和心律不齐以及震颤的严重程度是重要的.这些作用使尼可地尔成为唯一的一种减轻心脏负荷、改善冠状动脉血流量的抗心绞痛化合物.比较的和非比较的临床研究均表明,尼可地尔可单独给药或与其他抗心绞痛药联合给药用于治疗心绞痛.尼可地尔治疗急性冠状动脉综合征,在小规模试验中有好的疗效,但尚需要大规模的试验研究来证实.

作者：李莉；陈小平 刊期： 2002年第04期

抗心力衰竭药物nolomirole盐酸盐

心力衰竭是威胁人类健康的主要疾病之一,目前还没有治愈心力衰竭的方法.nolomirole盐酸盐(CHF-1035)是近开发的一种口服多巴胺激动剂.该药在口服后很快被水解,产生有活性的产物CHF-1024,CHF-1024可通过与β-葡糖苷酸形成共轭物被清除.药理学研究表明,CHF-1024能激活多巴胺受体D2和α2肾上腺素能受体,能够降低血压,并且显著地、剂量依赖性地减少尿中去甲肾上腺素的分泌和左心室血管周围纤维化.动物和人体研究表明,CHF-1035能改善血流动力学,提高机体功能,安全性好,在5～20mg·d-1剂量范围内,不引起心律不齐,是一种具有广阔应用前景的抗心力衰竭药.目前,该药正处于临床Ⅲ期试验阶段.

作者：段海峰 刊期： 2002年第04期

094 抗病毒药emtricitabine

作者： 刊期： 2002年第04期

美拉加群和希美拉加群

希美拉加群为选择性与凝血酶活性位点非共价键结合的肽类凝血酶抑制剂美拉加群的双前体药,体内迅速水解,成为有活性的美拉加群.美拉加群具有强而选择性地抑制人α-凝血酶,口服希美拉加群生物利用度为20%,高于美拉加群2.7～5.5倍,与阿司匹林、地西泮、双氯芬酸、硝苯地平无相互作用.临床预防静脉血栓的试验表明,美拉加群和希美拉加群耐受性良好,疗效明显.与依诺肝素、达肝素和华法林比较的临床试验表明,此两药的疗效与上述药物相当或稍好.

作者：刘丽萍；黄世杰 刊期： 2002年第04期

097 新激素替代治疗药在法国获得批准

作者： 刊期： 2002年第04期

089 慢性阻塞性肺病治疗与药物研究新进展

作者： 刊期： 2002年第04期

098 FDA同意氟替卡松单、复方有限制地在慢性阻塞性肺病中使用

作者： 刊期： 2002年第04期