学术投稿

格列喹酮片在健康人体生物等效性研究

王淑民;武峰;周辉;李嘉静;赵秀丽;王桂蓉

关键词:格列喹酮, 高效液相色谱法, 药代动力学, 生物等效性
摘要:目的:研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性.方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60 mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度.结果:受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.78±1.87),(4.19±1.57)h,tmax分别为(3.06±1.08),(3.28±1.49)h,Cmax分别为(0.87±0.35),(0.90±0.33)μg·mL-1,AUC0-t分别为(4.35±1.66),(4.62±1.23)μg·h·mL-1,AUCo-∞分别为(4.98±1.72),(5.19±1.42)μg·mL-1.试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为(95.8±34.1)%,AUC0-∞为(97.7±29.4)%.结论:两种格列喹酮片为生物等效制剂.
中国药物应用与监测杂志相关文献
  • 卵巢癌术后切口感染患者的药学监护

    1例62岁女性患者,接受卵巢癌手术后,因使用化疗药物,手术切口不愈合,进行二次手术后又出现手术部位感染.临床药师对其进行了积极地药学监护,主要内容包括:亚胺培南西司他丁钠的用药剂量调整及其不良反应监测;纠正低蛋白、高血糖、贫血等易感因素;监护两性霉素B的安全使用;对患者进行用药教育、应用微生物制剂减轻抗茵药物的不良反应等,保障患者用药安全有效.

    作者:王清理;王永玲 刊期: 2011年第03期

  • 中药灌肠Ⅰ号灌肠液中促渗剂的选择

    目的:确定中药抗溃疡性结肠炎生物黏附剂中所选用促渗剂的种类及其用量.方法:采用大鼠在体灌流模型处理灌肠液,并采用HPLC法测定秦皮甲素在灌肠液中的含量.结果:0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的薄荷脑作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度分别为0.015 742,0.022 566,0.016 520,0.014 586,0.012 946,0.012 818 μg.mL-1·cm-1;0.5%,1%,2%,3%,4%,5%的冰片作为促渗剂时,秦皮甲素的吸收度为0.015 664,0.016 067,0.013 753,0.012 597,0.011 899,0.011 449 μg.mL-1·cm-1.结论:薄荷脑和冰片对灌肠Ⅰ号中秦皮甲素都有较强的促渗透作用,1%薄荷脑及1%冰片对秦皮甲素的促透作用明显.两药比较,薄荷脑的促透效果更强.

    作者:刘萍;王明明 刊期: 2011年第03期

  • OATP1B1基因多态性对匹伐他汀钙片在中国汉族健康受试者体内的药代动力学影响

    目的:研究有机阴离子转运多肽OATP1B1基因多态性对匹伐他汀钙片在中国汉族健康受试者体内的药代动力学影响.方法:用PCR-RFLP对筛选出的36名合格受试者进行OATP1B1 A388G、OATP1B1 T521C基因分型,受试者单剂量口服匹伐他汀钙片2 mg,用HPLC-MS-MS法测定血浆匹伐他汀钙片浓度.结果:匹伐他汀钙片药代动力学参数显示,与388AA型相比,388AG型AUC0-10增加26%,t1/2增加30%;与521TT型相比,521TC型AUC0-10增加23.6%,CL/F降低20.8%.可能由于突变例数太少,导致OATP1B1 A388G和OATP1B1 T521C突变组和野生组各药代动力学参数(t1/2、tmax、Cmax、AUC0-t、AUC0-inf、CL/F、Vd/F)之间差异无明显统计学意义.结论:OATP1B1基因多态性可能对中国汉族人群中匹伐他汀钙片代谢无影响.

    作者:秦小清;曲恒燕;高洪志;刘泽源 刊期: 2011年第03期

  • 格列喹酮片在健康人体生物等效性研究

    目的:研究两种格列喹酮片在健康人体内的药动学特征,并评价两种制剂间的生物等效性.方法:18名健康男性志愿受试者随机交叉单剂量口服试验制剂和参比制剂60 mg,清洗期1周,采用HPLC法测定血清中格列喹酮浓度.结果:受试者口服试验制剂和参比制剂后,主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.78±1.87),(4.19±1.57)h,tmax分别为(3.06±1.08),(3.28±1.49)h,Cmax分别为(0.87±0.35),(0.90±0.33)μg·mL-1,AUC0-t分别为(4.35±1.66),(4.62±1.23)μg·h·mL-1,AUCo-∞分别为(4.98±1.72),(5.19±1.42)μg·mL-1.试验制剂的相对生物利用度AUC0-t为(95.8±34.1)%,AUC0-∞为(97.7±29.4)%.结论:两种格列喹酮片为生物等效制剂.

    作者:王淑民;武峰;周辉;李嘉静;赵秀丽;王桂蓉 刊期: 2011年第03期

  • 洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性研究

    目的:考察两种洛伐他汀胶囊在健康人体的生物等效性.方法:20名健康男性志愿者单剂量口服试验制剂或参比制剂,采用LC/MS/MS法测定全血中药物浓度,用DAS2.1软件计算药代动力学参数.结果:试验制剂和参比制剂的主要药代动力学参数如下:t1/2分别为(4.67±2.34),(5.30±2.62)h;tmax分别为(1.90±0.50),(2.13±0.39)h;Cmax分别为(8.37±0.84),(8.29±1.00)ng·mL-1;AUC0-t分别为(32.25±6.49),(32.71±7.59)ng.h·mL-1;AUC0-∞分别为(33.62±6.94),(34.71±8.62)ng·h·mL-1.试验制剂的相对生物利用度F=(99.60±8.30)%.结论:受试制剂和参比制剂具有生物等效性.

    作者:王晓波;袭荣刚;岳宏;郑慧敏;刘丹 刊期: 2011年第03期

  • 天津市医保住院患者常见疾病住院及药品费用分析

    目的:了解天津市城镇职工住院患者疾病特点及药品费用情况,为有效控制医保住院患者医疗费用及药品费用提供建议.方法:随机抽取天津市城镇职工参保住院患者10%的样本,统计分析住院费用前10位系统疾病和10个常见病种的个人负担及药品费用情况.结果:系统疾病中的肿瘤、呼吸系统疾病和内分泌、营养和代谢疾病和神经系统疾病,以及常见病种中的恶性肿瘤、脑血管病、糖尿病、慢支和肺炎的药品费用比例都超过了个人负担的50%.结论:住院费用前10位系统疾病和常见病种中的大多数应成为今后费用控制的主要对象,需要探索按病种付费、药品目录调整、药品分类给付等手段来控制费用.

    作者:吴晶;郑亚明;吴久鸿 刊期: 2011年第03期

  • 晚期癌痛患者大剂量持续静脉泵入吗啡的试行管理

    1例56岁男性患者,因胰腺中-低分化腺癌肝脏转移,大剂量持续静脉泵入吗啡注射液(4000mg/24h)后,除恶心、呕吐、嗜睡等不良反应,未观察到呼吸抑制、昏迷等中毒症状.针对此例超大剂量使用吗啡,试行特殊情况下麻醉药品管理办法.

    作者:裴保香;张瑶;杨亚青 刊期: 2011年第03期

  • 1例不稳定型心绞痛患者的药学监护

    1例78岁女性患者,因不稳定型心绞痛入院治疗,入院时合并有高血压病和2型糖尿病.给予扩张冠状动脉、抗血小板、降压等治疗,并于入院第3天行经皮冠状动脉介入治疗,术后患者情况稳定.针对患者心绞痛发病时舌下含服硝酸甘油症状不能缓解,高血压药物控制血压效果不佳,行乙醛脱氢酶(ALDH)和高血压药物相关基因检测,作为选用和调整药物依据.患者ALDH为WM(GA)型(低活性),其含服硝酸甘油效果差,不能作为急性心绞痛的治疗药,必要时含服速效救心丸;高血压药物相关基因检测显示,患者对β受体阻滞剂的代谢酶活性低,对ACE抑制剂(ACEI)和AT1受体阻断药(ARBs)敏感,可根据具体情况加以选择.经合理优化治疗方案,患者血压及血糖控制稳定,病情好转出院.

    作者:赵维娟;王金萍;刘静;许景峰 刊期: 2011年第03期

  • HPLC法测定箭羽糖康片中山柰酚的含量

    目的:建立测定箭羽糖康片中山柰酚含量的方法.方法:采用HPLC法,色谱柱Diamonsil-C18柱(250 mm × 4.6 mm,5μm);流动相为乙腈-0.1%甲酸(33:67),流速0.8 mL·min-1,检测波长258 nm,柱温45℃.结果:山柰酚色谱峰与其他色谱峰分离良好,阴性样品无干扰.山柰酚在2.076~20.76μg·mL-1范围内呈良好线性关系(r=0.999 8),样品平均回收率为100.39%,RSD为0.52%.结论:本法简便、准确、重复性好,可用于箭羽糖康片中山柰酚的含量测定.

    作者:白林;徐哲;任韡 刊期: 2011年第03期

  • 物流信息保障系统下应用二维条形码进行药品验收的研究与设计

    目的:为完善院内药品供应物流保障系统,设计对直送药品采用条形码验收.方法:医院和供应商依据共同规则,设计编制医院能够识别并带有全部所需信息的条码.结果:医院在收货时通过读取供应商黏贴在外包装的条码,可以准确、快捷、方便的进行药品验收.结论:条码验收填补了药品物流保障信息系统中验货这唯一未电子化的空白,实现了药品物流全程的信息化.

    作者:徐艳萍;李飞;郭绍来;崔勇 刊期: 2011年第03期

  • 药物相关问题的国际监测干预与经济性分析

    回顾与分析文献,总结药物相关问题涉及的各相关层面.分析药物相关问题带来的治疗成本增加以揭示药学干预的必要性及其带来的经济效益与价值.药物相关问题在各国的发生率均处于较高水平并增加了直接与间接的医疗成本.大多数药物相关问题是可以被识别并预防的,对药物相关问题的防范与干预会节省大量社会成本与资源并产生健康效益与效用.中国应尽快建立健全完善的相关监控系统,提高医药卫生系统乃至整个社会对药物相关问题的重视,改善医药卫生服务的整体质量和水平,保证人民的用药安全、有效与经济.

    作者:王弈冬;岳晓萌;史宁;吴久鸿 刊期: 2011年第03期

  • 口服卡马西平致重症多形红斑型药疹

    1例44岁女性患者因左肺中央型肺癌(腺癌)、多发脑转移、继发癫痫入院.入院后给予卡马西平0.1 g,每天3次口服;20%甘露醇,奥美拉唑,地塞米松静脉滴注.20 d后患者全身出现散在皮疹、口腔内多发溃疡,经专科会诊初步考虑服用卡马西平引发过敏性药疹.立即停用以上药物,给予依匹斯汀20 mg,每天1次;酮替芬1 mg,每天2次;哈西奈德液、曲咪新乳膏和炉甘石洗剂,每天3次,外用.3 d后,患者症状加重,确诊为重症多形红斑型药疹.在原治疗方案基础上,加用氨曲南1.5 g,阿奇霉素0.5 g,甲泼尼松龙40 mg,每天2次静脉滴注.2周后患者吞咽正常,停用静脉激素,改为口服,一个月后新鲜皮肤长出,口服激素出院.

    作者:李清;苏畅 刊期: 2011年第03期

  • 慢性心力衰竭患者的药学监护

    慢性心力衰竭是一种复杂的临床病症,其发病率高,治疗药物种类多,且个体差异大,需要密切监护患者各项检查指标.本文结合实例,针对利尿剂、洋地黄类药物以及胺碘酮、ACEI类药物、β受体阻滞剂等的药学监护,提出应跟踪患者的水电解质状况、加强地高辛的药物浓度监测以及规避可能出现的药物相互作用和关注患者肾功能的改变等具体问题,为临床药师对慢性心力衰竭患者开展药学监护提供思路.

    作者:裴斐;朱曼;郭代红 刊期: 2011年第03期

  • 注射用比伐卢定在中国健康受试者的耐受性研究

    目的:初步评价注射用比伐卢定在中国人群的安全性和耐受性.方法:筛选48名中国健康受试者,男女各半,随机分为四组,分别单次静脉推注注射用比伐卢定0.5,0.75,1.05 mg·kg-1,或以0.75 mg·kg-1静推后,立即接续以1.75 mg·kg-1·h-1的速度匀速静滴4 h,观察给药前后受试者的临床症状、体征,以及实验室检查指标变化.结果:受试者给药前后各项检查的差异无统计学意义.试验期间出现轻度不良事件5例,其中,可能与药物有关的不良反应3例,表现为轻度黏膜出血.结论:注射用比伐卢定在中国健康受试者中有良好的耐受性.

    作者:柴栋;王睿;白楠;蔡芸;梁蓓蓓 刊期: 2011年第03期

  • 某市剖宫产和顺产分娩住院服务与药品利用分析

    目的:利用2008年度某市医保数据库的信息,对不同分娩方式的住院服务与药品利用进行比较分析.方法:研究数据经SPSS15.0软件进行分析.对两种不同分娩方式的各项指标进行比较,并用t检验和t'检验(方差不齐时)进行统计学检验.结果:样本人群的剖宫产率为65.62%.剖宫产分娩次均住院天数为9.26 d,次均住院费用为4 896.87元,保险基金补偿比为67.89%.顺产分娩次均住院天数为7.5 d,次均住院费用为2 952.80元,保险基金补偿比为60.12%.结论:剖宫产分娩患者和顺产分娩患者住院费用差异主要由西药费、材料费和手术费这三项的费用差异导致.对药品的使用情况进行分析发现,无论剖宫产还是顺产分娩,都存在抗生素不合理使用的现象.

    作者:范长生;董朝晖;吴久鸿 刊期: 2011年第03期

  • 1294张口服降糖药处方分析

    目的:了解我院门诊口服降糖药的使用情况,为临床用药提供参考.方法:回顾性分析我院门诊2010年1月份的口服降糖药处方,对处方数、处方量和联合用药等进行统计,并计算用药频度(DDDs)和药物利用指数(DUI).结果:使用频次较多的降糖药分别是双胍类(54.87%)、磺酰脲类(34.47%)和α-葡萄糖苷酶抑制剂(34.47%);格华止和拜唐苹是处方量多的药物品种;20种口服降糖药中,有16种药物的DUI值接近1;口服降糖药联合应用占总处方数的45.98%,常见为磺酰脲类+双胍类和磺酰脲类+α-葡萄糖苷酶抑制剂.结论:我院门诊使用降糖药物基本合理.

    作者:谢雅君;吴久鸿;王杰松;薛克昌;许樟荣 刊期: 2011年第03期

  • 复方吲满氨酯注射液无菌检查方法学研究

    目的:建立复方吲满氨酯注射液无菌检查方法.方法:根据2010年版<中国药典>无菌检查法验证实验的有关要求,采用薄膜过滤法.将15瓶供试品,全部溶解于约500mL0.9%无菌氯化钠注射液中,供试品按薄膜过滤法,用3只滤筒过滤,每膜用100 mL 0.1%蛋白胨水溶液冲洗.阳性对照菌为金黄色葡萄球菌.结果:供试品组、阴性对照组均无菌生长,试验组各滤器中试验菌与阳性对照组比较均生长良好,说明供试品在该检验量和检验条件下无抑菌作用或其抑茵作用可以忽略不计.结论:该方法简单、可行,可作为复方吲满氨酯注射液的常规无菌检查方法.

    作者:聂渝琼;张晓东;张梅;高锦;吴禾 刊期: 2011年第03期

  • 魔芋葡甘露聚糖在灰黄霉素片制备中的应用

    目的:探讨魔芋葡甘露聚糖在灰黄霉素片制备中的应用.方法:以魔芋葡甘露聚糖作为黏合剂,采用湿法制粒压片法制备灰黄霉素片,并进行质量检验.结果:所得灰黄霉素片的硬度、脆碎度、崩解时限、溶出速度及溶出度各项指标均有明显的改善,质量检查合格.结论:以魔芋葡甘露聚糖为黏合剂制备的灰黄霉素片崩解完全,溶出度增大.

    作者:段吉年;李兴茂;王成军 刊期: 2011年第03期

  • 我国支气管哮喘防治指南解读

    本文依据我国2008年再次修订的支气管哮喘防治指南,强调了应根据哮喘的控制水平进行疾病分级、调整治疗方案和长期管理.同时介绍了常用哮喘治疗药物的使用方法和注意事项,对指导哮喘的药物治疗有重要意义.

    作者:林江涛 刊期: 2011年第03期

中国药物应用与监测杂志

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主管:中国人民解放军总医院

主办:中国人民解放军总医院