宦定才；裴保香
目的:通过对加替沙星体外PAE期间E.coliATCC25922的形态学观察以及菌体大小、DNA含量变化的研究,探讨PAE形成机制.方法:于加替沙星体外PAE期间不同时间点吸取培养物,应用原子力光显微镜观察E.coliATCC25922的形态学变化,采用流式细胞仪技术与荧光探针碘化丙啶结合,检测其菌体大小、DNA含量变化.结果:原子力显微镜结果表明E.coliATCC25922在菌落计数法所测定的PAE之后仍有丝状体存在,流式细胞仪分析结果表明:与空白对照组比较,其体外PAE期间E.coli ATCC25922菌体显著延长、DNA含量变化显著升高.结论:加替沙星体外PAE期间E. coli ATCC25922呈特征性的丝状体变化,而其菌体大小、DNA含量变化随之相应变化,提示丝状体形成与DNA含量变化相关.
作者：王睿；朱曼；张永青；陈騉；梁蓓蓓 刊期： 2003年第05期
目的:在中国健康成年志愿者中评估连续口服甲磺酸加替沙星片的安全性、耐受性.方法:根据GCP原则设计试验方案,选择10名18～40岁健康男性受试者参加连续口服甲磺酸加替沙星片耐受性试验,口服甲磺酸加替沙星片每次400mg,每日1次,连续10日.观察指标为临床症状、体征,包括体温、脉搏、呼吸频率、血压等,实验室指标包括心电图、脑电图、血常规、凝血功能、尿常规、肝功能、肾功能、电解质等.结果:入选受试者给药后及给药期间体征、症状及实验室检查均未见有临床意义的改变,试验中未见严重的临床不良反应,有两例受试者出现GPT、GOT轻度升高,可能与药物有关,停药一周后恢复正常.结论:10名健康受试者连续次口服甲磺酸加替沙星片10日,每日400mg,可安全耐受.
作者：方翼；王睿；裴斐；柴栋；朱曼；梁蓓蓓；王锡萍 刊期： 2003年第05期
(全文见药物与临床第18卷第3期)
作者：梁蓓蓓；王睿；周筱青 刊期： 2003年第05期
氟喹诺酮类抗菌药属第三代喹诺酮类药物,因本代药物中的分子中均有氟原子,因此称为氟喹诺酮.该类药物在临床上已被广泛应用,具有抗菌谱广、杀菌力强,在很低的药物浓度下即可显示高度抗菌活性;使用方便,口服吸收迅速而完全;体内和组织内分布广,组织渗透好,浓度高,可治疗各个系统或组织的感染性疾病;半衰期长(3～7h);无交叉耐药性,对某些耐药菌株仍有高度的杀菌作用等优点.受到临床医师及患者的欢迎.为提高氟喹诺酮类抗菌药物在临床治疗中的有效性和安全性,现将近年来国内外有关该类药物的毒副作用以及药物间的相互作用的资料综述如下,供临床医师参考:
作者：和培红；郭代红；周筱青 刊期： 2003年第05期
目的:评价磷霉素与万古霉素对90株革兰阳性球菌:30株粪肠球菌(Enterococcus faecalis,Ef)、30株金黄色葡萄球菌(Staphylococcus aureus,SA)、30株表皮葡萄球菌(Staphylococcus epidermidis,SE)的体外联合抗菌效应.方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的抗菌药物对90株临床分离的革兰阳性球菌的低抑菌浓度,并计算FIC指数判定联合效应.FIC≤0.5为协同作用,0.5＜FIC≤1为相加作用,1＜FIC≤2为无关作用,FIC＞2为拮抗作用.结果:磷霉素与万古霉素联合应用后,其MIC50显著降低.FIC指数分布:FIC≤0.5占60%～93.3%;0.5＜FIC≤1占6.7%～40%;1＜FIC≤2占0;FIC＞2为0.结论:磷霉素与万古霉素联合用药后,对革兰阳性球菌基本表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主,无关作用较少,无拮抗作用.
作者：王瑾；王昆；裴斐；王睿 刊期： 2003年第05期
生物细胞中进行着各种复杂的代谢过程,除物质代谢和能量代谢外,还包括信息代谢过程,它主要传递着环境变化的信息,调节和控制着物质与能量代谢以及生理反应与生长发育,故称之为细胞信号系统.铜绿假单胞菌为一种机会感染性致病菌,铜绿假单胞菌产生的各种严重感染与其毒力因子的释放密切相关.
作者：裴斐；胡文斌；王睿 刊期： 2003年第05期
作者： 刊期： 2003年第05期
评价哌拉西林与加替沙星联合用药,对30株临床分离的铜绿假单胞菌的体外联合抗菌效应.采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的抗菌药物对30株临床分离的铜绿假单胞菌的低抑菌浓度,并计算FIC指数判定联合效应.FIC≤0.5为协同作用,0.5＜FIC≤1为相加作用,1＜FIC≤2为无关作用,FIC＞2为拮抗作用.哌拉西林与加替沙星联合应用后,其MIC50显著降低.FIC指数分布:FIC≤0.5占40%;0.5＜FIIC≤1占50%;1＜FIC≤2占10%;FIC＞2为0.结果表明加替沙星与哌拉西林联合用药后,对铜绿假单胞菌基本表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主,无关作用较少,无拮抗作用.
作者：任浩洋；周筱青；裴斐；王睿；柴栋；方翼 刊期： 2003年第05期
目的:调查192株肺炎链球菌对青霉素、红霉素和环丙沙星等的耐药现状,并与新喹诺酮类进行比较.方法:根据美国国家临床实验室标准委员会(NCCLS)标准使用微量肉汤稀释法检测192株肺炎链球菌对青霉素、红霉素、克林霉素和喹诺酮类抗菌药物的低抑菌浓度(MIC).结果:肺炎链球菌对青霉素的耐药率(中介率+耐药率)已达42.7%,对红霉素的耐药率为77.6%,克林霉素、白霉素、环丙沙星的耐药率分别为66.7%、65.6%、57.3%,新喹诺酮类抗菌药物对之有较好的抗菌活性,敏感率皆大于90%,与是否对青霉素、红霉素耐药无关.结论:在我国,肺炎链球菌对青霉素、红霉素的耐药率较高,新喹诺酮类抗生素有较好的抗菌活性.
作者：赵铁梅；刘又宁 刊期： 2003年第05期
阿奇霉素(azithromycin,AZM)是新型的大环内酯类抗菌素的第一个制剂,化学名为9-去氧-9X-单红霉素A二水合物,化学结构与EM相似,区别为在红霉素内酯环的9X位上多了1个甲基氮.该药通过与细菌50s核糖体亚单位结合,阻断肽的移位来阻止细菌多肽的合成而发挥其抗菌作用[1].
作者：王丽华；张燕平 刊期： 2003年第05期
目的:评价磷霉素与替考拉宁对90株革兰阳性球菌的体外联合抗菌效应.方法:采用棋盘法设计,微量肉汤稀释法测定.测定不同浓度组合的抗菌药物对90株临床分离的革兰阳性球菌的联合药敏,计算FIC指数并判定联合效应.FIC≤0.5为协同作用,0.5＜FIC≤1为相加作用,1＜FIC≤2为无关作用,FIC＞2为拮抗作用.结果:磷霉素与替考拉宁联合应用后,其MIC50显著降低.FIC指数分布:FIC≤0.5占43.33%～56.67%;0.5＜FIC≤1占43.33%～50%;1＜FIC≤2占0～6.67%;FIC＞2为0.结论:磷霉素与替考拉宁联合用药后,对革兰阳性球菌基本表现为协同作用和相加作用,并以协同作用为主,无关作用较少,无拮抗作用.
作者：裴斐；王睿 刊期： 2003年第05期
目的:研究中国健康成年志愿者单剂口服甲磺酸加替沙星片的药代动力学.方法:按GCP指导原则设计试验方案,选择9名健康受试者分别依次单剂口服200mg、400mg、600mg 3个剂量的甲磺酸加替沙星片后,应用HPLC测定血药浓度,采用3P97软件进行数据处理,求出药代动力学参数.结果:受试者分别给药后,药-时曲线符合二房室模型,主要药代动力学参数Cmax分别为2.028±0.362 mg.L-1、3.749±0.446 mg.L-1、4.876±0.569 mg.L-1;t1/2β分别为7.489±0.806h、7.063±0.890h、7.735±0.8701h;AUC0～t分别为12.24±1.51mg·h·L-1、26.02±3.38 mg·h·L-1、39.22±6.57 mg·h·L-1;原型药主要经肾排泄,48h尿药累积排泄率分别为61.90%±7.70%、60.90%±5.70%和58.74%±13.49%.结论:9名健康受试者分别口服给药后,药-时曲线符合二房室模型,甲磺酸加替沙星在200mg～600mg剂量范围内药物体内过程呈线性动力学特征而无饱和性,主要排泄途径为肾脏.
作者：王睿；裴斐；方翼；朱曼；王中孝；柴栋；王锡萍 刊期： 2003年第05期
紫杉醇是从太平洋红豆杉中分离提纯的天然产物,其化学结构是紫杉烷类中一种四环二萜类化合物.紫杉醇的Ⅱ期临床试验于1987～1989年实施,1992年12月美国食品与药品管理局(FDA)批准紫杉醇用于治疗其他抗癌药物无效的晚期卵巢癌,1994年FDA又批准紫杉醇用于治疗晚期乳腺癌.紫杉醇由20世纪90年代中期引进我国,目前,进入我国市场的紫杉醇有美国施贵宝药厂的泰素,法国罗纳普朗克生产的多烯紫杉醇(泰索帝),以及澳大利亚生产的安泰素.我国早在1984年就开始对紫杉醇进行了多学科的研究,用国产红豆杉为原料,成功生产出紫杉醇(商品名紫素).紫素于1995年2月获准进行Ⅱ期临床试验,1995年8月获准新药证书,同年10月开始生产并面市[1,2,3].
作者：侯永春；陈超 刊期： 2003年第05期
肺癌是当今世界各国常见的恶性肿瘤,近年来发病率急剧上升,在我国的一些大城市已经成为各种癌症的首位.经过各国医学工作者的不懈努力,肺癌已经进入综合治疗年代,手术、放疗、化疗成为肺癌治疗的三大支柱.目前中晚期、晚期肺癌患者的生存率和生活质量虽有一定的提高和改善,但仍不能令人满意.早期肺癌的诊断率不高,术后易出现复发和转移,5年、10年远期生存率等许多问题仍需解决.近年来中医中药作为一种重要手段加入到肺癌临床治疗的行列中去,与手术、放疗、化疗相结合,在治疗过程中可以发挥其灵活使用的作用,对晚期肺癌的治疗能有效的延长生存期和改善生活质量,改善恶病质作用,体现了中医中药的特点和优势.我国许多从事肺癌中医研究的学者在肺癌的病因病机、辩证分型及预防治疗等方面积累了宝贵的经验,取得了可喜成绩.现就有关研究进展概述如下.
作者：孙艳；张燕平 刊期： 2003年第05期
肿瘤是一类威胁人民健康,危及人民生活的严重疾病,全世界每年约有500万人死于肿瘤.抗肿瘤药物近年来发展迅速,本文对2001年1月1日至2002年12月31日我院住院药局所有计算机出库的肿瘤药物,进行了临床应用调查分析.
作者：郭红 刊期： 2003年第05期
海洋药物是我国传统医学的重要组成部分,我国第一部药学专著<本草纲目>中收载中药1892种,其中海洋药物就有近100种,随着现代科学技术在药物研究中的应用,我国海洋药物越来越受到研究人员的重视,从海洋生物中提取的具有抗肿瘤、抗病毒、抗真菌、抗心脑血管病等生物活性物质已经引起了人们的关注,特别是用于抗肿瘤的海洋药物已成为现代药物研究的热点,如临床上用于治疗白血病的阿糖胞苷(D-arabinosyl Cy-tosine)就是从海绵中提取分离得到的海绵尿核苷为结构模式研制的抗肿瘤药物.
作者：张玉萌；赵夕秋 刊期： 2003年第05期
为了解院内真菌感染与药物应用的关系,并为临床合理用药提供依据,我们对我院的2002年1-12月出院病例中发现院内真菌感染患者的抗菌药物应用情况进行回顾性调查分析,现报告如下:
作者：张晓军；洪波；须瑞 刊期： 2003年第05期
左氧氟沙星(levofloxacin,LVFX)是第三代氟喹诺酮类抗菌药物氧氟沙星的左旋体,其抗菌活性约为氧氟沙星的二倍.对革兰阴性和革兰阳性细菌的MIC90值比氧氟沙星低50%;对甲氧西林敏感和耐药的金葡球菌的平均MIC90是环丙沙星的25%～50%[1].左氧氟沙星主要作用机制为抑制细菌DNA转移酶(细菌拓扑异构酶)的活性,阻碍细菌DNA复制.适用于敏感细菌所引起的呼吸系统、泌尿生殖系统及软组织感染.左氧氟沙星的含量测定方法有紫外分光光度法[2]、高效液相色谱法[3]等、差示紫外分光光度法尚未见报道.本文用差示紫外分光光度法测定甲磺酸左氧氟沙星片及盐酸左氧氟沙星葡萄糖注射液的含量,为该药提供了又一含量测定方法,方法简便、快速,结果满意.
作者：白林 刊期： 2003年第05期
目的:验证和比较5'-DFUR(注射用脱氧氟尿苷)和5-FU(5-氟尿嘧啶)抗肿瘤疗效和安全性.方法:解放军总医院抗肿瘤临床药理基地组织国内三家医院进行临床验证研究,从1999年12月至2001年2月对121例晚期恶性肿瘤患者进行5'-DFUR单药或联合化疗.结果:119例病人可评价疗效,单药有效率13.6%(3/22),各病种之间未见到差异.联合化疗中,对照组有效率为11.6%(5/43),治疗组有效率为20.4%(11/54),两组之间未见到差异,既往治疗与否与疗效无明显相关性.单药主要不良反应为白细胞下降、恶心呕吐、乏力、腹泻、口腔溃疡等.联合化疗不良反应主要为骨髓抑制,恶心呕吐、乏力、神经毒性及口腔粘膜损伤等,治疗组和对照组无明显差别.结论:注射用脱氧氟尿苷(5'-DFUR)单药对乳腺癌、胃肠道肿瘤具有一定的疗效,联合其它化疗药物对于乳腺癌、胃肠道肿瘤也具有一定的疗效,但与5-FU对照组之间无明显差异,不良反应主要为白细胞下降、恶心呕吐、乏力、腹泻、口腔溃疡等.
作者：戴广海；杨俊兰；焦顺昌；石廷章 刊期： 2003年第05期
喹诺酮类(4-Quino1ones),又称吡酮酸类或吡啶酮酸类,是一类较新的合成抗菌药物.自20世纪60年代美国Sterling-Winthrop研究所Lesh-er等发现第一个喹诺酮类抗菌药萘啶酸以来,喹诺酮类药物便广泛应用于临床.特别是近十余年来取得了飞跃进展,某些新一代喹诺酮的抗菌作用与疗效可与第三代头孢菌素相媲美.头孢菌素结构修饰中侧链与尾链由于愈变愈繁,成本也随之愈来愈高,主核的改造工程仍在进行中.因而喹诺酮类抗菌药具有抗菌谱广、抗菌活性强、给药方便,与常用抗菌药物无交叉耐药性,价格比疗效相当的抗生素低等特点,形成了竞相开发之势,成为当今世界上竞相开发生产和应用的重点药物.现就其发展做如下综述.
作者：和培红；郭代红；周践 刊期： 2003年第05期
中国药物应用与监测杂志
主管:中国人民解放军总医院
主办：中国人民解放军总医院
