程刚；郝秀华；刘国良；邹梅娟；崔福德
目的提供一个改进的测定有机化合物绝对立体构型的方法.方法利用计算机来取代将符合八区规则化合物的结构放入后四区中的手工操作.结果分别完成了4个化合物的绝对构型测定的改进工作,大大地提高了该测定工作的精确度.结论可半定量地测定带羰基的环状化合物的绝对立体构型.
作者：蔡阳；欧阳荔 刊期： 2003年第02期
目的介绍酶抑制剂在抗糖尿病药物中的应用研究.方法对国内外的文献进行归纳和总结.结果体内的许多酶是抗糖尿病药物作用的靶点.结论酶抑制剂的开发研究在治疗糖尿病方面具有广阔的前景.
作者：刘霞；冯长根 刊期： 2003年第02期
目的测定阿那曲唑片的含量及有关物质检查.方法采用反相高效液相色谱法,ODS色谱柱(4.6 mm×200 mm,填料:Hypersil,粒度:5 μm),以水-乙腈-甲醇-三氟乙酸(560∶180∶260∶0.5)为流动相,流速1.0 mL*min-1,检测波长215 nm,柱温40℃,测定.结果 RP-HPLC测定的线性范围为5.11～35.77 μg*mL-1,相关系数r=0.999 9;片剂中阿那曲唑的平均回收率为99.97%,RSD=0.94%,n=9;低检测限1.07 ng;精密度(RSD=0.3%)良好.结论该法操作简便、快速、准确,适用于阿那曲唑片的含量测定及其有关物质检查.
作者：赵春顺；崔升淼；江荣高；何仲贵；张汝华 刊期： 2003年第02期
目的建立头孢地秦钠中有关物质测定的HPLC.方法 YWG C18色谱柱(4.0 mm×250 mm,10 μm),以磷酸盐缓冲液pH6.4(取磷酸二氢钾0.87 g及无水磷酸氢二钠0.22 g,加水1 000 mL溶解)-乙腈(920∶80)为流动相,检测波长215 nm.结果样品中各成分的分离度及检出灵敏度完全满足有关物质限度的测定要求.小检出浓度0.1%.结论本法简便、专属、能有效控制产品的质量.
作者：秦青；李爱军 刊期： 2003年第02期
目的了解急性非淋巴性白血病(ANLL)患者化疗药物利用及成本消耗情况.方法回顾性调查分析我院1999年1月至2000年12月60名ANLL患者的159次化疗情况.结果药品支出比例偏高,占住院费的61.45%.化疗药中出现频次多的是阿糖胞苷,常用的化疗方案是柔红霉素+阿糖胞苷(DA方案).平均每次化疗药品金额为(3 803.26±4 589.25)元(127.40～19 780.00元);化疗药品费为住院费的16.19%.结论有必要对ANLL患者用药进行经济学评价.
作者：郭代红；张志萍；朱秀美；王波；任浩洋；刘敏超；郝珍 刊期： 2003年第02期
虎杖系蓼科植物虎杖的干燥根茎及根,可用于治疗宫颈糜烂慢性盆腔炎、阑尾炎、气管炎、高血压、乙肝、银屑病和因放疗引起的白细胞减少症等疾病.虎杖的化学成分主要为蒽醌类,其中大黄素的含量较高.本实验采用四因素三水平等水平正交试验L9(34)[4],选择大黄素含量和浸膏收率二项综合评分的方法优化虎杖的提取工艺,为虎杖单方或复方制剂生产提取提供了试验依据.
作者：张峻 刊期： 2003年第02期
目的介绍五味子科植物中分离到的三萜类成分及药理作用,为植物资源利用开发提供线索.方法根据国内外文献,进行归纳、分析加以综述.结果与结论从五味子科植物中分离到34个三萜化合物,具抗肿瘤与抗HIV活性,值得深入研究.
作者：周英；杨峻山；王立为；肖培根 刊期： 2003年第02期
清开灵注射液是由胆酸、珍珠母、栀子等多味中药制成的复方制剂,具有清热解毒,化痰通络,醒神开窍的功效.胆酸为其君药,故测定其含量具有十分重要的意义.关于胆酸的含量测定,据报道有比色法、薄层扫描法[1]、HPLC及衍生化后采用HPLC[2～3]等,采用HPLC在210,203 nm波长处直接测定其含量,灵敏度低,基线稳定性差.本研究采用192 nm为检测波长,HPLC直接测定胆酸的含量,结果满意.
作者：常增荣；张小茜 刊期： 2003年第02期
目的筛选太白花中对主动脉血管有舒张作用、对心肌收缩力有抑制作用的有效成分.方法采用柱色谱法分离,反相高效液相色谱法与细胞膜色谱法联用,并结合离体药理实验确定太白花中的有效成分.结果太白花乙醚提取部位中TBH2-2和TBH2-6含有对血管细胞膜及膜受体有作用的活性成分;太白花石油醚提取部位中所含成分TBHG8是对心肌细胞膜及膜受体有作用的活性成分;太白花中含量较高的松萝酸不是对血管以及心肌细胞膜及膜受体有作用的活性成分.结论太白花中含有对主动脉血管有舒张作用、对心肌收缩力有抑制作用的有效成分;细胞膜色谱法的筛选结果与其药理作用有显著的相性.
作者：张汉利；杨广德；贺浪冲；杨银京 刊期： 2003年第02期
目的基于荧光多猝灭的原理,采用多通道光纤化学传感器在线检测呋喃妥因肠溶片的体外溶出度.方法用自制光纤荧光溶出度检测仪与ZRS-4型智能溶出仪联用,在线检测呋喃妥因肠溶片的溶出度,溶出曲线经微机从5种常用数学模型中根据相关系数r值,优选佳模型进行拟合.结果方法的回收率为96.6%～102.1%,日内、日间的RSD均小于5%.经与美国药典23版方法对照,各时间呋喃妥因肠溶片累积溶出量和拟合后提取的参数均无显著性差异(P＞0.05).结论本法简便,快速,结果准确,可靠,重现性好.
作者：张全梅；吴韬；葛继红；陈坚 刊期： 2003年第02期
目的从中药北刘寄奴中分离鉴定生物活性成分.方法溶剂提取及柱色谱法分离,光谱技术鉴定结构.结果分离得到7个化合物,分别鉴定为β-谷甾醇(Ⅰ)、7-甲氧基香豆素(Ⅱ)、7-羟香豆素(Ⅲ)、异阿魏酸(Ⅳ)、1R,2R,4R-三羟基薄荷烷(Ⅴ)、反式对羟基桂皮酸(Ⅵ)和胡萝卜苷(Ⅶ).结论 7个化合物均为首次从该属植物中分得.
作者：姜宏梁；杨学东；张达；徐丽珍；杨世林；邹忠梅 刊期： 2003年第02期
目的建立HPLC同时测定血浆中万拉法新(VL)及其活性代谢物氧去甲万拉法新(ODV)浓度.方法血浆样品碱化后用乙醚萃取,其有机相再用盐酸反提取.采用Ultrasphere 氰基柱,以0.05 mol*L-1NH4H2PO4-乙腈(87∶13)为流动相,UV检测波长229 nm.结果血浆VL及ODV线性范围分别为5～100 μg*L-1及5～300 μg*L-1,方法回收率分别为94.2%～97.1%及94.9%～98.6%,日内RSD分别为2.05%～5.01%及1.80%～4.25%,日间RSD分别为4.78%～7.57%及4.08%～7.52%.结论本法准确可靠,重现性好,已用于万拉法新及氧去甲万拉法新人体药动学研究中血药浓度的测定.
作者：黄英；邹远高；梁茂植；秦永平；余勤 刊期： 2003年第02期
葛根素(pucrarin)是豆科植物野葛[Pucraria lobata (Willd) Ohwi]的干燥根中提取、分离得到的8-β-D-葡萄吡喃糖-4′,7-二羟基异黄酮,临床用于冠心病、心肌梗死、心绞痛、缺铁性脑血管病、眼底病[1]等的治疗.葛根素及其制剂的含量测定方法有很多,有紫外分光光度法、HPLC[2]等,国标中采用HPLC测定有关物质[3],而对已知杂质3-甲氧基葛根素的含量未单独进行控制.本实验采用HPLC对3-甲氧基葛根素的含量进行了定量考察.
作者：刘明洁；陈青；胡德福 刊期： 2003年第02期
目的介绍蛋白质芯片技术以及评价其在新药研究和开发中的应用.方法综述近年来国内外有关文献.结果蛋白质芯片技术在确证新的药物治疗靶点、高通量检测和筛选药物以及评价药物效能和毒性等方面具有巨大的应用前景.结论蛋白质芯片技术作为一个技术平台,具有高度并行性、高通量、微型化和自动化等特点,将成为蛋白质的功能研究和新药开发的新工具.
作者：李泉；蒲小平；李长龄 刊期： 2003年第02期
上市药品应是安全、有效、可控、稳定、经济和便于使用的,质量是其保证因素.目前医院药剂科仍是药品市场流通环节的终端.鉴于我国药品生产以仿制为主,同品种不同厂牌产品众多,合资和进口药比例逐年增高,如何从中选出质量上乘、保证患者生命安全的药品是医院药师面临的实际问题,应找到方便实用的方法来评价上市药品的质量差异.
作者：梅丹；李大魁；张继春；朱珠；傅强 刊期： 2003年第02期
目的建立适合枸橼酸托瑞米芬血药浓度的HPLC,并测定其用于非小细胞肺癌患者逆转肿瘤耐药时的体内药物水平.方法色谱柱:C18(10 μm,150 mm×4.6 mm);流动相:甲醇-100 μmol*L-1乙酸铵溶液-三乙胺(90∶10∶0.05);波长:277 nm.结果方法在0.1～10.0 μg*mL-1范围内定量线性良好(r=0.999 9),低检测量为1 ng.精密度和回收率均良好.成功应用于临床患者TORC血药浓度的测定.结论本方法适用于TORC用于逆转肿瘤耐药时高剂量给药的血药浓度测定,但临床测定结果较国外数据高,有待进一步研究.
作者：王卓；张丽梅；杨樟卫；徐慧欣；胡晋红；张雪艳；李强 刊期： 2003年第02期
目的确定替硝唑结肠释放片在人体内释药部位.方法以氧化钐为标记物,利用γ-闪烁扫描技术对替硝唑结肠释放片在人体内的释药部位进行跟踪监测.结果替硝唑结肠释放片在2名志愿者胃肠道内的崩解部位均为升结肠,药片崩解时间为7～8 h.结论替硝唑结肠释放片在人体胃肠道内具有结肠定位释药效果,达到了预期的设计目的.
作者：齐美玲；王鹏；吴德政 刊期： 2003年第02期
目的研究超临界流体CO2萃取白芷中欧前胡素的提取工艺,并用高效液相色谱法测定欧前胡素的含量.方法在Inertsil ODS-3柱上,以甲醇-水(65∶35)为流动相,流速:1.5 mL*min-1,检测波长:248 nm,柱温:40℃.结果欧前胡素浓度在0.0415～0.166 mg*mL-1范围内呈线性关系(r=0.999 8);加样平均回收率:99.12%,RSD为2.73%.结论采用SFE萃取白芷中欧前胡素的提取工艺速度快,HPLC测定欧前胡素的含量精确、重现性好.
作者：刘文；韩笑；王学勇 刊期： 2003年第02期
目的研究天麻素在大鼠体内的药动学,探讨其在大鼠体内的动力学特征.方法采用胆管结扎术和颈静脉插管术,同时建立高效液相色谱法测定血浆中天麻素浓度的变化,应用3P87药动学程序对血药浓度数据进行拟合.结果天麻素在25～800 μg*mL-1浓度范围内样品峰面积与内标峰面积比呈良好线性关系,其相关系数r=0.995.提取平均回收率83.6%,日内、日间RSD＜15%.大鼠静脉注射天麻素后体内药动学符合开放性双隔室模型,而灌胃给药符合开放性单隔室一级吸收模型,其绝对生物利用度为86.1%.大鼠结扎胆管前后AUC0～180分别为(18±9),(15±13) mg*min*mL-1,经方差分析无显著性意义.结论天麻素在大鼠体内不存在肠肝循环.
作者：程刚；郝秀华；刘国良；邹梅娟；崔福德 刊期： 2003年第02期
目的探讨非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对大运动量游泳训练大鼠血清雄激素水平、EPO水平及肾脏组织EPO合成能力的影响.方法以渐增游泳训练为大鼠运动应激模型,运用酶免和放免分析法观察了血睾、血清EPO及血清5α-双氢睾酮的含量,以及运用RT-PCR法观察了肾脏组织EPOmRNA的表达水平.结果本运动模型可提高靶组织睾酮向5α-双氢睾酮的转化,而DQI可以显著抑制这一过程,并可以提高肾脏组织EPO的合成能力及血清EPO含量.结论非甾体类5α-还原酶抑制剂DQI对维持及恢复运动能力有一定作用.其机制与整合内源性睾酮及增加内源性EPO有关.
作者：丁树哲；全先成；杨琍苹 刊期： 2003年第02期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
