王金华；薛宝云；梁爱华；王岚；付梅红；叶祖光
目的介绍近年来脂质体用于鼻腔给药的研究进展.方法检索近年来的有关文献资料,进行整理和归纳.结果脂质体用于鼻腔给药具有多种作用:作为小分子和大分子药物的载体,发挥药物全身或局部治疗作用;作为鼻黏膜免疫佐剂,刺激机体全身和局部黏膜免疫反应;作为基因工程载体,有效介导基因转染.结论脂质体鼻腔给药是一有发展前途的给药方式.
作者：易丹丹；蔡鸿生；罗顺德 刊期： 2002年第04期
目的对本室克隆并表达的一种胸腺素α原(human prothymosin α,ProTα)的生物活性进行体外实验研究.方法体外对其促进E-玫瑰花结形成率,在ConA存在下及单独使用ProTα对小鼠胸腺细胞的促增殖作用,以及对细胞活素IL-2,IFN-γ的促诱生作用进行检测.结果在高浓度时(1×10-7 mol*L-1),对人外周血单核细胞E-玫瑰花结形成的激活率可达52.7%.无论有无ConA,1×10-7,1×10-8 mol*L-1的ProTα明显刺激小鼠胸腺细胞增殖(P＜0.01);此外,一定浓度的ProTα能促进IL-2,IFN-γ的分泌(P＜0.05).结论 ProTα具有明显刺激小鼠胸腺细胞增殖和促进IL-2,IFN-γ分泌的生物活性.
作者：邱磊；郭葆玉；苗红；道书艳；张冉；杨旭 刊期： 2002年第04期
目的研究冰片对顺铂(DDP)透血脑屏障(BBB)的促进作用.方法用ICP-AES测量给药后KM小鼠和Wistar大鼠脑中Pt2+的浓度.结果冰片对DDP透过BBB具有促进作用.量效实验表明:冰片对于♂ KM小鼠的佳剂量为0.25 g*kg-1*d-1;时效实验表明:经过冰片的促透作用,DDP能够以较高浓度在小鼠脑中维持较长时间;给药方式的研究表明:冰片通过ig和iv方式给药均能增加DDP在小鼠脑中的含量.结论冰片是一种有前景的、能有效促进DDP透过BBB的抗脑癌助剂.
作者：董先智；汤小爱；高秋华；徐辉碧 刊期： 2002年第04期
目的了解我院口服降糖药的药物利用情况.方法采用回顾性调查方法,查阅2000年4月出院病历554份,同月门诊一周处方10671张,对其中所使用的口服降糖药的药物利用度、联合用药情况及其使用的合理性进行统计与分析;从本院相关药物数据库取得1996～1999年4年该类药各药的消费金额,观察其用药趋势.结果使用口服降糖药的病历44份,占调查病历的7.9%,处方678张,占调查处方的6.4%;所用药物为第二代磺酰脲类、双胍类及葡萄糖苷酶抑制剂;实行总控前,其用药频度除格列苯脲逐趋下降外,其他均逐年上升;磺酰脲类药物利用指数(DUI)＞1,其余两类药物DUI＜1.结论用药基本合理;药品的消费趋势与其自身的特点密切相关.
作者：张慧英；方娟娟 刊期： 2002年第04期
目的探讨地高辛中毒的原因.方法调查分析33例地高辛中毒者的临床资料.结果 33例地高辛中毒患者年龄22～89(62.2±15.7)岁.平均中毒血药浓度为(4.0±1.66)ng*mL-1.多数患者均合并多种疾病,伴有严重器质性心脏病27例,肝肾功能不全23例,电解质紊乱11例.此外,超量用药和药物相互作用,致使地高辛血药浓度增高等因素均与地高辛中毒有关.结论地高辛中毒因素往往是多方面的,因而在使用地高辛时,应注意患者生理、病理状况及药物相互作用,及时监测血药浓度并调整用药方案,对防止中毒的发生极为重要.
作者：李峰；李晖；徐紫蔷；李德宇 刊期： 2002年第04期
目的提高阿苯达唑(albendazole)的体外溶出速率.方法以固体分散技术制备阿苯达唑固体分散物(albendazole solid dispersions),对其体外溶出度、平衡溶解度进行了测定,并采用差示热分析法和X射线衍射方法分析鉴别药物在载体中的存在状态.结果阿苯达唑固体分散物差示热分析和X射线衍射图谱表明阿苯达唑以非晶体状态存在;阿苯达唑固体分散物体外溶出速率10 min内达到原药15倍以上,明显比阿苯达唑体外溶出速率加快;不同比例阿苯达唑固体分散物溶解度较阿苯达唑提高了12.72～21.84倍.阿苯达唑固体分散物显著改善了药物的溶解特性.结论制备阿苯达唑固体分散物可以提高其体外溶出速率.
作者：徐晓弘；翟所迪 刊期： 2002年第04期
目的研究2-乙基-3-羟基-6-苯硫基-4(1H)-吡啶酮(HPP)对四氯化碳(CCl4)损伤原代培养大鼠肝细胞的保护作用.方法原位灌流法分离大鼠肝细胞培养24 h后加入HPP,同时造成CCl4损伤,于损伤后24 h和48 h测培养液中丙二醛(MDA)含量、谷丙转氨酶(ALT)、谷胱甘肽过氧化物酶(GSH-Px)的活性,48 h后用MTT法测肝细胞存活率.结果 HPP对GPT活力的升高有抑制作用,同时抑制MDA的产生及肝细胞损伤造成的GSH-Px活力的降低.结论 HPP能有效抑制CCl4造成的原代培养大鼠肝细胞损伤.
作者：蒲含林；黄霞；洪岸；许实波 刊期： 2002年第04期
目的研究铁箍散[Schisandroa propinqua (Wall.)Baill.]茎藤的化学成分.为阐明其有效成分提供依据.方法利用硅胶柱层析进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,EI-MS,FAB-MS,1H-NMR,13C-NMR)和化学方法鉴定其结构.结果分离鉴定5个化合物.β谷甾醇(Ⅰ),胡萝卜苷(Ⅱ),琥珀酸(Ⅲ),对羟基苯乙醇苷(Ⅳ)和芦丁(Ⅴ).结论其中Ⅱ～Ⅴ系首次从该植物中分离得到.
作者：周英；杨峻山；王立为；肖培根 刊期： 2002年第04期
目的改善奥氮平片的溶出性能,制备溶出度优良的奥氮平片.方法分别考察稀释剂、崩解剂、黏合剂及包衣对奥氮平片体外溶出度的影响.结果采用乳糖为稀释剂,10%PVP为黏合剂,L-HPC为崩解剂,2%HPMC包衣,制备的片剂溶出曲线与国外奥氮平片基本相同.结论制备的氮平片外观优良,硬度适中,溶出性能良好,加速试验3个月质量稳定,达到设计要求.
作者：夏学军；陶忠华 刊期： 2002年第04期
目的阐述甘肃省花椒属7种药用植物资源的分布、药用价值及它们的发展前景.方法参阅相关文献,对之进行综合、分析和归纳.结果与结论甘肃省花椒属资源比较丰富,且有较高的药用价值;其中有4种花椒具有潜在的开发能力,它们分别为:花椒、竹叶椒、川陕花椒和蚬壳花椒.目前对该属资源利用程度不够,应进行合理开发和利用.
作者：张继；白贞芳；杨永利；黄爱仑；姚健；马志刚 刊期： 2002年第04期
目的建立替考拉宁及其注射用制剂的含量测定方法.方法管碟法.中国药典Ⅱ号培养基,pH 6.5～6.6;pH 6.0磷酸盐缓冲液;检定菌为枯草芽孢杆菌[CMCC(B)63501];培养温度为(36±1)℃;培养时间14～16 h;高、低剂量分别为40和20 u*mL-1.结果抑菌圈大小适中、边缘清晰;在17.17～41.91 u*mL-1范围内,线性关系良好(r＝0.999 96);重现性好(RSD＝0.6%,n＝6);回收率为100.2%(RSD＝1.9%,n＝6).结论适用于替考拉宁及注射用替考拉宁的含量测定.
作者：陈悦；汪素岩；胡功允 刊期： 2002年第04期
葛根素注射液在临床上对心肌梗死、冠心病、心绞痛有良好的治疗效果.该药物主要成分为4,7-二羟基8-β-D葡萄糖异黄酮,临床使用时常用输液稀释后静滴,而且在抢救危重患者时还与升压药、血管扩张药等同时使用,与上述药物能否配伍及配伍后的化学变化笔者均未见报道.为保证临床用药安全有效,我们通过实验观察了葛根素在4种输液中以及与多种常用升压药、血管扩张药配伍后的化学稳定性.现将结果报道如下.
作者：刘腊娥；陈立新；刘凤琴；陈铖 刊期： 2002年第04期
目的对骨及软组织肿瘤患者采用大剂量甲氨蝶呤(MTX)化疗过程中的血药浓度进行动态监测,以保证MTX血药浓度在整个化疗过程中处于合适的治疗浓度.并对停止化疗后高浓度的MTX在体内的消除规律进行研究,为临床减少MTX毒副反应提供依据.方法采用HPLC测定血清中MTX浓度,并以测定结果为依据调整滴注速度.对化疗结束后0～24 h的血药浓度-时间数据用3P87药动学程序进行模型拟合计算药动学参数.结果 HPLC测定血清MTX浓度快速,准确,可及时调整给药速度,大多数患者化疗过程中MTX浓度均维持在0.60～2×10-4 mol*L-1的范围内.化疗结束24 h后血药浓度在4×10-6 mol*L-1以下.结论对大剂量MTX化疗患者进行血药浓度动态监测有利于及时调整给药速度或及时采用解救措施,可大大减小大剂量MTX化疗的危险性,使患者顺利通过化疗.
作者：张毕奎；李焕德；张湘生；刘向东 刊期： 2002年第04期
目的研究正电子断层显像剂2-18F-2-脱氧-D-葡萄糖(18F-FDG)的合成改进及其小鼠体内药动学.方法采用回旋加速器通过核反应18O(p,n)18F生产18F-,18F-在相转移催化剂Kryptofix 222存在下与前体1,3,4,6-四乙酰基-2-三氟磺酰甲基-β-D(+)甘露糖发生亲核取代反应,经水解、中和、纯化得18F-FDG注射液.建立其质量控制方法,并测定其药动学参数和体内生物分布.结果经时间衰减校正后,18F-FDG放射化学产率约为72%,总合成时间为50 min,各项质量控制指标符合美国药典要求.18F-FDG的药动学符合三室模型,分布相半衰期分别为t1/2π(0.4 min)和t1/2α(4.8 min),消除相半衰期为t1/2β(85.4 min).18F-FDG在小鼠心肌和脑中有较高的摄取率及较高的心-非靶器官和脑-非靶器官比,且放射性持续时间较长,并通过肾脏迅速排出;注入18F-FDG 45 min后,放射性在血和各脏器中的分布逐渐达到平衡.正常人体内分布实验结果与肺癌患者相类似,但肺癌患者体内有很高的肿瘤-正常组织的放射性比值.结论制备的18F-FDG适于PET研究和临床诊断.
作者：唐刚华；唐小兰；王明芳；高晓；吴湖炳；李志；黄祖汉 刊期： 2002年第04期
目的综述基因工程抗体的研究进展,为此领域的研究提供参考.方法根据国内外文献,结合作者近年的研究,较全面地介绍基因工程抗体的各种设计思路,总结各种设计方法的特点,并分析基因工程抗体的临床应用现状.结果和结论基因工程抗体药物的研究正方兴未艾,已有一批抗体药物进入临床应用,并呈现出广阔的市场前景.
作者：郑梦杰；杨纯正 刊期： 2002年第04期
目的研究褐藻叶托马尾藻的活性成分.方法采用稻瘟霉模型生物活性追踪方法,应用多种色谱手段和光谱分析方法分离和鉴定化合物.结果鉴定了7个甾体类化合物,分别为岩藻甾醇(Ⅰ),24-乙基-4,24(28)-胆甾二烯-3-酮(Ⅱ),24-乙基-4,24(28)-胆甾二烯-3,6-二酮(Ⅲ),马尾藻甾醇(Ⅳ),24R,28R-和24S,28S-环氧-24-乙基胆甾醇(Ⅴ),胆甾醇-24-酮(Ⅵ)和豆甾醇-3-O-葡萄糖苷(Ⅶ).结论Ⅱ～Ⅶ为首次从该海藻中分离得到,Ⅰ和Ⅲ～Ⅵ具有诱导稻瘟霉菌丝变形活性.
作者：汤海峰；易杨华；姚新生；周大铮；吕泰省；蒋永培 刊期： 2002年第04期
目的介绍酶抑制剂与抗肿瘤药物的研究进展.方法以国内外大量的研究文献为基础,进行分析整理和归纳.结果体内及癌细胞中的许多酶是抗肿瘤药物作用的靶点.结论酶抑制剂的开发研制在肿瘤防治方面具有广阔的前景.
作者：王长虹；孙殿甲 刊期： 2002年第04期
目的考核市售复方丹参注射液的质量.方法采用高效液相色谱法同时测定丹参素和原儿茶醛,并依据中国药典2000年版附录做注射剂相关物质的检查.结果通过试验考核3个厂家的8个样品,结果样品间的丹参素和原儿茶醛的含量有非常显著性的差异(P＜0.01).其中,测定范围内的相关系数分别为0.999 7和0.999 5;加样回收率分别为99.69%,RSD=0.89%;98.54%,RSD=2.06%.注射剂相关物质检查显示鞣酸和蛋白质未达标率较高.结论复方制剂中各有效成分的含量差异较大,势必将影响临床疗效,中药注射剂相关物质可能是导致临床使用中出现药物不良反应的一个不可忽视的原因,因此,应该加强中药注射剂的质量控制.
作者：史亦丽；李美英；朱倩；李坤艳 刊期： 2002年第04期
目的建立中药材鹿茸的分子分类学鉴定试剂盒.方法根据对不同产地的梅花鹿、马鹿线粒体DNA进行PCR扩增和序列测定,并与亲缘关系较近的伪充药材来源动物线粒体DNA同位置序列比较,找到鹿的特征片段,经过实际检验,筛选出合适片段作为鹿的种属特异性PCR引物.结果该引物与相关试剂组成试剂盒后,可用于中药材鹿茸与伪充药材的鉴别.结论用分子分类学方法鉴别中药材鹿茸,具有科学、稳定、准确、简便等特点,值得推广.
作者：唐双焱；傅文；陈永久；王建云；蒋序；张亚平 刊期： 2002年第04期
目的研究以HPLC-ELSD法测定6种黄芪及黄芪注射液中黄芪皂苷Ⅳ,Ⅲ,Ⅰ的含量.方法色谱柱:Shim-pack ODS柱(150 mm×6 mm);流动相:乙腈-水(36∶64);流速:0.8 mL*min-1;柱压:4.90 MPa;ELSD参数:漂移管温度为90℃,氮气压力0.15 MPa.结果黄芪皂苷Ⅳ,Ⅲ,Ⅰ的平均回收率分别为99.25%,99.91%,100.60%,RSD分别为3.35%,3.00%,2.91%.结论此法简便,快捷,结果可靠,分离效果好,无干扰,可用于黄芪及其制剂的品质评价,并验证了以黄芪皂苷Ⅳ为母核的黄芪皂苷经碱处理可转化为黄芪皂苷Ⅳ.
作者：汪红；王强 刊期： 2002年第04期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
