王桂清；张红梅；李笑微
目的研制褪黑激素乙基纤维素微球,以考察疏水性微球对药物鼻黏膜吸收的影响.方法采用溶媒挥发法制备褪黑激素乙基纤维素微球,用放射性核素99mTc标记,用γ射线闪烁显像技术考察微球在鼻黏膜滞留时间,用HPLC测定鼻黏膜吸收后的体内药物.结果褪黑激素乙基纤维素微球平均粒径为49.1 μm,粒径范围30～70 μm,褪黑激素含量为14.5%.与滴鼻液相比,乙基纤维素微球在鼻黏膜滞留时间明显延长,褪黑激素乙基纤维素微球的绝对生物利用度为82.3%,高于滴鼻液.结论乙基纤维素微球能延长药物在鼻黏膜滞留时间,故可提高药物吸收.
作者：陈建明；郑杭生；张洁；毛世瑞；毕殿洲 刊期： 2002年第05期
目的研究黔岭淫羊藿(Epimedium leptorrhizum Stearn.)根的化学成分,为阐明其有效成分提供依据.方法利用硅胶柱层析进行分离,根据化合物的光谱数据(IR,UV,MS,1H-NMR,13C-NMR)和化学方法鉴定其结构.结果从其根的石油醚和醋酸乙酯萃取物中分离得到5个化合物,分别鉴定为:三十三烷烃(Ⅰ),β谷甾醇(Ⅱ),6,22-二羟基何柏烷(Ⅲ),宝藿苷Ⅱ(大花淫羊藿苷A)(Ⅳ),2-O-鼠李糖基淫羊藿次苷Ⅱ(Ⅴ).结论化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ和Ⅳ系首次从该植物中分离得到.
作者：韩冰；沈彤；鞠建华；杨峻山 刊期： 2002年第05期
目的介绍Caco-2细胞模型的特点及其在口服给药吸收过程研究中的应用.方法概括了近年来Caco-2细胞模型在口服药物开发中的应用情况和研究成果.结果药物经Caco-2单层细胞转运情况的研究,可以预测药物在体内的吸收规律,为药物设计及制剂处方筛选提供科学依据.结论 Caco-2细胞模型是药物吸收过程研究的很好工具.
作者：蒋学华；贾运涛；袁媛；陈钧；周静 刊期： 2002年第05期
目的建立高效液相色谱法测定仙茅中仙茅苷的含量.方法 Nova-pakC18(250 mm×4.6 mm,10 μm)色谱柱,流动相为甲醇-水(40∶60),流速为1.0 mL*min-1,检测波长为275 nm.结果仙茅苷在0.348 5～2.788 μg范围内呈良好的线性关系,回归方程为Y=2×106X+34 221(r=0.999 9)),平均回收率为100.07%,RSD为0.83%.结论本法简便,快速,灵敏,准确,重现性好,可作为仙茅的质量标准.
作者：潘馨；郭素华 刊期： 2002年第05期
目的观察肾康对慢性肾功能衰竭(CRF)大鼠肾功能及离子代谢的影响.方法用Adenin法给大鼠造模,同时用肾康灌胃治疗,每天1次,每隔4 d测24 h尿量1次,第25天将大鼠处死,取血测血肌酐(Cr),尿素氮(BUN),尿酸(UA)及血中K+,Na+,Ca2+,P,Mg2+的含量,取大鼠肾脏进行大体观察及镜下病理组织学检查.结果 45 g*kg-1(每1 mL含生药3 g)肾康与模型对照组比较血Cr含量下降(P＜0.05);BUN降低(P＜0.01);血Ca2+升高(P＜0.05);血P含量降低(P＜0.01),血K+降低(P＜0.01);肾脏代偿性增大及组织坏死较模型组明显减轻.结论肾康能增强机体排毒能力,调整离子代谢,减轻肾损伤,改善肾功能,延缓CRF的进展.
作者：李威；傅蔓华；高寒；张关亭 刊期： 2002年第05期
目的对降糖药的国内外研究概况进行介绍,以期为降糖药的开发研究及临床医师合理选用提供参考.方法分别从胰岛素及其类似物、胰岛素分泌促进剂、改善胰岛素敏感性药物、影响碳水化合物吸收药物、一氧化氮合成酶抑制剂等方面进行综述.结果与结论各类降糖药特点各异,对于不同糖尿病患者,应采取个体化给药,以更好地控制血糖升高,减少并发症的发生.
作者：张翠欣；王中孝 刊期： 2002年第05期
目的研究po阿莫西林胃滞留缓释片后的药动学.方法采用反相高效液相色谱法测定8名健康志愿者单剂量po阿莫西林胃滞留缓释片和阿莫西林胶囊各750 mg后血中药物浓度,以3P87药动学计算程序处理测定结果,计算两者的药动学参数,并进行统计分析.结果两者的药动学特性符合一室模型,两者的消除半衰期分别为(2.29±0.65) h与(1.11±0.19) h,达峰时间分别为(2.69±0.46) h与(1.38±0.13) h,药-时曲线下面积AUC0～∞分别为(29.865±7.572) μg*h*mL-1与(38.325±6.951) μg*h*mL-1.结论阿莫西林胃滞留缓释片与市售胶囊相比,血药峰浓度下降,达峰时间延长,生物利用度下降.
作者：刘卫卫；张纯；邵元福；蒋雪涛 刊期： 2002年第05期
目的研究玻璃酸钠散剂(SHP)对大鼠烫伤的治疗作用.方法将大鼠随机分为实验组(SHP组),阳性对照组(湿润烧伤膏组)和阴性对照组(空白对照组).造成大鼠深Ⅱ°烫伤及浅Ⅱ°烫伤模型后,分别涂布给药,单笼饲养.观察第7天、第15天的创面结痂面积和脱痂愈合时间.结果实验组在第15天的创面结痂面积小、脱痂愈合时间短,与阴性对照组相比差异有显著性意义(P＜0.01);脱痂后的大鼠皮肤病理学检查结果表明,实验组愈合效果好于阴性对照组,与阳性对照组相当.结论 SHP是一种有效的治疗烧烫伤的新型制剂.
作者：员象敏；王凤山；凌沛学；程艳娜；杨晓红 刊期： 2002年第05期
5-氟尿嘧啶(5-FU)长循环PEG化脂质体是一种控释、靶向制剂.它可以克服普通脂质体在生物体循环中存留时间短、易被肝脾巨噬细胞吞噬的缺点,延长5-FU在血中的作用时间.本实验对5-FU长循环脂质体在生物体内的药动学过程进行考察,并与5-FU水溶液进行比较,验证5-FU长循环脂质体的长循环性.
作者：张奇；邓英杰；罗国安 刊期： 2002年第05期
目的研究头孢匹胺在烧伤患者体内的药动学以及在烧伤患者水疱液中药物浓度.方法采用高效液相色谱法测定头孢匹胺在血样和水疱液中的浓度,以3P97软件计算药动学参数.结果静脉滴注头孢匹胺2 g后在烧伤患者体内呈二室模型,t1/2β比健康人(4.66 h)长,为8.25 h,Vd高于健康人(8.17 L)为25.72 L.结论头孢匹胺用于烧伤患者应该考虑调整给药方法.
作者：甄健存；陈志刚；崔世日；刘玉旺；孙永华 刊期： 2002年第05期
目的考察喜树碱非离子表面活性剂载体组成对其形态和粒度的影响.方法选用脱水山梨醇硬脂肪酸酯、脱水山梨醇棕榈酸酯、脱水山梨醇月桂酸酯、聚氧乙烯基(2)硬脂醇醚和胆固醇等作为膜材制备喜树碱非离子表面活性剂载体,用透射电镜和激光衍射粒度测定仪测定其形态和粒度分布.结果制成的非离子表面活性剂载体多为圆形或椭圆形及多边形.含胆固醇的非离子表面活性剂载体一般为圆形,脱水山梨醇脂肪酸酯类非离子表面活性剂载体的圆形度好于聚氧乙烯基(2)硬脂醇醚非离子表面活性剂载体.不含胆固醇的非离子表面活性剂载体为多边形.包裹药物的非离子表面活性剂载体粒径较空白非离子表面活性剂载体大,多边形非离子表面活性剂载体的粒径较圆形非离子表面活性剂载体略大.结论在制备工艺相同的情况下,喜树碱非离子表面活性剂载体的组成可影响其形态和粒度分布.
作者：栾立标；朱家壁 刊期： 2002年第05期
药物吸收计算方法早在20世纪60年代就受到药剂学界重视,Wagner–Nelson方法[1～2]发表后立即成为估算药物吸收分数的重要方法,被广泛应用.该方法适用于一室模型药物.
作者：陆瑜；朱家壁；梁秉文 刊期： 2002年第05期
目的综述肝靶向给药系统的研究新思路和新方法.方法阐述前体药物、受体介导和载体导入等靶向途径在肝靶向给药研究中的应用,通过介绍肝靶向性的作用机制,分析肝靶向给药对肝病药物治疗局限的突破,进行肝靶向药物与原药的疗效比较.结果肝靶向给药系统可明显提高肝病的药物治疗指数.结论肝靶向给药系统的研究具有重要的临床意义.
作者：李凤前；胡晋红 刊期： 2002年第05期
目的建立重组人胰岛素样生长因子-1(rhIGF-1)大肠杆菌表达后的高效分离纯化工艺,以便获得高纯度的重组蛋白.方法已构建好的表达载体转化大肠杆菌BL21,经IPTG诱导进行表达.将离心收集到的菌体用超声破壁,破壁菌液离心分离,收集上清液,进行阴离子交换层析、疏水层析和分子筛纯化,得到终纯品.蛋白纯度用SDS-PAGE鉴定,ELISA法检测rhIGF-1含量,检测纯化后重组蛋白的生物学活性.结果用大肠杆菌BL21表达rhIGF-1以可溶性形式存在胞浆中,经3步柱层析纯化后,可获得高纯度的rhIGF-1(纯度>98%).该蛋白在体外具有良好的促NIH3T3细胞增殖作用.结论建立了rhIGF-1分离纯化工艺,其工艺流程可获得具有生物学活性的高纯度rhIGF-1,为产业化及临床应用奠定基础.
作者：吴岚晓；李明；陈白虹；王萍；秦煜 刊期： 2002年第05期
目的采用毛细管区带电泳色谱法测定氯霉素滴眼液的含量,并对其中降解产物二醇物进行控制.方法采用毛细管区带电泳法(CZE)以0.05 mol*L-1的磷酸盐缓冲液(pH6.0)做运行液,运行电压:18 kV(运行电流:70～80 μA);进样时间:10 s;检测波长214 nm;并以甲氧苄氨嘧啶(TMP)为内标.结果氯霉素和二醇物分别在0.239～2.390 mg*mL-1和0.018～0.180 mg*mL-1的范围内呈良好的线性关系,相关系数分别为r氯=0.998 0和r二=0.999 1.平均回收率分别为98.27%(n=5),RSD=2.1%和98.44%(n=5),RSD=1.7%.结论本方法可同时测定氯霉素滴眼液中氯霉素与二醇物的含量.而且简便、快速、准确.
作者：封宇飞；姜文清；郭郁；刘志鹤 刊期： 2002年第05期
因特网上文献资源十分丰富,发展日新月异.网上药学资源的数量也相当庞大,但又相对分散,为便于广大药学工作者了解查找这些资源的方法,简介如下.
作者：王桂清；张红梅；李笑微 刊期： 2002年第05期
目的研究茶多酚对高胆固醇和高甘油三酯饲料喂养鹌鹑的高血脂症和脂肪肝的影响.方法检测动物血清总胆固醇(Tch)和甘油三酯(TG)含量以及肝组织匀浆脂质过氧化产物丙二醛(MDA)生化指标,观察肝组织超微结构和脂滴数量.结果高脂饲料造成动物血清Tch和TG含量的显著升高(P＜0.01;P＜0.01),肝组织匀浆MDA含量显著增加(P＜0.001),肝细胞中脂滴数增至(40±10.1)个*细胞-1.茶多酚能减轻肝细胞水肿和脂肪浸润,肝细胞中脂滴数降至(10±3.1)个*细胞-1,而且血清Tch和TG均明显低于高脂损伤组(P＜0.01;P＜0.01),并使肝组织匀浆中MDA含量显著下降.结论茶多酚具有较强的降血脂和良好的抗脂肪肝作用,并提示茶多酚的降脂保肝作用与其改善微循环和清除自由基的机制密切相关.
作者：张红锋；徐曼艳 刊期： 2002年第05期
目的评价头孢丙烯治疗下呼吸道细菌性感染的有效性和安全性.方法采用随机对照开放试验方法,选用头孢呋辛片为对照药,共治疗下呼吸道细菌感染81例.头孢丙烯组40例,500 mg;头孢呋辛组41例,500 mg,均为每日两次,疗程7～14 d.结果头孢丙烯组及头孢呋辛组有效率分别为90.0%和80.5%,细菌阳性病例有效率分别为82.1%和72.4%.本试验共分离致病菌57株,细菌清除率分别为82.1%和75.9%.安全性评价分别为41例及43例,不良反应发生率分别为7.3%和9.3%.经统计学处理差异无显著性(P＞0.05).结论采用头孢丙烯治疗急性下呼吸道细菌感染安全、有效.
作者：张扣兴；唐英春；饶宪；张天托；周凤丽；朱家馨 刊期： 2002年第05期
目的了解城市居民使用镇痛药的情况.方法采用自制调查表以问卷调查和个别面谈方式随机调查了北京市民10 877人,对其用药率及用药情况进行统计分析.结果使用镇痛药率随年龄增加而上升,不同年龄使用镇痛药效果各不同;从药品的来源上看,医院仍然是获得镇痛药的主要渠道.结论防止镇痛药的流失和滥用,重点应放在医院的药物管理及使用安全性教育上,全民普及用药常识,提高有效利用率,降低用药频率及用药量.
作者：贡联兵；黄宇；宋友华；汤光；张石革 刊期： 2002年第05期
速效枣仁安神胶囊是一种镇静催眠的中成药,是在双粉双藤处方的基础上研制的一种纯中药制剂.据其说明书描述,其镇静、安神作用明显,无依赖性,无毒副作用.但近几年来,常有患者一次性大量服用本药,轻者产生嗜睡,重者发生昏迷,甚至危及生命.这些昏迷患者在被送到医院抢救时,由于不能确定昏迷的原因,治疗是很盲目的,只能对症,无法治本.为了使患者得到合理救治,我们利用广谱药物分析系统(REMEDi HS)建立了一种快速检测速效枣仁安神胶囊的方法,并用于中毒患者的实验诊断.
作者：孙成文；王汉斌；邱泽武；徐水英；孙爱丽；史寅奎 刊期： 2002年第05期
中国药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
