100种药物透皮吸收行为的实验研究及经验回归方程的推论

《新编临床用药咨询系统》第2版简介

作者：新编临床用药咨询系统编辑组 刊期： 1998年第02期

西替考马合成路线的优化

目的：优化西替考马的合成路线、简化操作方法和提高反应产率。方法：通过改变反应起始物，重新设计反应路线。特别是利用2，2-二甲基-3-苯基-7-甲氧基苯并吡喃(2)中的双键和苯酚进行Friedel-Crafts烷基化反应。结果：以五步反应获到终产物。其中在Friedel-Crafts烷基化反应中高选择性的获得反式异构体，总收率达40%。结论：避免了文献报道中的高压氢化和构型转化两个反应单元，简化了合成路线并提高了反应产率。

作者：季小慎；金涛；刘延；苗奕；宋鹏 刊期： 1998年第02期

止咳丸致心律失常1例

作者：牟吉述；杨鼎生 刊期： 1998年第02期

毛细管区带电泳色谱法测定增效联磺片含量的研究

目的：研究和寻找精密而简便地测定增效联磺片中磺胺甲唑、磺胺嘧啶及甲氧苄氨嘧啶3种成分含量的方法。方法：采用毛细管区带电泳法，以0.05 molL-1磷酸盐缓冲液(pH=6.0)作运行液，恒定电压20 kV(运行电流95 μA～105 μA)，并与药品标准规定的方法相比较。结果：3种成分在3 min～8 min之内完全达到基线分离，各组分溶液浓度在70 μgml-1～750 μgml-1范围内，浓度与峰面积之间呈良好的线性关系。选用乙酰苯胺作内标物，可测定3种成分的含量，批内RSD均小于1%(n=9)，3种成分的加样回收率不低于96.45%，RSD均小于3%(n=12)。结论：结果表明毛细管区带电泳(CZE)法准确可靠，方便易行，可进行增效联磺片中3种成分的含量测定，而药品标准中规定的方法只能测定两种磺胺药的总量和甲氧苄氨嘧啶的含量。

作者：邹定；吴学军；南国柱 刊期： 1998年第02期

血透析用补液细菌内毒素检查的研讨

作者：仲卫华；王建林 刊期： 1998年第02期

新书征订

作者： 刊期： 1998年第02期

维甲酸脂质体的制备与临床应用

作者：李国锋；侯连兵；曾抗 刊期： 1998年第02期

血浆中塞利洛尔的HPLC检测方法及其在药动学中的应用

目的：建立血浆中塞利洛尔浓度的高效液相色谱分析方法，并用此方法对正常人po塞利洛尔片进行药动学研究。方法：血浆标本经碱化、乙酸乙酯和硫酸提取，以乙腈-水-磷酸盐缓冲液为流动相，紫外237 nm处检测。结果：线性范围10 μgL-1～5 000 μgL-1，日内RSD为1.70%～4.06%，日间RSD在1.86%～4.03%范围内，方法回收率在(97.78±2.90)%～(102.00±3.10)%范围内，低检测浓度2 μgL-1。结论：此方法简便可靠，测定灵敏度高，可用于塞利洛尔临床药动学和药效学研究。

作者：段京莉；黄小芳；严宝霞；楼雅卿 刊期： 1998年第02期

卡铂白蛋白微球的制备和体外性质

目的：制备可生物降解的卡铂白蛋白微球。方法：以白蛋白为载体，用乳化直接加热固化法制备了卡铂白蛋白微球。结果：微球外观呈米黄色，平均粒径58.2 μm，药物含量(11.26±0.48)%，包封率(84.5±3.6)%。体外释放具有明显的突释效应，2 h后的药物释放符合零级动力学过程。其释放曲线方程为：Q=21.90+8.50t(d)，r=0.995 8，t50=3 d。微球在4 ℃和37 ℃贮存3个月，其外观、粒径及含药量均未见明显改变。结论：本法工艺简便，重现性好，所得微球稳定，药物包封率高，体外药物释放符合零级过程，具有较好的临床应用前景。

作者：主皓；蒋雪涛；徐风华 刊期： 1998年第02期

3 H-甲硝唑控释药膜体内外释放测定

目的：测定甲硝唑控释药膜在体内外不同时相点甲硝唑释放量。方法：3 H标记甲硝唑(放射性比强度5.44×104 Bqmmol-1，放化纯度≥95%)按原工艺做成控释药膜［每块重(19.0±0.1)mg，含甲硝唑(5.59±0.03)mg］，置于豚鼠牙周部位及放100 μl生理盐水的微量板小孔中测定释放量。结果：实验表明该控释药膜能有效地降低过高峰，推迟过早峰，能在预定48 h内在龈沟液持续释放相对恒定的有效浓度(200 μgml-1)。结论：3 H标记甲硝唑能不断释放β射线，通过放射性探测仪器可随时追踪药物在体内的数量与位置，这在药动学和药物示踪研究中值得推广应用。

作者：李德懿；叶秀琴；俞兵；张文生 刊期： 1998年第02期

1998年全国医院药学学术研讨会征文

作者：中国现代应用药学杂志社 刊期： 1998年第02期

异烟肼缓释胶囊的研制及药动学

目的：制备异烟肼缓释胶囊，评价人体内药动学、生物利用度及患者体内血药浓度。方法：乙基纤维素为载体，相分离-凝聚法制微囊，转篮法测释放特性；紫外光度法测10名志愿者单剂量po 400 mg异烟肼缓释胶囊与普通片后血药浓度，数据经MCP86药动学程序处理。结果：体外释药：普通片T50=0.032 h；缓释胶囊：T50=1 h，释药10 h以上。普通片cmax=11.12 μgml-1，tmax=1.41 h，K：0.201 h-1；36 h血药浓度：0 μgml-1。缓释胶囊：cmax=4.99 μgml-1，tmax=1.80 h，K=0.03 h-1，36 h血药浓度：1.63 μgml-1。配对与双侧t检验结果表明：两者除tmax无显著性差异外，cmax及消除速率常数(K)均有显著性差异(P＜0.01)。患者体内血药浓度：普通片与缓释胶囊分别为：1.5 h时：(8.24±2.60)μgml-1，(3.69±0.51)μgml-1；36 h：0 μgml-1，2.09 μgml-1。结论：该缓释胶囊处方合理、工艺简单，适用于工业化生产，可为结核患者临床防治提供一个新剂型。

作者：郭建平；徐辉 刊期： 1998年第02期

壳聚糖膜降解与其影响因素的考察

作者：卢凤琦；曹宗顺；庄昭霞；封锡志 刊期： 1998年第02期

低分子质量肝素在心血管外科的应用

目的：低分子质量肝素为在心血管外科手术中应用更为安全可靠的抗凝药物，且给药方便，对凝血系统影响小，故收集有关文献资料，对其加以综述介绍。方法：根据文献报道的从标准肝素中分离出分子质量较小的肝素片段即低分子质量肝素，以其在心血管外科中替代标准肝素应用。结果：文献资料表明，低分子质量肝素与标准肝素相比，抗凝效果相同，但对凝血系统影响小，不易引起出血及血小板减少。结论：低分子质量肝素可以取代标准肝素在临床外科的应用。

作者：宋光民；宋惠民 刊期： 1998年第02期

软瘢霜的研制

作者：蒋芝荣；郭治昕；郭海平；张新萍；周丽华 刊期： 1998年第02期

杨毓瑛主任药师

作者：陈焰；童如镜 刊期： 1998年第02期

卡维地洛及其片剂的稳定性

作者：孙亚洲；张玉琥；黄健 刊期： 1998年第02期

脂质体的物理化学稳定性研究进展

目的：介绍国内外脂质体稳定性新研究进展，为我国脂质体研究提供参考。方法：以国内外大量有代表性的论文为基础，进行分析、整理和归纳。结果：综述了脂质体的物理化学稳定性及其影响因素。通过制备前体脂质体、冻干脂质体和聚合脂质体等可使脂质体的稳定性得到改善。结论：提高脂质体的稳定性具有广阔前景。

作者：王长虹；孙殿甲 刊期： 1998年第02期

氟马西尼的临床应用

目的：对氟马西尼(FMZ)的临床应用进行综合评介。方法：从氟马西尼的作用机制、药动学特性、临床应用及不良反应等几个方面进行论述。结果：氟马西尼口服吸收良好，但肝脏首过作用大，其生物利用度仅为16%左右。静脉给药，1 min～2 min即生效，消除半衰期约为50 min。临床上主要用于终止苯二氮类(BZs)诱导和维持的全身麻醉，BZs中毒的诊断与治疗，ICU中患者BZs的拮抗以及治疗肝性脑病等。结论：FMZ是第一个特异性BZs的拮抗剂，在逆转BZs中枢作用方面应用广泛，起效快，毒性低。

作者：张秀荣；牛松青 刊期： 1998年第02期

原子吸收光谱法测定人工肾透析液的含量

目的：直接测定人工肾透析液中Na+，K+，Ca2+，Mg2+的含量。方法：采用原子吸收光谱法(AAS)，同时加入10 gL-1CsCl和10 gL-1La(NO3)3消除K+，Na+，Ca2+，Mg2+共存时的增感效应。结果：方法回收率分别为(102.1±1.60)%(Na+)，(101.0±1.32)%(K+)，(99.8±1.78)%(Ca2+)，(100.5±1.21)%(Mg2+)。结论：该测定方法简单、快速，结果准确可靠。

作者：周本宏；张帆；罗顺德；蔡鸿生 刊期： 1998年第02期