学术投稿

液相色谱-质谱/质谱联用法测定苯唑西林浓度及其胶囊剂人体生物等效性的研究

任进民;王川平;赵曦;董劼;朱辉梅

关键词:苯唑西林, 液相色谱-质谱/质谱联用法, 生物等效性
摘要:目的:建立液相色谱-质谱/质谱联用法( LC-MS/MS)测定人血浆中苯唑西林的浓度,研究苯唑西林钠胶囊与参比制剂苯唑西林钠胶囊(奇菲)的生物等效性。方法:采用随机、单剂量、双交叉对照试验设计,20名男性健康志愿者空腹口服受试及参比制剂1000 mg,采用蛋白沉淀法处理血浆样品,使用LC-MS/MS法测定血浆中苯唑西林的浓度,并以DAS 2.0软件进行方差分析及双单侧t检验,判断2种制剂是否具有生物等效性。结果:口服受试及参比制剂后,血浆中苯唑西林峰浓度(Cmax)分别为(17.0±2.77)、(15.5±3.46)μg/ml;达峰时间(tmax)分别为(0.63±0.14)、(0.72±0.26)h;药时曲线下面积(AUC0~6 h)分别为(22.52±4.38)、(22.54±5.79)μg/(ml· h);受试制剂的相对生物利用度为(102.8±19.3)%。结论:受试制剂与市售参比制剂具有生物等效性。
中国医院用药评价与分析杂志相关文献
  • 空腹血糖受损人群腰围变化与新发糖尿病发病风险的相关性研究

    目的:研究空腹血糖受损人群腰围变化与新发糖尿病发病风险的相关性。方法:回顾性分析广东省人民医院2011年10月—2012年10月、2013年10月—2014年10月进行健康体检的人群资料,从中选取符合标准的空腹血糖受损人群640例作为研究对象,按照基线腰围测量值将其分为4组,比较各组人群的糖尿病发病率,并采用多因素Logistic回归分析对腰围变化和新发糖尿病发病风险的相关性进行分析。结果:空腹血糖受损人群的患病率随腰围增加而逐渐升高;男性发病率(14.63%,79/540)低于女性(15.00%,15/100)(P<0.05)。多因素Logistic回归分析结果显示,校正性别、年龄等因素后,第二、三、四分位组较第一分位组的空腹血糖受损发病风险均增大;不同性别校正上述因素后,男性第二、三、四分位组较第一分位组空腹血糖受损发病风险显著增加( P<0.01)。结论:新发糖尿病的发病风险,将随着空腹血糖受损人群腰围的增加而不断加大,且腰围水平为第四分位组可作为空腹血糖受损防控的主要人群。

    作者:李忠文;林锦信;陈志江;麦韵屏 刊期: 2015年第05期

  • 运用追踪方法学评价中山市人民医院外科Ⅰ类切口手术预防性应用抗菌药物的规范性

    目的:运用追踪方法学评价中山市人民医院(以下简称“我院”)外科Ⅰ类切口手术预防性应用抗菌药物的规范性。方法:利用医院信息系统随机抽取若我院600份不同病种Ⅰ类切口手术的归档病历,追踪手术医师是否经过相关培训;预防用药指征、给药时间、品种选择等是否恰当;临床药师在手术预防性应用抗菌药物管理中的技术支撑作用;手术与预防性应用抗菌药物物的质量控制指标及绩效考核制度及指标。结果:我院Ⅰ类切口手术围术期抗菌药物预防性使用率为8.67%(52/600),在适应证、药物选择、用法与用量、给药时间等各方面均较合理。结论:通过追踪方法学评价发现,我院手术医师经过抗菌药物合理应用培训,加之临床药师对围术期预防性应用抗菌药物的干预,Ⅰ类切口手术抗菌药物的使用基本合理。

    作者:廖础欣;刘锐锋;卢荣枝;张文渊;赵伟国 刊期: 2015年第05期

  • 2012-2014年上海长征医院抗肿瘤中药注射剂使用情况分析

    目的:了解上海长征医院(以下简称“我院”)抗肿瘤中药注射剂的临床使用情况,为安全、有效、经济地使用抗肿瘤中药注射剂提供参考。方法:检索住院药房医院信息管理系统数据库,采用金额排序法和限定日剂量分析法对我院2012—2014年抗肿瘤中药注射剂的应用情况进行统计分析。结果:2012—2014年,我院抗肿瘤中药注射剂的销售金额和用药频度( DDDs)逐年增加,销售金额占各年中药注射剂总销售金额的比例分别为75.3%、72.9%、73.4%;3年来,康艾注射液的销售金额和DDDs均稳居首位。结论:近年来,抗肿瘤中药注射剂的使用量增长迅速,须加强用药管理和不良反应监测。

    作者:刘震;葛卫青;陈万生;陶霞 刊期: 2015年第05期

  • 天然药物与血管内皮细胞的研究概况

    血管内皮细胞作为血管内层细胞,覆盖于血管腔内表面,形成了血流和组织之间的主要界面和屏障,发挥着多种重要功能。内皮细胞的损伤与血栓形成、动脉粥样硬化、高血压病等疾病的发生发展密切相关。天然药物在保护血管内皮细胞、改善内皮功能、防治和减轻血管内皮细胞损伤等方面效果显著。本文就一些天然药物单体成分和总成分对血管内皮细胞的药理作用、临床应用和不良反应等研究概况进行综述。

    作者:邓水秀;潘伟男 刊期: 2015年第05期

  • 氟哌噻吨美利曲辛治疗脑卒中后抑郁和(或)焦虑症的临床观察

    目的:观察氟哌噻吨美利曲辛治疗脑卒中后抑郁症和(或)焦虑症的临床效果。方法:选取2011年10月—2014年10月120例脑卒中后有抑郁症和(或)焦虑症的患者,以随机数字表法分为治疗组和对照组各60例。在常规治疗的基础上,治疗组患者给予氟哌噻吨美利曲辛片1日2~4片,对照组给予阿米替林1次1~2片、1日3次,疗程8周。采用汉密尔顿抑郁量表( HAMD)、汉密尔顿焦虑量表( HAMA)、临床疗效总评量表( CGI)、治疗副反应量表( TESS)评价2种药物的临床疗效和不良反应,采用生活质量综合评定问卷( GQOLI)评价患者的生活质量。结果:治疗8周后,治疗组患者HAMD、HAMA总分均较治疗前显著下降(P<0.01),不良反应较对照组少(P<0.01),CGI、GQOLI评分有所提高。结论:应用氟哌噻吨美利曲辛治疗脑卒中后抑郁和(或)焦虑症,疗效确切,且使用方便,毒副作用小。

    作者:普华 刊期: 2015年第05期

  • 抗凝药的临床应用监护

    由血栓所致的心、脑血管疾病已成为全球和我国的首要死因,严重威胁着人群的健康和生命的延续。按其所形成的部位分为动脉、静脉、心腔内血栓,其成因、风险、组分及组分比例、性状和防治原则也不尽相同。其形成是一个复杂、缓慢、多因素的由量变到质变循序渐进的过程,并非“一日之功”。在大量临床研究中,抗凝药和抗血小板药在对抗血栓中显示出良好效果,临床获益与结果已被多项循证医学的系统研究所证实,但其用药风险和不良反应较大,使得药学监护和合理、安全应用尤显重要。本期重点锁定于抗凝治疗与用药监护,4篇文章均来自于临床一线专家,就血栓性疾病的药物治疗原则、华法林的基因组学、抗凝血药应用风险及监护要点各抒己见,以飨读者。

    作者:张石革 刊期: 2015年第05期

  • 非小细胞肺癌组织中促血管生成素2及其受体 Tie2的表达检测及临床意义Δ

    目的:探讨促血管生成素2(Ang-2)及其受体Tie-2在非小细胞肺癌组织中的表达及意义。方法:采用免疫组化法分析Tie-2、Ang-2在50例非小细胞肺癌患者(其中腺癌28例,鳞癌22例)组织中的表达。结果:Tie-2、Ang-2在非小细胞肺癌组织中的阳性率分别为52.0%(26/50)、66.0%(33/50);Tie-2、Ang-2在腺癌组织中阳性率分别为67.9%(19/28)、82.1%(23/28),均明显高于其在鳞癌组织中的阳性率[31.8%(7/22)、45.5%(10/22)],差异有统计学意义(P<0.05)。 Tie-2的阳性表达与患者性别、吸烟指数、肿瘤分期分级无关(P>0.05);而Ang-2的阳性表达与非小细胞肺癌的分期、分级和患者性别、吸烟指数显著相关(P<0.05)。结论:Tie-2、Ang-2与非小细胞肺癌的发生、发展关系密切,Ang/Tie-2抑制剂可能成为治疗非小细胞肺癌的新型靶向药物。

    作者:姜爱英;于仁志;罗海龙;金红 刊期: 2015年第05期

  • 艾愈胶囊治疗卵巢癌的疗效观察与药物经济学分析

    目的:观察艾愈胶囊治疗卵巢癌的疗效和药物经济学情况。方法:选择2007年11月—2012年11月收治的卵巢癌患者120例,以随机数字表法分为治疗组60例、对照组60例。治疗组患者采用艾愈胶囊辅助治疗,对照组患者使用安慰剂辅助化疗。观察2组患者治疗后的临床疗效、安全性,并采用成本-效果分析模型进行药物经济学分析。结果:治疗组患者总有效率为90.0%(54/60),对照组为73.3%(44/60),2组差异有统计学意义(P<0.05);治疗后,治疗组仅9例患者出现不良事件,明显优于对照组的21例,2组差异有统计学意义(P<0.05);治疗组的成本-效果比为40.57,对照组为46.73,2组差异有统计学意义(P<0.05)。结论:艾愈胶囊辅助化疗治疗卵巢癌安全、有效、经济,是相对合理的治疗药物,值得推广应用。

    作者:陈辉;闵洁 刊期: 2015年第05期

  • 高效液相色谱法定性检测抗风湿及镇痛类中成药中氨基比林成分的研究

    目的:建立高效液相色谱法定性检测抗风湿及镇痛类中成药中是否非法添加氨基比林。方法:采用反相高效液相色谱法十八烷基硅烷键合硅胶为填充剂;流动相为甲醇-0.1%冰醋酸溶液(二乙胺调节pH值至3.7)( V∶V=24∶76);流速为1.0 ml/min;检测波长为260 nm;柱温为25℃;结果:氨基比林进样量在294.00~1274.00μg/ml范围内与峰面积成良好的线性关系,低检出量为3 ng。结论:此方法灵敏、简单、准确,适用于抗风湿及镇痛类中成药中氨基比林成分的检测。

    作者:杨建冬;李存金 刊期: 2015年第05期

  • 尿激酶溶栓治疗对早期急性心肌梗死的疗效观察

    目的:探讨应用尿激酶静脉溶栓治疗不同时间段心肌梗死的疗效。方法:随机选取佛山市第五人民医院自2009年5月—2013年5月收治的45例心肌梗死患者,均采用尿激酶静脉溶栓治疗,回顾性对比分析所有患者的临床疗效。结果:45例急性心肌梗死患者中,有34例患者达到冠状动脉再通标准,冠状动脉再通成功率为75.56%,11例未达到冠状动脉再通标准;其中发病后6 h内进行静脉溶栓治疗的冠状动脉再通率为82.35%(28/34),发病6~12 h内的冠状动脉再通率为54.55%(6/11),2组冠状动脉再通成功率的差异有统计学意义(P<0.05),而2组患者发生并发症的差异无统计学意义(P>0.05)。结论:尿激酶作为静脉溶栓治疗的常用药,对早期急性心肌梗死的临床疗效显著,且发病后越早应用,疗效越佳,同时治疗后并发症发生率较低,值得临床推广。

    作者:陈文冲 刊期: 2015年第05期

  • 丙氨酰谷氨酰胺注射液与5%葡萄糖注射液配伍的稳定性研究

    目的:考察丙氨酰谷氨酰胺注射液(多蒙特)与5%葡萄糖注射液配伍的稳定性。方法:模拟临床液体疗法用药情况,将丙氨酰谷氨酰胺注射液加入5%葡萄糖注射液中,在室温条件下,测定24 h内不同时间点输液样品外观性状、渗透压、pH值、丙氨酰谷氨酰胺含量等指标的变化情况。结果:丙氨酰谷氨酰胺注射液与5%葡萄糖注射液配伍后,上述指标均未见明显变化。结论:丙氨酰谷氨酰胺注射液与5%葡萄糖注射液配伍后在24 h内稳定,可安全地配伍使用。

    作者:朱鸿明;赵丹丹;李邦一;张玫 刊期: 2015年第05期

  • 儿科门诊手足口病患者用药分析

    目的:了解广东省妇幼保健院(以下简称“我院”)儿科门诊手足口病患者的用药特点,促进临床合理用药。方法:收集我院儿科2011年7月—2014年6月第一诊断为手足口病的处方共10935张,分析其用药情况,采用用药频度( DDDs)排序进行统计分析。结果:DDDs排序居前5位的药品分别为蒲地蓝消炎口服液、维生素C注射液、康复新液、抗病毒口服液、利巴韦林注射液;抗菌药使用率为48.08%(5257/10935),主要为青霉素类和第2、3代头孢菌素。结论:我院儿科门诊治疗手足口病患者主要选用利巴韦林和中成药抗病毒治疗、青霉素类和头孢菌素类抗菌药物抗感染治疗,并且联合应用促进口腔及皮肤创面愈合的药物以及免疫增强剂,治疗方案及药物选择合理,抗菌药物使用率相对较高。

    作者:陈泺;方瑞;龚伟;盛飞凤 刊期: 2015年第05期

  • 2012-2014年攀枝花市中心医院抗菌药物应用情况调查与分析

    目的:了解2012—2014年攀枝花市中心医院(以下简称“我院”)抗菌药物使用情况,促进抗菌药物的合理应用。方法:对2012—2014年我院抗菌药物使用率、使用强度、销售金额、用药频度、限定日剂量、限定日费用、药物利用指数进行比较和分析。结果:抗菌药物专项整治活动后,我院使用抗菌药物的各项指标均明显下降,抗菌药物分级管理效果显著,但销售金额排序居前10位的抗菌药物各项指标还需改进。结论:我院抗菌药物的使用总体趋于合理,但存在用药起点高、价格偏贵等不合理现象,应加强医院抗菌药物合理应用管理。

    作者:祝秀珍;蒋玉兰;陈彦清 刊期: 2015年第05期

  • 476例药品不良反应报告分析

    目的:了解中山市坦洲医院(以下简称“我院”)药品不良反应( ADR)发生的特点和规律,为促进临床合理用药提供参考。方法:采用回顾性分析方法,对我院2012年1月—2014年7月临床各科室上报的476例ADR报告中患者性别、年龄、药品种类、给药途径、ADR的临床表现、严重的ADR以及新的ADR等方面进行统计分析。结果:发生ADR的患者中,女性(249例,占52.31%)多于男性(227例,占47.69%);ADR多发生于>20~30岁(114例,占23.95%)和>30~40岁(120例,占25.21%)年龄段患者;引发ADR的药物涉及10大类、57个品种,抗菌药物发生ADR 病例数居首位(332例,占69.74%),其次为中药注射剂(86例,占18.07%);引发ADR的给药途径以静脉滴注给药为主(438例,占92.02%);ADR常见的临床症状为皮肤及其附件损害(348例,占73.11%);引发ADR病例数多的药品为头孢他啶(89例,占18.70%)。结论:ADR涉及多个药物类别和品种,临床用药时,医务人员应严格遵守药品说明书的相关规定,在规范用药的同时重视ADR监测工作,减少或避免ADR发生,确保临床合理用药。

    作者:胡明光 刊期: 2015年第05期

  • 夏枯草口服液对不同甲状腺功能状态患者甲状腺大小的影响

    目的:探讨夏枯草口服液对不同甲状腺功能状态患者甲状腺大小的影响。方法:抽取2012年1月—2015年2月来院治疗的86例甲状腺功能亢进症患者(甲亢组)、72例甲状腺功能减退症患者(甲减组)、72例单纯性甲状腺肿患者(甲肿组)作为本次研究的对象,以随机数字表法分为经典治疗组( A1、A2、A3组)和联用夏枯草口服液治疗组( B1、B2、B3组),每组患者治疗前后分别进行甲状腺彩超检查,观察其甲状腺大小及实质内的彩色血流情况,同时选取60名正常人作为正常对照组。结果:治疗前,甲亢组、甲减组、甲肿组患者甲状腺明显大于正常对照组,差异均有统计学意义( P<0.05);治疗后,联用夏枯草口服液组患者的甲状腺缩小程度较经典治疗组更明显(P<0.05),且与正常对照组的差异不显著(P>0.05)。结论:对于不同甲状腺功能状态的患者,联合应用夏枯草口服液治疗甲状腺肿大的疗效确切,中西药结合治疗优于单纯西药治疗,具有良好的临床价值。

    作者:谢琼;卢月月;易宏锋 刊期: 2015年第05期

  • 液相色谱-质谱/质谱联用法测定苯唑西林浓度及其胶囊剂人体生物等效性的研究

    目的:建立液相色谱-质谱/质谱联用法( LC-MS/MS)测定人血浆中苯唑西林的浓度,研究苯唑西林钠胶囊与参比制剂苯唑西林钠胶囊(奇菲)的生物等效性。方法:采用随机、单剂量、双交叉对照试验设计,20名男性健康志愿者空腹口服受试及参比制剂1000 mg,采用蛋白沉淀法处理血浆样品,使用LC-MS/MS法测定血浆中苯唑西林的浓度,并以DAS 2.0软件进行方差分析及双单侧t检验,判断2种制剂是否具有生物等效性。结果:口服受试及参比制剂后,血浆中苯唑西林峰浓度(Cmax)分别为(17.0±2.77)、(15.5±3.46)μg/ml;达峰时间(tmax)分别为(0.63±0.14)、(0.72±0.26)h;药时曲线下面积(AUC0~6 h)分别为(22.52±4.38)、(22.54±5.79)μg/(ml· h);受试制剂的相对生物利用度为(102.8±19.3)%。结论:受试制剂与市售参比制剂具有生物等效性。

    作者:任进民;王川平;赵曦;董劼;朱辉梅 刊期: 2015年第05期

  • 抗菌药物专项整治活动前后南宁市宾阳县人民医院抗菌药物使用情况分析

    目的:了解南宁市宾阳县人民医院(以下简称“我院”)抗菌药物临床应用专项整治活动开展3年来的抗菌药物使用情况,促进抗菌药物的合理应用及管理。方法:对2011—2013年我院住院、门诊、急诊患者的抗菌药物使用率、全院及部分科室住院患者的抗菌药物使用强度以及部分典型病种的抗菌药物使用情况等数据进行回顾性分析。结果:我院抗菌药物使用率、抗菌药物使用强度逐年下降,部分指标已达到卫计委规定标准;部分病种抗菌药物使用情况明显改善。结论:开展抗菌药物临床应用专项整治活动后,我院抗菌药物的使用更加合理,但仍存在不合理的地方,需加强管理。

    作者:陆茵萍 刊期: 2015年第05期

  • 激素性股骨头坏死易感基因携带者长期使用糖皮质激素致股骨头坏死一例

    随着糖皮质激素在临床的广泛应用,激素性股骨头坏死(steroid-induced osteonecrosis of the femoral head,SONFH)成为非创伤性股骨头坏死( osteonecrosis of the femoral head,ONFH)的主要原因,约占非创伤性ONFH的2/3。长期接受糖皮质激素治疗或接受大剂量糖皮质激素冲击治疗的患者中,9%~40%可能会发生SONFH,同时伴有糖皮质激素诱导的骨质疏松。随着基因组学的发展,发现SONFH的发生与纤溶酶原激活物抑制物-1( plasminogen activator inhibitor-1,PAI-1)和三磷酸腺苷黏合转运体B1(adenosine triphosphate binding cassette B1,ABCB1)的基因多态性有一定联系[1-2]。现报道1例长期使用糖皮质激素致ONFH患者,进行基因分型检测,分析基因型对SONFH的影响机制及干预措施,为临床个体化、合理用药提供参考。

    作者:尹小巧;刘俊 刊期: 2015年第05期

  • 双黄连注射液致剥脱性皮炎型药疹一例

    剥脱性皮炎型药疹是一种严重的变态反应性疾病,是由药物引起的重症药疹之一,表现为广泛的全身皮肤弥漫性潮红、脱屑,可伴有明显的全身症状,包括发热、恶心、呕吐、严重肝损害等并发症,严重者甚至因继发感染或全身衰竭而危及生命[1]。现报道1例使用双黄连注射液后致剥脱性皮炎型药疹,并对患者的药物治疗进行分析,以期为临床提供参考。

    作者:秦秀芹 刊期: 2015年第05期

  • 二甲双胍对局部晚期直肠癌合并糖尿病的疗效观察

    目的:探讨二甲双胍对局部晚期直肠癌合并糖尿病患者病理学完全缓解( CR)率和预后的影响。方法:选取1996—2010年孝感市各大医院收治的局部晚期直肠癌患者482例,对其给予放化疗和直肠全系膜切除术治疗,平均辐射剂量为50.4 Gy (19.8~63 Gy),化疗药为氟尿嘧啶或卡培他滨。患者被分为非糖尿病组(422例)、糖尿病未服用二甲双胍组(40例)和糖尿病服用二甲双胍组(20例),对比分析3组患者的病理学CR率。结果:临床肿瘤分级、淋巴结分级、肿瘤距肛缘或圆周范围、预处理癌胚抗原水平、病理分化方面比较,3组间差异无统计学意义(P<0.05)。病理学CR率方面,非糖尿病组患者为16.6%(70/422),糖尿病未服用二甲双胍组患者为7.5%(3/40),而糖尿病服用二甲双胍组患者为35.0%(7/20)。糖尿病服用二甲双胍组患者与非糖尿病组患者、糖尿病未服用二甲双胍组患者相比,具有较高的CR率( P=0.03、P=0.007);服用二甲双胍与病理学CR率单因素和多因素显著有关( P=0.05、P=0.01);此外,与其他糖尿病患者相比,服用二甲双胍患者的无病和总生存期显著增加( P=0.013、P=0.008)。结论:二甲双胍的使用,显著提高了局部晚期直肠癌合并糖尿病患者的病理学CR率和生存率。

    作者:舒湘岑;陈静 刊期: 2015年第05期

中国医院用药评价与分析杂志

中国医院用药评价与分析杂志

主管:中华人民共和国卫生部

主办:中国医药生物技术协会,中国药房杂志社