陶卿；刘磊；唐廷崇；吴文健；何家康
固体分散体将难溶性药物以分子、无定形或微晶等形式分散在载体材料中,是改善难溶性药物溶解度、溶出速率和生物利用度的有效途径,但其中药物重结晶等稳定性问题已成为制约以该技术为基础的给药系统市场化瓶颈之一,因此,研究固体分散体中的药物状态及药物状态随着贮存时间延长的变化情况,对其性质评价和稳定性研究意义重大.本文综述了近年来测定固体分散体中药物分散状态的光谱分析、热分析、显微分析等方法的原理、优势及不足的研究进展,为该制剂中药物分散状态的测定提供指导.
作者：曾庆云；祝婧云；赵国巍；张守德；廖正根；梁新丽；董伟 刊期： 2019年第01期
目的 研究短柱八角Illicium brevistylum A.C.Smith中二萜类成分及其抗炎活性.方法 短柱八角80％乙醇提取物石油醚部位采用硅胶柱、反相ODS、Sephadex LH-20进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.用LPS诱导的293-Nf-κB-luc细胞模型对其进行抗炎活性检测.结果 从中分离得到9个二萜类化合物,分别鉴定为异海松酸(1)、脱氢枞酸(2)、3,16α-二羟基-贝壳杉烷(3)、8,11,13,15-abietatetraen-19-oic acid (4)、methyl-16-nor-15-oxodehydroabietate (5)、12-羟基-脱氢枞酸(6)、3,4-开环海松烷-4,8(9),15 (18)-三烯-3-酸甲酯(7)、15-羟基取代松香烷甲酯(8)、9β,13β-endoperoxide-abieta-8 (14)-en-18-oic acid (9).化合物4～6、8均能降低LPS诱导的293-Nf-κB-Iuc细胞荧光强度.结论 所有化合物均首次从该植物中分离得到,化合物3、7首次从该属植物中分离得到,化合物4～6、8均表现出较强的抗炎活性.
作者：陈伟；吕闪闪；王璇；陈程；孙连娜 刊期： 2019年第01期
目的 考察姜制附子对大鼠机体热性的影响.方法 扫描电镜观察大鼠微观舌体表面角质化程度,记录大鼠宏观代谢指标、体质量、肛温、饮食量、饮水量、肝组织Na+-K+-ATP酶活性,测定血清肾上腺素(EPI)、前列腺素E2(PGE2)水平.结果 与空白组比较,各姜制组大鼠舌体丝状乳头数目增多,以生姜煮汁制附子组显著(P＜0.05);舌体丝状乳头、蕈状乳头角质层均明显增厚;体质量、饮食量均无明显变化;肛温变化不定,并且第26天开始除生姜榨汁制附子组外均有显著变化(P＜0.05,P＜0.01);饮水量随饲养时间延长逐渐增加,第31天更显著(P＜0.05);干姜煮汁制附子组Na+-K+-ATP酶活性显著降低(P＜0.01);生姜榨汁制附子组EPI、PGE2水平显著升高(P＜0.05).结论 不同姜制附子均能对大鼠机体产生热性相关影响,以生姜榨汁制附子的热性作用显著.
作者：童恒力；钟凌云；祝婧 刊期： 2019年第01期
目的 制备大黄素-桂皮醛自微乳,并进行体外评价.方法 以油相、乳化剂、助乳化剂用量为影响因素,平均粒径、多分散指数(PDI)、大黄素载药量为评价指标,单纯形网格法优化处方.然后,考察自微乳外观形态、粒径、PDI、Zeta电位、载药量、溶出度.结果 佳处方为油相(肉桂油)用量10％,乳化剂[RH40-吐温80(6∶4)]用量60％,助乳化剂(1,2-丙二醇)用量30％,所得自微乳呈圆球形,大小均匀,平均粒径(17.5±0.41)nm,PDI(0.083±0.02),Zeta电位(-12.71±0.06)mV,大黄素载药量(16.66±0.29) mg/g,桂皮醛载药量(91.36±0.48) mg/g,20 min内大黄素累积溶出度96.87％.结论 该方法稳定可靠,可用于制备大黄素-桂皮醛自微乳.肉桂油既可作为自微乳中的油相,又可作为药物.
作者：马祖兵；李小芳；谢龙；赵甜甜；孙强；唐海龙 刊期： 2019年第01期
目的 基于网络药理学及ADME预测分析血脂灵片治疗血脂异常的Q-marker.方法 通过网络药理学平台对血脂灵片治疗血脂异常的分子机制进行分析,预测相关药效成分.再采用“Chemspider”得到药效成分的结构式,应用ACD/Percepta软件进行ADME预测,选择满足Papp＞7.0× 106 cm/s、F＞66％的成分.结果 有22种成分满足条件,血脂灵片可能通过作用于能量代谢相关的靶标,以及能量代谢、内分泌等相关通路来治疗血脂异常.结论 血脂灵片治疗血脂异常的Q-marker有22个.
作者：郭锐；苏瑾；李志雄；张懂懂；国大亮；肖学凤 刊期： 2019年第01期
目的 对2种辅助方法提取川芎挥发油成分进行GC-MS分析.方法 分别采用酶解、盐析辅助水蒸气蒸馏法提取川芎挥发油,并与传统水蒸气蒸馏法进行比较,再通过GC-MS分析鉴定其中所含化学成分及其相对含有量.结果 3种方法所得川芎挥发油化学成分基本相似,共鉴定出56个峰,主要成分为内酯类,相对含有量高的为反式-藁本内酯(34.22％～38.17％),其次为洋川芎内酯(8.59％～18.22％)、丁烯基酞内酯(7.17％ ～7.33％)、丁基苯酞(5.21％ ～6.46％)等.酶解辅助水蒸气蒸馏法和盐析辅助水蒸气蒸馏法均能有效提高川芎挥发油的得率,分别为0.45％和0.56％,并且是水蒸气蒸馏法的1.28倍和1.6倍.结论 2种辅助方法所得的川芎挥发油组分相差不大,但含有量有一定差异,并且盐析辅助水蒸气蒸馏法提取川芎挥发油得率更高.
作者：韦小翠；杨书婷；张焱；潘旻；潘晓慧；程建明 刊期： 2019年第01期
目的 建立HPLC法同时测定乳白香青Anaphalis lactea Maxim.中3种黄酮醇苷的含有量.方法 乳白香青甲醇-25％盐酸(4:1)提取液的分析采用Unitary C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm);流动相甲醇-0.4％磷酸水(45:55),等度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温35℃;检测波长365 nm.结果 槲皮素、山柰素、异鼠李素在各自范围内线性关系良好(r≥0.998 8),平均加样回收率99.1％～ 100.9％,RSD 0.33％ ～ 1.26％.结论 该方法准确稳定,重复性好,可用于乳白香青的质量控制.
作者：桂兰；于瑞涛；吴楠；王卫东；梅丽娟 刊期： 2019年第01期
目的 制备咖啡酸苯乙酯固体分散体.方法 以PVP K30为载体,溶剂法制备固体分散体;以咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度为评价指标,筛选药物(咖啡酸苯乙酯)-载体(PVP K30)比例.然后,通过透射电镜(SEM)、差示扫描量热(DSC)、X射线衍射(XRD)对固体分散体进行鉴定分析.结果 药物-载体比例为1∶10时,咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度高,并以无定形状态分散在载体中.结论 固体分散体技术可明显提高咖啡酸苯乙酯溶解度、溶出度.
作者：王兰；张德辉；沈文；龚频；庞赞明；孙蕊；敖芬 刊期： 2019年第01期
目的 建立北豆根配方颗粒(北豆根)的质量标准.方法 TLC法进行定性鉴别,热浸法测定醇浸出物含有量,HPLC法测定蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱含有量,并建立10批样品指纹图谱.结果 TLC斑点清晰,专属性强.醇浸出物平均含有量为42.70％.蝙蝠葛苏林碱、蝙蝠葛碱分别在13.23～211.68 mg/L(R2=0.999 85)、21.67～346.72 mg/L (R2=0.999 16)范围内线性关系良好,平均加样回收率分别为104.19％ (RSD=0.98％)、98.29％(RSD=2.78％).10批样品指纹图谱相似度均大于0.927.结论 该方法简便可行,重复性好,可用于北豆根配方颗粒的质量控制.
作者：胡辉；刘源才；龚华梦 刊期： 2019年第01期
本文统计《中国药典》《傣医方剂学》《民族药成方制剂》收载的227个傣医方剂,对方剂名称、批准文号、类别、剂型、药味数、药物类别及数量、常用药及使用频率、主治、送服物质等进行统计分析.结果发现,方剂命名采用“药材名+功效+剂型”“药材名+主治+剂型”“功效+剂型”等11种形式;26个方剂获得国药准字批文,主要由云南省18家医药企业所生产;方剂主要分为水塔不足方、土塔壅塞过盛方、调四塔总方等14种类别;剂型有汤剂、散剂、丸剂等17种;方剂的药味数多达30味,少为单味,药味数为3、4味的多;使用432味药物,其中植物药404味,动物药17味,矿物药5味,辅料3味,成药2种,其他1味;用药频率排前十位的药物依次为红花丹、姜黄、胡椒、百样解、水菖蒲、山大黄、腊肠树、小姜、旱莲草、宽筋藤;送服物质有水、蜂蜜、姜汁、胡椒、米汤、淘米水、猪油、芝麻油等10种;临床常用于治疗消化系统疾病、泌尿生殖系统疾病、皮肤和皮下组织疾病、肌肉骨骼系统和结缔组织疾病、呼吸系统疾病等;特色用药方法有睡药法、坐药法、磨药法等.由此可知,傣医方剂分类方式独特,特色剂型丰富,临床应用广泛,对其进行数据挖掘与分析有利于促进傣医药及中医药的发展.
作者：刘光丽；孙位军；王张；孙铭；梁源；邝婷婷；曾勇；程树华；黄婧；江道峰；范刚 刊期： 2019年第01期
目的 探讨茯苓甘草汤对功能性消化不良大鼠的调节作用.方法 60只大鼠随机分为空白组、模型组、茯苓甘草汤组(20、10、5 g/kg)、多潘立酮组(0.004 g/kg),每组10只,0.5 mol/L稀盐酸诱导功能性消化不良模型,测定大鼠肠推进功能,免疫组化法检测大鼠胃组织AQP4、Leptin、eNOS蛋白表达,蛋白印迹法检测大鼠胃组织ZO-2、YAP、CGRP蛋白表达.结果 与模型组比较,茯苓甘草汤各剂量组AQP4蛋白表达显著升高(P＜0.05,P＜0.01),Leptin、YAP蛋白表达显著降低(P＜0.05,P＜0.01);20、10 g/kg组肠功能推进距离显著增加(P＜0.01),eNOS、CGRP蛋白表达显著下降(P＜0.05,P＜0.01);10 g/kg组ZO-2蛋白表达显著升高(P＜0.05).结论 茯苓甘草汤通过调节AQP4、Leptin、eNOS、ZO-2、YAP、CGRP蛋白表达对功能性消化不良大鼠起到调节作用.
作者：曹峰；罗振亮；秦源；丁然；唐阿梅；刘杨 刊期： 2019年第01期
目的 探讨不同溶媒对中药注射剂稳定性和安全性的影响.方法 统计吉林大学第一医院所用中药注射剂品种,抽取静脉配液中心2017年住院患者所有中药注射剂的医嘱,统计分析中药注射剂的溶媒选择情况,查阅中药注射剂溶媒配伍稳定性的文献,对其参数进行归纳分析.结果 共调取医嘱32 000份,其中溶媒与说明书不一致的药品有16种,占中药注射剂总数的61.54％;稀释浓度与说明书不一致的药品有17种,占中药注射剂总数的65.38％.结论 中药注射剂在临床上应用越来越广泛,在使用过程中应严格根据说明书项下的溶媒选择和浓度稀释要求使用,以降低不良反应发生率.
作者：王秋婷；苗秋丽；张杰；张永凯 刊期： 2019年第01期
目的 优化超声辅助有机溶剂回流提取水飞蓟籽中水飞蓟素工艺.方法 在单因素试验基础上,以提取时间、超声功率、料液比为影响因素,总黄酮、水飞蓟素得率为评价指标,正交试验优化提取工艺.结果 佳条件为提取时间60 min,超声功率360W,料液比1∶15,总黄酮、水飞蓟素得率分别为3.60％、1.64％.结论 该方法稳定可靠,可用于超声辅助有机溶剂回流提取水飞蓟籽中水飞蓟素.
作者：张丽芳；林霞；冯星海；高东香 刊期： 2019年第01期
目的 观察乳安消片对乳腺增生大鼠的治疗作用.方法 60只大鼠随机分为空白对照组、模型组、乳癖消片组(960 mg/kg)及乳安消片低、中、高剂量组(580、1 160、1 740 mg/kg),每组6只,除空白对照组外各组大鼠后腿内侧肌内注射苯甲酸雌二醇和黄体酮以建立乳腺增生模型.灌胃给药45 d后,测定第2对乳头高度及乳房直径,ELISA检测血清雌二醇(E2)、催乳素(PRL)、孕酮(PROG)水平,HE染色进行组织病理学观察.结果 与模型组比较,乳安消片组E2、PRL水平显著降低(P＜0.05),PROG水平显著升高(P＜0.05),并且中、高剂量组乳头高度及乳房直径显著减小(P＜0.05).结论 乳安消片对乳腺增生大鼠具有明显的治疗作用,其机制可能与调节体内性激素水平有关.
作者：陈发菊；彭梅；杨艳；杨娟；杨小生；王海波 刊期： 2019年第01期
目的 对6种中药注射液(艾迪注射液、参芪扶正注射液、消癌平注射液、康艾注射液、康莱特注射液、复方苦参注射液)联合SOX化疗方案治疗胃癌进行网状Meta分析.方法 计算机检索PubMed、Embase、Cochrane Library、Web of science、中国知网(CNKI)、维普(VIP)、中国生物医学文献数据库(CBM)、万方数据库,检索时间为建库至2018年3月31日.然后,采用Stata14.0软件进行异质性检验及生存数据的Meta分析,ADDIS 1.16.8软件进行网状Meta分析.结果 共纳入22项研究,1 419例患者.复方苦参注射液+SOX在提高有效率方面排序高,参芪扶正注射液+SOX在改善生存质量方面排序高,康艾注射液+SOX在降低白细胞减少、肝损害、周围神经毒性发生率方面排序高;艾迪注射液+SOX、参芪扶正注射液+SOX、康艾注射液+SOX均能降低恶心呕吐的发生率,艾迪注射液+SOX、参芪扶正注射液+SOX均能使无进展生存期和中位生存期延长,消癌平注射液+SOX能使无进展生存期延长,康艾注射液+SOX能使中位生存期延长.结论 中药注射液联合SOX化疗方案治疗胃癌时,复方苦参注射液、参芪扶正注射液、康艾注射液分别在提高有效率、改善生活质量、降低不良反应发生率方面是佳选择.
作者：吉跃进；李红晓；陆为民 刊期： 2019年第01期
目的 观察芦荟凝胶对深Ⅱ度烫伤大鼠创面愈合及表皮生长因子(EGF)、碱性成纤维细胞生长因子(bFGF)表达的影响.方法 80只大鼠随机分为对照组和给药组,每组40只,开水浴中煮沸15 min、横断面约2 cm×1 cm的铁棒于大鼠裸露背部皮肤灼烫7s以造成深Ⅱ度烫伤.给药组、对照组分别用芦荟凝胶、生理盐水外敷创面,4次/d,记录2、6、10、14、24 d创面愈合率,分别取对应时间点损伤皮肤组织,常规制作石蜡切片,免疫组化检测EGF、bFGF表达.结果 与对照组比较,给药组创面愈合率、EGF表达显著升高(P＜0.05);在愈合早期(第2、6天)bFGF表达显著升高(P＜0.05),愈合中期(第10天)相当(P＞0.05),愈合后期(第14、24天)反而显著降低(P＜0.05).结论 芦荟凝胶能促进深Ⅱ度烫伤大鼠EGF、bFGF表达,从而加速创面皮肤愈合.
作者：刘川玉；唐建红；何洁；肖胜军；蔡蒋帆 刊期： 2019年第01期
目的 研究番荔枝Annona squamosa Linn.种子的化学成分.方法 番荔枝种子超临界CO2萃取物采用硅胶、制备液相进行分离纯化,根据理化性质及波谱数据鉴定所得化合物的结构.结果 从中分离得到7个化合物,其中化合物1～3为新化合物,分别命名为C36-solamin-A (1)、cis-D25-uvariamicin-Ⅱ (2)、glacin-C (3),其余已知化合物分别鉴定为cis-panatellin (4)、cis-solamin (5)、solamin (6)、annotemoyin-1 (7).结论 化合物1～3为新化合物,化合物4～5为首次从该植物中分离得到.
作者：李月；卢佳慧；李祥；陈建伟；苗筠杰 刊期： 2019年第01期
蕨素类成分是一类具有1H-茚-1-酮母核结构的倍半萜类化合物,在蕨类植物中分布广泛,是该类植物的特征性成分.迄今已报道151个天然蕨素类成分,按其母核的碳原子数目,可分为13碳、14碳和15碳蕨素及蕨素二聚体,主要具有抗肿瘤、抗炎、抗糖尿病等作用.本研究参考相关文献,对蕨素类成分及其药理活性方面的研究进展进行综述,以期为其开发应用提供参考.
作者：卢健；黄应正；陈圣加；刘建群；舒积成 刊期： 2019年第01期
目的 优化补骨脂酒制工艺.方法 以烘制温度、加热时间、黄酒量为影响因素,补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂宁、补骨脂定、补骨脂酚、补骨脂二氢黄酮甲醚含有量的综合评分为评价指标,Box-Behnken设计优化酒制工艺.结果 佳条件为每100 g补骨脂中加入17g黄酒,169℃下加热烘制9 min,补骨脂素、异补骨脂素、补骨脂甲素、补骨脂乙素、补骨脂宁、补骨脂定、补骨脂酚、补骨脂二氢黄酮甲醚含有量分别为0.381％、0.395％、0.470％、0.877％、0.344％、0.626％、8.041％、0.915％,综合评分86.21.结论 该方法稳定可靠,可用于酒制补骨脂.
作者：叶斌斌；敖楠楠；姜明月；曲扬；郑彧 刊期： 2019年第01期
目的 探讨人参提取物对Ⅰ型干扰素及下游基因表达的调节作用.方法 培养THP-1细胞并加入人参提取物后,ELISA检测干扰素-α、干扰素-β分泌水平,Real-time PCR检测BST-2、APOBEC3G表达.结果 与空白组比较,人参提取物组干扰素-α分泌水平显著提高(P＜0.01),但对干扰素-β无明显影响(P＞0.05);与对照siRNA组比较,该组BST-2、APOBEC3G表达显著提高(P＜0.01),并与干扰素-α诱导呈正相关.结论 人参提取物可通过Toll样受体途径诱导单核细胞分泌干扰素-α,从而提高抗病毒因子表达.
作者：边帅；孙雪；韩小伟；赵大庆；王佳雯 刊期： 2019年第01期
中成药杂志
主管:上海市卫生局
主办：国家食品药品监督管理局,信息中心中成药信息站,上海中药行业协会
