学术投稿

连翘不同活性成分柔性纳米脂质体透皮给药的研究

杨文婧;程昊;刘婷;李伟泽;郝保华

关键词:连翘, 柔性纳米脂质体, 透皮给药
摘要:目的:制备连翘不同活性成分柔性纳米脂质体,并考察其透皮吸收规律.方法:采用薄膜分散法制备连翘苷以及连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以连翘苷为指标,用HPLC法测定其在接收池中的含量,进行连翘不同活性成分柔性纳米脂质体与连翘苷水溶液的体外透皮实验;计算累积渗透量、透皮渗透速率并进行比较.结果:制备的连翘苷柔性纳米脂质体(WN组)的平均粒径为(180.7±13.69)nm,Zata电位为-48.8 mV,对连翘苷的平均包封率为(82.53±2.68)%;连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体(OWN组)的平均粒径为(212.3±15.31)nm,Zata电位为-51.2 mV,对连翘苷的平均包封率为(70.49±1.06)%.OWN组8 h累积渗透量为(291.92±23.22)μg/cm~2,8 h透皮速率为36.49μg/(cm~2·h),分别为连翘苷水溶液(WS组)和WN组的6.10和1.92倍,差异有统计学意义(P<0.01).结论:柔性纳米脂质体显著加速了药物进入皮肤的能力,连翘挥发油的加入更是促进了这一过程.
中成药杂志相关文献
  • 超声波技术提取蚕蛹中蚕蛹油的工艺研究

    目的:考察超声波技术提取蚕蛹油工艺各因素对蛹油提取率的影响.方法:单因素试验和正交试验.结果:超声波提取为佳提取方法,石油醚是佳溶剂.提取时间、提取温度、固液比和超声波功率四个因素对提取率的影响,并通过正交试验确定了佳的提取工艺.结论:采用超声波提取技术,石油醚为萃取溶剂,在55℃下提取6 h,固液比为1:7,功率100W,提取率为29.67%.

    作者:史高峰;吕秋楠;陈学福 刊期: 2010年第04期

  • 大孔吸附树脂纯化草木犀总香豆素工艺研究

    目的:研究草木犀总香豆素的大孔树脂分离纯化工艺,为草木犀总香豆素的工业化生产提供参考.方法:采用D-101-1,AB-8,NKA-9三种大孔树脂对草木犀提取液进行纯化,用紫外分光光度法测定草木犀总香豆素含量,对工艺进行评价.结果:D-101-1型树脂效果较佳,佳工艺:草木犀提取液(相当于原生药0.1 g/mL.),动态吸附后,静置30 min,用相当于原生药1.5倍的10%乙醇以1.0 ml/min流速除杂,后用含0.5%NaOH的30%乙醇溶液以1.0 mL/min流速洗脱,收集洗脱液,同收乙醇,真空干燥得黄棕色粉末,后用无水乙醇洗涤,收集洗涤液,回收乙醇干燥得深棕色粉末.结论:D-101-1树脂适合分离纯化草木犀总香豆素,优化后的纯化工艺稳定可行,总香豆素的收率和质量分数达到满意效果.

    作者:万志敏;许沛虎;张雪琼;靳文运;朱中佳 刊期: 2010年第04期

  • HPLC测定补肾活血颗粒中芍药苷,阿魏酸,淫羊藿苷的含量

    目的:建立HPLC法测定补肾活血颗粒(淫羊藿、当归、白芍等)中芍药苷,阿魏酸,淫羊藿苷的含量方法.方法:采用二极管阵列检测器,色谱柱为Alltima C_(18)(5μm,250 mm×4.6mm),流动相为甲醇-0.1%磷酸,梯度洗脱,同时测定制剂中阿魏酸,芍药苷,淫羊藿苷的含量,检测波长分别为230 mm,320 nm,270 nm.结果:补肾活血颗粒中的芍药苷,阿魏酸,淫羊藿苷的平均回收率为96.7%,97.5%,99.6%,RSD为1.37%,3.13%,0.96%;在选择的HPLC条件下,芍药苷在0.159~3.970μg,阿魏酸在0.048~1.200 μg.淫羊藿苷0.207~5.175μg范围呈良好的线性关系.结论:方法简便,可靠,可作为该制剂质量控制方法.

    作者:孔铭;朱玲英;王佩娟;彭蕴如 刊期: 2010年第04期

  • 藏药戟叶垂头菊中三萜类成分的分离和结构鉴定

    目的:对来自青海省的藏药戟叶垂头菊(Cremanthodium potaninii C.Winkl)花序化学成分进行分离鉴定.方法:利用普通硅胶柱色谱方法和制备薄层色谱等方法进行分离、纯化,并经超导核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)等现代波谱技术确定其结构.结果:从戟叶垂头菊的乙醇提取物中获得7个三萜类化合物,主要运用超导核磁共振(NMR)技术,结合文献中已报道的波谱数据等,确定了它们的结构分别为:α-香树脂醇(Ⅰ)、棕榈酸16β-羟基蒲公英甾醇酯(Ⅱ)、olean-12-en-3β,16β-diol-3-O-palmitate(Ⅲ)、olean-12-en-3β,11α,16β-triol-3-O-palmitate(Ⅳ)、棕榈酸16β-羟基羽扇醇酯(Ⅴ)、棕榈酸16β,28-二羟基羽扇醇酯(Ⅵ)、16β-羟基假蒲公英甾醇酯(Ⅶ).结论:这7个化合物均为首次从该植物中分离得到.

    作者:杨爱梅;曾艳;杨林;杨中铎 刊期: 2010年第04期

  • 脑脉通有效部位中葛根异黄酮类成分的含量测定

    目的:建立脑脉通有效部位中葛根异黄酮类成分的含量测定方法.方法:采用高效液相色谱法,流动相为甲醇-水-冰醋酸,梯度洗脱,流速为1.0 mL/min,检测波长为250 nm.结果:葛根素的平均加样回收率为100.89%,RSD=2.10%,芹糖基葛根素的平均加样回收率为100.23%,RSD=1.06%,3'-甲氧基葛根素的平均加样回收率为101.04%,RSD=1.92%,大豆苷的平均加样回收率为99.82%,RSD=2.02%,大豆苷元的平均加样回收率为102.06%,RSD=1.34%.结论:该方法操作简便、易行,可用于脑脉通中葛根异黄酮的含量测定.

    作者:罗兰;高淑娟;王淑美;梁生旺;李淑芳;李建生 刊期: 2010年第04期

  • 藏药烈香杜鹃质量标准研究

    目的:提高烈香杜鹃药材的质量标准.方法:建立TLC法鉴别烈香杜鹃药材;采用HPLC同时测定烈香杜鹃药材中金丝桃苷、槲皮素的含量.结果:TLC鉴别烈香杜鹃药材色谱清晰;金丝桃苷进样量在0.114μg~1.25μg(r=0.999 4)、槲皮素进样量在0.040 76μg-0.4484μg(r=0.999 9)的范围内有良好的线性关系,平均回收率(n=6)分别为98.57%(RSD为1.02%),97.53%(RSD为1.38%).结论:本研究建立的TLC和HPLC方法简单、准确、灵敏、重现性好.能有效控制烈香杜鹃药材质量.

    作者:周燕雪;宋霞;逯雯洁 刊期: 2010年第04期

  • 黄连素海藻酸钙凝胶小球制备工艺及释药特性研究

    目的:考察不同条件下制备的黄连素海藻酸钙凝胶小球的pH值依赖性释放.方法:用浸渍法制备黄连素的海藻酸钙凝胶小球.通过黄连索溶液的浓度,海藻酸钠溶液的浓度和交联时间这三个因素,来考察黄连素凝胶小球的制备工艺,并在模拟胃液和肠液pH环境下,测试其释放行为.结果:黄连素浓度的提高,有利于载药量的提高;而海藻酸钠浓度的提高,会使载药量降低;交联时间对载药量的影响很小.实验证明,载药量高可以达到16%,与黄连素同类药物相比,显著提高了载药量.佳工艺小球在pH 1.0的介质中几乎不溶胀,2个小时累积释放小到10%,而在模拟肠液的pH7.4环境中,6个小时的累积释放达到70.14%,24 h累积释放达到98.21%.结论:该黄连素凝胶小球具有较好的缓控释效果,可以降低黄连素对胃部的刺激并可应用于黄连素对溃疡性结肠炎的治疗.

    作者:熊富良;靳文运;何广华;张雪琼;万志敏 刊期: 2010年第04期

  • 炮制对石榴皮中没食子酸、鞣花酸和鞣质含量的影响

    目的:研究炮制对石榴皮中没食子酸、鞣花酸和鞣质含量的影响.方法:以没食子酸、鞣花酸和鞣质含量为指标,对石榴皮生品和炒炭品进行比较.用HPLC法测定没食子酸和鞣花酸含量,用UV法测定鞣质含量.结果:石榴皮经炒炭后没食子酸和鞣花酸含量较生品依次增加124.76%和122.22%,而鞣质含量较生品降低56.55%.结论:加热炮制对石榴皮中没食子酸、鞣花酸和鞣质含量有显著影响.研究结果为石榴皮饮片的炮制和质量控制提供实验依据.

    作者:崔翠翠;张学兰;李慧芬 刊期: 2010年第04期

  • 微粉化穿心莲中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出特性

    目的:对穿心莲超微粉体、常规粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯的溶出度进行比较,考察超微粉碎对其溶出量和溶出速率的影响.方法:采用SPE-HPLC法测定穿心莲常规粉体、超微粉体中体外穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出量和溶出速度.结果:穿心莲超微粉体中穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出速度高于其常规粉体,但溶出40 min后溶出量无显著性差异.结论:穿心莲超微粉碎对穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯并不会造成损失,且可明显提高其溶出速度.

    作者:刘开永;张敏;李道敏;郭金英;李松彪;侯玉泽 刊期: 2010年第04期

  • HPD-600大孔吸附树脂分离茶多酚的研究

    目的:研究了HPD-600大孔吸附树脂对茶多酚的分离纯化工艺.方法:考察了HPD-600大孔吸附树脂对茶多酚的静态吸附、动态吸附及洗脱剂的影响.茶叶浸提得茶汤,浓缩后除茶多糖,再经HPD-600大孔吸附树脂洗脱,得到茶多酚产品,并得到较优的工艺条件.结果:茶汤上样比重为1.1 g/mL,上样体积比树脂质量为4:2,80%乙醇溶液是良好的洗脱剂.结论:通过该工艺可以分离得到纯度大于95%的茶多酚,其中表没食子儿茶素没食子酸酯含量大于40%,咖啡碱残留量小于7%.

    作者:王平;陈成飞;戴春伟;苏为科 刊期: 2010年第04期

  • 正交设计法优化炒牛蒡子的炮制工艺

    目的:采用正交试验优化炒牛蒡子的炮制工艺.方法:建立了同时测定牛蒡苷和牛蒡苷元的高效液相色谱法;以牛蒡苷和牛蒡苷元含量为指标,采用两因素三水平正交没计优选炒牛蒡子炮制工艺.结果:随着炒制温度的升高和炒制时间的延长,牛蒡苷的含量下降,牛蒡苷元的含量增加.优化得到的炮制工艺为:加热至300℃清炒4-5 min.结论:该炮制工艺稳定可行,可用于炒牛蒡子的生产.

    作者:王平;韩丽妹;王建新 刊期: 2010年第04期

  • 益肾平肝方对高血压早期肾损害患者动态血压、肾功能及血管内皮功能的影响

    目的:观察益肾平肝方(熟地、杜仲、桑寄生、钩藤、罗布麻、葛根和川牛膝)对高血压早期肾损害病人动态血压、肾功能及血管内皮功能的影响.方法:收集高血压早期肾损害患者90例,随机分为3组,中药组(益肾平肝方),中西药结合组(益肾平肝方+贝那普利),西药组(贝那普利),用药3个月,观测治疗前后的24h动态血压、尿微量白蛋白(mALB)、尿β_2-微球蛋白(β_2-MG)、血清内皮素(ET)及-氧化氮(NO)的变化.结果:中药组治疗后动态血压各指标与治疗前比较均有显著下降(P<0.01~0.05),3组组间比较无显著差异;中药组能明显降低尿mALB及β_2-MG水平(P<0.01),且略优于西药组;治疗后ET、NO两指标中药组治疗前后比较有显著差异性(P<0.01),中药组、中西药结合组与西药组组间比较差异显著(P<0.01).结论:益肾平肝方可有效降低原发性高血压早期肾损害患者的白昼和夜间血压,并在一定程度上可改善和逆转异常的血压昼夜节律;能明显降低患者的微量蛋白尿,该药的降压及肾保护作用可能是通过影响血管内皮功能实现的.

    作者:朱喜英;梁贤栋;胡宗仁;常晓铁;刘龙民 刊期: 2010年第04期

  • 参附注射液治疗甲状腺功能减退性心脏病临床观察

    目的:观察参附注射液(红参、黑附片)治疗甲状腺功能减退性心脏病的疗效.方法:治疗组38例用参附注射液加左旋甲状腺素治疗,对照组33例只用左旋甲状腺素治疗,4周为一疗程.结果:总有效率治疗组97.37%,对照组75.76%,两组比较有差异(P<0.05).结论:参附注射液配合替代疗法治疗甲状腺功能减退性心脏病良好效果.

    作者:张雪梅;刘彩莉 刊期: 2010年第04期

  • 酸碱性对舒胸片6种成分在4种大孔树脂上静态吸附性能的影响

    目的:考察舒胸片不同组分在四种大孔树脂上的吸附性能随pH变化的规律.方法:以比吸附为指标,考察在不同pH条件下舒胸片混合提取液中6种有效成分(人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1、三七皂苷R_1、川芎嗪、阿魏酸、羟基红花黄色素A)在四种大孔树脂(LSA-7、LSA-30、D101A、HPD-100)上的静态吸附性能.结果:在三种非极性树脂(LSA-30、D101A、HPD-100)上,6种成分中以阿魏酸、羟基红花黄色素A受pH影响较大,pH越低,比吸附量越大;对于相同的成分,树脂不同,pH影响的趋势亦有差异,其中极性树脂LSA-7与三种非极性树脂有明显的不同.结论:pH是影响中药复方有效成分在大孔树脂上吸附性能的一个重要因素,应用大孔树脂吸附分离复方多组分时,根据所选树脂的种类调节适宜的pH以满足多数成分的吸附分离是十分必要的.

    作者:杨平;夏新华;李淑辉;彭买姣;邹婉婷 刊期: 2010年第04期

  • 玉郎伞多糖对慢性应激小鼠不同脑区腺苷酸环化酶的影响

    目的:探讨玉郎伞多糖(yulangsan polysaccharide,YLSPS)抗抑郁的受体后作用机制.方法:采用放射免疫方法测定慢性应激小鼠前额皮层、下丘脑、海马腺苷酸环化酶(adenylate cyclase,AC)的活性.结果:经慢件应激后,小鼠前额皮层、下丘脑和海马cAMP的量明湿降低,YLSPS(150-600 mg/kg)能显著提高慢性应激小鼠各脑区cAMP量,与模型组相比具显著性差异(P<0.01).结论:激活慢性应激小鼠前额皮层、下丘脑、海马AC可能是YLSPS抗抑郁活性的重要机制之一.

    作者:梁霜;王乃平;付书婕;黄仁彬 刊期: 2010年第04期

  • 连翘不同活性成分柔性纳米脂质体透皮给药的研究

    目的:制备连翘不同活性成分柔性纳米脂质体,并考察其透皮吸收规律.方法:采用薄膜分散法制备连翘苷以及连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体,并对其形态及粒径大小进行分析;用改良的Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,以连翘苷为指标,用HPLC法测定其在接收池中的含量,进行连翘不同活性成分柔性纳米脂质体与连翘苷水溶液的体外透皮实验;计算累积渗透量、透皮渗透速率并进行比较.结果:制备的连翘苷柔性纳米脂质体(WN组)的平均粒径为(180.7±13.69)nm,Zata电位为-48.8 mV,对连翘苷的平均包封率为(82.53±2.68)%;连翘挥发油与连翘苷相结合的柔性纳米脂质体(OWN组)的平均粒径为(212.3±15.31)nm,Zata电位为-51.2 mV,对连翘苷的平均包封率为(70.49±1.06)%.OWN组8 h累积渗透量为(291.92±23.22)μg/cm~2,8 h透皮速率为36.49μg/(cm~2·h),分别为连翘苷水溶液(WS组)和WN组的6.10和1.92倍,差异有统计学意义(P<0.01).结论:柔性纳米脂质体显著加速了药物进入皮肤的能力,连翘挥发油的加入更是促进了这一过程.

    作者:杨文婧;程昊;刘婷;李伟泽;郝保华 刊期: 2010年第04期

  • 齐墩果酸脂质体在大鼠体内药代动力学的研究

    目的:制备齐墩果酸脂质体,研究齐墩果酸脂质体在大鼠体内的药代动力学.方法:采用乙醇注入-探头超声法制备齐墩果酸脂质体;大鼠分别尾静脉注射齐墩果酸脂质体和齐墩果酸溶液剂,用反相高效液相色谱法测定不同时间血浆中齐墩果酸的浓度,采用3p97程序计算药代动力学参数,并进行统计学分析.结果:制得的脂质体透射电镜下为圆形或类圆形的小囊泡,平均粒径为(206.4±4.7)nm,包封率为(97.74±1.34)%;齐墩果酸脂质体和自制的溶液剂经大鼠尾静脉注射后,t_(1/2)α分别为(4.22±1.86)和(0.80±0.34)min;t_(1/2)β分别为(33.59±12.53)和(15.65±7.91)min;AUC分别为(240.13±23.62)和(168.31±18.47)μg/(mL·min),两种制剂的t_(1/2)β和AUC_(0-1)经方差分析后均存在显著性差异(P<0.05),齐墩果酸脂质体显著增加了齐墩果酸的AUC,延长了其在血液循环中的时间.结论:制备的齐墩果酸脂质体包封率较高,粒度均匀;与非脂质体相比,齐墩果酸脂质体静脉注射给药后,药代动力学参数发生了明显的改变.

    作者:陈洪轩;牛江秀;肖衍宇;陈志鹏;和平;游国叶 刊期: 2010年第04期

  • UPLC-ESI-MS~n法分析白茅根中的化学成分

    目的:应用超高效液相色谱-四级杆飞行时间质谱法鉴定白茅根中的化学成分.方法:实验采用Acquity BEH C_(18)色谱柱,流动相采用0.05%甲酸水溶液(A)和甲醇(B)梯度洗脱.结果:根据正、负离子模式下的准分子离子峰和二级质谱,通过与文献数据或部分标准品对照,鉴定了8个化合物,分别是1-咖啡酰奎尼酸(1-O-caffeoylquinic acid,1-CQA)、3-CQA、5-CQA、4-CQA、3-阿魏酰垒尼酸(3-O-femloylquinic acid,3-FQA)、咖啡酸、二咖啡酰奎尼酸(diCQA)、4,7-二甲氧基-5-甲基香豆素(Siderin).结论:在白茅根中首次发现含有1-CQA、3-CQA、4-CQA、3-FQA、diCQA.

    作者:马长振;陈佩东;张丽;徐丹洋;丁安伟 刊期: 2010年第04期

  • LC-MS/MS同时测定左金丸和香连丸中6种生物碱的含量

    目的:建立左金丸(黄连、吴茱萸)和香连丸(黄连(吴茱萸制)、木香)中6种生物碱含量的LC-MS/MS测定方法.方法:色谱条件:Phenomenex Lunac_(18)柱(5μm,250mm×4.60mm);乙腈-水(4mmol/L乙酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式.结果:左金丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的平均回收率分别为101.0%,101.3%、101.2%、100.2%、99.6%、99.7%,RSD分别为1.1%、1.8%、0.98%、1.0%、1.3%、1.3%,香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱和吴茱萸碱的平均回收率分别为101.6%、99.8%、101.9%、101.0%、101.3%,RSD分别为1.0%、1.9%、0.75%、1.1%、1.9%.结论:本方法可同时测定左金丸和香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,具有快速、简便等特点.

    作者:张新峰;裘福荣;蒋健;高成璐;贺敏 刊期: 2010年第04期

  • 不同厂家冰硼散的X射线衍射分析

    目的:建立冰硼散新的鉴定分析方法.方法:应用X射线衍射分析方法,对市售冰硼散进行X射线衍射指纹图谱分析及特征标记峰鉴别.结果:通过对8个厂家样品进行分析鉴定,获得了冰硼散的X射线衍射图谱及特征标记峰值.结论:X射线衍射图谱分析可用于冰硼散的鉴定.

    作者:刘广桢;林林;谢元超;徐丽华 刊期: 2010年第04期

中成药杂志

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