学术投稿

绿原酸药代动力学研究进展

陈少萍

关键词:绿原酸, 药代动力学, 咖啡酸, 奎尼酸
摘要:从研究对象、给药途径、血浆样品预处理、检测方法、研究方法、绿原酸在体内的吸收、分布、代谢、排泄、总体水平模型等几个方面着手,较为系统地综述了近十余年绿原酸药动学研究概况,以期为绿原酸进一步临床试验提供研究参考依据.
中成药杂志相关文献
  • 酸碱性对舒胸片6种成分在4种大孔树脂上静态吸附性能的影响

    目的:考察舒胸片不同组分在四种大孔树脂上的吸附性能随pH变化的规律.方法:以比吸附为指标,考察在不同pH条件下舒胸片混合提取液中6种有效成分(人参皂苷Rg_1、人参皂苷Rb_1、三七皂苷R_1、川芎嗪、阿魏酸、羟基红花黄色素A)在四种大孔树脂(LSA-7、LSA-30、D101A、HPD-100)上的静态吸附性能.结果:在三种非极性树脂(LSA-30、D101A、HPD-100)上,6种成分中以阿魏酸、羟基红花黄色素A受pH影响较大,pH越低,比吸附量越大;对于相同的成分,树脂不同,pH影响的趋势亦有差异,其中极性树脂LSA-7与三种非极性树脂有明显的不同.结论:pH是影响中药复方有效成分在大孔树脂上吸附性能的一个重要因素,应用大孔树脂吸附分离复方多组分时,根据所选树脂的种类调节适宜的pH以满足多数成分的吸附分离是十分必要的.

    作者:杨平;夏新华;李淑辉;彭买姣;邹婉婷 刊期: 2010年第04期

  • 玉郎伞多糖对慢性应激小鼠不同脑区腺苷酸环化酶的影响

    目的:探讨玉郎伞多糖(yulangsan polysaccharide,YLSPS)抗抑郁的受体后作用机制.方法:采用放射免疫方法测定慢性应激小鼠前额皮层、下丘脑、海马腺苷酸环化酶(adenylate cyclase,AC)的活性.结果:经慢件应激后,小鼠前额皮层、下丘脑和海马cAMP的量明湿降低,YLSPS(150-600 mg/kg)能显著提高慢性应激小鼠各脑区cAMP量,与模型组相比具显著性差异(P<0.01).结论:激活慢性应激小鼠前额皮层、下丘脑、海马AC可能是YLSPS抗抑郁活性的重要机制之一.

    作者:梁霜;王乃平;付书婕;黄仁彬 刊期: 2010年第04期

  • 藏药戟叶垂头菊中三萜类成分的分离和结构鉴定

    目的:对来自青海省的藏药戟叶垂头菊(Cremanthodium potaninii C.Winkl)花序化学成分进行分离鉴定.方法:利用普通硅胶柱色谱方法和制备薄层色谱等方法进行分离、纯化,并经超导核磁共振(NMR)、质谱(MS)、红外(IR)等现代波谱技术确定其结构.结果:从戟叶垂头菊的乙醇提取物中获得7个三萜类化合物,主要运用超导核磁共振(NMR)技术,结合文献中已报道的波谱数据等,确定了它们的结构分别为:α-香树脂醇(Ⅰ)、棕榈酸16β-羟基蒲公英甾醇酯(Ⅱ)、olean-12-en-3β,16β-diol-3-O-palmitate(Ⅲ)、olean-12-en-3β,11α,16β-triol-3-O-palmitate(Ⅳ)、棕榈酸16β-羟基羽扇醇酯(Ⅴ)、棕榈酸16β,28-二羟基羽扇醇酯(Ⅵ)、16β-羟基假蒲公英甾醇酯(Ⅶ).结论:这7个化合物均为首次从该植物中分离得到.

    作者:杨爱梅;曾艳;杨林;杨中铎 刊期: 2010年第04期

  • 微乳薄层色谱法鉴别虎杖中白藜芦醇和虎杖苷的顺、反异构体

    目的:建立以聚酰胺薄膜为固定相,微乳液为展开剂,同时分离鉴别虎杖中白藜芦醇、虎杖苷顺反异构体的方法.方法:以SDS-正丁醇-正庚烷-水微乳液为展开剂,并配以甲酸、甲醇为有机改性剂,考察了微乳液对分离度的影响,通过调节展开剂的组成,寻找出佳的薄层分离条件并分离检测了6个产地的虎杖药材.结果:微乳液-甲酸-甲醇(1.0:2.0:1.0)为适宜的展开剂,其中微乳液含SDS 4%、含水量80%.与硅胶薄层比较,分离效果明显提高.结论:建立了一种分离鉴别虎杖中自藜芦醇和虎杖苷顺、反异构体的方法.方法简便、快速和准确.

    作者:张煜;于树宏;李倩;郭立杰;王静;查建蓬 刊期: 2010年第04期

  • 大蒜生理活性物质对胃癌细胞和黑色素瘤细胞抑制作用的研究

    目的:研究大蒜生理活性物质对人胃癌细胞MGC-9和小鼠黑色素瘤细胞B16细胞增殖及细胞周期的影响.方法:用倒置显微镜观察细胞形态,噻唑蓝(MTT)比色法测定细胞增殖抑制率;流式细胞仪检测B16细胞周期分布的影响.结果:经大蒜素及其前体物质蒜氨酸、蒜氨酸酶和蒜氨酸+蒜氨酸酶处理后,MGC-9和B16细胞不同程度变圆,体积缩小,脱壁细胞增多;除蒜氨酸酶外,蒜氨酸、大蒜素和蒜氨酸+蒜氨酸酶都能诱导MGC-9和B16产生时间和剂量依赖性的增殖抑制作用,其中蒜氨酸+蒜氨酸酶的作用尤为显著.大蒜素和蒜氨酸+蒜氨酸酶阻滞B16细胞于G_0/G_1期.结论:本文由大蒜提取物处理后结果与已发表的临床研究相一致.

    作者:王霞;苟萍;孙桂琳;孙素荣;索菲娅 刊期: 2010年第04期

  • HPLC测定退热解毒注射液中绿原酸和咖啡酸含量

    目的:建立退热解毒注射液中绿原酸和咖啡酸的高效液相色谱分析方法.方法:以Hypersil ODS柱,0.01 mol/L磷酸二氧钠溶液(1%磷酸溶液调节pH值至3.9)-甲醇(15:85)为流动相,流速为1.0 mL/min,柱温30℃,于323 nm测定退热解毒注射液中绿原酸和咖啡酸.结果:绿原酸在0.40~200 mg/L咖啡酸在0.16~160 mg/L内线性关系良好;平均回收率和RSD分别为99.4%,100.9%;1.0%,1.6%;检测限(S/N=3)分别为0.013,0.005 mg/L;定量限(S/N=10)分别为0.040,0.016 mg/L.结论:本法简便、准确、无干扰,可用于控制退热解毒注射液的质量.

    作者:索银科;王永平 刊期: 2010年第04期

  • 不同产地桔梗药材HPLC指纹图谱及桔梗皂苷D含量测定研究

    目的:建立桔梗药材的HPLC指纹图谱并测定桔梗皂苷D的含量.方法:采用RP-HPLC法,以Hypersil C_(18)柱(250mm×4.6 mm,5μm)为色谱柱,乙腈-0.05 mol/L H_3PO_4溶液进行梯度洗脱,流速0.5 mL/min,检测波长210 nm(桔梗皂苷D含量测定为206 nm),柱温30℃.结果:以桔梗皂苷D为参照物峰,确定了12个共有峰,建立了18批药材的共有图谱,并比较了样品中桔梗皂苷D的含量.结论:所建立的HPLC指纹图谱及含量分析方法均具有较好的重现性,两者结合为桔梗药材质量控制提供了新的方法.

    作者:李喜凤;杜云锋;谢新年;刘素梅;郝哲 刊期: 2010年第04期

  • 中药活性成分小檗碱的结构修饰研究进展

    本文根据小檗碱结构修饰位点及各位点取代基的不同对小檗碱的衍生物进行分类,阐述了各类衍生物生理活性研究情况及活性较好化合物的结构特征.指出小檗碱9位是修饰较多的位点,国外活性研究多集巾在衍生物与DNA、RNA的作用上,国内近几年活性研究的热点是对糖尿病的治疗.本文旨在提供小檗碱结构改造和构效关系的系统研究进展.

    作者:崔秋兵;赵启鹏;王张;王毓杰;张艺 刊期: 2010年第04期

  • 荆芥穗炭及其有效部位对大鼠凝血系统影响的实验研究

    目的:考察荆芥穗炭及其有效部位对大鼠凝血系统的影响,筛选荆芥穗炭的止血活性部位并初步探讨其止血作用的机理.方法:以SD大鼠为研究对象,观察荆芥穗炭及其提取部位对大鼠凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APIT)、凝血酶时间(TT)、血浆纤维蛋白原(FIB)的影响.结果:荆芥穗炭品组、荆芥穗炭晶鞣质组均可缩短实验动物凝血酶原时问(PT)(P<0.01、P<0.05)、活化部分凝血活酶时间(APTF)(P<0.05、P<0.05)、凝血酶时间(TT)(P<0.05、P0.05).结论:荆芥穗炭品及其鞣质部位通过影响实验动物的内、外源性凝血途径的共同发挥其止血作用,荆芥穗炭品乙酸乙酯提取物通过影响内源性凝血系统发挥止血作用.

    作者:曹琳琳;李娴;张丽 刊期: 2010年第04期

  • 单味及复方中药的双频复合超声提取效果对比研究

    目的:探讨单味药及复方中药的双频复合超声提取效果差异性.方法:通过利用统计学中的方差及平均值检验的方法对双频复合超声提取单味药丹参、单味药三七和复方丹参三七的效果显著性差异进行检验.结果:双频复合超声提取复方丹参三七和提取单味药丹参及单味药三七的效果具有显著性差异.说明了双频复合超声提取的复方丹参三七的效果优于单独对单味药丹参和单味药三七的提取效果.结论:双频复合超声适合复方丹参三七有效成分的提取.

    作者:贲永光;丘泰球;李康 刊期: 2010年第04期

  • LC-MS/MS同时测定左金丸和香连丸中6种生物碱的含量

    目的:建立左金丸(黄连、吴茱萸)和香连丸(黄连(吴茱萸制)、木香)中6种生物碱含量的LC-MS/MS测定方法.方法:色谱条件:Phenomenex Lunac_(18)柱(5μm,250mm×4.60mm);乙腈-水(4mmol/L乙酸铵和0.08%甲酸)为流动相,梯度洗脱;质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测,MRM模式.结果:左金丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的平均回收率分别为101.0%,101.3%、101.2%、100.2%、99.6%、99.7%,RSD分别为1.1%、1.8%、0.98%、1.0%、1.3%、1.3%,香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱和吴茱萸碱的平均回收率分别为101.6%、99.8%、101.9%、101.0%、101.3%,RSD分别为1.0%、1.9%、0.75%、1.1%、1.9%.结论:本方法可同时测定左金丸和香连丸中药根碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱、吴茱萸碱和吴茱萸次碱的含量,具有快速、简便等特点.

    作者:张新峰;裘福荣;蒋健;高成璐;贺敏 刊期: 2010年第04期

  • 颈复康胶囊提取及挥发油包合工艺的优化研究

    目的:优选颈复康胶囊的提取工艺和挥发油的β-环糊精包合工艺.方法:以葛根素含量和干膏率为指标,采用正交试验法对水提工艺进行优选;以收油率为指标,对挥发油提取工艺进行优选;以挥发油利用率、包合物含油率和包合物收率为指标,采用正交试验法优选以饱和水溶液法制备β-环糊精包合物的工艺.结果:确定葛根等十六味药材的水提工艺为8倍量水,提取2次,每次2 h;川芎等五味药材挥发油提取工艺为8倍量水,提取时间为4 h;β-环糊精包合物的工艺为油与β-环糊精的比例为1:6,30℃搅拌2 h.结论:确定的工艺合理,有效成分提取率高.

    作者:买买提·吐尔逊;王怀松 刊期: 2010年第04期

  • 正交试验法优选石杉碱甲胃漂浮片处方的研究

    目的:采用正交设计优化石杉碱甲胃漂浮片的的制备工艺处方.方法:以胃漂浮片的漂浮性、体外累积释放度作为考察因素进行正交试验,采用3指标3水平的正交设计.结果:优化所得处方为HPMCK15M60%、PVPP26%、NAHCO33%,漂浮性良好.结论:优选的工艺处方有良好的可操作性.

    作者:唐宇;贺福元;刘姹;杨大坚 刊期: 2010年第04期

  • 通心络胶囊对大鼠急性缺血再灌注损伤心肌的保护作用及信号转导

    目的:探讨通心络胶囊是否对缺血再灌注损伤的大鼠心肌有保护作用,以及保护的信号机制.方法:大鼠随机分为6组(n=6)(1)对照组;(2)缺血-再灌注组(IR组);(3)通心络组1(小剂通心络,0.1 g/(kg·d));(4))通心络组2(大剂量通心络,0.5 g/(kg·d));(5)大剂量通心络+LY294002组;(6)大剂量通心络+PD98059组.LY294002,PD98059分别是P13K/Akt、ERKl/2信号通路阻断剂,摘取大鼠心脏后进行离体Langendorff灌流,多导生理记录仪分别记录心率、心律、左室收缩末压(LVSP)和左室内压力的变化速率(+dp/dtmax);灌流液检测LDH、CPK、MDA水平及SOD活力.氯化三苯基四氮唑(TTC)溶液染色法测定心肌梗死范围,心室肌检测iNOSmRNA和eNOSmRNA表达.结果:IR组心律失常较对照组增多,LVSP和+dp/dtmax明显下降,心肌酶升高.心肌iNOSmRNA和MDA增加,而心肌eNOSmRNA和SOD减少;通心络能使IR大鼠心功能明显改善.心梗范围缩小,心肌eNOSmRNA和SOD增加,而两信号通路阻断剂均能阻断通心络的部分作用.结论:通心络对缺血再灌注损伤心肌有保护作用;可能与激活P13K/Akt、ERK1/2信号通路有关.

    作者:李菊香;万磊;夏子荣;苏海;肖鲁闽;吴延庆;吴清华;程晓曙 刊期: 2010年第04期

  • 高效液相色谱法测定甘草中4种黄酮类化合物

    目的:建立甘草提取物中四种黄酮类化合物甘草苷、异甘草苷、甘草素和异甘草素的测定方法.方法:色谱柱HC-C_(18)ODS,流动相为0.04%甲酸溶液和乙腈梯度洗脱,流速1.0 mL/min,检测波长为292 nm.结果:乌拉尔甘草黄酮富集液中甘草苷的含量为原药材的27.72%,异甘草苷为10.87%,甘草素为0.17%,异甘草素为0.01%.结论:本方法可用于同时测定甘草中四种黄酮类化合物,操作简便,重现性好.

    作者:卓越;王新春;甘永祥;张华;边海旭;陈文 刊期: 2010年第04期

  • 丹参酮干乳剂的稳定性研究

    目的:考察丹参酮干乳剂的稳定性.方法:采用影响因素试验和初匀速法实验,考察干乳剂的外观质量、复溶效果、丹参酮的溶解度及丹参酮Ⅱ_A的含量变化,并预测其有效期.结果:干乳剂在高温、高湿条件下稳定,在强光照射下不稳定,有效期约2年.结论:有效期内,干乳剂稳定性良好,丹参酮的溶解度提高显著.

    作者:聂阳;李苑新;刘燕;甘柯林 刊期: 2010年第04期

  • 麝香滴眼液在家兔眼内组织中的分布及药代动力学研究

    目的:研究麝香滴眼液家兔点眼后的眼内组织分布及药代动力学.方法:27只家兔给药后0.083、0.167、0.5、1.0、2.0、4.0、8.0和12 h安乐处死取出眼球,分离出房水、玻璃体、角膜和虹膜睫状体,以气相色谱法测定眼内各组织中药物浓度,用3p97计算药动学参数.结果:泪液、角膜、房水、虹膜睫状体和玻璃体组织中高药物浓度分别为(107.52±67.07)、(2.15±1.49)、(O.034±0.007 6)、(2.87 ±1.50)和(0.013±0.004 5)μg/g或μg/mL;各组织中药物t_(1/2)分别为(8.08±3.08)、(2.87±2.24)、(3.37±0.68)、(4.69±1.32)和(8.37±2.70)h;AUC_((0→t))分别为(114.57±37.41)、(11.57±7.16)、(0.18±0.056)、(2.86±0.42)和(0.079±0.017)μg/(h·g)或μg(h·mL).结论:麝香滴兔眼后易于渗透到眼内各组织,且浓度较高.

    作者:汤成泳;李卿;周远大;何海霞 刊期: 2010年第04期

  • 定坤丸质量标准研究

    目的:建立定坤丸质量控制方法.方法:采用薄层色谱法对制剂中的当归、川芎、佛手、白芍、黄芪、西洋参和延胡索进行定性鉴别;采用高效液相色谱法测定制剂中人参皂苷Re的含量.结果:薄层色谱显色清晰且阴性对照无干扰.人参皂苷Re在20.56~1028μg/mL浓度范围内呈良好的线件关系,平均回收率为100.5%,RSD=1.1%.结论:本法操作简便,结果准确、重现性好,可用于定坤丸的质量控制.

    作者:郭巧技;刘吉金;黄从玮 刊期: 2010年第04期

  • 山茛菪麝香膏质量标准研究

    目的:建立山莨菪麝香膏的鉴别及含量测定方法.方法:采用薄层色谱法鉴别唐古特瑞香,采用GC法鉴别方中樟脑、冰片、水杨酸甲酯;采用HPLC法测定唐古特瑞香中祖师麻甲素的含量.结果:祖师麻甲素在0.046 3μg-0.231 4μg范围内线性关系良好,回归系数r=0.999 6(n=5),平均回收率95.4%,RSD=0.5%(n=9).结论:该方法专属性强,简便可行,重现性好,能有效的控制山莨菪麝香膏的内在质量.

    作者:郭全兴;刘亚蓉;杨凤梅;高占魁 刊期: 2010年第04期

  • 不同厂家冰硼散的X射线衍射分析

    目的:建立冰硼散新的鉴定分析方法.方法:应用X射线衍射分析方法,对市售冰硼散进行X射线衍射指纹图谱分析及特征标记峰鉴别.结果:通过对8个厂家样品进行分析鉴定,获得了冰硼散的X射线衍射图谱及特征标记峰值.结论:X射线衍射图谱分析可用于冰硼散的鉴定.

    作者:刘广桢;林林;谢元超;徐丽华 刊期: 2010年第04期

中成药杂志

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