学术投稿

基于药物仿生系统分析雷公藤双层片的释药特征

谷升盼;樊耀文;王丽峰;冯果;刘莎莎;圣勇;何新

关键词:缓释制剂, 雷公藤双层片, 药物溶出/吸收仿生系统, 释药特征, 体内外相关性, 雷公藤定碱
摘要:目的:应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性.方法:以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性.结果:雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制.与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88%.在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性.结论:DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征.
中国实验方剂学杂志相关文献
  • 茵陈五苓散治疗高脂血症的Meta分析

    目的:评价茵陈五苓散治疗高脂血症的疗效.方法:检索Cochrane图书馆,Pubmed,中国知网,万方,维普数据库,全面检索2000年1月-2013年1月国内发表的茵陈五苓散治疗高脂血症的随机对照试验(RCT),根据纳入与排除标准来筛选文献、提取资料并评价其质量,采用RevMan 5.2分析软件,对纳入文献的研究结果进行Meta分析.结果:共纳入10项研究,711名研究对象,Meta分析结果显示,与对照组相比,治疗组总有效率升高(P<0.05);在降低胆固醇方面,对于中成药类降脂药或其他干预因素而言,茵陈五苓散能显著降低血中总胆固醇水平,与他汀类和贝特类降脂药相似;在降低甘油三酯方面,茵陈五苓散优于他汀类及其他干预因素,与贝特类降脂药相似;在升高高密度脂蛋白(HDL)方面,茵陈五苓散优于对贝特类降脂药及其他降脂药,与他汀类相似;在降低低密度脂蛋白(LDL)方面,茵陈五苓散优于对于贝特类降脂药及其他干预因素而言,但次于他汀类降脂药.结论:茵陈五苓散治疗高脂血症有较好疗效.

    作者:李若梦;赵琳琳;王东生 刊期: 2015年第15期

  • 双波长HPLC同时测定防风通圣丸中7个成分的含量

    目的:建立防风通圣丸中栀子苷、连翘苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸铵7个成分的高效液相色谱测定方法.方法:采用phenomenex Luna 5u-C18色谱柱(4.6mm×250mm,5μm),流动相甲醇(A)-0.1%磷酸溶液(B),梯度洗脱,流速0.8 mL·min-,检测波长分别为234,254 nm.结果:栀子苷、连翘苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸铵7个成分在相应的范围内线性关系良好,r不低于0.999 1;平均回收率97.3%~99.8%;RSD均<2.0.结论:经方法学验证,本方法简单、快速、灵敏、准确,可用于防风通圣丸中栀子苷、连翘苷、5-O-甲基维斯阿米醇苷、黄芩苷、黄芩素、汉黄芩素、甘草酸铵7个成分的含量测定.

    作者:郭琪;李向阳;李桂本 刊期: 2015年第15期

  • TOPSIS与灰色关联分析在不同产地炒茺蔚子质量评价中的应用

    目的:应用逼近理想排序法(TOPSIS)与灰色关联法评价不同批次炒茺蔚子的质量并进行比较.方法:测定不同批次炒茺蔚子中总灰分、酸不溶性灰分、浸出物、盐酸水苏碱的百分含量,通过层次分析法进行指标权重的确定,得到4个指标的权重为0.077,0.077,0.385,0.461;采用MATLAB编程构建不同产地炒茺蔚子的灰色关联度质量评价模型并与TOPSIS分析结果比较.结果:对不同批次炒茺蔚子中的各成分进行灰色关联分析,得出“广东20121117”的药材与优参考序列的相对关联度高(0.561 685 996)质量优,“河南20130401”的药材与优参考序列的相对关联度低(0.402 108 175)质量差,TOPSIS与灰色关联法的分析结果基本一致,说明结果的可重复性较好,较为可靠.结论:灰色模式识别模型,适宜对多组分多指标的中药材样品质量进行综合评价,具有推广应用前景.

    作者:周苏娟;麦小梅;赵斌;孟江;贾天柱;梁生旺 刊期: 2015年第15期

  • 不同加工方法对何首乌饮片质量的影响

    目的:研究不同加工方法对何首乌饮片中二苯乙烯苷和蒽醌类成分的影响,为何首乌饮片适宜加工方法的建立提供依据.方法:采用不同切片厚度、不同干燥方式和温度处理新鲜何首乌药材,采用薄层色谱法对不同加工方法的何首乌饮片进行定性分析;以二苯乙烯苷和蒽醌类成分为指标,通过含量测定分析不同加工方法对何首乌饮片质量的影响.结果:薄层色谱特征斑点明显.不同干燥温度和干燥方式对何首乌各有效成分的含量影响较大,综合分析以晒干样品的含量高.不同切片厚度对何首乌有效成分的含量有一定影响,6 mm厚片含量略高于3 mm薄片.结论:不同加工方法对何首乌有效成分的含量影响较大,本文为提高何首乌饮片的质量控制方法提供了一定的依据,对于保证其质量和临床疗效具有重要意义.

    作者:杨艳菁;兰才武;贺定翔;张丽 刊期: 2015年第15期

  • 三七总皂苷治疗缺血性脑卒中研究进展

    探讨三七总皂苷对缺血性脑卒中的干预效果、作用机制.查阅近年来国内外有关三七总皂苷治疗缺血性脑卒中的药理作用及实验研究等方面文献,并对其进行分析、归纳与总结.文献研究结果提示三七总皂苷及其有效成分对治疗缺血性脑卒中具有明显保护作用.三七总皂苷及其有效成分在治疗缺血性脑卒中能够抑制炎症因子表达、抗自由基毒性损伤、抗血小板聚集及抑制凋亡调控基因、促进周围神经细胞再生等作用,有望成为治疗缺血性脑卒中的有效药物,为今后进一步的开发利用提供了新的思路.

    作者:刘抒雯;刘敬霞;虎喜成;任非非;刘超;甘佳乐 刊期: 2015年第15期

  • 四神丸和葛根芩连片对DSS诱导的小鼠实验性结肠炎的作用比较

    目的:比较四神丸和葛根芩连片对硫酸葡聚糖钠(DSS)诱导的小鼠急性和慢性结肠炎的治疗作用.方法:急性或慢性结肠炎实验中C57BL/6J小鼠均随机分为4组,即正常组,DSS急性或慢性模型组,四神丸组(2.25 g·kg-1),葛根芩连片组(6.5 g·kg-1).4% DSS连续给小鼠自由饮用5d制备急性结肠炎模型;3% DSS给小鼠4次循环饮用(1~5 d,8~12 d,15~19d,22~26 d)制备慢性结肠炎模型.急性模型于DSS饮水次日开始给药,连续ig给药8d;慢性模型于DSS饮水2次循环后开始给药,连续给药16 d.分别测定小鼠疾病活动度指数(DAI)和结肠组织中髓过氧化物酶(MPO)活性,HE染色观察结肠组织学变化.结果:与正常组比较,模型组急性结肠炎与慢性结肠炎小鼠DAI均明显升高,结肠组织炎症损伤较为明显,MPO活性明显升高(P<0.05,P<0.01);急性结肠炎中葛根芩连片从第5天开始、四神丸从第7天开始显著改善小鼠DAI(P<0.05),二者均能显著减轻小鼠结肠组织炎症损伤(P <0.01,P<0.05),并降低结肠组织中MPO活性(P< 0.05,P<0.01);慢性结肠炎中四神丸从第18至22天及24天可显著改善模型小鼠的DAI(P <0.05),并能减轻结肠组织炎症损伤(P<0.05),葛根芩连片对慢性结肠炎小鼠各指标均无显著性改善.结论:四神丸对DSS诱导的急性及慢性结肠炎均有显著改善作用,葛根芩连片仅对急性结肠炎有显著疗效.

    作者:王旭丹;葛东宇;李根茂;邱泽计;吴珺;郝钰 刊期: 2015年第15期

  • 桑类药材多羟基生物碱分离的研究进展

    桑科植物Morus alba的药材,包括桑叶、桑枝、桑白皮(根皮)均含有多种多羟基生物碱,多羟基生物碱具有良好的降血糖、降血脂、抗病毒、提高免疫力、抗衰老等药理作用,但多羟基生物碱与在大多数植物中常见的糖类物质结构也相似,且具有强极性及碱性,所以其分离纯化将是复杂艰难的工作,分离步骤繁琐,通常需要多次柱色谱.查阅文献后,还未见到有关分离多羟基生物碱固定相材料方面的综述.因此,作者就桑类多羟基生物碱的分离,包括:反相、正相、离子交换、亲水色谱方面进行了综述,且针对每种分离方法都分析了其优点与不足,并提出以硅胶键合离子液体为新型吸附材料的柱色谱的方法,这种新型材料具有与亲水色谱中两性离子固定相类似的结构特点,不同点是该固定相中阴阳离子之间是离子键连接,同时其显示出特殊的分离特性-“两性”的特点,以期为桑类药材中多羟基生物碱的分离提供帮助以及为新型桑类药物的开发提供有价值的参考,成功分离多羟基生物碱也将为不同类型糖尿病的病人更针对性地用药提供条件.后对新型硅胶键合离子液体固定相用于分离多羟基生物碱的发展和应用前景进行展望,其突出的优势为在色谱分析中,可根据离子液体的可调控性,来设计性的修饰固定相.

    作者:刘思源;张舜;任丽颖;杨君君;寇晓娣 刊期: 2015年第15期

  • 清肺消痰解痉汤联合沙丁胺醇气雾剂治疗哮喘

    目的:对清肺消痰解痉汤联合沙丁胺醇气雾剂对支气管哮喘的临床疗效进行探讨.方法:选取达州市中心医院2010年2月-2014年5月收治的128例支气管哮喘(寒哮)患者作为研究对象,随机分为观察组和对照组,每组各64例.两组患者均给予常规沙丁胺醇气雾剂,100μg/次,每日4次,观察组患者则在此基础上加以口服中药清肺消痰解痉汤,每日1剂,分早晚2次温服.两组患者分别于治疗前和治疗12周后对其肺通气功能,大呼气峰流速(peak expiratory flow,PEF),哮喘控制测试评分(asthma control test score,ACT)及中医证候积分进行检测和评价,并结合上述结果对其临床疗效进行比较分析.结果:治疗后两组患者各项观察指标均较治疗前有明显改善,其中观察组患者相比对照组患者第一秒用力呼气容积(forced expiratory volume in one second,FEV1),PEF及ACT评分明显升高,中医证候积分明显降低,且观察组临床控制率较对照组明显提高,而无效率则明显降低,差异均具有统计学意义.结论:清肺消痰解痉汤联合沙丁胺醇可有效改善支气管哮喘发作期(寒哮)患者的肺通气功能,缓解其临床症状,提高临床控制率,相比单一的沙丁胺醇气雾剂治疗疗效更佳.

    作者:唐荣伟;李德科;唐玲;郭举烈 刊期: 2015年第15期

  • 肠胃清对结肠癌肝转移裸鼠生存期及肿瘤组织铜转运相关蛋白表达的影响

    目的:观察肠胃清对结肠癌肝转移裸小鼠生存期、肿瘤生长及对肿瘤组织铜转运相关蛋白表达的影响,探讨肠胃清对结直肠癌化疗增效的作用机制.方法:BALB/C裸小鼠,采用HCT116细胞建立裸小鼠结肠癌肝转移模型,随机分为模型组,肠胃清组、化疗组、肠胃清联合化疗组(联合组),每组20只,肠胃清组ig给予相应药物,ip生理盐水,化疗组ip奥沙利铂(L-OHP),5-氟尿嘧啶(5-FU),ig给予生理盐水,联合组ig给予肠胃清,ip L-OHP,5-FU,模型组ig和ip生理盐水,连续给药3周.观察肠胃清对荷瘤小鼠生存期及肿瘤生长的影响;利用免疫组化观察肿瘤组织人铜离子转运蛋白1(hCTR1),铜转运蛋白α链(ATP7A)和P型铜转运ATP酶(ATP7 B),多药耐药相关蛋白2(MRP2),谷胱甘肽S-转移酶-π(GST-π)蛋白表达的影响;采用TUNEL法观察移植瘤组织细胞凋亡率.结果:与模型组比较,肠胃清组、化疗组、联合组抑瘤率分别为45.33%,70.51%,72.07%,以联合组明显(P<0.01);肠胃清组、化疗组、联合组裸小鼠生存时间均长于模型组(P<0.05);肠胃清组、联合组肿瘤组织中hCTR1的表达阳性率均高于模型组和化疗组(P<0.05);肠胃清组、联合组ATP7A,ATP7B和GST-π的表达阳性率均低于模型组和化疗组(P<0.05);肠胃清组、联合组的MRP2表达阳性率低于模型组(P<0.05);联合组凋亡指数高于化疗组和模型组(P<0.01).结论:肠胃清能上调肝转移瘤组织hCTR1的表达,下调ATP7A和ATP7B蛋白表达,降低GST-π和MRP2的表达,并有增加肿瘤组织内铂药物含量的趋势,同时能诱导细胞凋亡,增加肿瘤细胞凋亡率,从而提高化疗敏感性.

    作者:张勇;成玲玲;许建华;李鳌;赵璐;彭维真;孙珏;张强;朱晏伟 刊期: 2015年第15期

  • 养血散寒颗粒治疗糖尿病周围神经病变

    目的:观察养血散寒颗粒治疗糖尿病周围神经病变(气血不足、寒湿痹阻型)临床疗效.方法:60例糖尿病周围神经病变患者随机平均分为治疗组和对照组,两组均进行基础降糖治疗.治疗组给予养血散寒颗粒治疗,对照组给予甲钴胺片治疗.两组均进行中医症状计分,测神经传导速度.试验共计12周.试验结束后进行两组症状计分、神经传导速度疗效比较.结果:治疗组总有效率为72.41%,对照组有效率为14.29%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05);两组治疗前后自身比较中医证候积分均明显降低(P<0.01),治疗后两组间中医证候积分比较有统计学差异(P<0.01);治疗组和对照组神经传导速度在组内、组间比较均无显著性差异.结论:养血散寒颗粒治疗气血不足、寒湿痹阻型糖尿病周围神经病变可以有效改善临床症状,尤其对疼痛、乏力症状改善明显.临床综合疗效优于甲钴胺片治疗.两组对改善神经传导速度均不明显.

    作者:邹本良;张广德;王燕秋;邵鑫;魏子孝 刊期: 2015年第15期

  • 鞣酸高乌甲素化合物的制备、表征及应用

    目的:制备鞣酸高乌甲素化合物,考察该化合物的理化性质并进行评价.方法:利用鞣酸对生物碱的沉降作用制备鞣酸高乌甲素,采用差示扫描量热法、紫外光谱、傅里叶红外光谱对该化合物进行鉴定.通过紫外分光光度法确定高乌甲素和鞣酸的摩尔比,在模拟人工胃液、小肠和结肠液环境中测定化合物对等量蛋白质的沉降能力.在考察该化合物对血液凝结能力的基础上,建立体表创伤模型测定该化合物对Wistar大鼠的伤口愈合能力.结果:鞣酸与高乌甲素按摩尔比1∶1形成新化合物.在人工胃液、小肠和结肠液环境中,鞣酸高乌甲素化合物对等量蛋白的沉降量分别为0.63,0.46,0.92 mg.化合物组对伤口愈合能力极显著高于空白组,鞣酸阳性组也具有伤口愈合能力,但效果不及新化合物组.结论:高乌甲素与鞣酸通过氢键作用形成了新化合物.该药物在弱碱性环境中通过沉降血液中蛋白而达到凝集血液效果,可促进伤口愈合、止血、消炎,提高了药物的生物应用价值.

    作者:王红;张师;樊丽岩;董同力嘎;靳烨;孙文秀 刊期: 2015年第15期

  • 芪参益气滴丸对慢性心力衰竭患者心功能及超敏C-反应蛋白的影响

    目的:评价芪参益气滴丸对慢性心力衰竭患者心功能及超敏C-反应蛋白的影响.方法:将70例慢性心力衰竭患者随机按数字表法分成对照组和治疗组各35例,两组均进行常规给予抗慢性心衰标准疗法,口服呋塞米片,20 mg·d-1,1次/d;口服盐酸那普利片,10 mg·d-1,1次/d;无禁忌证者服用地高辛片,0.125 mg·d-1,1次/d.治疗组在常规治疗的基础上加用芪参益气滴丸0.5g,3次/d,两组疗程均为8周.观察两组患者的临床疗效、中医证候评分及治疗前后左室收缩末期内径(LVESD),左室舒张末期内径(LVEDD),左室射血分数(LVEF)和B型尿钠肽(BNP)水平及6 min步行距离,同时检测治疗前后超敏C-反应蛋白的含量.结果:两组患者治疗8周后的疗效比较,治疗组临床疗效、中医证候评分总有效率均比对照组明显升高.两组治疗后心脏彩超指标,BNP,超敏C-反应蛋白水平和6 min步行距离比较,差异有统计学意义(P<0.05).结论:芪参益气滴丸可以通过抑制炎症因子的表达,降低血清超敏C-反应蛋白水平,并能进一步改善慢性心衰患者心功能,提高临床疗效.

    作者:邵正斌;戴小华;毛静远;付军;苏全;梁国庆;王时光 刊期: 2015年第15期

  • 葛根汤HPLC指纹图谱及多指标成分定量分析

    目的:建立葛根汤HPLC-DAD指纹图谱,对14个指标成分进行定量分析,为葛根汤水提液的质量评价提供方法.方法:采用AgelaVenusil MP-C18色谱柱,以乙腈-水(含0.1%甲酸)梯度洗脱,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃,检测波长207,230,254,275 nm.结果:指纹图谱中标定了38个共有峰,指认了10个共有峰,11批葛根汤水提液的指纹图谱相似度均≥0.978,不同批次间差异较小;11批葛根汤水提液中14个指标成分的含量均一、稳定,样品制备方法稳定、质量可控.结论:指纹图谱结合定量测定更能全面地反映葛根汤的质量,可作为葛根汤水提液质量控制的有效方法.

    作者:肖洪贺;闫艳;乐心逸;柴程芝;余伯阳 刊期: 2015年第15期

  • 多指标正交试验优选鳖血柴胡的炮制工艺

    目的:优选鳖血柴胡的炮制工艺.方法:以柴胡皂苷a,c,d及醇溶性浸出物含量的综合评分为指标,通过正交试验考察炮制时间、鳖血用量、炮制温度对鳖血柴胡炮制工艺的影响.采用HPLC测定柴胡皂苷a,c,d的含量,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0 ~ 50 min,25% ~90% A;50 ~55 min,90%A),检测波长210 nm.结果:炒制时间对炮制工艺具有显著性影响.佳炮制工艺为150℃炮制10 min,加鳖血量0.05 mL·g-1.醇溶性浸出物及柴胡皂苷a,c,d质量分数分别为12.42%,0.85%,0.23%,0.90%.结论:优选的炮制工艺合理可靠、重复性好,为规范鳖血柴胡饮片的炮制加工提供参考.

    作者:于欢;李小宁;钟凌云;张金莲;宁希鲜;阳强;龚千锋 刊期: 2015年第15期

  • 加味茵陈蒿汤对湿热哮喘大鼠气道白细胞介素-6,信号转导因子-3表达的影响及与气道炎症的关系

    目的:探讨加味茵陈蒿汤对湿热哮喘大鼠气道急性炎症的影响及其可能的机制.方法:50只健康雄性SD大鼠随机分成5组,每组10只,分别为空白组、湿热哮喘模型组、加味茵陈蒿汤低、高剂量组(6.29,12.58 g·kg-1·d-1)、地塞米松组(0.08 mg·kg-1·d-1).多因素干预建立湿热哮喘大鼠模型,实验第16天开始给药,末次激发24 h以内处死大鼠,腹主动脉采血,留取肺组织检测.对各组大鼠支气管肺泡灌洗液(BALF)中细胞进行计数和炎性细胞分类,酶联免疫吸附实验(ELISA)法测定BALF中细胞因子白细胞介素(IL)-2,IL-4,IL-5,IL-6,干扰素-γ(IFN-γ)水平,免疫组织化学染色检测气道信号转导因子-3(STAT3)蛋白表达,以甘油醛-3-磷酸脱氢酶(GAPDH)为内参,RT-PCR定量检测肺组织STAT3水平.应用SPSS 17.0软件进行统计分析.结果:与正常组比较,模型组IL-4,IL-5,IL-6水平升高(P<0.05),IL-2,IFN-γ水平降低(P<0.05),气道STAT3蛋白、肺组织STAT3 mRNA水平升高;与模型组比较,各给药组大鼠IL-4,IL-5,I L-6水平降低(P<0.05),IL-2,IFN-γ水平均升高(P<0.05),且哮喘大鼠BALF中IL-6,气道STAT3蛋白,肺组织STAT3 mRNA分别与BALF中细胞总数及嗜酸性粒细胞,淋巴细胞,IL-4,IL-5,IL-6呈正相关(P<0.01),与IL-2,IFN-γ呈负相关(P<0.01).各给药组均可降低气道炎症及STAT3信号通路表达,地塞米松组疗效优,其次为加味茵陈蒿汤低剂量组.结论:加味茵陈蒿汤能明显降低气道炎症,其作用机制可能与抑制IL-6/STAT3信号通路表达从而调节Thl/Th2细胞因子失衡有关.

    作者:张桂菊;卢立伟;吴金勇;周朋;袭雷鸣;李燕宁;季旭明 刊期: 2015年第15期

  • 养血清脑颗粒治疗慢性脑供血不足的系统评价

    目的:系统评价养血清脑颗粒治疗慢性脑供血不足的临床疗效和安全性.方法:运用系统评价方法,检索国内外养血清脑颗粒治疗慢性脑供血不足的随机对照试验,筛选合格研究,评价纳入研究质量,采用异质性检验、Meta分析、漏斗图分析、敏感性分析等方法统计相关数据.结果:12项研究符合选择标准,Meta-分析结果显示,总有效率比较的合并相对危险度(RR)及99%的可信区间(CI值)为1.23(1.14,1.33);经颅多普勒(TCD)检测颈内动脉、椎动脉、基底动脉血流量比较的合并MD(99% CI)分别为8.11 (2.29,13.94),2.54(0.21,4.87),5.60(2.35,8.66);椎体外束症状、胃肠道反应发生率比较的Peto OR(99% CI)分别为0.11(0.01,1.77),8.07(0.77,84.94).结论:Meta-分析结果显示,养血清脑颗粒具有增加慢性脑供血不足患者脑血流量、改善患者的认知功能的疗效,但尚不能确定是否存在导致不良反应的危险性,由于纳入研究质量普遍偏低等因素影响,降低了该系统评价结论的可靠性.

    作者:黄海量;吕征;韩涛;臧运华 刊期: 2015年第15期

  • HPLC测定荷瘤小鼠皮下微透析液中乳酸含量

    目的:建立微透析联合HPLC测定荷瘤小鼠皮下微透析液中乳酸含量的方法.方法:采用微透析系统收集正常小鼠和H22荷瘤小鼠皮下微透析液,利用HPLC测定小鼠皮下微透析液中乳酸的含量.ZORBAX SB-Aq色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相甲醇-0.1%磷酸溶液(5∶95),流速1.0 mL·min-1,检测波长210 nm柱温30℃.结果:线性范围20.39 ~611.6 mg·L-1.平均回收率97.41%,RSD 4.6%.结论:该方法能够准确检测出透析液中乳酸的含量,具有简单可靠、分析速度快、灵敏度高、精密度好等优点,为乳酸的检测提供新途径.

    作者:李清宋;邓晓霞;曾文雪;李珊珊;彭乐;刘红宁;林色奇 刊期: 2015年第15期

  • 枳实不同炮制品挥发油GC-MS分析

    目的:采用气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对江西产枳实生品、麸炒品、蜜麸炒品、蜜糠炒品中挥发油成分进行定性和定量分析.方法:采用水蒸气蒸馏法提取枳实中挥发油,建立GC-MS分析方法鉴定不同枳实炮制品中挥发油成分,质谱条件为电子轰击能量70 eV,离子源温度230℃,加速电压34.6 V,倍增器电压1 388 V,四极杆温度150℃,扫描数4.45次/s,利用峰面积归一化法测定各成分相对质量分数.结果:从枳实4种炮制品中共鉴定出163个化合物,加辅料炮制后均有新化合物产生且成分种类增多,麸炒枳实中含有的挥发油种类多.麸炒品、蜜糠炒品、蜜麸炒品和生品中分别鉴定出99,87,81,79种,四者共有挥发油成分42种.与枳实生品相比,麸炒后新增52种化合物,蜜麸炒后新增26种化合物,蜜糠炒后新增28种化合物.结论:GC-MS适用于枳实挥发油中化学成分的分析,为枳实炮制品的质量评价和炮制机制研究提供实验依据.

    作者:于欢;钟凌云;宁希鲜;张金莲;李小宁;龚千锋 刊期: 2015年第15期

  • 基于药物仿生系统分析雷公藤双层片的释药特征

    目的:应用药物溶出/吸收仿生系统(DDASS)研究雷公藤双层片的体外释放和跨膜透过特征,并考察其与该制剂在Beagle犬体内过程特征的体内外相关性.方法:以雷公藤定碱为指标成分,考察雷公藤片及雷公藤双层片在转篮法中的释药特征,研究其在DDASS模型体外连续、动态、实时的释放和跨膜透过特征;考察2种制剂在Beagle犬体内的药代动力学特征及其相应的体内外相关性.结果:雷公藤双层片中雷公藤定碱在转篮法和DDASS中释药过程均符合一级动力学方程,呈溶蚀释放机制.与雷公藤片相比,雷公藤双层片中雷公藤定碱在Beagle犬体内具有明显的缓释作用,相对生物利用度174.88%.在DDASS模型释放/跨膜透过特征与Beagle犬体内吸收特征存在极显著的相关性,优于转篮法溶出特征与Beagle犬体内吸收特征之间的相关性.结论:DDASS模型可有效评价雷公藤双层片中雷公藤定碱的体外释放及体内吸收动力学特征.

    作者:谷升盼;樊耀文;王丽峰;冯果;刘莎莎;圣勇;何新 刊期: 2015年第15期

  • 片仔癀防治大鼠非酒精性脂肪肝的探讨

    目的:观察片仔癀对非酒精性脂肪肝模型大鼠的防治作用,并探讨其防治作用的相关机制.方法:将48只Wistar雄性大鼠随机平均分为正常组、模型组、舒降之辛伐他片组、片仔癀低、中、高剂量组6个组,采用高脂饲料制备大鼠非酒精性脂肪肝模型,同时分别灌服舒降之辛伐他片(0.003 g·kg-1·d-1)和不同剂量的片仔癀(0.5,1,2 g·kg-1·d-1)进行干预.实验4周后结束,收集标本用生化分析仪检测肝功能天门冬氨酸氨基转移酶(AST),丙氨酸氨基转移酶(ALT),白蛋白(Alb),总胆红素(TBIL),γ-谷氨酰胺转肽酶(γ-GT)和血脂胆固醇(TCH),甘油三酯(TG),低密度脂蛋白(LDL),高密度脂蛋白(HDL)水平,做肝脏组织病理学观察,并用RT-PCR检测法尼醇X受体(FXR),靶基因小异二聚体伴侣(SHP)和固醇调节元件结合蛋白-1c (SREBP-1c) mRNA表达情况.结果:与正常组比较,模型组AST,ALT,γ-GT水平明显升高,LDL明显升高(P<0.01),肝细胞脂肪变性,肝细胞坏死和炎症细胞浸润,FXR,SHP mRNA表达明显降低(P<0.01),SREBP-1c mRNA的表达升高;与模型组比较,片仔癀低、中剂量组能不同程度地降低AST,ALT,γ-GT水平(P <0.05,P<0.01);明显降低TG含量(P<0.05);能明显改善肝细胞脂肪变性,减少肝细胞坏死和炎症细胞浸润;提高FXR,SHP mRNA的表达,降低SREBP-1c mRNA的表达(P<0.05,P<0.01).结论:片仔癀能够一定程度上改善脂肪肝的肝功能,降低血脂,其机制可能是通过FXR-SHP-SREBP-1c通路调节血脂起作用,其中以低、中剂量组疗效相对较好.

    作者:邓绿雨;李风华;季光;曹艳纯;张幸 刊期: 2015年第15期

中国实验方剂学杂志

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