学术投稿

复方天宁滴丸稳定性考察

王友芳;朱善岚;洪清;袁曦;陈庆伟

关键词:经典恒温加速法, 留样观察法, 稳定性, 阿魏酸, 滴丸
摘要:目的:考察复方天宁滴丸中阿魏酸的热降解动力学过程.方法:以阿魏酸含量为指标,采用经典恒温加速法和留样观察法考察复方天宁滴丸的有效期,通过HPLC测定阿魏酸含量.结果:阿魏酸的含量变化符合一级动力学过程,预测有效期20.8个月.结论:经典恒温加速法和留样观察法的结果基本一致,经典恒温加速法可快速确定有效期,缩短新药开发周期.
中国实验方剂学杂志相关文献
  • 小柴胡汤中柴胡不同剂量对正常大鼠胃窦组织MTL,AChE,NO含量的影响

    目的:观察小柴胡汤中柴胡不同剂量对正常大鼠胃窦组织胃动素(MTL)、乙酰胆碱酯酶(AChE)、一氧化氮(NO)的影响,并探讨其作用机制.方法:40只大鼠随机分为4组:正常对照组、小柴胡汤组[柴胡高剂量组(高)、柴胡中剂量组(中)、柴胡低剂量组(低)].每天ig给予相应的小柴胡汤水煎液药液浓缩剂(高、中、低剂量分别为13,10,9.1 g·kg-1)或等容积生理盐水ig,连续3d.末次给药后,ELISA法测定胃窦组织MTL,AChE,NO的含量.结果:与正常对照组比较,柴胡剂量高的小柴胡汤组(高)胃窦组织MTL,AChE的含量升高(P<0.05),而胃窦组织NO的含量则无统计学差异;小柴胡汤组(中)、(低)的胃窦组织MTL,AChE,NO与正常组比均无统计学差异.结论:应用高剂量柴胡的小柴胡汤促进胃动力的作用机制,可能与增加胃窦组织MTL,AChE的含量有关.

    作者:曹峰;唐阿梅 刊期: 2013年第15期

  • 基于文本挖掘方法探索寒性热性中药的病证方药相应规律

    目的:探索寒性中药和热性中药的病证方药相应规律.方法:在CBM数据库中收集三味寒药(苦参、龙胆、大青叶)和三味热药(肉桂、吴茱萸、胡椒)文献数据,采用基于敏感关键词频数统计的数据分层算法,挖掘与之相关的疾病、证候、症状、汤药规律,这些规律通过一维频次的解释以及二维网络图进行展示.结果:疾病方面:与寒性药和热性药相关的疾病涉及各个系统多种疾病,并无一定规律可循.证候方面:热性药的中医证候以阳虚、寒凝、气滞、血瘀为主;寒性药则以湿热、阴虚、热毒、风热为主.症状方面:热性药相关的症状是以消化系统和神经系统症状为主;寒性药除了消化系统症状外,尚且有皮肤疾病表现.中药方剂方面:中药方剂方面,热性药相关的主要是温里剂和温阳剂,寒性药相关的主要是清热剂、和解剂.结论:文本挖掘技术,结合文献回溯,人工阅读降噪,能够比较客观的总结寒热药性的病证方药相应规律,为进一步阐明中药寒热药性差异的客观性提供探索与参考.

    作者:梁非;展俊平;李立;郑光;吕爱平;姜淼;喻长远 刊期: 2013年第15期

  • 重楼克感胶囊中重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ及金丝桃苷含量测定

    目的:建立重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ及金丝桃苷的HPLC含量测定方法,并使用本方法测定3批重楼克感胶囊中5种化合物的含量.方法:Dikma C18(2)色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.1%磷酸(42∶58)为流动相,检测波长203,360nm,流速1.0 mL· min-1,柱温30℃.结果:重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ及金丝桃苷在0.1 ~10 μg线性关系均良好,加样回收率为98.91% ~ 102.23%.结论:建立了重楼皂苷Ⅰ,Ⅱ,Ⅵ,Ⅶ及金丝桃苷的HPLC测定方法,操作方便,结果准确,可用于重楼克感胶囊中5种化合物的含量测定.

    作者:尹兴斌;林龙飞;曹飒丽;张慧;张晋;祁娟娟;倪健 刊期: 2013年第15期

  • 热处理前后壮药“国虾薄”中皂苷类化合物研究

    目的:分离、鉴定热处理前后国虾薄中皂苷类化合物.方法:国虾薄在温度125℃、压力0.24 MPa的条件下,加热处理3h,用80%乙醇加热回流提取3h,通过大孔树脂HP-20、硅胶柱及反相柱色谱等分离手段对热处理前后的国虾薄成分进行分离,并用核磁共振波谱、离子阱飞行时间质谱(LCMS-IT-TOF)等数据鉴定其成分.结果:从壮药国虾薄原药材中分离得到2个达玛烷类皂苷成分,经热处理后得另外4个达玛烷类皂苷成分,分别鉴定为绞股蓝皂苷gypenoside XLVI,gypenoside LVI,gypenoside L,gypenoside LI,damulin B和damulin A.结论:热处理能够使国虾薄中达玛烷型皂苷gypenoside XLVI,gypenoside LVI的20位上连有的糖链被水解,为国虾薄热处理产物的成分变化提供实验依据.

    作者:刘慧敏;陈道金;朴香兰 刊期: 2013年第15期

  • 芫花酯甲的快速TLC纯化技术与鉴定

    目的:制备高纯度、低成本的芫花酯甲对照品.方法:采用硅胶柱-制备TLC制备芫花酯甲单体,通过HPLC分析纯度,NMR确定结构.结果:硅胶柱-制备TLC比制备液相成本低,未发现可见杂质斑点,所得单体纯度较好.结论:该方法解决了本品在分离纯化方面高消耗低产出的难题,为芫花萜类化合物的研究与开发提供参考.

    作者:王玲;李娆娆;孙婷婷;刘延泽 刊期: 2013年第15期

  • HPLC测定消炎止咳片中吗啡的含量

    目的:建立消炎止咳片中吗啡的HPLC测定方法.方法:采用高效液相色谱法,Sinochrom-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相乙腈-0..1 mol·L-1磷酸二氢钾溶液-甲酸(7.5∶92.5∶0.1),流速0.7 mL· min-1,检测波长284 nm.结果:吗啡在42.40 ~ 424.0 mg· L-1线性关系良好(r =0.999 9),平均加样回收率为100.25%,RSD 1.67%.结论:采用HPLC测定吗啡,方法简单、灵敏、准确,可用于消炎止咳片中吗啡的含量测定.

    作者:王二兵;赵正保;曲婷丽 刊期: 2013年第15期

  • UPLC同时测定银黄颗粒中4种黄酮类成分含量

    目的:建立银黄颗粒中黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的UPLC含量测定方法.方法:采用ACQUITY UPLC H-Class超高效液相色谱仪,ACQUITY UPLC BEH C18色谱柱(2.1 mm× 50 mm,1.7 μm);流动相甲醇-0.2%磷酸水溶液,梯度洗脱,流速1 mL· min-1,检测波长274 nm,柱温30℃.结果:黄芩苷、汉黄芩苷、黄芩素和汉黄芩素的线性范围分别为1.09 ~21.8,0.340~6.80,0.116 ~2.32,0.102~2.04 μg,加样回收率分别为100.8%(RSD 0.32%),97.1% (RSD 0.95%),101.5% (RSD 1.6%),98.7%(RSD 0.059%).结论:该方法简便、快速,分离效果好,可为全面控制银黄颗粒的质量提供参考.

    作者:乔东鸽;吉丽娜;何希荣;冯伟红;李东影 刊期: 2013年第15期

  • 复方天宁滴丸稳定性考察

    目的:考察复方天宁滴丸中阿魏酸的热降解动力学过程.方法:以阿魏酸含量为指标,采用经典恒温加速法和留样观察法考察复方天宁滴丸的有效期,通过HPLC测定阿魏酸含量.结果:阿魏酸的含量变化符合一级动力学过程,预测有效期20.8个月.结论:经典恒温加速法和留样观察法的结果基本一致,经典恒温加速法可快速确定有效期,缩短新药开发周期.

    作者:王友芳;朱善岚;洪清;袁曦;陈庆伟 刊期: 2013年第15期

  • 葛根素、齐墩果酸及其配伍对T2DM大鼠氧化应激和炎症反应的影响

    目的:观察葛根素、齐墩果酸及其配伍对2型糖尿病大鼠血糖、血脂、血清超氧化物歧化酶(SOD)、丙二醛(MDA)、糖基化终末产物(AGEs)、超敏C反应蛋白(hs-CRP)及胰腺病理组织学的影响.方法:以高糖、高脂饮食联合链脲佐菌素(30 mg·kg-1)ip法建立2型糖尿病大鼠模型,随机分为模型(M)组、二甲双胍(D)组(100 mg·kg-1·d-1)、葛根素(P)组(30 mg·kg-1·d-1)、齐墩果酸(OA)组(10 mg·kg-1·d-1)、葛根素+齐墩果酸(POA)组(40 mg·kg-1·d-1),同期设正常对照组(K).各治疗组分别ig给予相应药物治疗.治疗前及治疗2,4,6周分别测定各组大鼠空腹血糖(FBG)及餐后2h血糖(P2hPG),并于给药6周后,测定大鼠总胆固醇(CHOL)、甘油三酯(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),hs-CRP,血清SOD,MDA,AGEs水平,光镜下观察胰腺病理组织学变化.结果:M组大鼠FBG,P2hPG,CHOL,TG,LDL-C,hs-CRP,MDA,AGEs较K组升高,HDL-C和血清SOD水平明显下降,有统计学差异,对胰腺胰岛细胞有一定损伤.各治疗组大鼠FBG,P2hPG,CHOL,TG,LDL-C,hs-CRP,MDA,AGEs较M组降低,HDL-C和血清SOD水平增加,对胰腺胰岛细胞损伤有不同程度改善.POA组LDL-C水平较P组、OA组降低明显(P<0.05),对胰腺胰岛细胞损伤明显改善.结论:葛根素、齐墩果酸及其配伍可改善实验性2型糖尿病大鼠的糖、脂代谢,其作用机制可能与抗氧化、抑制炎症反应有关.其中葛根素配伍齐墩果酸在降低LDL-C水平、改善胰岛细胞结构方面优于单纯葛根素、齐墩果酸.

    作者:王会敏;田炜;喇孝瑾;高秀娟;韩婷;王亚;田震亚;Hegyi Gabriella;陈震 刊期: 2013年第15期

  • 中风防治灵丸对脑缺血大鼠神经功能及脑水肿的影响

    目的:观察中风防治灵丸对脑缺血大鼠神经功能、脑含水量、脑梗死范围及脑组织病理形态学的影响.方法:60只键康雄性SD大鼠随机分为假手术组、缺血模型组、中风防治灵丸高、中、低剂量组(5.184,2.592,1.296 g·kg-1)、步长脑心通对照组(0.691 g·kg-1),每组10只,从术前7d开始灌胃,第8天造模,至处死前每天给药,手术前后疗程11d,分别于造模术后6,24,72 h对大鼠神经功能缺损情况评分;于术后72 h进行氯化三苯四氮唑(TTC)染色测量脑梗死范围,干湿重法测量脑含水量,常规HE染色观察脑组织病理形态变化.结果:与模型组比较,中风防治灵丸高、中剂量组动物的神经功能缺损程度显著改善,并能显著降低大鼠局灶性脑缺血后的脑梗死范围,均有显著性差异(P <0.05,P<0.01);中风防治灵丸高、中、低剂量均可显著降低大鼠局灶性脑缺血后的脑含水量,减轻脑水肿,与模型组相比均有显著性差异(P<0.05,P<0.01);中风防治灵丸高、中剂量能明显改善脑缺血造成的大鼠脑组织损伤,减轻神经细胞的继发性损害.结论:中风防治灵丸对大鼠局灶性脑缺血损伤具有良好的保护作用.

    作者:赵彦青;王伟民 刊期: 2013年第15期

  • 抗肿瘤药PAC-1研究进展

    归纳总结PAC-1抗肿瘤活性、作用机制、毒性、结构修饰及药代等研究成果,为抗肿瘤药PAC-1作用机制的研究提供参考.现查阅近年来相关抗肿瘤药PAC-1的文献,针对PAC-1的类似物、体内和体外药效学、抗癌机制、毒理学及药动学等进行综述.结果显示体外研究PAC-1能够选择性地抑制肿瘤细胞活性,通过直接激活procaspase-3诱导细胞凋亡;体内研究PAC-1抗肿瘤作用明确,对肺癌NCI-H226皮下移植模型,灌胃给药50 mg· kg-抑瘤率达到53%,100 mg· kg-1抑瘤率达到77%.PAC-1在体内和体外均具有较强的抑瘤活性,但也存在生物利用度低和神经毒性的缺点,可以通过结构改造以进一步提高活性与生物利用度,降低可能的毒性,为下一代procaspase-3活化物的设计和发现提供十分重要的指导意义和借鉴价值.

    作者:龚曼;游云;常青;刘晓谦;王智民 刊期: 2013年第15期

  • 阿魏酸薄荷酯的合成与体外总抗氧化能力

    目的:研究阿魏酸薄荷酯的合成方法及其体外总抗氧化能力.方法:以香兰素为原料,通过与中间体丙二酸单薄荷酯发生缩合反应合成阿魏酸薄荷酯,并通过法和铁离子还原(FRAP)法对其总抗氧化能力进行了测定.结果:经过三步反应合成得到了阿魏酸薄荷酯,化合物未见报道,结构经1H-NMR和MS得到确证,在试验浓度范围内具有一定的抗氧化能力,但比阿魏酸弱.结论:阿魏酸薄荷酯具有抗氧化活性,其合成方法适用于其他阿魏酸酯或阿魏酸酰胺衍生物的合成.

    作者:郝东;杨欣欣;张江华;陈桂荣;包永睿;孟宪生 刊期: 2013年第15期

  • 当归红芪超滤膜提取物对阿霉素致心肌细胞凋亡的影响

    目的:研究当归红芪超滤膜提取物(UFE-AH)对阿霉素所致心肌细胞凋亡的影响.方法:取新生1~2d的Wistar乳鼠,用差速贴壁法原代提取心肌细胞,调整细胞密度1×106/mL,于37℃5% CO2培养箱中密闭培养48 h.用2.5 mg·L-1阿霉素作用于心肌细胞24 h成功建立心肌细胞凋亡模型.实验分5组:正常对照组、阿霉素组(2.5 mg·L-1)、UFE-AH低、中、高剂量干预组(阿霉素造模前2h预先分别给予3.75,7.5,15 g·L-1当归红芪超滤膜提取物).四氮唑蓝(MTT)法检测各组细胞生长抑制率,单细胞凝胶电泳检测DNA损伤,Western blot(蛋白印迹法)检测B淋巴细胞瘤-2蛋白(Bel-2),Bel-2相关X蛋白(Bax)表达水平.结果:与正常组相比,阿霉素组心肌细胞生长抑制率明显增加,且头部DNA含量占总含量的百分数(HDNA%),尾部DNA含量占总含量的百分数(TDNA%),尾长(TL),尾短(TM),尾距(OTM)均明显升高,Bcl-2蛋白表达水平下降、Bax表达水平升高,均有统计学意义(P<0.01);UFE-AH干预组的心肌细胞生长抑制率明显降低,且HDNA%,TDNA%,TL,TM,OTM数值均降低,Bcl-2蛋白表达水平上调,Bax表达水平下调,有显著性差异(P<0.01).结论:UFE-AH可减轻阿霉素对心肌细胞DNA的损伤,上调Bcl-2/Bax而抑制心肌细胞的凋亡,具有抗心肌细胞凋亡的保护作用.

    作者:许茸茸;李应东;刘凯;孙少伯;李伟君 刊期: 2013年第15期

  • 槲皮素-7-硫酸酯钠对H2O2所致DNA氧化损伤的保护作用

    目的:探讨槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性及对DNA氧化损伤的保护作用.方法:通过1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基(·DPPH)、羟自由基(OH·)和超氧阴离子自由基(O2-·)清除实验评价槲皮素-7-硫酸酯钠的体外抗氧化活性;采用紫外扫描法、凝胶电泳技术观察槲皮素-7-硫酸酯钠对H2O2所致DNA氧化损伤的保护作用.结果:自由基清除实验结果显示,槲皮素-7-硫酸酯钠能有效清除·DPPH、·OH和O2-·自由基,其清除能力较维生素C(VC)及槲皮素都强,且呈浓度依赖性.DNA氧化损伤保护实验结果显示,H2O2可致小牛胸腺DNA出现断裂梯带和浓度下降,槲皮素-7-硫酸酯钠预处理可抑制H2O2所致的小牛胸腺DNA断裂及浓度下降,且有浓度依赖性.结论:槲皮素-7-硫酸酯钠体外有较强的抗氧化能力,并对H2O2所致的DNA氧化损伤有保护作用.

    作者:陈再蓉;赵小燕;朱玉新;沈渠深;戴忠 刊期: 2013年第15期

  • 低温层积及赤霉素处理对太子参种子萌发与幼苗生长的影响

    目的:研究赤霉素浓度、赤霉素浸种时间对太子参种子解除休眠及其幼苗生长的影响.方法:考察10个赤霉素浓度、5个赤霉素浸种时间结合低温层积的方法破除太子参种子休眠,测定不同条件下种子的发芽率、发芽势、幼苗株高、主根长、鲜重和干重.结果:500~600 mg·L-1的赤霉素浸种24 h后层积至45 d,发芽率均达80%,其他浓度组之间差异不显著,但均显著高于对照组;600 mg·L-1的赤霉素浸种6h后层积至40 d,发芽率达84.17%,幼苗鲜重和干重显著高于其他浸种时间及对照组,其他浸种时间组之间差异不显著,但均显著高于对照组.结论:500~ 600 mg·L-1的赤霉素浸种6h结合-2~3℃砂藏层积可明显缩短太子参种子打破休眠的时间.

    作者:肖承鸿;周涛;江维克;艾强;熊厚溪;潘仲萍;陈传艺;廖明武 刊期: 2013年第15期

  • 喘平方在大鼠与人体内药代动力学参数比较

    目的:比较喘平方在大鼠与人体内药代动力参数.方法:采用HPLC测定SD大鼠血液与人尿中麻黄碱和伪麻黄碱质量浓度,通过3P87软件计算大鼠血液中药动学参数,尿药亏量法计算人尿中药动学参数.结果:喘平方在大鼠体内与人体内药代动力学参数不尽相同.复方中麻黄与洋金花相互作用对麻黄碱、伪麻黄碱在大鼠体内的代谢无明显影响,但对2种成分在人体内代谢有影响,结论:药物高剂量给药在动物体内代谢过程与止常服用剂量在人体内代谢过程存在差异,动物高剂量给药试验不能如实反映药物在人体内代谢过程.

    作者:欧维业;黄娟萍;蔡延渠;张雄飞;李碧云;彭亮;朱盛山 刊期: 2013年第15期

  • 艾迪注射液改善肿瘤相关性抑郁患者生活质量的研究

    目的:观察艾迪注射液对肿瘤相关性抑郁患者生活质量的改善情况.方法:对纳入本临床观察的107例肿瘤患者,随机分为对照组(52例)和治疗组(55例),分别予复方苦参注射液和艾迪注射液静脉滴注,引入国际通用欧洲癌症研究治疗组织开发制定生活质量核心问卷30个条目(EORTC QLQ-C30)量表,观察两药对肿瘤相关性抑郁患者生活质量的影响.结果:治疗第15 d,与对照组比较,治疗组在躯体功能领域、疲乏症状领域、失眠症状领域及总体生活质量领域疗效优于对照组(P<0.05).结论:艾迪注射液可改善肿瘤相关性抑郁患者生活质量,其疗效优于复方苦参注射液.

    作者:田杰;贾玫;陈信义;周义浪;朱国庆 刊期: 2013年第15期

  • 斑竹沥的主要化学成分分析

    目的:研究竹沥中化学成分.方法:采用气质联用法,对干馏50 min的竹沥进行分析.结果:干馏50 min的竹沥检出物质为57个,可定性物质为31个,可定性物质含量占检测物质含量的83.18%.结论:匹配度在95%以上且含量较高的成分有5种,包括羟基丙酮、糠醛、糠醇、2,3-二氢-3,5-二羟基-6-甲基-4H-吡喃-4-酮、5-羟甲基糠醛.

    作者:李红;金晓飞;蒋孟良 刊期: 2013年第15期

  • 小柴胡汤不同萃取部位抗抑郁作用筛选

    目的:对小柴胡汤的不同萃取部位进行抗抑郁活性筛选.方法:雄性昆明种小鼠随机分为10组,空白对照组、阳性对照盐酸氟西汀组(20 mg· kg-1)、小柴胡汤的石油醚萃取物(部位Ⅰ)、乙酸乙酯萃取物(部位Ⅱ)、水饱和正丁醇萃取物(部位Ⅲ)、水层残留物(部位Ⅳ),其中部位Ⅰ~Ⅳ各自分为9.0,18.0 g·kg-1 2个剂量组.连续ig7 d.末次给药1h后,分别采用小鼠悬尾和小鼠强迫游泳2种行为绝望试验,比较其抗抑郁药效.结果:部位Ⅱ、部位Ⅲ可以明显缩短小鼠强迫游泳不动时间、悬尾不动时间(P<0.05或P<0.01).结论:结果初步确定乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物为小柴胡汤抗抑郁作用的有效部位.

    作者:原红霞;郑靖婕;闫艳 刊期: 2013年第15期

  • 培土清心颗粒提取工艺优选

    目的:优选培土清心颗粒的提取工艺条件.方法:以挥发油收率为指标,采用单因素试验考察加水量、浸泡及蒸馏时间对挥发油提取工艺的影响;以连翘苷提取率和出膏率为综合评价指标,在单因素试验基础上,通过正交试验考察提取次数、提取时间、加水量、浸泡时间对水提取工艺的影响.结果:挥发油佳提取工艺为加8倍量水浸泡0.5h,蒸馏6h;佳水提取工艺为加10倍量水煎煮3次,每次1h.结论:优选的提取工艺简单、稳定、可行,为培土清心颗粒的成型工艺研究奠定基础.

    作者:莫秀梅;陈达灿;李智勇;王洛临;刘俊峰;刘炽;薛素琴 刊期: 2013年第15期

中国实验方剂学杂志

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主管:国家中医药管理局

主办:中国中医科学院中药研究所 中华中医药学会