余自成；陈冰；张伟霞；方洁；安国华；蔡卫民
[病例]女,59 a.因双侧甲状腺瘤于2004年10月11日收住院.以往有糖尿病史,经充分术前准备,于10月13日14:00行甲状腺瘤切除术,术后用NS250 mL+注射用头孢哌酮-舒巴坦钠(河南帅克制药有限公司,批号20040912,每支0.75 g)1.5 g,iv gtt,bid,抗感染.
作者：耿爱花；李培秀 刊期： 2006年第05期
目的 建立人血浆中盐酸非那吡啶浓度的HPLC测定方法,并评价盐酸非那吡啶胶囊与片剂的生物等效性.方法 采用Nucleodur C18柱(250mm×4.6mm,5 μm),以乙腈:醋酸铵(30mmol·L-1,含0.1%甲酸)=52∶48(V/V)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,检测波长410 nm,以地西泮为内标.采用双周期交叉试验设计,18名健康男性志愿者单剂量口服200 mg盐酸非那吡啶胶囊或片剂,用HPLC-UV法测定其血药浓度,主要药动学参数经对数转换后进行方差分析及双单侧t检验.结果 盐酸非那吡啶为0.19～57.69μh·L-1时线性关系良好(r=0.999 7),低定量限为0.19μg·L-1,平均回收率为85.85%～95.13%,日内及日间RSD＜10%.受试药(胶囊)和参比药(片剂)的主要药动学参数AUC0→12、AUC0→∞、ρmax、tmax分别为(23.53±12.55)和(22.98±11.53)μg·h·L-1、(24.31±12.48)和(23.84±11.44)μg·h·L-1、(11.70±6.16)和(11.24±6.82)μg·L-1、(1.78±0.43)和(1.72±0.46)h.相对生物利用度为(100.94±13.10)%.统计学分析表明主要药动学参数之间差异无统计学意义(P＞0.05).结论 该法灵敏度高,准确可靠.盐酸非那吡啶胶囊与片剂生物等效.
作者：彭文兴；刘晓磊；罗忠礼 刊期： 2006年第05期
目的 建立人血浆中奥美拉唑的HPLC测定方法,并对奥美拉唑在健康志愿者体内进行药动学研究.方法 采用内标法,以乙醚进行提取,提取液吹干,残渣用甲醇溶解后进行HPLC法检测;色谱柱为Diamonsil C18(150mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙酸胺缓冲液(58∶42,V/V),其中缓冲液组成为水-醋酸-三乙胺(98∶1∶1,V/V),流速1.0 mL·min-1,检测波长302nm.测定了24名健康志愿者单剂量口服40mg奥美拉唑胶囊后不同时刻奥美拉唑血药浓度,并采用DAS软件对其体内药动学参数进行估算.结果 本测定方法的方法回收率为98.34%～105.87%,线性范围为10～2 000μg·L-1.24名健康志愿者体内药动学采用统计矩分析,tmax为(2.11±0.73)h,t1/2为(1.03±0.56)h,ρmax为(776.30±341.55)μg·L-1,MRT0→t为(3.04±0.80)h,AUC0→12为(1 749.90±1 241.73)μg·h·L-1,AUC0→∞为(1 790.48±1 309.45)μg·h·L-1.结论 本方法灵敏度高,重现性好,专属性强,适合临床药动学研究.
作者：刘玉波；郭涛；隋因；周祎 刊期： 2006年第05期
目的 观察静脉滴注(静滴)右旋糖酐铁注射液治疗慢性肾功能不全伴缺铁性贫血的疗效及安全性.方法 103例慢性肾功能不全伴贫血患者,随机分为静滴组和肌注组.静滴组用进口右旋糖酐铁注射液100mg溶于100mL NS,iv gtt,每周2次;肌注组用国产右旋糖酐铁注射液100mg,im,每周2次,疗程均10 wk.观察治疗前后红细胞计数(RBC)、血红蛋白(Hb)、血细胞比容(Hct)、血清铁蛋白(SF)、转铁蛋白饱和度(TSAT)、肝肾功能及药物不良反应.结果 65例患者完成本研究,其中静滴组30例,肌注组35例.静滴组不良反应发生率为6.0%,低于肌注组(18.9%),P＜0.01.治疗10wk后,2组贫血症状均有明显改善.静滴组SF、TSAT、Hb、Hct分别为(516.8±68.8)μg·L-1、(34.5±7.2)%、(88.8±14.4)g·L-1、(27.2±3.2)%;肌注组分别为(426±88.7)μg·L-1、(30.2±5.8)%、(79.0±11.4)g·L-1、(24.9±3.1)%,2组相比差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论 静滴右旋糖酐铁注射液治疗慢性肾功能不全伴缺铁性贫血是有效、安全的.
作者：张耀全；王代红；周剑峰；袁发焕 刊期： 2006年第05期
目的 探讨奥美拉唑预防高血压性脑出血并发上消化道出血的临床疗效.方法 将252例高血压性脑出血患者分为奥美拉唑预防组(125例)和对照组(127例),均予常规脱水、降颅压及对症支持治疗,预防组加用奥美拉唑40mg,iv,qd,共14d.结果 预防组与对照组上消化道出血发生率分别为4.0%和15.7%,差异有高度统计学意义(P＜0.01),病死率分别为6.4%和11.8%,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 奥美拉唑预防高血压性脑出血并发上消化道出血有明显效果.
作者：王刚；王伟平 刊期： 2006年第05期
目的 探讨甲氨蝶呤(MTX)联合米非司酮治疗输卵管妊娠的疗效.方法 未破裂输卵管妊娠100例分为治疗组和对照组,治疗组予以MTX 500mg·m-2加入5%GS 50 mL静注,同时口服米非司酮200 mg顿服,1wk后复查血β-HCG水平＞100U·L-1,重复静注MTX 1次,多用2次;对照组仅口服米非司酮200 mg顿服,连续3 d,1wk后复查β-HCG水平,若β-HCG＞100U·L-1加服米非司酮200 mg.比较2组的成功率及不良反应.结果 治疗组的成功率93.3%,对照组的成功率62.5%,差异有统计学意义(P＜0.05),不良反应差异无统计学意义(P＞0.05).结论 MTX联合米非司酮治疗输卵管妊娠临床效果良好.
作者：郭亚丽；周应芳 刊期： 2006年第05期
格列美脲(glimepiride)是第3代磺脲类口服降糖药,用于治疗节制饮食和从事运动而未能控制的2型糖尿病,具有高效、长效、用量小、不良反应少等优点.
作者：颜云湘 刊期： 2006年第05期
目的 研究α细辛醚凝胶贴剂的大鼠体外渗透动力学.方法 取大鼠离体腹部皮肤,进行体外经皮渗透试验,根据实验结果作渗透曲线.结果 透皮速率为63.43μg·cm-2·h-1,时滞(tlag)为7.85h,表观扩散系数(Dm)为9.81×10-4mm2·h-1.结论 α细辛醚凝胶贴剂经大鼠皮渗透过程属于零级动力学过程.
作者：徐敏；梁文权 刊期： 2006年第05期
[病例]男,21 a.因右下腹阵发性疼痛伴恶心呕吐3 h,呕吐胃内容物5次,约2 000 mL;无腹泻,不发热,于2005年6月25日上午8:30来诊.查体:t36.9℃,P 82 beats·min-1R 18 beats·min-1,BP 120/75 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa);神志清,皮肤黏膜无黄染及皮疹,心肺(-),腹平软,右下腹压痛,无反跳痛,肝脾未及,右肾区叩击痛,肠鸣音正常.尿常规:隐血++,B超示右肾积水,右输尿管中上段扩张,考虑输尿管下端梗阻.
作者：丁治英；于桂云；王保全 刊期： 2006年第05期
目的 监测广州地区2000-2004年分离的淋球菌对5种抗菌药物的小抑菌浓度(MIC),分析淋球菌的耐药趋势.方法 采用纸片酸度法测定菌株是否产β内酰胺酶,采用琼脂稀释法测定淋球菌株对抗菌药物的MIC.结果 共测定527株淋球菌,检出产β内酰胺酶淋球菌(PPNG)105株(19.9%),未见大观霉素和头孢曲松耐药菌株出现,但头孢曲松的低敏率由2000年的20%上升到2004年的66.1%,两者的MIC50和MIC90均在敏感范围.大观霉素的MIC90由8 mg·L-1上升到32mg·L-1;青霉素、四环素、环丙沙星的MIC50和MIC90变化较大,且都超过了耐药标准,其耐药率分别由2000年的80%、88.6%、85.7%升至2004年的93.5%、93.5%和96.8%.结论 2000-2004年期间大观霉素和头孢曲松对淋球菌敏感性较好,但后者的低敏率呈逐年升高趋势,两者仍可作为治疗淋病的首选药物;对青霉素、四环素和环丙沙星耐药率逐年增高,提示对淋病的治疗作用差.
作者：吴兴中；郑和平；黄进梅；潘惠清；李美玲；曾维英 刊期： 2006年第05期
目的 探索桔梗总苷对斑马鱼心律及胚胎发育的影响.方法 从中药饮片提取桔梗总苷,用不同浓度的桔梗总苷对不同发育阶段的斑马鱼胚胎进行处理,观察该药对斑马鱼心律及心脏发育的影响.结果 桔梗总苷处理后发现,斑马鱼心率减缓但未出现心律失常;心脏功能相关的离子通道基因表达水平略有降低;高浓度(10mg·L-1)的桔梗总苷处理导致斑马鱼胚胎的死亡与畸形的比例显著增加,同时干扰了斑马鱼胚胎的发育过程.结论 桔梗不能引起心律失常,但高浓度用药导致心率迟缓、心功能下降以及致畸致死效应.
作者：董永新；王跃祥；钱林溪；蒋璆；刘学飞；宋后燕 刊期： 2006年第05期
目的 研究布洛芬口腔崩解片与普通片的相对生物利用度和生物等效性.方法 20名成年男性健康受试者采用随机交叉自身对照分别口服布洛芬口腔崩解片和普通片200 mg.用HPLC法测定血药浓度,用3P97软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价生物等效性.结果 布洛芬口腔崩解片与普通片的主要药动学参数分别为:t1/2(2.22±0.28)、(2.16±0.43)h,tmax(2.04±0.78)、(1.74±0.84)h,ρmax(21.97±5.83)、(22.68±4.41)mg·L-1;AUCo→12(87.88±15.70)、(89.89±16.46)mg·h·L-1;AUCo→∞(90.93±16.40)、(92.62±17.11)mg·h·L-1.口腔崩解片的相对生物利用度F0→12、F0→∞分别为(98.9±12.7)%和(99.2±12.4)%.ln AUCo→12、ln AUC0→∞和ln ρmax经方差分析、双单侧t检验及90%置信区间统计结果均符合要求.tmax非参数法检验结果,Z=-1.424,P=0.155,无显著性差异.结论 2种制剂呈生物等效.
作者：余自成；陈冰；张伟霞；方洁；安国华；蔡卫民 刊期： 2006年第05期
目的 比较阿托伐他汀每日服20与10 mg治疗冠心病伴高胆固醇血症患者的疗效和安全性.方法 入选病例60例随机分为2组,A组30例,每晚口服阿托伐他汀20mg;B组30例,每晚口服10 mg.治疗8wk.治疗前后分别测定血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并观察患者的不良反应.结果 60例均完成试验.2组治疗前各项血脂基线值差异无统计学意义,而治疗前后TC、TG、LDL-C下降值比较差异有统计学意义(P＜0.05).治疗过程中无严重不良事件.结论 阿托伐他汀20mg治疗冠心病伴高胆固醇血症安全且更加有效.
作者：胡公义；乔建洪；冯湘君 刊期： 2006年第05期
目的 评价国产甲磺酸罗哌卡因注射液在手术患者中的药动学特点.方法 采用LC-MS/MS法测定血浆中罗哌卡因的浓度,并用非房室模型计算药动学参数.结果 16例下腹部或下肢手术患者单剂量给予135 mg甲磺酸罗哌卡因(含罗哌卡因100mg)或112.5 mg盐酸罗哌卡因注射液(含罗哌卡因100mg)的主要药动学参数分别是:甲磺酸罗哌卡因组AUC0→t为(7 904.14±3 699.28)μg·h·L-1;AUCo→∞为(8 300.40±3 891.91)μg·h·L-1;ρmax为(1 701.25±198.60)μg·L-1;tmax为(0.41±0.29)h;t1/2为(6.50±1.39)h;MRTo→t为(5.23±1.07)h;MRT0→∞为(6.59±1.29)h;Ke为(0.11±0.02)h-1;V/F为(135.23±65.45)L;CL/F为(13.78±4.45)L·h-1.盐酸罗哌卡因组AUC0→t为(9 559.03±3 890.03)μg·h·L-1;AUC0→∞为(9 936.23±3 974.98)μg·h·L-1;ρmax为(1 483.75±318.21)μg·L-1;tmax为(2.12±2.57)h;t1/2为(5.12±1.12)h;MRT0→t为(5.97±0.65)h;MRT0→∞为(7.00±1.09)h;Ke为(0.14±0.03)h-1;V/F为(90.50±48.24)L;CL/F为(12.06±6.00)L·h-1.结论 在下腹部或下肢手术患者受试者中,单剂量注射甲磺酸罗哌卡因注射液或盐酸罗哌卡因注射液15 mL后的主要药动学参数均无差异,而且耐受性和安全性良好,无不良事件发生.
作者：李雪宁；许剑安；陈伟力；徐红蓉；缪长虹 刊期： 2006年第05期
目的 观察金黄色葡萄球菌(金葡萄)滤液制剂对机体免疫功能的影响.方法 采用小鼠单次腹腔注射环磷酰胺60mg·kg-1造成免疫功能低下动物模型,以2、4和6μg·kg-1金葡菌滤液制剂为受试药物,药物剂量以检品中含有的金葡菌肠毒素C表示.采用经口灌胃给药途径,连续给药10 d,停药后24h处死动物并进行各项免疫指标检测.结果 小鼠腹腔注射环磷酰胺60mg·kg-1可明显降低实验小鼠的细胞和体液免疫功能,本品可明显提高免疫功能低下模型小鼠的免疫功能.其中包括脾重量指数、半数溶血值(HC50)、ConA诱导的脾淋巴细胞转化能力、NK细胞活性、血清白细胞介素Ⅱ(IL-2)以及血清肿瘤坏死因子(TNF)等项测定,给药各剂量组均明显高于模型对照组,统计学比较差异有显著或非常显著意义.结论 金葡菌滤液制剂经口给药,可使因注射环磷酰胺所致的免疫功能低下模型小鼠的细胞免疫和体液免疫功能得到很好的改善和提高,其中以细胞免疫功能的改善和提高更为明显.
作者：马海英；由健 刊期： 2006年第05期
随着器官移植学的日益发展及外科技术的日臻完善,同种异体肾移植患者的长期存活率逐步提高;但是感染仍然是患者术后死亡的首位原因[1],其中肺部感染是肾移植术后主要的感染并发症.据统计,在移植后死亡病例中,约70%死于肺部感染[2].由于导致感染的病原体不同,治疗的方法也不同;而且发生感染时常需要减少甚至停用免疫抑制药物,这就加大了排异反应的危险,因此需要尽早、有效地使用药物控制感染.我们就肾移植后肺部感染的临床特征及相应的药物治疗等进行综述.
作者：孙成春；郝俊文 刊期： 2006年第05期
目的 评价国产与进口氟西汀的临床疗效、安全性.方法 将选择本院门诊、住院抑郁症患者60例,随机分为国产氟西汀组30例和进口氟西汀组30例,分别口服国产及进口氟西汀20mg·d-1,疗程6wk.结果 国产组痊愈率为70%,有效率为86.6%,进口组痊愈率为66.7%,有效率90%,2组疗效差异无统计学意义(P＞0.05).国产组和进口组不良反应发生率分别是26.6%和23.3%,2组的不良反应轻微.常见不良反应有:失眠和焦虑、头痛、厌食等.结论 国产与进口氟西汀的抗抑郁作用疗效相当.
作者：王来海；李梅香；王长虹；石玉中；马振武 刊期： 2006年第05期
目的 探讨环孢素对哮喘大鼠C-反应蛋白(CRP)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、基质金属蛋白酶类(MMPs)及其抑制剂(TIMPs)表达的影响.方法 将80只哮喘模型SD大鼠随机分为5组:正常对照组,哮喘组,地塞米松组,环孢素大、小剂量组.大鼠给予卵蛋白(OVA)致敏和刺激后成为哮喘模型,用环孢素大剂量10 mg·kg-1·d-1,小剂量5 mg·kg-1·d-1,地塞米松5 mg·kg-1·d-1进行干预,采血检测及肺组织标本经免疫组化染色后计算机图像分析测定上述因子含量.结果 哮喘组CRP、TGF-β1含量为(82.30±30.27)、(63.55±10.73)mg·L-1,环孢素小剂量组为(47.16±18.67)、(32.18±7.16)mg·L-1,正常对照组含量为(3.42±1.63)、(14.22±4.08)mg·L-1,哮喘组CRP、TGF-β1含量明显高于对照组(P＜0.05);MMP-9阳性率在哮喘组表达75.0%,环孢素小剂量组表达68.8%,明显高于正常组25.0%(P＜.05);TIMPs含量则明显低于正常对照组(P＜0.05).结论 哮喘组CRP、TGF-β1、MMPs含量较正常对照组明显增高,TIMPs明显降低.大剂量组环孢素与激素组均可以使哮喘组中的CRP、TGF-β1、MMPs及TIMPs表达趋于正常组,环孢素小剂量组对上述因子效果不明显.
作者：苏赞彩；王优；唐兰芬 刊期： 2006年第05期
目的 采用一个简单的、实用的方法评价临床个体患儿体内CYP3A酶活性;预测儿童白血病患者体内依托泊苷血药浓度、药动学参数.方法 采用HPLC测定药物浓度,一点法计算药物消除半衰期,尿样法测定体内CYP3A酶活性.结果 儿童白血病患儿体内依托泊苷药物浓度与CYP3A酶活性相关性较差,而其t1/2与个体在化疗前CYP3A酶活性变化的相关性较好.结论 依托泊苷t1/2与儿童白血病患儿体内CYP3A酶活性有一定的相关性.
作者：唐跃年；张健；张顺国；袁晓军；顾龙君 刊期： 2006年第05期
目的 研究维拉帕米对Lewis肺癌的抑制作用以及对其基质金属蛋白酶-9(MMP-9)表达的影响.方法 建立Lewis肺癌模型,将其分为4组:A组为空白对照组,B、C、D组分别为维拉帕米0.15、0.20和0.25mg·d-1剂量组.采用ELISA方法检测各组小鼠血清中MMP-9的浓度,采用免疫组化Dako EnVison二步法证实瘤组织中MMP-9的存在,并计数肺表面转移结节数,瘤块称重.结果 MMP-9浓度与肺表面转移结节数、瘤重存在一定的相关性,且当维拉帕米剂量为0.25或0.20mg·d-1时,维拉帕米能明显降低小鼠血清中MMP-9的浓度(P＜0.05),同时肿瘤生长和转移作用也受到明显的抑制.但0.25mg·d-1的剂量有可能引起一定的不良反应.结论 维拉帕米对Lewis肺癌有一定的抑制作用,且可能通过抑制MMP-9而抑制了肿瘤的生长和转移.
作者：金前；储德节；范卫；叶宣光；罗金芳；余竹元；孙书明 刊期： 2006年第05期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
