丁治英；于桂云；王保全
目的 探讨甲氨蝶呤(MTX)联合米非司酮治疗输卵管妊娠的疗效.方法 未破裂输卵管妊娠100例分为治疗组和对照组,治疗组予以MTX 500mg·m-2加入5%GS 50 mL静注,同时口服米非司酮200 mg顿服,1wk后复查血β-HCG水平＞100U·L-1,重复静注MTX 1次,多用2次;对照组仅口服米非司酮200 mg顿服,连续3 d,1wk后复查β-HCG水平,若β-HCG＞100U·L-1加服米非司酮200 mg.比较2组的成功率及不良反应.结果 治疗组的成功率93.3%,对照组的成功率62.5%,差异有统计学意义(P＜0.05),不良反应差异无统计学意义(P＞0.05).结论 MTX联合米非司酮治疗输卵管妊娠临床效果良好.
作者：郭亚丽；周应芳 刊期： 2006年第05期
目的 探讨奥美拉唑预防高血压性脑出血并发上消化道出血的临床疗效.方法 将252例高血压性脑出血患者分为奥美拉唑预防组(125例)和对照组(127例),均予常规脱水、降颅压及对症支持治疗,预防组加用奥美拉唑40mg,iv,qd,共14d.结果 预防组与对照组上消化道出血发生率分别为4.0%和15.7%,差异有高度统计学意义(P＜0.01),病死率分别为6.4%和11.8%,差异无统计学意义(P＞0.05).结论 奥美拉唑预防高血压性脑出血并发上消化道出血有明显效果.
作者：王刚；王伟平 刊期： 2006年第05期
目的 建立人血浆中奥美拉唑的HPLC测定方法,并对奥美拉唑在健康志愿者体内进行药动学研究.方法 采用内标法,以乙醚进行提取,提取液吹干,残渣用甲醇溶解后进行HPLC法检测;色谱柱为Diamonsil C18(150mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙酸胺缓冲液(58∶42,V/V),其中缓冲液组成为水-醋酸-三乙胺(98∶1∶1,V/V),流速1.0 mL·min-1,检测波长302nm.测定了24名健康志愿者单剂量口服40mg奥美拉唑胶囊后不同时刻奥美拉唑血药浓度,并采用DAS软件对其体内药动学参数进行估算.结果 本测定方法的方法回收率为98.34%～105.87%,线性范围为10～2 000μg·L-1.24名健康志愿者体内药动学采用统计矩分析,tmax为(2.11±0.73)h,t1/2为(1.03±0.56)h,ρmax为(776.30±341.55)μg·L-1,MRT0→t为(3.04±0.80)h,AUC0→12为(1 749.90±1 241.73)μg·h·L-1,AUC0→∞为(1 790.48±1 309.45)μg·h·L-1.结论 本方法灵敏度高,重现性好,专属性强,适合临床药动学研究.
作者：刘玉波；郭涛；隋因；周祎 刊期： 2006年第05期
目的 评价国产甲磺酸罗哌卡因注射液在手术患者中的药动学特点.方法 采用LC-MS/MS法测定血浆中罗哌卡因的浓度,并用非房室模型计算药动学参数.结果 16例下腹部或下肢手术患者单剂量给予135 mg甲磺酸罗哌卡因(含罗哌卡因100mg)或112.5 mg盐酸罗哌卡因注射液(含罗哌卡因100mg)的主要药动学参数分别是:甲磺酸罗哌卡因组AUC0→t为(7 904.14±3 699.28)μg·h·L-1;AUCo→∞为(8 300.40±3 891.91)μg·h·L-1;ρmax为(1 701.25±198.60)μg·L-1;tmax为(0.41±0.29)h;t1/2为(6.50±1.39)h;MRTo→t为(5.23±1.07)h;MRT0→∞为(6.59±1.29)h;Ke为(0.11±0.02)h-1;V/F为(135.23±65.45)L;CL/F为(13.78±4.45)L·h-1.盐酸罗哌卡因组AUC0→t为(9 559.03±3 890.03)μg·h·L-1;AUC0→∞为(9 936.23±3 974.98)μg·h·L-1;ρmax为(1 483.75±318.21)μg·L-1;tmax为(2.12±2.57)h;t1/2为(5.12±1.12)h;MRT0→t为(5.97±0.65)h;MRT0→∞为(7.00±1.09)h;Ke为(0.14±0.03)h-1;V/F为(90.50±48.24)L;CL/F为(12.06±6.00)L·h-1.结论 在下腹部或下肢手术患者受试者中,单剂量注射甲磺酸罗哌卡因注射液或盐酸罗哌卡因注射液15 mL后的主要药动学参数均无差异,而且耐受性和安全性良好,无不良事件发生.
作者：李雪宁；许剑安；陈伟力；徐红蓉；缪长虹 刊期： 2006年第05期
目的 建立LC-MS/MS法测定血浆中阿德福韦酯活性代谢物阿德福韦的浓度,并用于健康受试者口服阿德福韦酯(E晶型)胶囊后的药动学研究.方法 10名受试者口服阿德福韦酯胶囊后,血浆样品经高氯酸沉淀蛋白,LC-MS/MS法测定阿德福韦的浓度,用3P97程序计算主要药动学参数.结果 测定血浆中阿德福韦的低定量限为0.5μg·L-1,血药浓度为0.50～150μg·L-1时质谱响应线性关系良好(r=0.999 6).测得单剂量和稳态时口服10 mg阿德福韦酯(E晶型)胶囊后主要药动学参数:ρmax分别为(23.93±6.86)和(38.93±7.52)μg·L-1,tmax分别为(1.5±0.7)和(1.7±0.5)h,t1/2分别为(8.70±1.56)和(10.57±1.16)h,AUC0→48分别为(292.07±62.75)和(486.78±110.65)μg·h·L-1.结论 该方法灵敏,可用于阿德福韦酯人体药动学研究.
作者：邱娟；杭太俊；沈建平；张银娣；张喜来；徐中南；张爱民 刊期： 2006年第05期
[病例]男,21 a.因右下腹阵发性疼痛伴恶心呕吐3 h,呕吐胃内容物5次,约2 000 mL;无腹泻,不发热,于2005年6月25日上午8:30来诊.查体:t36.9℃,P 82 beats·min-1R 18 beats·min-1,BP 120/75 mm Hg(1 mm Hg=0.133 kPa);神志清,皮肤黏膜无黄染及皮疹,心肺(-),腹平软,右下腹压痛,无反跳痛,肝脾未及,右肾区叩击痛,肠鸣音正常.尿常规:隐血++,B超示右肾积水,右输尿管中上段扩张,考虑输尿管下端梗阻.
作者：丁治英；于桂云；王保全 刊期： 2006年第05期
目的 观察静脉滴注(静滴)右旋糖酐铁注射液治疗慢性肾功能不全伴缺铁性贫血的疗效及安全性.方法 103例慢性肾功能不全伴贫血患者,随机分为静滴组和肌注组.静滴组用进口右旋糖酐铁注射液100mg溶于100mL NS,iv gtt,每周2次;肌注组用国产右旋糖酐铁注射液100mg,im,每周2次,疗程均10 wk.观察治疗前后红细胞计数(RBC)、血红蛋白(Hb)、血细胞比容(Hct)、血清铁蛋白(SF)、转铁蛋白饱和度(TSAT)、肝肾功能及药物不良反应.结果 65例患者完成本研究,其中静滴组30例,肌注组35例.静滴组不良反应发生率为6.0%,低于肌注组(18.9%),P＜0.01.治疗10wk后,2组贫血症状均有明显改善.静滴组SF、TSAT、Hb、Hct分别为(516.8±68.8)μg·L-1、(34.5±7.2)%、(88.8±14.4)g·L-1、(27.2±3.2)%;肌注组分别为(426±88.7)μg·L-1、(30.2±5.8)%、(79.0±11.4)g·L-1、(24.9±3.1)%,2组相比差异有统计学意义(P＜0.05或P＜0.01).结论 静滴右旋糖酐铁注射液治疗慢性肾功能不全伴缺铁性贫血是有效、安全的.
作者：张耀全；王代红；周剑峰；袁发焕 刊期： 2006年第05期
格列美脲(glimepiride)是第3代磺脲类口服降糖药,用于治疗节制饮食和从事运动而未能控制的2型糖尿病,具有高效、长效、用量小、不良反应少等优点.
作者：颜云湘 刊期： 2006年第05期
目的 研究左羟丙哌嗪3种制剂的人体生物利用度.方法 18名健康男性受试者采用三制剂三周期随机交叉试验设计,分别口服单剂量60mg左羟丙哌嗪胶囊(受试制剂A)、口服液(受试制剂B)和左羟丙哌嗪片剂(参比制剂R).采用HPLC荧光检测法测定血清样品中的左羟丙哌嗪浓度.结果 A、B与R的主要药动学参数分别为:tmax(51.11±31.74)、(41.67±19.70)和(54.44±20.14)min;ρmax(212.17±61.79)、(206.58±39.70)和(193.57±53.01)μg·L-1;AUC0→720(37 113.66±10 402.40)、(36 579.53±8 891.06)和(37 184.75±9046.83)μg·min·L-1;AUC0→∞(38914.24±11 416.86)、(38458.27±9 407.49)和(38 618.79±9 463.20)μg·min·L-1;t1/2(166.73±53.64)、(177.66±88.24)和(155.09±3.46)min.相对生物利用度(100.21±13.11)%(A)和(99.24±10.05)%(B).药动学参数经多因素方差分析显示周期间与制剂间差异均无统计学意义(P＞0.05),双单侧t检验表明接受A与R和B与R生物等效的假设,经计算90%置信区间均在规定值内.结论 A、B与R 3种制剂生物等效.
作者：李树民；黄红；严常开 刊期： 2006年第05期
[病例]女,59 a.因双侧甲状腺瘤于2004年10月11日收住院.以往有糖尿病史,经充分术前准备,于10月13日14:00行甲状腺瘤切除术,术后用NS250 mL+注射用头孢哌酮-舒巴坦钠(河南帅克制药有限公司,批号20040912,每支0.75 g)1.5 g,iv gtt,bid,抗感染.
作者：耿爱花；李培秀 刊期： 2006年第05期
目的 采用一个简单的、实用的方法评价临床个体患儿体内CYP3A酶活性;预测儿童白血病患者体内依托泊苷血药浓度、药动学参数.方法 采用HPLC测定药物浓度,一点法计算药物消除半衰期,尿样法测定体内CYP3A酶活性.结果 儿童白血病患儿体内依托泊苷药物浓度与CYP3A酶活性相关性较差,而其t1/2与个体在化疗前CYP3A酶活性变化的相关性较好.结论 依托泊苷t1/2与儿童白血病患儿体内CYP3A酶活性有一定的相关性.
作者：唐跃年；张健；张顺国；袁晓军；顾龙君 刊期： 2006年第05期
目的 观察金黄色葡萄球菌(金葡萄)滤液制剂对机体免疫功能的影响.方法 采用小鼠单次腹腔注射环磷酰胺60mg·kg-1造成免疫功能低下动物模型,以2、4和6μg·kg-1金葡菌滤液制剂为受试药物,药物剂量以检品中含有的金葡菌肠毒素C表示.采用经口灌胃给药途径,连续给药10 d,停药后24h处死动物并进行各项免疫指标检测.结果 小鼠腹腔注射环磷酰胺60mg·kg-1可明显降低实验小鼠的细胞和体液免疫功能,本品可明显提高免疫功能低下模型小鼠的免疫功能.其中包括脾重量指数、半数溶血值(HC50)、ConA诱导的脾淋巴细胞转化能力、NK细胞活性、血清白细胞介素Ⅱ(IL-2)以及血清肿瘤坏死因子(TNF)等项测定,给药各剂量组均明显高于模型对照组,统计学比较差异有显著或非常显著意义.结论 金葡菌滤液制剂经口给药,可使因注射环磷酰胺所致的免疫功能低下模型小鼠的细胞免疫和体液免疫功能得到很好的改善和提高,其中以细胞免疫功能的改善和提高更为明显.
作者：马海英；由健 刊期： 2006年第05期
目的 探讨环孢素对哮喘大鼠C-反应蛋白(CRP)、转化生长因子-β1(TGF-β1)、基质金属蛋白酶类(MMPs)及其抑制剂(TIMPs)表达的影响.方法 将80只哮喘模型SD大鼠随机分为5组:正常对照组,哮喘组,地塞米松组,环孢素大、小剂量组.大鼠给予卵蛋白(OVA)致敏和刺激后成为哮喘模型,用环孢素大剂量10 mg·kg-1·d-1,小剂量5 mg·kg-1·d-1,地塞米松5 mg·kg-1·d-1进行干预,采血检测及肺组织标本经免疫组化染色后计算机图像分析测定上述因子含量.结果 哮喘组CRP、TGF-β1含量为(82.30±30.27)、(63.55±10.73)mg·L-1,环孢素小剂量组为(47.16±18.67)、(32.18±7.16)mg·L-1,正常对照组含量为(3.42±1.63)、(14.22±4.08)mg·L-1,哮喘组CRP、TGF-β1含量明显高于对照组(P＜0.05);MMP-9阳性率在哮喘组表达75.0%,环孢素小剂量组表达68.8%,明显高于正常组25.0%(P＜.05);TIMPs含量则明显低于正常对照组(P＜0.05).结论 哮喘组CRP、TGF-β1、MMPs含量较正常对照组明显增高,TIMPs明显降低.大剂量组环孢素与激素组均可以使哮喘组中的CRP、TGF-β1、MMPs及TIMPs表达趋于正常组,环孢素小剂量组对上述因子效果不明显.
作者：苏赞彩；王优；唐兰芬 刊期： 2006年第05期
阿昔洛韦(无环鸟苷)为鸟苷衍生物,能选择性抑制和灭活病毒DNA多聚酶,阻断病毒DNA合成,有较强抗单纯疱疹、水痘、带状疱疹病毒的作用,临床应用广泛.不良反应主要有过敏反应及胃肠道不适,致急性肾损害报道较少.现就我院近年收治的阿昔洛韦致急性肾衰竭(acute renal failure,ARF)的临床资料进行分析.
作者：沈红；叶华茂；杨政；孟小芹 刊期： 2006年第05期
目的 观察小剂量促肾上腺皮质激素(ACTH)联合硝西泮治疗West综合征的疗效.方法 对42例West综合征采用小剂量ACTH微量输液泵泵入方法,同时口服硝西泮治疗,对其疗效进行总结、随访.结果 完全控制28例,占66.7%;显效4例,占9.53%;有效5例,占11.90%;无效5例,占11.90%,总有效率88.10%.完全控制病例随访3mo时均无发作,其中3例随访3 a、1例随访5 a一直未见痉挛发作,也未转型,智力、运动发育无明显落后;5例于发作控制1 a后转为强直-阵挛发作或不典型失神发作.9例显效、有效病例在泼尼松维护治疗过程中,2例发作控制,未转型;3例转为强直-阵挛发作;另4例失访.5例无效病例,后均转为其他类型发作.用药过程中少部分病例出现轻度血压升高、上呼吸道感染、轻度电解质紊乱等不良反应,无严重不良反应发生.结论 采用小剂量ACTH微量输液泵泵入联合硝西泮治疗West综合征疗效满意,尤其短期疗效明显,优于单一用药,且不良反应少,患儿耐受性良好.
作者：李志毅；李军；高在芬；姜琴 刊期： 2006年第05期
椎-基底动脉供血不足(VBI)是导致中老年人眩晕的主要疾病,VBI性眩晕占中老年人各种眩晕的60%以上.VBI使脑组织缺血、缺氧、脑机能退化,终导致脑梗死、脑萎缩、痴呆.VBI性眩晕属于中医学眩晕的范畴,我们运用清眩颗粒治疗VBI性眩晕,取得了良好的疗效.
作者：孙洪胜；邢玉桂；庄欣 刊期： 2006年第05期
目的 比较阿托伐他汀每日服20与10 mg治疗冠心病伴高胆固醇血症患者的疗效和安全性.方法 入选病例60例随机分为2组,A组30例,每晚口服阿托伐他汀20mg;B组30例,每晚口服10 mg.治疗8wk.治疗前后分别测定血清总胆固醇(TC)、三酰甘油(TG)、高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C),并观察患者的不良反应.结果 60例均完成试验.2组治疗前各项血脂基线值差异无统计学意义,而治疗前后TC、TG、LDL-C下降值比较差异有统计学意义(P＜0.05).治疗过程中无严重不良事件.结论 阿托伐他汀20mg治疗冠心病伴高胆固醇血症安全且更加有效.
作者：胡公义；乔建洪；冯湘君 刊期： 2006年第05期
随着我国<药品管理法>、<药品不良反应报告和监测管理办法>的全面实施和国家药品不良反应监测远程信息网络2期工程的初步建成,我国药品不良反应(ADR)监测工作有了突飞猛进的发展,无论在报告数量还是报告质量上都有了长足的进步.以上海为例,ADR报告数量每年都以翻番的速度递增,2005年更是达到10 510份,超过前4 a的报告总和.但由于一些主客观原因,ADR报告的填写还存在着一些不足,现对上海市药品不良反应监测中心2005年所收集到的ADR报告进行分析、统计、评价,提出目前ADR报告填写中普遍存在的若干质量问题,以引起报告人员和监测人员的重视,提高报告质量,更好地为开展药品不良反应分析评价工作提供科学依据.
作者：王晓瑜；杜文民；王宏敏；徐建龙 刊期： 2006年第05期
目的 研究布洛芬口腔崩解片与普通片的相对生物利用度和生物等效性.方法 20名成年男性健康受试者采用随机交叉自身对照分别口服布洛芬口腔崩解片和普通片200 mg.用HPLC法测定血药浓度,用3P97软件计算药动学参数和相对生物利用度,评价生物等效性.结果 布洛芬口腔崩解片与普通片的主要药动学参数分别为:t1/2(2.22±0.28)、(2.16±0.43)h,tmax(2.04±0.78)、(1.74±0.84)h,ρmax(21.97±5.83)、(22.68±4.41)mg·L-1;AUCo→12(87.88±15.70)、(89.89±16.46)mg·h·L-1;AUCo→∞(90.93±16.40)、(92.62±17.11)mg·h·L-1.口腔崩解片的相对生物利用度F0→12、F0→∞分别为(98.9±12.7)%和(99.2±12.4)%.ln AUCo→12、ln AUC0→∞和ln ρmax经方差分析、双单侧t检验及90%置信区间统计结果均符合要求.tmax非参数法检验结果,Z=-1.424,P=0.155,无显著性差异.结论 2种制剂呈生物等效.
作者：余自成；陈冰；张伟霞；方洁；安国华；蔡卫民 刊期： 2006年第05期
目的 探索桔梗总苷对斑马鱼心律及胚胎发育的影响.方法 从中药饮片提取桔梗总苷,用不同浓度的桔梗总苷对不同发育阶段的斑马鱼胚胎进行处理,观察该药对斑马鱼心律及心脏发育的影响.结果 桔梗总苷处理后发现,斑马鱼心率减缓但未出现心律失常;心脏功能相关的离子通道基因表达水平略有降低;高浓度(10mg·L-1)的桔梗总苷处理导致斑马鱼胚胎的死亡与畸形的比例显著增加,同时干扰了斑马鱼胚胎的发育过程.结论 桔梗不能引起心律失常,但高浓度用药导致心率迟缓、心功能下降以及致畸致死效应.
作者：董永新；王跃祥；钱林溪；蒋璆；刘学飞；宋后燕 刊期： 2006年第05期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
