王丹；鲁映青；姚明辉；于榕
目的用放射性核素示踪技术研究TRAIL在大鼠体内的药动学特性.方法大鼠15只,随机分成3组,分别给予以Iodogen法制备的125I_TRAIL 1.5、5及15 Jg·kg-1,iv,于不同时相取血测放射性计数,计算相应的血药浓度并以3P87软件处理计算主要的药动学参数.结果制备了符合药动学研究要求的125I-TRAIL,其放化纯度＞98%.在大鼠体内均可以二室模型拟合血药浓度的动态变化.低、中、高3个剂量的T1/2(a)分别为(5.69±1.39)、(5.84±1.20)、(6.34±0.74)min;T1/2(β)分别为(46.25±11.96)、(47.61±15.07)、(64.64±8.94)min;AUC0→t分别为(120.80±22.42)、(915.70±409.10)、(3 991.00±2 193.00)mg·min·L-1.经统计分析,T1/2(β)、MRT、CL(s)在3个剂量组间差异无统计学意义(P＞0.05),T1/2(β)在高剂量时明显延长;AUC0→t随着剂量增加而显著增加(P＜0.05),但是AUCO→t与剂量的比值在低、中剂量、中剂量和高剂量间差异无统计学意义(P＞0.05),而低剂量和高剂量间差异有统计学意义(P＜0.05).125I_TRAIL 1.5 mg·kg-1,iv,在大鼠体内分布广泛.排泄试验显示120 h后经尿和粪排泄的放射活性及甲状腺组织富集的碘近82%.结论 125I-TRAIL在低剂量和中剂量时符合线性动力学特征,到高剂量时逐步向非线性动力学过渡;1.5 mg·kg-1,iv,肾脏中放射活性高;给药后大部分放射性经泌尿系统排出.
作者：钱隽；刘骁；朱建华；李端；王梁华；周劲松 刊期： 2005年第03期
目的评价扎来普隆治疗失眠的有效性和安全性.方法采用随机、双盲双模拟、阳性药平行对照、多中心、剂量可调整的研究方法.受试者分别服用扎来普隆胶囊5～10mg,qn或唑吡坦片10 mg,qn,共2 wk.意向性数据集(ITT)样本224例,其中唑吡坦组112例,扎来普隆组112例.符合方案数据集(PP)样本206例,其中唑吡坦组103例,扎来普隆组103例.采用睡眠障碍评定量表(SDRS)评价治疗失眠的疗效,治疗药物副作用量表(TESS)、ECG等评价药物的安全性.结果SDRS评分在治疗结束时均较治疗前显著减少(P＜0.01);治疗1 wk后,唑吡坦组的有效率为62.5%,扎来普隆组的有效率为58.0%;治疗2 wk后,唑吡坦组的有效率为79.5%,扎来普隆组为79.5%,2组相比较,P＞0.05;2药较常见的不良反应为轻度头昏、口干、头痛、嗜睡及厌食等,扎来普隆组头昏发生率显著少于唑吡坦组(P＜0.05);2组中各有小部分患者出现反跳性失眠.结论扎来普隆治疗失眠的疗效与唑吡坦相似,但不良反应发生率较低.
作者：李华芳；姚培芬；吕传真；孙学礼；高成阁；许秀峰；程能能；顾牛范 刊期： 2005年第03期
目的评价国产与进口司他夫定胶囊的人体生物等效性.方法20名健康受试者随机分组、自身交叉口服单剂量司他夫定试验制剂和参比制剂.血浆样品采用固相萃取处理,HPLC内标法测定.结果试验制剂与参比制剂的AUC0→10分别为(2.36±0.65)、(2.40±0.69)h·mg·L-1;AUC0→∞为(2.41±0.67)、(2.46±0.72)h·mg·L-1;cmx为(1.15±0.36)、(1.10±0.32)mg·L-1;tmx为(0.95±0.13)、(0.94±0.14)h;T1/2为(1.90±0.34)、(1.90±0.26)h.试验制剂相对参比制剂的人体生物利用度是(99.69±14.28)%(n=20,以AUC0→10计).2种司他夫定胶囊的主要药动学参数经交叉试验方差分析示差异无显著性(P＞0.05).2制剂的AUC0→10、AUC0→∞、cmax经双单侧t检验示90%置信区间位于有效区间80%～125%范围内.结论司他夫定胶囊的国产制剂与进口制剂具有生物等效性.
作者：幸嘉萍；沙芸菲；余恩莲；郑晓伟；段更利 刊期： 2005年第03期
目的评价加替沙星治疗急性尿路感染的有效性和安全性.方法将临床确诊为急性尿路感染的患者58例随机分为2组:加替沙星组28例,予加替沙星葡萄糖注射液400 mg,iv gtt,qd;左氧氟沙星组30例,予左氧氟沙星注射液200mg,iv gtt,bid.2组疗程均为7～14 d.结果加替沙星组与左氧氟沙星组痊愈率分别为78.57%与70.00%;有效率分别为96.43%与93.33%;细菌清除率分别为92.59%与85.71%.2组比较,P均＞0.05.不良反应发生率分别为14.28%与16.67%,反应较轻.结论加替沙星葡萄糖注射液治疗急性尿路感染的临床疗效与左氧氟沙星注射液相当.
作者：金文成；丁强；孙禹威；赵敏越 刊期： 2005年第03期
目的研究屈洛昔芬对血管内皮细胞的生长抑制和凋亡诱导作用.方法用MTT法测定屈洛昔芬对小鼠脑微血管内皮细胞bEnd.3的增殖抑制率.用Hoechst 33258荧光染色及Tunel法检测屈洛昔芬诱导细胞凋亡的作用.结果屈洛昔芬显著抑制bEnd.3细胞增殖,且呈浓度和时间依赖性.12、24、36、48、60、72 h的IC50分别为20.31、16.91、12.36、10.66、9.22、8.72μmol·L-1.Hoechst 33258荧光染色及Tunel法检测均可见典型的凋亡阳性细胞.结论屈洛昔芬体外可抑制血管内皮细胞生长,且该抑制作用至少部分与诱导细胞凋亡有关.
作者：梁欣；程能能；陈斌艳；王永铭；夏鹏；陈瑛 刊期： 2005年第03期
[病例]男,40 a,因车祸致左胫腓骨骨折入院.入院后经做青霉素皮试(-)后,给予NS 250 mL+美洛西林钠(海南卫康药业有限公司,批号040204,每支0.5 g)2 g,iv gtt,滴速为50 drops·min-1.当滴注30min时患者自述头晕、四肢无力、麻木、心慌、腹胀.查体:腱反射迟钝,HR 92 beats·min-1,肠鸣音减弱.
作者：邱小丽；许映霞；张敏丽 刊期： 2005年第03期
自从流行病学调查证实血浆高密度脂蛋白(high density lipoprotein,HDL)具有抗动脉粥样硬化作用以来,HDL就一直是研究人员关注的中心.从20世纪70年代末开始,人们在临床实践中陆续发现了HDL的许多与机体非特异性免疫功能相关的新功能:抗内毒素(endotoxin)、调节急性相反应(acute phase response,APR)中的中性粒细胞(polymorphonuclear neutrophil,PMN)功能以及抗病毒.由于HDL的组成极其复杂多变,种类繁多,且分离制备HDL的过程不可避免要改变其组成,故而更多的研究是针对HDL主要的载脂蛋白A-I(apolipoprotein AI,ApoA-I)进行的.ApoA-I承担了HDL的大部分功能,其特殊的a-两性螺旋结构使ApoA-I具有极其多样化的生物学功能,在机体非特异性免疫系统(nonspecific immunology system,NIS)中起到重要作用.
作者：廖雪玲；吴满平 刊期： 2005年第03期
[病例]男,77a.2004年12月29日因尿路感染入院治疗.患者既往有脑梗死、2型糖尿病和高血压病史,青霉素过敏史.查体:t 37°C,P 80 beats·min-1,BP160/80.mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),R 18 beats·min-1.予盐酸头孢吡肟(商品名:马斯平,中美上海施贵宝药业有限公司,批号0409795)2.0 g+NS 250 mL,iv gtt.
作者：胡静；徐德生；冯丽伟 刊期： 2005年第03期
[病例]男,48 a.因头晕、乏力6 d来我院就诊,于2004年12月23日入院.既往史:患者2 a前曾因冠心病治疗7 d,无哮喘史.诊断为脑供血不足,予右旋糖酐40葡萄糖注射液(四川奇力同心制药厂,批号040506,每瓶500 mL)250 mL,iv gtt,约2 rmin,用量3～5 mL,患者出现胸闷、气短、面色苍白、四肢末端麻木、呼吸困难、四肢冰凉、脉搏微弱,BP为0.考虑为右旋糖酐40葡萄糖注射液致过敏性休克.
作者：刘学理；崔志坚；薛光运 刊期： 2005年第03期
目的建立注射用还原型谷胱甘肽含量及有关物质氧化型谷胱甘肽(GSSG)的质量标准分析方法--HPLC法,并对其进行验证.方法采用Waters Nova-Pak(R) C1g色谱柱(3.9 mm×150 mm,4 μm),0.05 mol·L-1磷酸二氢钾的溶液(含0.01 mol·L-1庚烷磺酸钠,用磷酸调节pH至3.0)-甲醇(97:3,V/V)为流动相,检测波长210 nm,柱温30℃.结果GSH在0.01～1 g·L-1浓度范围内呈良好的线性关系,r=0.999 9,n=6;平均回收率为99.72%,RSD=0.43%,n=9;日内精密度RSD为0.41%(n=6),日间精密度RSD为0.49%(n=5).GSSG在0.5～50 mg·L-1浓度范围内呈良好的线性关系,r=1.000 0,n=7;低检测限为1 ng(rSN=3),定量限为5ng(rSN=10);平均加样回收率为99.0%,RSD=0.61%,n=9.结论本法简便、专属性好、准确可靠,可作为注射用还原型谷胱甘肽的质量标准分析方法.
作者：王春；严伟民 刊期： 2005年第03期
[病例]男,41 a.2004年7月23日来本院门诊,检查后诊断为淋菌性尿道炎,并于当日9:20在本院注射室给予注射用头孢哌酮钠(青岛国风集团华阳制药有限责任公司,批号040611,每支0.5 g)3.0 g+250 mL NS,iv gtt,5min后患者感到面部皮肤瘙痒,继而出现全身皮肤痛痒,并伴胸闷、心慌、气促等症状.查体:R 28 beats·min-1,t36.6°C,BP 75/48 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).
作者：王立民；王丽丽；陈红艳 刊期： 2005年第03期
目的探讨苯那普利对糖尿病肾病慢性肾衰患者血清一氧化氮(NO)、血浆超氧化物歧化酶(SOD)、血浆脂质过氧化物丙二醛(MDA)的影响.方法24例糖尿病肾病慢性肾衰患者分别在使用苯那普利治疗前后检测患者血清NO、SOD、MDA的含量,并比较各指标的变化.结果糖尿病肾病慢性肾衰患者经苯那普利治疗后,血清NO、SOD水平较治疗前增加(P＜0.05),MDA水平减少(P＜0.05).结论苯那普利可能通过影响慢性肾衰患者血清NO、SOD、MDA的水平来发挥其保护肾脏,延缓肾衰进展的作用.
作者：金茹；张益前；张华；王增寿 刊期： 2005年第03期
目的观察芪灵益肝煎、芪灵益肝煎CO2超临界萃取液、环磷酰胺(Cyc)的含药血清对小鼠腹水型肝癌细胞株Hca-F25/CL-16A3(H22)端粒酶反转录亚单位(TERT)表达的影响.方法利用血清药理学方法,以Cyc为阳性对照,用免疫组化技术观察小鼠腹水型肝癌细胞株H22TERT的表达.结果经大、小剂量芪灵益肝煎、芪灵益肝煎CO2超临界萃取液、Cyc的含药血清作用后小鼠腹水型肝癌细胞株H22TERT的表达均下调,与对照组比较,差异有明显的统计学意义(P＜0.01),而下调TERT的程度在4组组间比较差异无统计学意义(P＞0.05).结论大、小剂量芪灵益肝煎、芪灵益肝煎CO2超临界萃取液、Cyc均可下调H22TERT的表达,而且下调TERT的程度相当.
作者：郑颖；张红；宋其生；宝廷玉 刊期： 2005年第03期
随着<医疗事故处理条例>的出台和患者维权意识的增强,可阻止的药源性医疗争议事件的信息愈加透明和增多.我们应该重视此类典型病例的学习价值,开展分析性学习,为药师上临床做有益的积累.我们对此做了一些尝试.
作者：李友勋；楼兰芳；孔媚 刊期： 2005年第03期
目的建立HPLC法测定心脉通胶囊中丹酚酸B的含量.方法色谱柱为YMC C18(150mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-乙腈-甲酸-水(30:10:1:59),检测波长286nm,流速0.8mL·min-1.结果丹酚酸B的加样提取平均回收率为99.75%,RSD为1.44%,重复性试验的RSD为2.01%.结论本方法简便可靠,结果稳定,重复性好,本方法可用于测定心脉通胶囊中丹酚酸B的含量.
作者：吴杲；瞿发林；吴汉斌；何招兵 刊期： 2005年第03期
目的了解本地区甲型副伤寒沙门菌对几种临床常用药物的耐药现状,重点讨论培氟沙星的耐药性变迁.方法就本院1999年1月至2004年8月从患者临床标本中分离的2 335株甲型副伤寒沙门菌,对几种临床常用抗菌药物的药敏试验结果作动态分析.结果甲型副伤寒沙门菌对培氟沙星的耐药率已由1999年的0上升到2004年的98.1%(P＜0.01),MIC90≥4 mg·L-1;头孢噻肟、头孢他啶、头孢西丁、亚胺培南、呋喃妥因以及复方磺胺甲()唑的耐药率均相对较低,MIC90分别为≤4、8、4、4、32和10 mg·L-14.结论甲型副伤寒沙门菌对培氟沙星的耐药率上升迅速;临床需加强对氟喹诺酮类药物的合理使用.
作者：孔繁林；储从家；管新龙；罗次节 刊期： 2005年第03期
[病例1]男,46 a.因精神分裂症于2003年12月26日入院.t 36.8℃,P 88 beats·rmin-1,BP 125/80mmHg(1 mmHg=0.133 kPa).予氯氮平片(徐州恩华药业集团有限责任公司,批号H32022963,每片25mg)初始量25 mg,po,bid.逐渐加量至100 mg,bid,于入院10 d后出现发热反应,t38.7℃,P 116 beats·min-1,自感头昏、头痛,余无殊.2 d后t40.3℃,临床表现为轻微咳嗽、汗多、嗜睡等症状.查血常规示WBC 6:7×109·L-1,N 0.80;胸片示支气管病变,考虑为继发感染.立即予物理降温,复方氨基比林2mL,im,效果差;同时予青霉素钠盐560万U,iv gtt.
作者：姜雪芳 刊期： 2005年第03期
目的研究2种茴拉西坦胶囊在中国健康志愿者体内的生物等效性.方法20位健康男性受试者,采用开放、随机、双周期交叉、自身对照试验方法,单剂量口服茴拉西坦胶囊受试制剂或参比制剂各400 mg,以HPLC法测定茴拉西坦活性代谢产物对甲氧基苯甲酰氨基丁酸(ABA)血药浓度,用DBPP 2.0程序进行ABA药动学参数计算和2种茴拉西坦胶囊的等效性检验.结果口服400 mg受试制剂或参比制剂后,其主要活性代谢物ABA的血浆tmax分别为(38.4±16.9)和(33.4±11.1)ain;T1/2分别为(30.65±11.91)和(34.29±13.01)min;cmax分别为(9.80±3.31)和(9.39±3.28)mg·L-1;AUCo→t分别为(575.53±133.41)和(566.82±149.27)mg·min·L-1,AUC0→∞分别为(600.50±140.40)和(597.39±154.27)mg·min·L-1.对两种制剂血浆茴拉西坦代谢物ABA的AUC0→t、cmax及tmax的等效性检验均显示2种茴拉西坦胶囊为生物等效制剂.结论2种茴拉西坦胶囊为生物等效制剂.
作者：姜慧芳；陈斌艳；魏志军；梁欣；程能能；李雪宁 刊期： 2005年第03期
目的观察以羟喜树碱(HCPT)为主行肝动脉栓塞灌注治疗中晚期原发性肝癌的近期疗效及不良反应.方法将58例中晚期原发性肝癌患者随机分为2组.治疗组32例:经皮穿刺股动脉造影后,在肝固有动脉内注射HCPT等药,后用40%碘化油、阿霉素(ADM)及明胶海绵微粒栓塞近端肿瘤供血动脉.对照组26例:用HCPT为主的联合方案经静脉全身化疗.每4 wk重复1次,为一个疗程.2组共完成3～4个疗程.结果治疗组32例患者共接受96次介入治疗总有效率为56.25%,显著高于对照组经静脉全身化疗后的总有效率(26.92%).2组不良反应主要为骨髓抑制和胃肠道反应,在治疗组和对照组中发生率分别为46.88%、31.25%与84.62%、57.69%(P＜0.05).结论以HCPT为主经肝动脉栓塞灌注治疗中晚期原发性肝癌的近期疗效优于全身静脉化疗,且不良反应小,值得临床研究推广.
作者：舒小红；吴成明；田丽华 刊期： 2005年第03期
目的探讨榄香烯对人喉鳞癌细胞株HEp-2细胞的生长抑制作用,以及对半胱天冬氨酸蛋白酶-3(Caspase-3)活性的影响.方法采用四氮甲基唑蓝(MTT)法和流式细胞分析技术(FCM),研究榄香烯诱导人喉鳞癌细胞株HEp-2细胞凋亡的作用;用比色法观察榄香烯诱导人喉鳞癌细胞株HEp-2细胞凋亡时Caspase-3活性的变化.结果榄香烯抑制HEp-2细胞生长呈时间剂量依赖性,24 hIC50值为69.297 mg·L-14;榄香烯(60 mg·L-1)和顺铂(3 mg·L-1)联合用药可加强抑制作用;Caspase-3活性在榄香烯作用12 h达到高,并随药物作用时间的延长而下降.结论榄香烯可诱导HEp-2细胞凋亡,同时可引起Cas-pase-3活性的改变.
作者：陶磊；周梁 刊期： 2005年第03期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
