陈瑞杰
目的:建立测定血浆中重组葡激酶(r-SAK)含量的方法,并进行药动学研究.方法:采用自制大块玻璃平板和琼脂井式扩散生物法测定血浆中r-SAK的含量.入选急性心肌梗死(AMI)患者5例,给予r-SAK 15mg静脉溶栓联合肝素静脉抗凝治疗.结果:r-SAK血浆浓度在20～2 000 U·mL-1范围内与溶圈直径线性关系良好,r=0.995 8;回收率(96.04±8.82)%,RSD9.18%.低、中、高3种血浆浓度的日内RSD分别是4.04%,9.31%,7.73%,日间RSD分别为7.38%,9.27%,10.62%.AMI患者体内r-SAK的主要药动学参数:T1/2α=14.76 min,T1/2β=77.93 min,Vc=4.84L,CL=54.10 mL·min-1,k21=0.037 min-1.结论:用生物法测AMI患者血浆r-SAK浓度简便、易行,且可以进行药动学研究.
作者：王蔚青；邵志高；刘广余；张静；张宏文；李春坚 刊期： 2004年第03期
[病例]女,57 a.因甲状腺机能减退症,原服用甲状腺片40～120 mg,30 a无不良反应,现换用左甲状腺素钠片(商品名:优甲乐,德国Merk KGaA公司,批号2629801)50ug,po,qd,1 h后患者感觉心慌、烦躁,左下唇内侧有黄豆大硬物,头皮胀痛,不能触摸,4 h后严重,来本院就诊.
作者：左素兰；吕娜；唐棠 刊期： 2004年第03期
[病例]女,53 a.因心前区阵发性疼痛3 d,来院治疗.查体:t37.0℃,P 82 beats·min-1,R20beats·min-1,BP 120/80 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),ECG:窦性心律,Ⅱ,Ⅲ,avF,V1-V3导联ST段下移0.05～0.1 mv.
作者：龚恒美；胡中伟 刊期： 2004年第03期
细菌感染的治疗效果不仅取决于致病菌对抗菌药物的敏感性和抗菌药物在感染部位的浓度,而且与机体的免疫功能、病理状况和免疫抑制剂的使用密切相关.药敏试验是指导抗菌药物选用有效的方法,但体外药敏试验与临床治疗效果并非完全一致,符合率约为70%～80%[1].本文对药敏谱指导下进行抗感染治疗失败的主要原因加以分析.
作者：叶爱菊 刊期： 2004年第03期
目的:用125Ⅰ标记重组人血小板生成素(125Ⅰ-rhTPO),研究大鼠单剂量皮下注射125Ⅰ-rhTPO的药动学特性.方法:将SD大鼠随机分成3组,分别予125Ⅰ-rhTPO 0.5,2及8ug·kg-1,sc,于不同时相取血测放射性计数,计算相应的血药浓度及药动学参数.结果:在大鼠体内均可以用二室模型拟合血药浓度的动态变化.低、中、高3个剂量的cmax分别为(0.43±0.07),(1.29±0.10),(4.44±1.17)ug·L-1;tmax分别为(16.80±6.57),(11.60±0.55),(8.40±2.19)h;AUCo→t分别为(24.43±1.32),(62.93±6.96),(233.80±56.22)ug·h·L-1;MRT分别为(41.69±3.07),(36.00±1.64),(38.22±2.80)h;T1/2(β)分别为(32.30±4.20),(27.27±5.54),(30.05±3.81)h.经统计分析,T1/2(β)在3个剂量组间无统计学差异(P＞0.05);tmax,MRT有统计学差异(P＜0.05);cmax和AUCo→t随剂量增加而显著增加(P＜0.01).125Ⅰ-rhTPO 2ug·kg-1,sc后,在大鼠体内分布广泛,96h后经尿和粪排泄的放射活性及甲状腺组织富集的碘达80%.结论:125Ⅰ-rhTPO的tmax,MRT,cmax,AUC0→t在3个剂量组间有统计学差异,而T1/2(β)无统计学差异;2ug·kg-1sc后,血中分布明显高于其他组织;大部分放射性经泌尿系统排出.
作者：钱隽；沈剑文；朱建华；李端 刊期： 2004年第03期
[病例]男,45 a.因反复头昏、头痛、颈项肩背疼痛3 a,双上肢麻木1 mo,来我院就诊治疗,经X线诊断为颈椎病.予天麻素注射液(商品名:天眩清,云南省昆明制药集团股份有限公司,批号 20030230)600 mg+5%GS 250 mL,iv gtt(滴速76 drops·min-1).
作者：孙洪；李宇 刊期： 2004年第03期
目的:观察格列吡嗪控释片治疗继发性磺脲类降糖药失效2型糖尿病的疗效.方法:选取继发性磺脲类降糖药失效的2型糖尿病患者64例,随机分为2组,各32例.治疗组予格列吡嗪控释片治疗,对照组予格列吡嗪速效片治疗,观察8wk(治疗组分成4wk剂量调整期,4wk维持期).治疗前后行2次口服糖耐量试验(OGTT)和胰岛素释放试验,计算胰岛素释放指数(IRG)和胰岛素敏感指数(ISI);比较2组治疗前后血糖,血胰岛素,IRG,ISI和临床疗效.结果:与治疗前比较,治疗组治疗后血糖水平下降,ISI增高,P＜0.01;但胰岛素水平及IRG与服药前无显著性差异.对照组各指标治疗前后均无显著性差异.治疗组总有效率(56.2%)显著高于对照组(9.3%),P＜0.01,且无明显不良反应发生.结论:格列吡嗪控释片可改善继发性磺脲类降糖药失效的2型糖尿病患者胰岛素敏感性及血糖控制,可作为继发性磺脲类降糖药失效患者的治疗药物.
作者：郭行端；黄玉英；梁旦；关秀玲 刊期： 2004年第03期
目的:探讨儿童严重病毒感染和细菌感染中,胸腺肽-α1对提高细胞免疫的功能,以及改善预后的作用.方法:临床表现有多脏器受累的感染病例11例,在原先治疗方案不变下,加用胸腺肽-α1 0.9 mg·m-2,sc,4～6次,观察用药后患儿的临床疗效,并采用流式细胞仪检测用药前后T淋巴细胞亚群水平.结果:11例患儿经治疗后感染症状均有明显的改善,T细胞亚群均有不同程度的改变,降低的CD4+T细胞明显上升,增高的CD8+T细胞明显降低,CD4+/CD8+比值趋于正常.观察期间未见有明显的药物不良反应.结论:胸腺肽-α1对T淋巴细胞亚群的异常具有双向调节作用.
作者：周云芳；陈同辛；应大明 刊期： 2004年第03期
目的:观察三七总皂苷(PNS)对痴呆模型大鼠大脑皮质内去甲肾上腺素(NE)、多巴胺(DA)和5-羟色胺(5-HT)含量的影响.方法:以鹅膏蕈氨酸注入大鼠Meynert基底核建立痴呆模型.30只实验大鼠随机分为NS组;50 mg·kg-1PNS组和100mg·kg-1PNS组.采用高效液相电化学法测定NE,DA和5-HT含量.结果:100mg·kg-1PNS组中3种递质的含量均高于50 mg·kg-1PNS组(P＜0.05),而50mg·kg-1PNS组又高于NS组(P＜0.05).结论:PNS能够提高痴呆模型大鼠大脑皮质内NE,DA和5-HT含量.
作者：郭长杰；伍杰雄；李若馨 刊期： 2004年第03期
目的:研究吡嗪酰胺片剂的人体生物等效性与药动学.方法:20名健康受试者交叉口服单剂量1000 mg吡嗪酰胺的2种片剂,分别在服药前及服药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,9,12,24,36h取血样,以HPLC法测定吡嗉酰胺的血药浓度,并评价其生物等效性.结果:口服受试制剂与参比制剂的药动学参数:cmax分别为(21.66±3.04),(22.45±2.97)mg·L-1;tmax分别为(1.11±0.53),(1.06±0.39)h;消除半衰期(T1/2β)分别为(11.65±2.80),(10.47±1.67)h;AUCo→13h分别为(280.89±41.12),(287.43±41.79)mg·h·L～;AUC0→∞分别为(312.14±46.17),(315.92±50.14)mg·h·L-1;受试制剂相对生物利用度为(99.0±16.9)%.对参数cmax,AUC0→13h进行方差分析,并进行双单侧t检验,tmax经非参数检验均无统计学差异.结论:2种制剂具有生物等效性.
作者：孙倩；王川平；任进民 刊期： 2004年第03期
目的:评价培哚普利对房间隔缺损(ASD)封堵术后右心大小、功能以及抗心律失常的作用.方法:ASD均经Amplatz伞封堵后的患者共32例,按性别相等,年龄差±5 a分成治疗组和对照组,2组均常规术前1 d开始予肠溶阿司匹林200mg·d-1×1 mo,然后100mg·d-1×5mo,治疗组加服培哚普利2mg,qd×6mo.术前、术后6mo经胸超声心动图和ECG检查,计算右房和右室功能、形态的指标,以及观察心律失常发生情况.结果:术后6 mo治疗组右房收缩末期上下径、左右径,右室舒张末期前后径、左右经、上下径、容积,右室收缩末期上下径及容积,每搏输出量,射血分数,均较对照组明显改善(P均＜0.05);治疗组阵发性房颤、房性早搏、Ⅰ度房室传导阻滞消失较对照组有显著性差异(P均＜0.05),而完全性右束支传导阻滞一般不易消失(P＞0.05).结论:培哚普利能明显改善ASD封堵术后患者的右心功能和形态,纠正心律失常.
作者：王晓彦；周达新；黄国倩；舒先红；葛均波 刊期： 2004年第03期
随着基因组学和蛋白质组学的进展,蛋白多肽类药物可以通过重组大量制备,且利用转基因动植物也使大批量生产成为可能,其重点是应用DNA重组技术开发可用于临床的多肽、蛋白质、激素、疫苗及单克隆抗体等,发挥预防和治疗的作用.但由于蛋白多肽类药物本身具有的局限性,其临床治疗作用受到限制,如何有效、稳定地将蛋白多肽递送到作用部位是世界难题.
作者：黄敏；吴伟 刊期： 2004年第03期
目的:比较重型肝炎(SH)合并自发性细菌性腹膜炎(SBP)患者治疗前后心钠素(ANP)、肿瘤坏死因子(TNF-α)和T淋巴细胞亚群含量变化,进而比较治疗效果.方法:用放免法和免疫组化法测定90例SH并SBP患者治疗前后血浆中ANP,TNF-α和T淋巴细胞亚群水平.结果:各型重型肝炎ANP,TNF-α,TBIL,ALB水平均明显高于正常对照组(P＜0.05～0.01);SH并SBP患者HBeAg,HBV-DNA阳性组的ANP,TNF-α,TBIL,ALB水平均明显高于阴性组;治疗后ANP,TNF-α和CD4+/CD8+水平较治疗前下降(P＜0.05);90例SH并SBP患者中存活47例(52.2%),死亡43例(47.7%);存活组治疗后的ANP,TNF-α,TBIL和ALB水平下降较死亡组明显(P＜0.01);ANF,TNF-α水平分别与TB,凝血酶原时间呈正相关(r=0.573 3,r=0.541 3,P＜0.01).结论:SH并SBP患者检测ANP,TNF-α和T淋巴细胞亚群含量对观察病情有一定的帮助.
作者：吕汉文；谢毅生；付晓梅；杨清绪；朱全胜 刊期： 2004年第03期
目的:研究埃索美拉唑(Eso)对胃内pH的影响是否与CYP2C19基因型有相关性.方法:采用PCR-RFLP方法对CYP2C19进行基因分型后,予Eso 40mg,po,qd,连服5 d,监测第1,5次给药前15 min及给药后24h胃内pH.结果:27名志愿者分为3种基因型:10名纯合子快代谢型(homEMs),14名杂合子快代谢型(hetEMs)和3名慢代谢型(PMs).在d 1和d 5,口服Eso 40mg后24h胃内pH中位数平均值各基因型间无统计学差异,24 h中胃内pH＞4的时间百分比PMs和EMs之间有统计学差异,24h胃内pH＞4的持续时间PMs比homEMs和hetEMs约长20%,而homEMs和hetEMs之间无统计学差异.结论:给予相同剂量Eso后,对EMs和PMs者的平均抑酸作用强度相似,但对PMs者作用持续时间比EMs长.
作者：仲珑瑾；程能能；李兆申；陈斌艳；王永铭 刊期： 2004年第03期
曲妥珠单抗(trastuzumab),商品名:赫赛汀(herceptin),是第1个用于治疗人表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌的人源化的单克隆抗体药物,能选择性地作用于HER2的细胞外部位,抑制肿瘤细胞的增殖,相对分子质量为145×103.其对HER2阳性转移性乳腺癌患者的确切疗效受到临床的关注.
作者：陆益；吴洪斌 刊期： 2004年第03期
目的:建立HPLC法测定马来酸氨氯地平的含量.方法:采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C1s柱;流动相为甲醇-0.03mol·L-1磷酸二氢钾(62:38,V/V)的溶液,流速1.0 mL·min-1,检测波长237 nm.结果:该方法的线性范围为4～40mg·L-1(r=0.999 9),RSD=0.3%(n=5).结论:本法快速简便,灵敏度高,结果准确可靠,可用于控制马来酸氨氯地平的内在质量.
作者：刘海静；张丹；杨瑞瑞 刊期： 2004年第03期
目的:研究国产格列齐特片(Ⅱ)和进口片的药动学.方法:10名健康男性受试者单剂量随机交叉口服格列齐特片(Ⅱ)受试制剂或参比制剂各80mg,采用HPLC法测定血药浓度,用3P87程序对试验数据进行处理.结果:受试制剂和参比制剂主要药动学参数:cmaxx分别为(5.78±1.90),(5.93±1.18)mg·L-1;tmax分别为(5.12±1.60),(5.22±1.14)h;Ti/2分别为(11.19±2.67),(10.94±2.63)h;Ka分别为(1.17±0.44),(1.18±0.43)h-1;Ke分别为(0.065 1±0.015),(0.067 0±0.017)h-1;AUCo→∞分别为(100.85±16.87),(97.87±17.81)mg·h·L-1;受试制剂的相对生物利用度为(104.51±18.86)%.AUC经对数转换后的双单侧t检验结果表明无显著差别.结论:两制剂具有生物等效性.
作者：王萍；郭振波；丁林鸿 刊期： 2004年第03期
目的:分析二磷酸果糖(FDP)对重症充血性心力衰竭(CHF)的治疗效果.方法:162例心功能Ⅲ～Ⅳ级的重症CHF患者,分为FDP治疗组和对照组.对照组用常规抗CHF药物治疗,FDP治疗组在常规治疗上加用FDP.比较2组临床症状改善、左室射血分数(LVEF)、左室短轴缩短率(FS)、二尖瓣快速充盈期和心房收缩期血流速率比值(E/A)、以及地高辛和呋塞米人均日需量的变化.结果:加用FDP能显著改善患者的临床症状,治疗2wk后,总有效率达91%,而对照组为71.4%(P＜0.01).同时,LVEF,FS,E/A明显改善(P＜0.05),地高辛和呋塞米的人均日需要量明显降低(P＜0.05).结论:对于心功能Ⅲ～Ⅳ级的重症CHF患者,在常规抗CHF药物治疗的基础上,加用FPD,可以明显缓解患者的临床症状,显著提高心功能,减少地高辛和呋塞米的用量.
作者：贾鸣；潘琪宏；王迎 刊期： 2004年第03期
目的:建立一种简单、准确的紫外分光光度法,用于苯妥英钠血药浓度监测.方法:采用紫外分光光度法测定苯妥英钠血药浓度,检测波长250 nm,以环己烷为提取剂.结果:苯妥英钠10,40,80 mg·L-13个浓度的平均回收率为93.50%.日内RSD＜8%(n=4),日间RSD＜10%(n=5).分析方法的低定量限为1.1 mg·L-1.线性范围为5～80mg·L-1,线性回归方程为A=1.581×10-3c+7.917×10-4,r=0.999 2(n=5).该方法监测口服苯妥英钠患者6例,血药浓度为8.48～37.45mg·L-1.结论:该方法简单、快速,适用于基层单位临床血药浓度监测.
作者：秦咏九；黄蓓琳；徐新元 刊期： 2004年第03期
目的:建立注射用放线菌素D的细菌内毒素检查法.方法:参照<中国药典>2000年版(二部)附录收载的细菌内毒素检查法及指导原则进行试验.结果:注射用放线菌素D限值定为0.05EU·ug-1,细菌内毒素法与家兔法检查结果一致.结论:细菌内毒素法检查结果安全可靠,可以替代热原检查.
作者：陈瑞杰 刊期： 2004年第03期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
