叶爱菊
目的:研究吡嗪酰胺片剂的人体生物等效性与药动学.方法:20名健康受试者交叉口服单剂量1000 mg吡嗪酰胺的2种片剂,分别在服药前及服药后0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,9,12,24,36h取血样,以HPLC法测定吡嗉酰胺的血药浓度,并评价其生物等效性.结果:口服受试制剂与参比制剂的药动学参数:cmax分别为(21.66±3.04),(22.45±2.97)mg·L-1;tmax分别为(1.11±0.53),(1.06±0.39)h;消除半衰期(T1/2β)分别为(11.65±2.80),(10.47±1.67)h;AUCo→13h分别为(280.89±41.12),(287.43±41.79)mg·h·L～;AUC0→∞分别为(312.14±46.17),(315.92±50.14)mg·h·L-1;受试制剂相对生物利用度为(99.0±16.9)%.对参数cmax,AUC0→13h进行方差分析,并进行双单侧t检验,tmax经非参数检验均无统计学差异.结论:2种制剂具有生物等效性.
作者：孙倩；王川平；任进民 刊期： 2004年第03期
随着基因组学和蛋白质组学的进展,蛋白多肽类药物可以通过重组大量制备,且利用转基因动植物也使大批量生产成为可能,其重点是应用DNA重组技术开发可用于临床的多肽、蛋白质、激素、疫苗及单克隆抗体等,发挥预防和治疗的作用.但由于蛋白多肽类药物本身具有的局限性,其临床治疗作用受到限制,如何有效、稳定地将蛋白多肽递送到作用部位是世界难题.
作者：黄敏；吴伟 刊期： 2004年第03期
目的:了解广州地区鲍曼不动杆菌检出情况及其对常用抗菌药物的耐药谱动态变化,为临床合理选用抗菌药物提供依据.方法:应用回顾性调查方法,对本院从2000年1月至2003年6月间临床样本分离的鲍曼不动杆菌的药敏试验进行对比统计分析.结果:所分离出的194株鲍曼不动杆菌,占革兰阴性菌的6.82%;鲍曼不动杆菌对常用抗菌药物的耐药率总体呈上升趋势.对头孢噻肟、头孢曲松的耐药率为41.7%和43.5%,中介率分别为45.8%和52.2%.耐药率低于30%的有阿米卡星和氧氟沙星,其次是加酶抑制剂抗菌药物氨苄西林-舒巴坦、头孢哌酮-舒巴坦,耐药率为32.6%～39.1%.对亚胺培南仍呈高度敏感,敏感率为100%.结论:本地区鲍曼不动杆菌检出率维持在较稳定的水平.动态监测鲍曼不动杆菌的耐药谱变化,是防止鲍曼不动杆菌的感染率攀升的重要措施.
作者：叶晓光；王若伦；魏衍超 刊期： 2004年第03期
曲妥珠单抗(trastuzumab),商品名:赫赛汀(herceptin),是第1个用于治疗人表皮生长因子受体2(HER2)阳性转移性乳腺癌的人源化的单克隆抗体药物,能选择性地作用于HER2的细胞外部位,抑制肿瘤细胞的增殖,相对分子质量为145×103.其对HER2阳性转移性乳腺癌患者的确切疗效受到临床的关注.
作者：陆益；吴洪斌 刊期： 2004年第03期
目的:研究国产格列齐特片(Ⅱ)和进口片的药动学.方法:10名健康男性受试者单剂量随机交叉口服格列齐特片(Ⅱ)受试制剂或参比制剂各80mg,采用HPLC法测定血药浓度,用3P87程序对试验数据进行处理.结果:受试制剂和参比制剂主要药动学参数:cmaxx分别为(5.78±1.90),(5.93±1.18)mg·L-1;tmax分别为(5.12±1.60),(5.22±1.14)h;Ti/2分别为(11.19±2.67),(10.94±2.63)h;Ka分别为(1.17±0.44),(1.18±0.43)h-1;Ke分别为(0.065 1±0.015),(0.067 0±0.017)h-1;AUCo→∞分别为(100.85±16.87),(97.87±17.81)mg·h·L-1;受试制剂的相对生物利用度为(104.51±18.86)%.AUC经对数转换后的双单侧t检验结果表明无显著差别.结论:两制剂具有生物等效性.
作者：王萍；郭振波；丁林鸿 刊期： 2004年第03期
目的:建立一种测定人血浆中舍曲林及其代谢产物去甲舍曲林浓度的方法.方法:在碱性条件下用乙醚-正己烷(80:20,V/V)一次萃取,并以10%的三氟醋酐在50℃下进行衍生化处理.采用5%苯基石英毛细管柱(30m×0.25mm,0.25um),柱温237℃.高纯度N2为载气,流速0.75mL·min-1,分流比25:1,柱前压115kPa.进样口温度260℃,63Ni电子捕获检测器,检测器温度300℃.结果:舍曲林和去甲舍曲林的线性范围均为1.0～100μg·L-1，低检测浓度0.5μg·L-1,相对回收率分别为96.8%～108.2%和94.5%～106.7%,日内和日间RSD<8.5%.结论:本法简便、准确、灵敏,重现性好,是一种有效的检测人血浆中舍曲林及去甲舍曲林浓度的方法.
作者：王九辉；王伟；李佩琼；刘昭前 刊期： 2004年第03期
目的:建立HPLC法测定马来酸氨氯地平的含量.方法:采用HPLC法,色谱柱为Kromasil C1s柱;流动相为甲醇-0.03mol·L-1磷酸二氢钾(62:38,V/V)的溶液,流速1.0 mL·min-1,检测波长237 nm.结果:该方法的线性范围为4～40mg·L-1(r=0.999 9),RSD=0.3%(n=5).结论:本法快速简便,灵敏度高,结果准确可靠,可用于控制马来酸氨氯地平的内在质量.
作者：刘海静；张丹；杨瑞瑞 刊期： 2004年第03期
目的:了解本院Ⅰ、Ⅱ类切口手术预防性抗菌药物使用情况.方法:抽查2003年1～6月手术科室出院病历,选择Ⅰ、Ⅱ类切口手术病历各400份填写调查表,对数据进行统计分析.结果:Ⅰ类切口手术预防用药率高达97.8%,其中58.8%属用药指征不明,2类手术在用药品种选择上有氟喹诺酮类和第3代头孢菌素用量偏大等问题,用药时机不当,持续使用时间过长.结论:本院Ⅰ、Ⅱ类切口手术预防性使用抗菌药物尚存在许多问题,亟需制定院内预防用药指导原则并监督实施,逐步实现规范化的使用和管理.
作者：林颖；陈树明；李军 刊期： 2004年第03期
[病例]女,57 a.因甲状腺机能减退症,原服用甲状腺片40～120 mg,30 a无不良反应,现换用左甲状腺素钠片(商品名:优甲乐,德国Merk KGaA公司,批号2629801)50ug,po,qd,1 h后患者感觉心慌、烦躁,左下唇内侧有黄豆大硬物,头皮胀痛,不能触摸,4 h后严重,来本院就诊.
作者：左素兰；吕娜；唐棠 刊期： 2004年第03期
目的:建立一种简单、准确的紫外分光光度法,用于苯妥英钠血药浓度监测.方法:采用紫外分光光度法测定苯妥英钠血药浓度,检测波长250 nm,以环己烷为提取剂.结果:苯妥英钠10,40,80 mg·L-13个浓度的平均回收率为93.50%.日内RSD＜8%(n=4),日间RSD＜10%(n=5).分析方法的低定量限为1.1 mg·L-1.线性范围为5～80mg·L-1,线性回归方程为A=1.581×10-3c+7.917×10-4,r=0.999 2(n=5).该方法监测口服苯妥英钠患者6例,血药浓度为8.48～37.45mg·L-1.结论:该方法简单、快速,适用于基层单位临床血药浓度监测.
作者：秦咏九；黄蓓琳；徐新元 刊期： 2004年第03期
目的:评价培哚普利对房间隔缺损(ASD)封堵术后右心大小、功能以及抗心律失常的作用.方法:ASD均经Amplatz伞封堵后的患者共32例,按性别相等,年龄差±5 a分成治疗组和对照组,2组均常规术前1 d开始予肠溶阿司匹林200mg·d-1×1 mo,然后100mg·d-1×5mo,治疗组加服培哚普利2mg,qd×6mo.术前、术后6mo经胸超声心动图和ECG检查,计算右房和右室功能、形态的指标,以及观察心律失常发生情况.结果:术后6 mo治疗组右房收缩末期上下径、左右径,右室舒张末期前后径、左右经、上下径、容积,右室收缩末期上下径及容积,每搏输出量,射血分数,均较对照组明显改善(P均＜0.05);治疗组阵发性房颤、房性早搏、Ⅰ度房室传导阻滞消失较对照组有显著性差异(P均＜0.05),而完全性右束支传导阻滞一般不易消失(P＞0.05).结论:培哚普利能明显改善ASD封堵术后患者的右心功能和形态,纠正心律失常.
作者：王晓彦；周达新；黄国倩；舒先红；葛均波 刊期： 2004年第03期
目的:分析生脉注射液引起注射部位疼痛的产品质量原因.方法:通过对临床使用引起疼痛现象和未引起疼痛的生脉注射液成品进行成分分析,比较其含量差异.结果:临床使用引起疼痛与未引起疼痛的生脉注射液相比,人参皂苷、鞣质、草酸、细菌内毒素、蛋白质和钾离子含量相似,没有显著性差异,而琥珀酸含量却增加了近5倍.结论:生脉注射液中琥珀酸含量过高可能是引起注射部位疼痛的质量因素之一.
作者：岳镭；张正光 刊期： 2004年第03期
目的:分析二磷酸果糖(FDP)对重症充血性心力衰竭(CHF)的治疗效果.方法:162例心功能Ⅲ～Ⅳ级的重症CHF患者,分为FDP治疗组和对照组.对照组用常规抗CHF药物治疗,FDP治疗组在常规治疗上加用FDP.比较2组临床症状改善、左室射血分数(LVEF)、左室短轴缩短率(FS)、二尖瓣快速充盈期和心房收缩期血流速率比值(E/A)、以及地高辛和呋塞米人均日需量的变化.结果:加用FDP能显著改善患者的临床症状,治疗2wk后,总有效率达91%,而对照组为71.4%(P＜0.01).同时,LVEF,FS,E/A明显改善(P＜0.05),地高辛和呋塞米的人均日需要量明显降低(P＜0.05).结论:对于心功能Ⅲ～Ⅳ级的重症CHF患者,在常规抗CHF药物治疗的基础上,加用FPD,可以明显缓解患者的临床症状,显著提高心功能,减少地高辛和呋塞米的用量.
作者：贾鸣；潘琪宏；王迎 刊期： 2004年第03期
目的:建立注射用放线菌素D的细菌内毒素检查法.方法:参照<中国药典>2000年版(二部)附录收载的细菌内毒素检查法及指导原则进行试验.结果:注射用放线菌素D限值定为0.05EU·ug-1,细菌内毒素法与家兔法检查结果一致.结论:细菌内毒素法检查结果安全可靠,可以替代热原检查.
作者：陈瑞杰 刊期： 2004年第03期
细菌感染的治疗效果不仅取决于致病菌对抗菌药物的敏感性和抗菌药物在感染部位的浓度,而且与机体的免疫功能、病理状况和免疫抑制剂的使用密切相关.药敏试验是指导抗菌药物选用有效的方法,但体外药敏试验与临床治疗效果并非完全一致,符合率约为70%～80%[1].本文对药敏谱指导下进行抗感染治疗失败的主要原因加以分析.
作者：叶爱菊 刊期： 2004年第03期
目的:观察格列吡嗪控释片治疗继发性磺脲类降糖药失效2型糖尿病的疗效.方法:选取继发性磺脲类降糖药失效的2型糖尿病患者64例,随机分为2组,各32例.治疗组予格列吡嗪控释片治疗,对照组予格列吡嗪速效片治疗,观察8wk(治疗组分成4wk剂量调整期,4wk维持期).治疗前后行2次口服糖耐量试验(OGTT)和胰岛素释放试验,计算胰岛素释放指数(IRG)和胰岛素敏感指数(ISI);比较2组治疗前后血糖,血胰岛素,IRG,ISI和临床疗效.结果:与治疗前比较,治疗组治疗后血糖水平下降,ISI增高,P＜0.01;但胰岛素水平及IRG与服药前无显著性差异.对照组各指标治疗前后均无显著性差异.治疗组总有效率(56.2%)显著高于对照组(9.3%),P＜0.01,且无明显不良反应发生.结论:格列吡嗪控释片可改善继发性磺脲类降糖药失效的2型糖尿病患者胰岛素敏感性及血糖控制,可作为继发性磺脲类降糖药失效患者的治疗药物.
作者：郭行端；黄玉英；梁旦；关秀玲 刊期： 2004年第03期
目的:用125Ⅰ标记重组人血小板生成素(125Ⅰ-rhTPO),研究大鼠单剂量皮下注射125Ⅰ-rhTPO的药动学特性.方法:将SD大鼠随机分成3组,分别予125Ⅰ-rhTPO 0.5,2及8ug·kg-1,sc,于不同时相取血测放射性计数,计算相应的血药浓度及药动学参数.结果:在大鼠体内均可以用二室模型拟合血药浓度的动态变化.低、中、高3个剂量的cmax分别为(0.43±0.07),(1.29±0.10),(4.44±1.17)ug·L-1;tmax分别为(16.80±6.57),(11.60±0.55),(8.40±2.19)h;AUCo→t分别为(24.43±1.32),(62.93±6.96),(233.80±56.22)ug·h·L-1;MRT分别为(41.69±3.07),(36.00±1.64),(38.22±2.80)h;T1/2(β)分别为(32.30±4.20),(27.27±5.54),(30.05±3.81)h.经统计分析,T1/2(β)在3个剂量组间无统计学差异(P＞0.05);tmax,MRT有统计学差异(P＜0.05);cmax和AUCo→t随剂量增加而显著增加(P＜0.01).125Ⅰ-rhTPO 2ug·kg-1,sc后,在大鼠体内分布广泛,96h后经尿和粪排泄的放射活性及甲状腺组织富集的碘达80%.结论:125Ⅰ-rhTPO的tmax,MRT,cmax,AUC0→t在3个剂量组间有统计学差异,而T1/2(β)无统计学差异;2ug·kg-1sc后,血中分布明显高于其他组织;大部分放射性经泌尿系统排出.
作者：钱隽；沈剑文；朱建华；李端 刊期： 2004年第03期
目的:建立测定血浆中重组葡激酶(r-SAK)含量的方法,并进行药动学研究.方法:采用自制大块玻璃平板和琼脂井式扩散生物法测定血浆中r-SAK的含量.入选急性心肌梗死(AMI)患者5例,给予r-SAK 15mg静脉溶栓联合肝素静脉抗凝治疗.结果:r-SAK血浆浓度在20～2 000 U·mL-1范围内与溶圈直径线性关系良好,r=0.995 8;回收率(96.04±8.82)%,RSD9.18%.低、中、高3种血浆浓度的日内RSD分别是4.04%,9.31%,7.73%,日间RSD分别为7.38%,9.27%,10.62%.AMI患者体内r-SAK的主要药动学参数:T1/2α=14.76 min,T1/2β=77.93 min,Vc=4.84L,CL=54.10 mL·min-1,k21=0.037 min-1.结论:用生物法测AMI患者血浆r-SAK浓度简便、易行,且可以进行药动学研究.
作者：王蔚青；邵志高；刘广余；张静；张宏文；李春坚 刊期： 2004年第03期
课堂授课是教学的主要形式,目前国内的临床药学教学多采取教师讲课,学生听课的教学方法,学生的主观能动性较差.为提高教学效果,我们尝试一种新的教学方法,即根据教学大纲的内容,提供一系列的病例,让学生当堂回答,老师依答题情况随即给予解释分析.现以支气管哮喘为例来说明.
作者：林明；蔡映云 刊期： 2004年第03期
[病例]女,53 a.因心前区阵发性疼痛3 d,来院治疗.查体:t37.0℃,P 82 beats·min-1,R20beats·min-1,BP 120/80 mmHg(1 mmHg=0.133 kPa),ECG:窦性心律,Ⅱ,Ⅲ,avF,V1-V3导联ST段下移0.05～0.1 mv.
作者：龚恒美；胡中伟 刊期： 2004年第03期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
