王晓光；李建国；宁晓燕；马园园
目的:通过对布洛芬混悬液人体内药物动力学及生物利用度研究,评价该制剂与片剂的生物等效性.方法:采用高效液相色谱法测定18名健康男性志愿者自身交叉单剂量口服布洛芬混悬液和布洛芬片剂400 mg的经时血药浓度.药-时曲线数据经3P87药物动力学计算程序处理,计算主要药物动力学参数以及受试制剂的生物利用度,同时评价2种制剂的生物等效性.结果:受试制剂和参比制剂的吸收速率常数(Ka)分别为(1.65±1.46) h-1和(0.70±0.25) h-1;消除半衰期(T1/2)分别为(1.89±0.32) h和(1.92±0.38) h;峰浓度(cmax)分别为(52.62±14.21) μgmL-1和(42.43±10.62) μg*mL-1;达峰时间(tmax)分别为(1.55±0.70) h和(2.68±0.86) h;药-时曲线下面积(AUC0→∞)分别为(242.03±35.70) μg*h*mL-1和(237.04±39.63) μg*h*mL-1;受试制剂的生物利用度(F)为(102.81±11.45)%.经统计学处理,2种制剂的Ka,cmax,tmax有显著性差异(P＜0.05);布洛芬混悬液吸收迅速,T1/2,AUC0→∞无显著性差异(P＞0.05).结论:布洛芬混悬液与片剂具有生物等效性.
作者：王本杰；倪梅媛；郭瑞臣 刊期： 2002年第01期
目的:用酶水解-HPLC方法同时测定尿中三唑仑及其主要代谢物α-羟基三唑仑.方法:尿样2 mL,加β-葡萄糖醛酸苷酶0.25 mL,55 ℃酶解2 h,用正己烷-二氯甲烷(5∶3,v/v)5 mL提取,挥干提取溶剂后用50 μL甲醇溶解,10 μL进样,HPLC检测.结果:本法对三唑仑和α-羟基三唑仑的低检测限均为4 ngmL-1;绝对回收率分别为93.12%和67.70%;日内、日间RSD分别在6.08%和11.05%以下;线性范围均为12.5～375.0 ng*mL-1.结论:酶水解提高了α-羟基三唑仑的检出率,从而使本法能同时测定尿中三唑仑及α-羟基三唑仑,此法重现性好、灵敏、可靠,可用于三唑仑滥用中毒及有关案例的检测.
作者：郭幼梅；郭胜才；郑力行；张玉荣；汪蓉 刊期： 2002年第01期
目的:了解胆道围手术期抗菌药物使用情况,指导临床合理用药.方法:回顾性调查2000年1月至6月胆道外科手术病历246份,根据抗菌药物使用管理有关规定,针对胆道感染和手术常见致病菌,结合抗菌药物抗菌谱及作用特点,探讨临床预防用药的合理性.结果:抗菌药物使用率高前3位分别是替硝唑、甲硝唑、替卡西林/克拉维酸钾.疗程平均为3.3 d.术前用药组、术后用药组及术前与术后用药组分别是0例,223例及23例.单用抗菌药物57例,联合用药包括2种以上189例.对于择期手术,无论开腹手术还是腹腔镜手术,单用与联用抗菌药物伤口感染率无显著性差异.结论:抗菌药物的预防用药指征基本符合要求,但在用药时机、药物品种、用药疗程及联合用药等方面的合理性有待改善.预防性应用抗菌药物,单用药组可达到联合用药组效果.
作者：曹加；叶葵 刊期： 2002年第01期
吡格列酮(pioglitazone, Pio)是由日本武田制药厂80年代中期开发的新药,于1999年7月获FDA批准在美国上市.Pio为胰岛素增敏剂,由噻唑烷二酮(thiazolidine dione)衍生而来.临床上应用其盐酸盐,化学名为:(±)5-{4-[2-(5-乙基-2吡啶基)乙氧基]苄基}-2,4-噻唑烷二酮盐酸盐.
作者：方玲 刊期： 2002年第01期
目的:观察舒拉明对兔髂动脉血管成形后的内膜增殖的影响.方法:新西兰大耳白兔高脂饲料喂养3 mo后,均行右侧髂动脉球囊成形,然后随机分为2组,对照组(A组,n=8);治疗组(B组,n=8).A组每日予生理盐水2 mL,iv,B组每日接受舒拉明15 mgkg-1,iv,共7 d.2 wk后处死兔.取血管成形后的髂动脉行病理学、免疫组化检查.结果:病理学观察示A组髂动脉内膜显著增生,B组髂动脉内膜增生明显受抑制;免疫组化检查结果示:A组的内膜、中膜平滑肌细胞增殖指数(PI)为(7.83±0.71)和(3.44±1.04),而B组动物PI仅为(1.75±0.68)和(1.33±0.91),2组间具有显著差异(P＜0.05).结论:舒拉明对髂动脉球囊成形术后的血管内膜增殖有明显的抑制作用.
作者：李俊明；马业新 刊期： 2002年第01期
目的:了解我国抗高血压药物的不良反应(ADR)发生情况,尤其是一些特殊ADR的情况.方法:我们收集了国内40 a文献源抗高血压药物的ADR资料,并加以分析研究.对于个人呈报的ADR报告,参照国家卫生部ADR监测中心指定的原则.ADR按世界卫生组织(WHO)国际药品监测合作中心的药物ADR分类方法分类.结果与结论:抗高血压药物ADR的发生男性多于女性;从年龄结构来看,ADR发生集中于45～75 a年龄段,且男性多于女性;而45 a以下,女性多于男性.抗高血压药物的ADR是以心血管系统损害、神经系统损害、精神紊乱、呼吸系统损害为主.抗高血压药物心血管和神经系统损害的ADR中,钙拮抗剂占绝大多数;呼吸系统损害主要由卡托普利引起.
作者：杜文民；王永铭；陈斌艳；范维琥；耿晓芳 刊期： 2002年第01期
目的:研究麦考酚酸酯对实验性狼疮性肾炎肾小球硬化的防治作用.方法:自发性狼疮模型BW F1小鼠予麦考酚酸酯100 mgkg-1,ig,qd,连续20 wk.运用考马斯亮蓝法检测24 h尿蛋白量;ELISA法检测血清抗dsDNA抗体水平;免疫组化法检测肾组织中纤维连接蛋白、层黏蛋白、基质金属蛋白酶-1(MMP-1)及基质金属蛋白酶组织抑制剂-1(TIMP-1)的表达;逆转录-巢式PCR法检测小鼠肾组织中(α1)Ⅳ型胶原、转移生长因子-β1(TGF-β1)的表达.结果:在蛋白尿发生前给予麦考酚酸酯治疗可完全抑制小鼠蛋白尿的产生,显著降低其血清抗dsDNA抗体水平,明显增加肾组织中MMP-1而减少转移生长因子-β1(TGF-β1)mRNA、(α1)Ⅳ型胶原mRNA、纤维连接蛋白、层黏蛋白和TIMP-1的表达,改善小鼠组织学病变.结论:麦考酚酸酯对该狼疮模型的肾小球硬化具有明确的保护作用.
作者：许晨；吴兆龙 刊期： 2002年第01期
目的:评价川芎、当归萃取液抗血栓形成的作用.方法:采用超临界CO2流体萃取技术,分离出川芎、当归的萃取液.参照动-静脉旁路血栓形成法,建立大鼠血栓形成模型.以不同浓度的川芎、当归萃取液及阳性药物阿司匹林用于实验大鼠3 d 后,分别测定血栓湿重.结果:川芎、当归萃取液高剂量组(80 mgkg-1)和阿司匹林(300 mg*kg-1)对照组的血栓湿重显著减少,与溶剂对照比较,P均＜0.05;但2组间比较,P＞0.05;而川芎、当归萃取液20,40 mg*kg-1组的血栓湿重与溶剂对照组比较,P均＞0.05.结论:川芎、当归萃取液高剂量对实验性大鼠血栓形成有拮抗作用.
作者：张旭静；曹奕丰；冯春红；范柳；王春安；钱国正；闵阳；王桂清 刊期： 2002年第01期
目的:测定地高辛的血药浓度,为临床合理用药提供参考.方法:用荧光偏振免疫法测定387例患者地高辛血药浓度,对地高辛血药浓度与疗效关系及影响地高辛血药浓度的因素进行分析.结果:以文献报道的0.8～2.0 ngmL-1为地高辛有效血药浓度,93例患者＜0.8 ng*mL-1,其心力衰竭缓解率较低(30%),243例在有效血药浓度范围内的患者心力衰竭缓解率较高(76.1%),＞2.0 ng*mL-1的51例患者中毒反应发生率较高(49.0%);影响地高辛血药浓度因素有合并用药、肾功能和地高辛样免疫性物质等.结论:临床测定地高辛血药浓度是必要的,个体化给药应综合考虑各种因素对其血药浓度的影响.
作者：丰艳梅；林长征；王锦秋 刊期： 2002年第01期
目的:观察慢性乙型肝炎患者经α-干扰素(IFN-α)抗病毒治疗后血清中肿瘤坏死因子-α(TNF-α)和白细胞介素-8(IL-8)水平的变化与乙型肝炎病毒消长之间的关系.方法:收集治疗前后血清标本-20 ℃保存,通过ELISA法同步检测并与正常人做对照.结果:IFN-α应答组(n=10)在治疗前血清中TNF-α水平明显低于非应答组(n=15)和正常组(n=10),P＜0.01;但IFN-α治疗后无论是应答组还是非应答组均较治疗前下降,尤其是非应答组下降更明显.所有慢性乙型肝炎病例血清中IL-8水平均较正常组低,经IFN-α治疗后均较治疗前升高并接近正常人水平,但应答组和非应答组之间比较无显著差异.结论:慢性乙型肝炎患者体内存在免疫功能的失调,IFN-α具有抑制TNF-α和增进IL-8表达的调节作用,但体内病毒复制消长与TNF-α和IL-8表达水平没有相关性.
作者：何生松；李淑莉；熊莉娟；刘薇；曾令兰 刊期： 2002年第01期
[病例]女,17 a.因乏力、纳差6 mo于2000年10月24日入院.查体:神志清楚,全身皮肤、巩膜无黄染,淋巴结无肿大,牙龈无出血,双肺呼吸音清晰.心率80 beats*min-1,律齐,无杂音.腹平软,肝脾未触及.辅助检查:血常规白细胞5.9×109*L-1,粒细胞比例0.43,粒细胞计数2.5×109 *L-1,红细胞压积0.42,红细胞4.44 ×1012 *L-1,血小板231×109*L-1.HBsAg(+),HBeAg(+),HBcAb(+),ALT 135 U*L-1,AST 84 U *L-1,肝穿病理诊断:慢性轻度肝炎(G1S1),入院诊断:乙型病毒性肝炎慢性轻度.
作者：王晓光；李建国；宁晓燕；马园园 刊期： 2002年第01期
流行性感冒(流感)一直严重地危害着人类的健康 .仅在美国,每年因流感住院的患者就达15万人[1];1972年至1995年间,全美有2万多人死于流感及其并发症[2];1993年美国用于防治流感的直接及间接费用已达146亿美元[3].据此推测,在人口众多的发展中国家,流感所造成的损害势必更为严重.
作者：程能能；陈斌艳；王永铭 刊期： 2002年第01期
目的:采用双波长分光光度法测定复方鬼臼毒素酊剂中鬼臼毒素和水杨酸含量.方法:以95%乙醇为溶媒,在波长为259,292,303,313 nm处进行测定.结果:鬼臼毒素在4～32 μgmL-1,水杨酸在8～64 μg*mL-1浓度范围内,浓度与吸收度差值线性关系良好,鬼臼毒素平均回收率为100.28%,RSD为0.43%(n=6),水杨酸平均回收率为100.72%,RSD为0.38% (n=6).结论:该方法测定简便、快速、准确可靠,适用于医院制剂快速分析.
作者：潘浪涛；魏必荣；吕剑 刊期： 2002年第01期
目的:观察盐酸阿罗洛尔治疗特发性震颤(ET)患者的疗效和安全性.方法:应用多中心开放性试验研究方法,对60例ET患者给予盐酸阿罗洛尔10～20 mg*d-1,po,疗程4～6 wk.治疗前后对患者的震颤进行评分.对血压(BP)和心率(HR)给予监测.结果:56例患者完成本试验观察.治疗后患者的震颤评分为(4.2±3.1)分,较治疗前的(7.9±3.1)分显著降低(P＜0.01).盐酸阿罗洛尔易于耐受.治疗前后收缩压无显著变化,但舒张压和HR均显著下降,分别从治疗前的(81.1±10.2) mmHg (1 mmHg=0.133 kPa)和(77.4±10.7) beats*min-1下降为治疗后的(78.6±10.8) mmHg和(67.3±7.0) beats*min-1.结论:盐酸阿罗洛尔治疗ET有效,安全性好.
作者：王坚；范薇；丁萍；翁中芳；张承藐 刊期： 2002年第01期
目的:探讨急性心肌梗死(AMI)后早期应用卡托普利联合美托洛尔与单用卡托普利对左室重构的不同影响.方法:62例AMI患者随机分成治疗组(卡托普利联合美托洛尔)30例和对照组(单用卡托普利)32例,采用彩色多普勒心动超声仪,分别于发病后1,2,3 wk连续测量并计算左室形态、构型等多项指标.结果:2组AMI患者中,对照组左室形态和构型变化比治疗组显著加重(P＜0.05),且从1 wk到3 wk呈进行性加重,wk 3明显.结论:在AMI早期,卡托普利联合美托洛尔对左室重构的抑制作用明显优于单用卡托普利.
作者：谢晓春；邢淑慧；王莹威 刊期： 2002年第01期
[病例1]女,49 a.曾有青霉素过敏史.因游走性关节炎予正清风痛宁(白云山正清制药股份有限公司,批号 9911105,每片含盐酸青藤碱20 mg)3 片,po,bid.用药d11 10:00腹部隐痛;13:00又服本品3 片,腹痛加重;18:00出现牙痛,仍腹痛,躯干出现大小不等红色风团,瘙痒且伴触痛感;20:00喉痛,风团蔓延至全身,融合成片,自服牛黄解毒片、元胡止痛片未有效;23:00始感面部、口唇肿胀,喉部继续肿胀致使呼吸困难,只能端坐呼吸,无法躺卧,且声音嘶哑、微弱,自服阿司咪唑,未有效.翌日6:00来急诊室就诊.
作者：张玮；王玉芬；段效勇 刊期： 2002年第01期
药物作为能查明、改变机体生理功能和病理状态,用以防、治和诊断疾病的物质,其历史几乎与人类同样的久远,它们对人类的贡献不言而喻.但是,历史上多例药害事件告诫我们,如果不能在了解疾病和药物的基础上合理地使用药物,就要付出惨痛的代价.因此,合理用药是十分突出与重要的.早在20世纪70年代,WHO就曾指出:全球1/3的患者不是死于自然疾病而是死于不合理用药[1].据有关部门统计,我国每年因药源性疾病而住院的患者达250多万人,医院住院患者中每年约有19.2万人死于用药不当.这些证明不合理用药广泛存在,也说明其危害并未引起高度重视,当然也意味着合理用药远未引起人们足够的重视.
作者：朱学慧；颜久兴；田慧敏 刊期： 2002年第01期
目的:观察万古霉素对老年人肾功能的影响.方法:25例老年严重感染患者,每天予万古霉素0.5～2.0 g,分1～2次iv gtt,平均疗程9 d,治疗前后观察血清肌酐、血尿素氮、尿酸和内生肌酐清除率的变化.结果:24例患者在应用万古霉素前后血清肌酐、血尿素氮、尿酸、内生肌酐清除率的变化无显著性差异(P＞0.05),仅1例患者出现急性肾功能衰竭.结论:老年人应用万古霉素大多数是安全的,应根据内生肌酐清除率调整用药剂量,进行血药浓度监测,谨慎与袢利尿剂合用.
作者：严震文；张月莉；陆文俊；盛蔚文；司徒碧颖；王群献 刊期： 2002年第01期
目的:探讨丹参对增生性瘢痕成纤维细胞(FB)及胶原形成的影响.方法:通过体外培养正常皮肤和瘢痕组织的FB,以丹参1.5 mgmL-1和3.0 mg*mL-1培养液培养后,检测FB的生长情况及其羟脯氨酸含量.结果:与空白对照组比较,丹参2个剂量组对正常皮肤FB生长及其羟脯氨酸含量无显著影响(P均＞0.05);而对增生性瘢痕组织FB生长具有显著抑制作用,并使其羟脯氨酸含量降低,对于前者,丹参2个剂量组比较无显著差别,对于后者含量,丹参2个剂量组之间有极显著差别(P＜0.01).结论:丹参能抑制瘢痕的增生.
作者：王芊；曹德君 刊期： 2002年第01期
[病例1]女,27 a.因牙痛在当地诊所予安痛定(山西晋新制药总厂,批号 20000717-1;规格:每支2 mL,含氨基比林0.1 g,氨替比林0.04 g,巴比妥0.018 g)4 mL,im,约2 min后患者感咽部发痒、呼吸困难、头昏、随后倒地、意识不清、四肢冰冷、反复抽搐.
作者：左文革；李小平 刊期： 2002年第01期
中国临床药学杂志
主管:中国科学技术协会
主办：中国药学会
