学术投稿

国产盐酸氟西汀胶囊的相对生物利用度

朱砾;翁毅仁;李华芳;王克勋;顾牛范

关键词:盐酸氟西汀胶囊, 高效液相色谱法, 相对生物利用度
摘要:目的:对国产盐酸氟西汀(Flu)胶囊进行相对生物利用度研究.方法:10名健康志愿者随机分成2组,单剂量交叉服用国产及进口盐酸Flu胶囊40 mg,分别于0、1、2、4、6、8、12 h及1、2、3、4、7、18、28、42、56 d抽取血样,用高效液相色谱法检测Flu血药浓度;用3P97软件计算药物动力学参数.结果:国产及进口Flu的主要药物动力学参数分别为T1/2β(29.7±14.5)h、(32.3±7.3)h;tmax(6.4±2.4)h、(6.8±2.5)h;cmax(99.2±24.3)nmol/L、(102.3±16.8)nmol/L;AUC(5 009±2 685)、(5 428±1 652)nmol/L@h;差异均无统计学意义(P>0.05);国产Flu的相对生物利用度为(97.5±22.5)%.结论:国产与进口盐酸Flu胶囊为生物等效.
中国临床药学杂志相关文献
  • 酚妥拉明不同给药方法佐治小儿喘息性支气管炎的临床疗效

    喘息性支气管炎(喘支)是一种临床征候,是在各种病原感染基础上伴发哮喘,所以治疗上除了抗感染外,还应止咳平喘.使用酚妥拉明治疗小儿喘息性疾病报道甚多.本院儿科在综合治疗基础上加用酚妥拉明静脉滴注或雾化吸入治疗喘支,收到了满意的效果.

    作者:陈弘;林海燕;林峰;李丽斌 刊期: 2001年第04期

  • 萘普生钠片的人体生物等效性

    目的:比较国产和进口萘普生钠片在20名男性健康受试者间的药物动力学和生物等效性.方法:随机交叉单剂量口服萘普生钠片0.55 g后,采用高效液相色谱-荧光检测法测定血药浓度.结果:国产和进口萘普生钠片的药物动力学参数如下:AUC0-t分别为(975.36±176.51)、(982.55±141.04)μg@h/ml;Cmax分别为(72.05±13.95)、(75.62±15.05)μg/ml;tmax分别为(1.60±1.17)、(1.15±0.59)h;T1/2分别为(11.69±1.47)、(11.82±1.38)h.经统计学处理,上述各项参数间差别均无统计学意义(P>0.05).国产萘普生钠片相对生物利用度为(99.18±9.93)%.结论:萘普生钠片国产片与进口片具有生物等效性.

    作者:张震宇;李雪宁;王依群;王依婷;吴伟洁;沈熊 刊期: 2001年第04期

  • 抗雌激素抗肿瘤新药托瑞米芬

    托瑞米芬(toremifene,商品名法乐通Fareston)是由芬兰Famos研究组1979年开发研制的新一代抗雌激素抗肿瘤药物,是非甾体类三苯乙烯的衍生物,其相对分子质量为598,分子式C26H28NOCl.C6H8O7,已由芬兰奥立安药厂生产.十余年来的基础与临床研究表明[1,2],托瑞米芬的抗肿瘤作用机理与三苯氧胺相似,对乳腺癌的疗效相当于或高于三苯氧胺,较高剂量应用对乳腺癌的疗效更好,但不良反应较轻,尚未发现长期服用三苯氧胺所致的肝细胞癌变、子宫内膜癌、增生性结节及视网膜改变等不良反应,安全性优于三苯氧胺.现已被推荐用于早晚期乳腺癌的一线治疗,并用于三苯氧胺或其他药物治疗无效的乳腺癌的治疗.

    作者:吴洪斌 刊期: 2001年第04期

  • 头孢氨苄致过敏性休克1例

    [病例]男,45 y.因咽痛、咳嗽1d,予头孢氨苄(天津太平洋制药有限公司,批号19981205)0.5 g,po,服药1 h后,患者出现全身搔痒,皮肤发红、肿胀,继而出现口唇发绀、四肢发凉、呼吸困难,急诊送入本院.查体:t 35.3℃,P 120 beats/min,R 32beats/min,BP 6/4 kPa(50/30 mmHg).意识尚清,全身皮肤发红、肿胀,四肢湿冷,颜面发绀、肿胀明显.两肺呼吸音粗,闻细小水泡音.HR 120 beats/min,律齐、心音低钝.腹部未见异常.当时立即给予肾上腺素1 mg,sc,吸氧,5%葡萄糖氯化钠液500ml,重酒石酸间羟胺40 mg,盐酸多巴胺60 mg,iv,以维持血压;地塞米松20 mg,去乙酰毛花苷0.4mg稀释后iv.经抢救治疗3 h,患者血压开始上升并逐渐稳定在12/8 kPa(90/60 mmHg),呼吸平稳,皮肤发红减退.给予呋塞米20 mg,iv,排尿增多,四肢肿胀开始消退.16 h后停用升压药,血压维持在16/11kPa(120/80 mmHg).24 h后自觉症状完全消失,观察48 h生命体征正常,查体无异常,痊愈出院.

    作者:李华;赵丽婷 刊期: 2001年第04期

  • 良性前列腺增生的药物治疗

    良性前列腺增生(benign prostatic hyperplasia,BPH)又称前列腺肥大,是男性老年人常见病,为前列腺尿道周围区细胞良性腺瘤增生[1].其患病率随年龄而增加,40 y前发病率很低,50 y者占40%,80y者则近90%,至90 y时,若行前列腺组织学检查时则几乎100%发现前列腺增生[2].尿频常是前列腺增生患者的早期症状,而排尿困难则是该病重要的症状,发展常很缓慢.尿潴留(acute urinary re-tention,AUR)是该病发展到一定阶段容易出现的症状,并随时都可能出现急性尿潴留.继发于慢性AUR的尿源性败血症是BPH的一个严重并发症,此并发症发生往往很少有症状,可导致肾功能不可逆的损害[3].

    作者:奚菁颖;童如镜;宋钟娟;陈焰 刊期: 2001年第04期

  • 酚咖颗粒剂的人体生物等效性

    目的:研究酚咖颗粒剂和片剂的人体生物等效性.方法:18名健康男性志愿者随机交叉口服酚咖颗粒剂和片剂,取不同时间点的静脉血,用高效液相色谱法测定血浆药物浓度.结果:试验数据经3P97软件运算的血药浓度-时间曲线拟合表明,该药物符合体内一房室模型.颗粒剂与片剂中对乙酰氨基酚AUC0-12h分别为(54.79±12.25)与(54.82±12.79)μg/ml@h,cmax分别为(15.35±2.69)与(14.99±2.79)μg/ml,tmax分别为(0.74±0.14)与(0.82±0.33)h,T1/2ke分别为(2.45±0.40)与(2.34±0.42)h;咖啡因AUC0-24 h分别为(28.59±6.57)与(27.06±5.04)μg/ml@h,cmax分别为(3.06±0.52)与(2.88±0.43)μg/ml,tmax分别为(0.95±0.42)与(1.00±0.50)h,T1/2ke分别为(6.30±0.83)与(6.44±0.74)h.酚咖颗粒剂与片剂的主要药物动力学参数比较,经方差分析和双向单侧t检验,差异无统计学意义(P>0.05).对乙酰氨基酚颗粒剂相对于片剂的生物利用度为(101.28±14.18)%,咖啡因颗粒剂相对于片剂的生物利用度为(105.72±14.04)%.结论:两制剂体内过程相仿,具有生物等效性.

    作者:戴群;张红;徐文炜;熊玉卿 刊期: 2001年第04期

  • 西立伐他汀降脂治疗及对血小板活化功能、胰岛素抵抗的影响

    目的:探讨西立伐他汀对高胆固醇血症患者血脂、血小板活化功能、胰岛素抵抗(IR)的干预作用.方法:对88例高胆固醇血症患者用西立伐他汀治疗4~8 wk,治疗前后观察血小板颗粒膜蛋白(GMP-140)、空腹血糖(FPG)、空腹胰岛素(FINS)、总胆固醇(TC)、高密度脂蛋白-胆固醇(HDL-C)、低密度脂蛋白-胆固醇(LDL-C)、三酰甘油(TG),并计算胰岛素敏感指数(ISI).结果:西立伐他汀能有效降低FBG、FINS、LDL-C、TC、TG、GMP-140,升高ISI(P<0.05),但对HDL-C无显著变化(P>0.05).结论:西立伐他汀治疗高胆固醇血症或混合性高脂血症患者,在调脂的同时,可抑制血小板活性,改善胰岛素抵抗.

    作者:薛兆利;李明智;许法运;朱军 刊期: 2001年第04期

  • 国产盐酸氟西汀胶囊的相对生物利用度

    目的:对国产盐酸氟西汀(Flu)胶囊进行相对生物利用度研究.方法:10名健康志愿者随机分成2组,单剂量交叉服用国产及进口盐酸Flu胶囊40 mg,分别于0、1、2、4、6、8、12 h及1、2、3、4、7、18、28、42、56 d抽取血样,用高效液相色谱法检测Flu血药浓度;用3P97软件计算药物动力学参数.结果:国产及进口Flu的主要药物动力学参数分别为T1/2β(29.7±14.5)h、(32.3±7.3)h;tmax(6.4±2.4)h、(6.8±2.5)h;cmax(99.2±24.3)nmol/L、(102.3±16.8)nmol/L;AUC(5 009±2 685)、(5 428±1 652)nmol/L@h;差异均无统计学意义(P>0.05);国产Flu的相对生物利用度为(97.5±22.5)%.结论:国产与进口盐酸Flu胶囊为生物等效.

    作者:朱砾;翁毅仁;李华芳;王克勋;顾牛范 刊期: 2001年第04期

  • 从抗生素后效应谈临床用药

    近年来抗生素后效应(postantibiotic effect,PAE)研究发现许多抗生素的抗菌活性与药物的高峰浓度密切相关,有明显的剂量(浓度)依赖性,体内抗生素不必始终维持在有效血药浓度之上[1].在PAE期中的细菌许多特征发生了改变,使得在治疗中可以延长给药间隔,减少用药剂量,从而减少不良反应的发生;并可降低医疗费用.

    作者:于福文;李娜;王冰晖 刊期: 2001年第04期

  • 卡马西平致严重过敏1例

    [病例]女,29 y.因牙痛服用卡马西平(江苏丹阳市药业有限责任公司,批号9806141,每片0.1 g)0.2 g,tid,po,3 d后患者发热(t 38.9℃),双眼浮肿、球结膜出血、睑结膜充血,口腔、舌咽、外阴黏膜破溃糜烂,面部、双上臂胫前密集暗红色淤斑、血疮,压之不褪色,双手掌、足底密集鲜红色多形斑片.患者自诉未服用其他药物,门诊以卡马西平过敏收住院.入院当日病情继续加重,呕大量血性粘液及大片黏膜,尿液呈洗肉水色,大小阴唇黏膜糜烂,眼充血进一步加重,口唇被覆厚血痂,口腔、咽部可见大片糜烂面,上有伪膜,全身淤点淤斑较前增加、扩大、并表现血疮,双肺呼吸音弱,可闻及少量细小啰音,胸骨后刺痛,考虑卡马西平所致口腔、咽部、食道、胃、膀胱黏膜糜烂,脱落,肺部炎性渗出.肝功能:丙氨酸转氨酶(ALT)35 8 U/L,天冬氨酸转氨酸(AST)240 U/L.

    作者:赵成梅;安建新;时玉凤 刊期: 2001年第04期

  • 降纤酶致患肢出血2例

    [病例1]男,60 y.因右侧肢体活动障碍伴失语3 d入院.诊断为大面积脑梗死,实验室检查血小板、凝血酶原时间、纤维蛋白原正常,给予降纤酶(沈阳药业股份有限公司,批号990601,规格5 U/支)10 U,iv gtt,qd,继用5 U/d维持,严格按说明书操作,每2 d监测凝血象,双上肢远端交替静滴,使用至d 6,患肢(注射侧)近心端进行性肿胀,皮下大片淤斑,触痛明显,查体患臂上段、中段、前臂下段周径分别为34、31、17 cm,(健侧相应部分部位29、24、15cm),急查血小板43 g/L,纤维蛋白原0.88 g/L,凝血酶原时间延长,肌酶正常,彩超患肢动、静脉未见血栓形成,立即停药,局部冷敷,使用止血敏,β-七叶皂苷,激素等治疗,10 d后肿胀淤斑消退,未并发其它部位的出血.

    作者:郭亚萍;王继华 刊期: 2001年第04期

  • 右旋糖酐铁注射液过敏并发局部组织坏死1例

    [病例] 男,71 y.2000年11月21日因头晕、上腹不适1 mo、解黑便4d入院治疗.诊断为慢性浅表性胃炎糜烂出血,经奥美拉唑止血后出血停止.血常规检查:WBC 5.0×109/L,RBC 2.29×1012/L,Hb 59 g/L,PLT 270 g/L,大便RT(一).因患者缺铁性贫血,故予右旋糖酐铁注射液(浙江瑞安制药厂,批号990513,每支50 mg)50 mg,im,st(深部),注射后2 h突感畏寒不适,面色苍白.予氧吸入,异丙嗪25 mg,im,st,继出现恶心、呕吐,小便失禁,体温升至40 C,给予甲氧氯普胺、维生素C,iv gtt,地塞米松5 mg,iv,并输RBC 2U.次日起,左臀部肌注部位疼痛明显发红伴水泡,有硬结,给予热敷、红外线照射处理.d 3体温38.5 C,左臂肌注部位10 cm×20 cm淤血区中间青紫色,予清凉膏外敷、青霉素抗感染处理.d 4起,肌注部位水泡破溃,水泡液培养无细菌生长,整个腹股沟发红肿胀,予红霉素药膏外涂,继续以清凉膏外敷、改用舒巴坦一头孢哌酮静滴控制炎症.d 5~6天症状不见明显改善.d 7起臀中肌红、肿、疼痛加剧,肌注部位皮肤有溃烂,至13 d臀部大面积坏死化脓腐肉,肿块切开引流,并予外科换药清创处理,以后每两天换药一次,症状有所减轻,但伤处生长缓慢,换药至28 d出院,仍有约鸡蛋大创口,并以门诊换药为主,预计患者伤口愈合约须半年以上.

    作者:虞祖根;姜丽丽;吕宾 刊期: 2001年第04期

  • 非巯基血管紧张素转换酶抑制剂培哚普利

    血管紧张素转换酶(angiotensin converting enzyme,ACE)抑制剂在治疗心力衰竭和高血压中具重要的作用.近来研究显示,它们在调节动脉粥样硬化和改善内皮细胞功能方面也可能有作用.培哚普利(perindopril)是一种非巯基ACE抑制剂,作用强,持续时间久,临床上具一些潜在的优点[l,2].

    作者:徐彬;杨惠娣 刊期: 2001年第04期

  • 蒺藜全草中总皂苷总含量的测定

    目的:测定蒺藜全草中总皂苷的含量.方法:将对照品蒺藜皂苷FSA-1和蒺藜总皂苷分别溶于硫酸-甲醇(7:3)溶液中,于60℃作用15 min后,用分光光度法测定蒺藜总皂苷的含量.结果:在波长319 nm处有大的吸收峰,浓度与吸收值之间有良好的线性关系.结论:通过测定6批蒺藜全草中总皂苷的含量,表明了本方法简单,重现性好,结果准确.

    作者:张菊红;王志伟;金吉琴;戎大梅;徐笑焱 刊期: 2001年第04期

  • 维生素EC霜的制备及临床观察

    目的:试制维生素EC霜,观察其质量状况及外用疗效.方法:将维生素E、C制成霜剂,制订其含量测定方法,观察其使用安全性及疗效.结果:该制剂在2~10℃条件下保存,6 mo内保持稳定.临床用于去色素,总有效率92%(n=25);皮肤瘙痒,总有效率100%(n=34);多形性日光疹,治愈率100%(n=10).结论:维生素EC霜在2~10℃保持稳定,临床使用疗效良好.

    作者:方忠宏;吴玉琴;伊和姿;陈桂良 刊期: 2001年第04期

  • 甘露醇致低颅内压综合征的探讨

    甘露醇作为一种广泛应用于其他降眼内压药无效时或眼内手术前准备用药,我科在治疗青光眼过程中,遇到3例使用甘露醇致低颅内压综合征.

    作者:于时英;于爱迪 刊期: 2001年第04期

  • 不同剂量藻酸双酯钠对血脂异常的调节作用

    目的:观察不同剂量藻酸双酯钠(PSS)对缺血性心脑血管病伴血脂异常患者的临床疗效.方法:将128例缺血性心脑血管病伴血脂异常的患者随机分为A、B 2组,其中A组68例,PSS 300 mg/d,po.B组60例,PSS 600 mg/d,po.比较服药前及服药后4、8 wk血脂变化.治疗结束,将A组未达到理想控制水平的患者加大PSS剂量至600 mg/d,再服药8 wk后复查血脂.结果:2组均能有效地降低总胆固醇(TC)和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)(P<0.05或0.01),B组三酰甘油(TG)也较明显降低(P<0.01).服药8 wk后,B组降低TC、TG、LDL-C及升高HDL-C的有效率明显高于A组,疗效差异有高度统计学意义(P<0.01).将A组患者血脂未控制到理想水平的44例患者继续服用PSS 600 mg/d,8 wk后又有75%患者的TC、LDL-C降到理想水平.2组用药前后血尿常规、肝肾功能等均无显著变化.结论:对伴血脂异常的缺血性心脑血管病患者,2组不同剂量的PSS均能有效降低TC和LDL-C,对伴有TG升高的患者以600 mg/d为佳,并使HDL-C明显升高.PSS剂量的增加并不伴有不良反应的增加.

    作者:张春;姜立清;孙永安;王言理;贺玉钦 刊期: 2001年第04期

  • 氯丙嗪和氯氮平对精神分裂症患者体重的影响

    抗精神病药物可引起程度不同的体重增加[1],这种增加在不同的药物中可能有所差异,为了解常用的抗精神病药物氯丙嗪和氯氮平对体重的影响,我们对服用这2种药物的71例精神分裂症患者进行了调查,现将结果报告如下.

    作者: 刊期: 2001年第04期

  • 葛根素治疗稳定型劳累性心绞痛的临床应用

    目的:探讨多次、长期应用葛根素改善缺血心肌血氧供应的疗效.方法:应用葛根素500 mg,iv gtt,qd,2 wk为一疗程,每年2次,连续3 a治疗稳定型劳累性心绞痛,停药后观察2 a.结果:临床疗效、心绞痛发作次数、心肌耗氧量等指标治疗组均优于对照组.结论:葛根素可增加缺血心肌的血流灌注量,远期效果佳.

    作者:关国跃;石耀辉;唐丕玉 刊期: 2001年第04期

  • 榄香烯乳合并利多卡因胸膜腔注射致过敏性休克1例

    [病例]男,70 d.无诱因出现咳嗽、咳痰伴右侧胸部隐痛1 mo,经外院抗感染治疗无效.1 wk前自觉症状加重,影像学检查显示右侧胸腔积液,遂入院诊治.患者直肠类癌术后10 a,有甲状腺瘤手术史,胃炎、十二指肠溃疡史;无药物过敏史. 入院后临床诊断为右下肺癌晚期伴右侧胸腔积液.依诊疗计划于9:00给予利多卡因5 ml(100mg)及榄香烯乳(大连金港制药有限公司,批号0007091,每支100 mg)200 mg胸膜腔注射,5 min后患者诉胸闷气急、面色发绀,全身大汗淋漓,烦躁不安.听诊双肺出现广泛哮鸣音,无明显湿啰音,脉搏微弱,血压测不出.

    作者:杭小华;王卓;贾东梅 刊期: 2001年第04期

中国临床药学杂志

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