黎量；杨诗龙；刘玉杰；汪云伟；钟恋；艾莉
该文通过计算324个神经毒性化合物和235个无神经毒性化合物的物理化学性质、电荷分布及几何结构等特征的6 122个分子描述符,通过CfsSubsetEval评价和BestFirst-D1-N5搜索相结合的方法筛选描述符,利用支持向量机(SVM)构建了化合物神经毒性判别模型.模型的准确率、灵敏度、特异性均在80％以上.以30个确有神经毒性的中药成分作为外部验证集,进一步验证模型准确率,达73.333％.将该模型应用于山豆根神经毒性成分筛查,筛得13个潜在神经毒性化合物,其中4个已有文献验证.实验结果表明该模型具有一定的准确性,有助于开展中药神经毒性成分筛查工作.
作者：张景芳；蒋芦荻；张燕玲 刊期： 2014年第17期
目的:观察寒、热药性中药对生物效应指标的影响,分析变量对寒、热药性贡献度,初步建立寒、热药性生物效应判别模式.方法:大鼠随机分为空白对照组、寒性中药(苦参、栀子、黄柏,黄芩、黄连、龙胆)各组、热性中药(附子、干姜、高良姜、花椒、肉桂、吴茱萸)各组,灌胃相应中药水煎液10 mL·kg-1,每日2次,共给药30 d;检测文献已报道的可能与寒、热药性相关联的生物效应指标共53项;运用Clementine12.0数据挖掘软件,建立数据仓库;选取空白对照组数据、寒性中药组(栀子、黄柏、黄连、苦参、龙胆)数据、热性中药组(附子、干姜、肉桂、花椒、高良姜)数据,作为训练集,C5.0算法和C&R分类回归算法找出变量的重要性,构建决策树;并对黄芩、吴茱萸进行寒、热属性的测试.结果:C&R分类回归算法显示:肝SDH活性为寒热为重要的属性,重要性接近30％,其次为甘油三酯、肝Na+-K+-ATP酶、肌糖元、血小板分布宽度等,模型的正确率达97.39％;C5.0算法显示:肝SDH活性为寒热为重要的属性,重要性接近40％,其次为甘油三酯、谷草转氨酶、肌糖元、肝Na+-K+-ATP酶等,模型的正确率达98.26％;C&R分类回归算法、C5.0算法决策树判定吴茱萸属于热性药和黄芩属于寒性药的可能性均为100.00％,77.78％.结论:肝SDH活性为中药的寒热药性为重要的生物效应指标;中药寒、热药性的判别通路或模式与能量代谢存在着极为密切的关系.
作者：黄丽萍；朱明峰；余日跃；杜建强；刘红宁 刊期： 2014年第17期
兰科石斛属植物兜唇石斛Dendrobium aphyllum和齿瓣石斛D.devonianum均为传统中药材,有着极高的药用价值.研究利用3种从不同兰科植物中分离得到的内生真菌在不同光照条件下与这2种石斛植物种子在树叶、松树皮和椰糠混合基质上进行共生萌发试验.研究结果表明,胶膜菌属Tulasnella FDaI7菌株及瘤菌根菌属Epulorhiza FDd1菌株分别能有效地促进兜唇石斛和齿瓣石斛种子的萌发及幼苗建成,石斛与真菌存在共生专一性.共生培养60 d,接菌FDaI7的兜唇石斛种子,原球茎或幼苗形成率分别为14.46％,12.07％;接菌FDd1的齿瓣石斛种子,二者形成率分别为44.36％,42.91％.在2种光照条件下,已形成的原球茎均能够进一步发育为幼苗,而持续黑暗条件会导致幼苗白化或畸形.研究结果为2种石斛的野外回归奠定了理论基础,也为这2种药用石斛人工仿生态栽培的种苗扩繁提供了新的方法.
作者：字肖萌；高江云 刊期： 2014年第17期
根据中药注射剂的现状和发展,该文从“理论”、“制剂”和“临床”3个方面揭示中药注射剂的科学内涵,指出中药注射剂是中药传统剂型的创新与突破,是传统理论与现代技术的结合,是具有中医药特性的现代剂型,符合去杂存精的中药制剂要求,满足中医药速效救急的临床需要,并已成为中医药现代化发展方向之一.同时,该文还对关于中药注射剂的不良反应、现代临床应用、特殊的给药途径、成分与组分的多样性等关键问题进行分析.
作者：高飞；冷静；傅超美；章津铭；廖婉；胡慧玲；何瑶；甘彦雄；郝莉 刊期： 2014年第17期
该文采用中心复合设计(central composite design),以醇沉后的糖去除率、五味子醇甲保留率及可溶性固形物含量为指标考察醇沉乙醇加入量、乙醇浓度、冷藏温度及冷藏时间4个醇沉工艺参数对于醇沉效果的影响.运用贝叶斯网络分析发现乙醇加入量和乙醇浓度为2个重要的醇沉工艺参数,然后运用遗传算法优化的BP人工神经网络建立2输入4输出的网络模型,所得训练集回归模型R2=0.983 8,MSE=0.001 1,验证集回归模型R2=0.975 9,MSE=0.001 8,模型拟合精度和预测效果均比较理想.研究表明该方法可有效地用于五味子醇沉过程关键工艺参数辨析与过程建模.
作者：仲怿；朱捷强；范骁辉；康立源；李正 刊期： 2014年第17期
目的:研究麻黄、干姜、黄芩、桑白皮4味归肺经中药对肺热证小鼠肺组织TLR2,NF-κB p65表达的影响,探讨这4味中药干预肺热证的作用机制.方法:将100只健康KM种小鼠随机分为正常对照组、模型组、麻黄、干姜、黄芩、桑白皮组(20,10 g· kg-1),鼻腔滴入肺炎链球菌菌液建立小鼠肺热证模型,分别给予不同中药治疗,应用免疫组化法检测肺组织TLR2,NF-κB p65蛋白含量,Real-time PCR法检测肺组织TLR2,NF-κB p65 mRNA表达水平.结果:与对照组比较,模型组TLR2,NF-κB p65蛋白含量升高(P＜0.01),mRNA表达上调(P＜0.01或P＜0.05);与模型组比较,麻黄高、低剂量组、干姜低剂量组、黄芩高剂量组TLR2蛋白表达降低(P＜0.05或P＜0.01);麻黄高、低剂量组、干姜低剂量组、黄芩高、低剂量组、桑白皮高、低剂量组NF-κB p65蛋白含量降低(P＜0.05或P＜0.01);麻黄高、低剂量组、干姜高、低剂量组、黄芩高剂量组、桑白皮高剂量组TLR2 mRNA表达下调(P＜0.01或P＜0.05).结论:麻黄、干姜、黄芩、桑白皮可能通过下调TLR2,NF-κB p65蛋白及mRNA表达,介导TLR2/NF-κB炎症信号通路,从而减轻小鼠肺热证肺组织损伤.
作者：杨萍；金素安；车立娟；何世民；袁颖 刊期： 2014年第17期
对代表性苦味中药黄连进行色谱分离,得到小檗碱(berberine),非洲防己碱(columbamine),groenlandicine,药根碱(jatrorrhizine),木兰花碱(magnoflorine),corydaldine和阿魏酸甲酯(ferulic acid methylester)7种化合物.对其中的6种生物碱进行电子舌苦度评价及抑菌活性研究,并对其结果进行相关性评价.结果显示,具有明显苦度的小檗碱,非洲防己碱,groenlandicine,药根碱同时对大肠杆菌,金黄色葡萄球菌有一定的抑菌活性,而苦度较小的木兰花碱,corydaldine则没有抑菌活性;苦味化合物苦度与其对大肠杆菌和金黄色葡萄球菌抑菌活性的相关性系数分别为0.983,0.911.因此可以得出结论,黄连中苦味化合物的苦度与抑菌活性呈显著正相关,并进一步证实苦味化合物应为苦味药中的主要药效物质基础.
作者：梁晓光；吴飞；王优杰；富臻；王源；冯怡；梁爽 刊期： 2014年第17期
该文研究山楂炮制过程气味变化与5-羟甲基糠醛(5-HMF)的相关性,探讨气味变化机制.取净山楂炮制成山楂炭过程中的不同样品,采用电子鼻获取其气味传感器响应值,运用统计质量控制法(SQC)客观描述山楂炮制过程气味的变化;高效液相色谱法(HPLC)测定样品中5-HMF的含量;采用相关性分析法分析二者相关性.实验结果表明,建立的SQC模型显示出山楂炒制过程气味变化呈一定的规律性;5-HMF的含量先升后降;相关性分析显示山楂炮制过程气味变化与5-HMF呈显著性相关(P＜0.05).山楂炮制过程气味变化与5-HMF含量变化有关,糖降解反应及美拉德反应可能是山楂炮制过程气味变化的作用机制之一.
作者：黎量；杨诗龙；刘玉杰；汪云伟；钟恋；艾莉 刊期： 2014年第17期
顺铂是临床上广泛应用的一线抗癌药物,但顺铂耐药性的产生降低了顺铂的疗效.顺铂是一种细胞周期非特异性药物,其主要作用靶点是细胞内具有亲核性的蛋白质、DNA和RNA.顺铂耐药机制是多因素的,其中转运蛋白的异常表达、细胞内解毒作用的增强、DNA修复能力的增加以及细胞凋亡受阻是顺铂耐药的主要机制.中药在肿瘤治疗中具有独特的优势,中药与顺铂联用能够提高疗效.该文对顺铂耐药的机制和近年来中药与顺铂联合应用的研究进展进行综述.
作者：刘磊；卞卡 刊期： 2014年第17期
利用常规柱色谱及高效液相色谱等技术对地稔95％乙醇提取物进行化学成分的分离纯化,从中分离得到13个化合物,根据其理化性质以及NMR和MS等光谱数据鉴定了结构,它们分别是槲皮素(1)、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷(2)、槲皮素-3-O-(6”-O-反式香豆酰基)-β-D-葡萄糖苷(3)、山柰酚(4)、山柰酚-3-O-β-D-葡萄糖苷(5)、山柰酚-3-O-[2”,6”-O-双反式对香豆酰基]-β-D-吡喃葡萄糖苷(6)、木犀草素(7)、木犀草素-7-O-(6”-对-香豆酰基)-β-D-吡喃葡萄糖苷(8)、芹菜素(9)、芹菜素-7-O-β-D-(6”-O-乙酰基)-葡萄糖苷(10)、柚皮素(11)、异牡荆素(12)、表儿茶素-[8,7-e]-4β-(4-羟基苯)-3,4-二羟基-2(3H)-吡喃酮(13).化合物3,5,6,8～11和13等8个化合物为首次从地稔中分离得到.
作者：程淼；孟令杰；周兴栋；邹惠亮；余绍福；周光雄 刊期： 2014年第17期
《中国药典》2010年版收载的海洋矿物药主要包括珍珠、珍珠母、蛤壳、牡蛎、瓦楞子、海螵蛸、石决明等,该类药材化学成分组成相似,主要是碳酸钙和少量的蛋白质.该文采用EDTA络合滴定法测定碳酸钙的含量;采用X射线粉末衍射,测定其碳酸钙晶型;采用紫外分光光度法对水解后样品中总氨基酸进行测定.通过系统的比较研究,寻找该类药材的差异性,结果显示,所收集的样品中牡蛎所含碳酸钙为三方晶系方解石,石决明及珍珠母晶型为三方晶系方解石与斜方晶系文石混合晶型,其余4种均为斜方晶系文石;所有样品的碳酸钙质量分数在86％ ～ 96％;海螵蛸中总氨基酸质量分数高达1.70％、蛤壳中低,平均为0.16％.通过对7种海洋矿物药中碳酸钙和总氨基酸的分析,建立了一种对海洋矿物药质量控制的有效方法.
作者：司玮；阿如娜；李尚蓉；张静娴；吴婉莹；崔亚君 刊期： 2014年第17期
随着真菌感染日渐增多,白念珠菌的防治成为当前抗真菌感染的重点.该研究拟探讨中药单体穿心莲内酯(AG)对白念珠菌生物膜分散的影响.实验以微孔板结合医用导管片构建白念珠菌生物膜模型,分别通过XTT减低法和平板法发现1 000,500,250 mg·L-1AG能不同程度的影响白念珠菌生物膜分散细胞的活性;以扫描电镜观察导管片残余生物膜形态结构,发现1 000,500,250 mg·L-1AG能剂量依赖性的诱导白念珠菌生物膜的分散,且分散出的细胞以酵母相为主;实时荧光定量PCR(qRT-PCR)法检测发现AG使HSP90表达上调,使UME6和PES1表达下调.该研究表明AG能一定程度的诱导白念珠菌生物膜分散.
作者：施高翔；严园园；邵菁；陆克乔；张梦翔；汪天明；汪长中 刊期： 2014年第17期
微小RNA(microRNA,miRNA)在生物发育及疾病发生发展过程中发挥重要的作用,其在生物学中起着类似于“总开关”的作用.原发性高血压患者中约有1/3的患者会出现左室肥厚,是心血管病发生的独立危险因素.而miRNA在左室肥厚的发生发展中起到了重要作用.该文回顾了miRNA在压力信号通路的调节作用,并明确了其对左室肥厚形成的影响,进一步强调了miRNA作为生物标志物和治疗靶点的机遇和挑战.
作者：段练；熊兴江；刘咏梅；王阶 刊期： 2014年第17期
采用傅里叶变换红外光谱(FTIR)技术对4省份16产区的48份通关藤样品进行分析,建立通关藤药材FTIR指纹图谱.通过对该指纹图谱的解析表征、全谱对比、共有特征峰对比、主成分分析和聚类分析等方法,建立快速鉴别不同产地通关藤的方法.结果表明,不同产地通关藤样品的FTIR图谱存在一定的差异性,运用适当的化学计量学方法可实现该药材的产地鉴别;指纹图谱解析、相关系数分析、主成分分析和聚类分析等结果能从不同层面对通关藤产地进行正确的分类,结果相互验证和补充.本研究为通关藤药材的产地鉴别和质量控制提供了一种新的技术和方法.
作者：李超；杨生超；郭巧生；郑开颜；王平理；徐祥增；肖雪峰 刊期： 2014年第17期
目的:研究垂盆草醇提物对STAT-3信号通路的影响,及其诱导细胞凋亡的分子机制.方法:MTT法检测垂盆草醇提物对HepG2细胞增殖的影响;流式细胞术分析结合FITC-Annexin V/PI双标记检测对肝癌细胞凋亡的影响,免疫印迹试验检测细胞凋亡Caspase-3,Caspase-9,PARP,P-STAT-3(Tyr705),STAT-3,Bcl-2,Mcl-1相关蛋白表达水平.结果:垂盆草醇提物可明显抑制HepG2细胞的增殖,诱导HepG2细胞凋亡,且抑制作用呈剂量依赖效应.垂盆草醇提物作用后,抑制STAT-3信号转导通路,下调Mcl-1和Bcl-2的表达,引起凋亡相关蛋白Caspase-3,Caspase-9的降解/活化及PARP的降解,并呈剂量依赖效应.结论:垂盆草醇提物通过抑制STAT-3信号转导通路和Mcl-1和Bel-2的表达,进而抑制HepG2细胞的增殖,诱导其凋亡.
作者：曾军英；李胜华；伍贤进；刘丹；万雄 刊期： 2014年第17期
该文通过模拟人体内环境,研究羊脂油作用下淫羊藿活性黄酮自组装胶束的模拟形成,同时研究了不同产地(青海、江苏、安徽)、不同来源(山羊和绵羊)、不同部位(肚子油和尾巴油)的12批羊脂油以及羊脂油中主要脂肪酸类成分(硬脂酸、棕榈酸、油酸)对淫羊藿活性黄酮自组装胶束形成的影响.结果表明在羊脂油作用下,模拟形成的胶束呈分散状态,类球形且表面光滑.以粒径、电位、包封率、载药量等为指标对制得的胶束进行考察,发现产地为青海的绵羊制得的胶束较稳定,包封率较高.羊脂油中3种主要脂肪酸类成分能促进淫羊藿活性黄酮自组装胶束的形成,但羊脂油整体作用效果更好.以上研究证实羊脂油促进了淫羊藿活性黄酮自组装胶束的模拟形成,为进一步研究其作为淫羊藿炮制辅料的增效作用,促进淫羊藿活性黄酮的吸收奠定了基础.
作者：李杰；孙娥；张振海；蒋俊；徐凤娟；贾晓斌 刊期： 2014年第17期
含雄黄的牛黄解毒片用于临床已有800余年历史,但由于雄黄含砷,近年来国内外对其关注度高、争议大.对含雄黄的传统中成药而言,目前存在2个认识误区,其一是把雄黄毒性与砒霜相提并论,其二将雄黄贬得一无是处,可有可无,要求从复方中将其去除.含雄黄的牛黄解毒片到底有多毒？该文结合牛黄解毒片的研究进展对此作一综述,并提出不同见解:①以总砷为标准评价含雄黄中药的安全性不妥;②雄黄的服药量和服药时间的长短决定其毒性的大小;③雄黄是中药复方中的有效成分之一,应作深入研究来决定其取舍.对诸如牛黄解毒片等所含雄黄中成药的经典方剂,应该以严谨的现代科学依据加以评价,才能指导合理、安全应用.
作者：封玉玲；苗加伟；李晶；孙安盛；刘杰 刊期： 2014年第17期
德国SCHWABE公司是银杏叶制剂的全球首家、也是大的生产厂商.该公司不仅在该领域技术力量领先,更是通过高质量的专利撰写、严密的专利布局,有效地保护了自身产品的市场.该文通过对SCHWABE公司银杏叶制剂专利网的申请时机、法律状态、技术发展路线、全球布局、中国布局等多角度的分析,既为我国企业的银杏叶制剂研发提供了技术参考,也为中药专利网布局提供了宝贵的参考经验.
作者：刘伟；程心旻；耿冬梅；谭威；邹文俊 刊期： 2014年第17期
对蛹虫草子实体多糖进行分离纯化、相对分子质量测定、单糖组成分析和体内胆固醇逆向转运活性研究.采用阴离子交换色谱、分子排阻色谱分离纯化多糖,高效凝胶渗透色谱法测定相对分子质量,高效液相色谱结合柱前衍生法测定单糖组成,同位素示踪技术评价胆固醇转运活性.终获得3种纯多糖组分CMBW1,CMBW2和CMYW1,糖含量依次为87％,89％,95％,蛋白含量依次为6.5％,1.3％,2.8％,相对分子质量依次为772.1,20.9,13.2 kDa;CMBW1由Man,Gl-cN,Rha,GlcUA,Glc,Gal和Ara构成,摩尔比例为7.25∶0.17∶ 1.29∶0.23∶6.30∶ 11.08∶0.79;CMBW2由Man,GlcN,Gal和Ara组成,摩尔比例为2.40∶0.16∶2.92∶0.24;CMYW1由Man,GlcN,GlcUA和Glc组成,摩尔比例为0.59∶0.57∶0.45∶25.61;蛹虫草多糖50 mg·kg-1即可显著促进3H-胆固醇向小鼠血液转运和经由粪便排出.所得3种蛹虫草多糖组分均为杂多糖,所得蛹虫草多糖具有促胆固醇逆向转运功能.
作者：郭守东；崔英杰；王仁重；王仁远；武文雪；马腾 刊期： 2014年第17期
青蒿素是一种常用的抗疟药,但青蒿中其他组分的药效作用很少被考察.研究发现,当青蒿中的青蒿乙素、青蒿酸、东莨菪内酯3种组分与青蒿素按照质量比为1∶1∶1∶1的比例在小鼠体内考察药效时,与等剂量青蒿素单用组相比可以起到显著的抗疟增效作用.建立血浆中同时检测青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯4种组分含量的HPLC-MS方法,有助于这种增效现象在药动学层面研究的进一步开展.采用Agilent公司1200-6130液质联用系统,电喷雾电离源,正离子和负离子检测方式,SIM模式;色谱分离采用Agilent Zorbax SB-C18色谱柱(2.1 mm×150 mm,5μm),流动相乙腈-0.5％乙酸水溶液(60∶ 40),流速0.3 mL·min-1,柱温为40.0℃,进样量5μL.结果显示,4组分血浆浓度在5～3000 μg.L-1呈现良好线性关系,方法专属性、准确度、精密度良好,无基质效应.该方法适用于小鼠血浆中青蒿素、青蒿乙素、青蒿酸和东莨菪内酯的含量测定,可用于开展4组分小鼠体内药物动力学研究.
作者：闵青；卢炜；王满元；张东；周田彦；李良 刊期： 2014年第17期
中国中药杂志
主管:中药通报
主办：中国科学技术协会
